识别

总结

Tolterodine是一种毒蕈碱受体拮抗剂,用于治疗膀胱过度活动伴尿失禁、尿急和尿频。

品牌名称
Detrol, Detrusitol
通用名称
Tolterodine
DrugBank加入数量
DB01036
背景

托特罗定是一种用于治疗尿失禁的抗毒蕈碱药物。托特罗定作用于毒蕈碱受体M2和M3亚型。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:325.4876
单一同位素的:325.240564619
化学公式
C22H31没有
同义词
  • (+) - (R) - 2 -(α- (2 - (Diisopropylamino)乙基)苄基)-p-cresol
  • (+) -Tolterodine
  • Tolterodina
  • Tolterodine
  • Tolterodinum

药理学

指示

用于治疗膀胱过度活动(伴有尿频、尿急或急迫性尿失禁的症状)。

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,改善临床决策支持。
了解更多
药效学

托特罗定是一种竞争性毒蕈碱受体拮抗剂。膀胱收缩和唾液分泌都是通过胆碱能毒蕈碱受体介导的。口服托特罗定后,在肝脏代谢,导致形成5-羟甲基衍生物,一种主要的药理活性代谢物。5-羟甲基代谢物表现出类似托特罗定的抗毒蕈碱活性,对治疗效果有显著贡献。托特罗定和5-羟甲基代谢物对毒蕈碱受体都表现出高度的特异性,因为它们对其他神经递质受体和其他潜在细胞靶点(如钙通道)的活性或亲和力都可以忽略。托特罗定对膀胱功能有明显的影响。托特罗定的主要作用是残余尿的增加,反映膀胱排空不完全,以及逼尿肌压力的降低,与下尿路的抗胆碱作用相一致。

的作用机制

托特罗定和它的活性代谢物,5-羟甲基托特罗定,作为竞争性拮抗剂在毒蕈碱受体。这种拮抗作用可抑制膀胱收缩,降低逼尿肌压力,导致膀胱排空不完全。

目标 行动 生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
拮抗剂
人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
拮抗剂
人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
拮抗剂
人类
吸收

不可用

的体积分布
  • 113±26.7 l
蛋白结合

大约96.3%。

新陈代谢

将鼠标悬停在产品下方,查看反应伙伴

路线的消除

健康志愿者口服5 mg剂量的14c托特罗定溶液后,7天内尿液中放射性恢复77%,粪便中放射性恢复17%。

半衰期

1.9 - -3.7小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 4 不可用 C等位基因 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂交基因结构 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G...显示所有 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T...显示所有 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 40 不可用 1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T...显示所有 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >...显示所有 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T...显示所有 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相比,开关区域相似但不相同。与CYP2D6*4呈串联排列。 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T...显示所有 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 效果推断出 较差的药物代谢产物,较差的代谢产物的QTc区间增加较大,但药物与扭转角无相关性。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮可增加托特罗定的中枢神经抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abacavir 托特罗定可降低阿巴卡韦的排泄率,使血清水平升高。
Abametapir 托特罗定与阿巴米塔匹联用可提高血清浓度。
Abatacept 托特罗定与阿巴采普合用可使其代谢增加。
Abiraterone 托特罗定与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib 阿布罗西替尼与托特罗定合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 托特罗定与乙酰丁醇合用可降低其代谢。
Aceclofenac 塞氯芬酸可降低托特罗定的排泄率,使血清水平升高。
Acemetacin 阿塞美辛可降低托特罗定的排泄率,使血清水平升高。
苊香豆醇 与托特罗定合用可降低乙酰香豆素的代谢。
识别潜在的药物风险
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食物相互作用
  • 带食物。

产品

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Tolterodine酒石酸 5 t619tqr3r 124937-52-6 TWHNMSJGYKMTRB-KXYUELECSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Detrusitol
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Detrol 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 Pharmacia & Upjohn有限责任公司 1998-03-25 不适用 美国国旗
Detrol 平板电脑 2毫克 口服 Upjohn加拿大城市 1998-11-23 不适用 加拿大的国旗
Detrol 平板电脑,涂膜 2毫克/ 1 口服 医师全面护理有限公司 1998-03-25 2012-06-30 美国国旗
Detrol 平板电脑,涂膜 2毫克/ 1 口服 美国统计处方 1998-03-25 不适用 美国国旗
Detrol 平板电脑 1毫克 口服 Upjohn加拿大城市 1998-11-26 不适用 加拿大的国旗
Detrol 平板电脑,涂膜 2毫克/ 1 口服 Pharmacia & Upjohn有限责任公司 1998-03-25 不适用 美国国旗
Detrol 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 医师全面护理有限公司 1998-03-25 2010-06-30 美国国旗
Detrol拉 胶囊,延长释放 2毫克/ 1 口服 Pharmacia和Upjohn公司有限责任公司 2000-02-22 不适用 美国国旗
Detrol拉 胶囊,延长释放 2毫克/ 1 口服 医师全面护理有限公司 2004-09-03 不适用 美国国旗
Detrol拉 胶囊,延长释放 4毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2000-12-22 2017-06-30 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
酒石酸托特罗定缓释剂 胶囊,延长释放 4毫克 口服 协议医疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
酒石酸托特罗定缓释剂 胶囊,延长释放 2毫克 口服 协议医疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-tolterodine 平板电脑 1毫克 口服 Apotex公司 2016-03-03 不适用 加拿大的国旗
Apo-tolterodine 平板电脑 2毫克 口服 Apotex公司 2016-03-03 不适用 加拿大的国旗
Gd-tolterodine 平板电脑 1毫克 口服 Genmed加拿大辉瑞公司的一个部门 不适用 不适用 加拿大的国旗
Gd-tolterodine 平板电脑 2毫克 口服 Genmed加拿大辉瑞公司的一个部门 不适用 不适用 加拿大的国旗
Gd-tolterodine拉 胶囊,延长释放 4毫克 口服 Genmed加拿大辉瑞公司的一个部门 不适用 不适用 加拿大的国旗
Gd-tolterodine拉 胶囊,延长释放 2毫克 口服 Genmed加拿大辉瑞公司的一个部门 不适用 不适用 加拿大的国旗
Jamp Tolterodine 平板电脑 2毫克 口服 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Jamp Tolterodine 平板电脑 1毫克 口服 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
G04BD07——Tolterodine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分,其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
帕拉甲酚/甲苯/Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/三烷基胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的//Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/二苯基甲烷/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
叔胺(CHEBI: 9622
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
WHE7A56U7K
化学文摘号
124937-51-5
InChI关键
OOGJQPCLVADCPB-HXUWFJFHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H31NO c1-16 (2) 23 (17 (3) 4) 14-13-20 (19-9-7-6-8-10-19) 14-13-20 (5) 14-13-20 (21) 24 / h6-12, 15 - 17日,20日24 h, 13-14H2, 1-5H3 / t20 - m1 / s1
国际命名
2 - [(1 r) 3 - [bis (propan-2-yl)氨基]1-phenylpropyl] 4-methylphenol
微笑
CC (C) N (CC (C@H) (C1 = CC = CC = C1) C1 = C (O) C = CC (C) = C1) C (C) C

参考文献

合成参考

亚腾德拉·库马尔,《托特罗定的制备过程》美国专利US20040249211, 2004年12月9日发布。

US20040249211
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015170
KEGG药物
D00646
KEGG化合物
C07750
PubChem化合物
443879
PubChem物质
46508059
ChemSpider
391967
BindingDB
50165008
RxNav
119565
ChEBI
9622
ChEMBL
CHEMBL1382
ZINC000000968336
治疗目标数据库
DAP000376
网页
PA164746757
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Tolterodine
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 健康受试者(HS)/米拉贝隆和托特罗定的药动学 1
4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH) 1
4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH)/膀胱过度活动综合症(OABS) 1
4 完成 治疗 膀胱出口梗阻 1
4 完成 治疗 认知/内存 1
4 完成 治疗 健康受试者(HS) 1
4 完成 治疗 阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)/膀胱过度活动综合症(OABS) 1
4 完成 治疗 膀胱过度活动综合症(OABS) 8
4 完成 治疗 疼痛,慢性 2
4 完成 治疗 输尿管梗阻 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 卡地纳健康
  • Catalent制药公司的解决方案
  • 凯泽医院基金会
  • 辉瑞公司
  • 法玛西亚公司。
  • 医师全面护理公司
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • Southwood制药
  • Vangard实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
片剂,薄膜涂层,延长释放
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑,涂膜 口服 1毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 2毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 2毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 4毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服
胶囊 口服
胶囊,延长释放 口服 2毫克
胶囊,延长释放 口服 4毫克
胶囊 口服 2毫克
胶囊 口服 4毫克
胶囊,延长释放 口服
平板电脑,涂膜 口服 1毫克
平板电脑,涂膜 口服 2毫克
平板电脑,涂 口服 1毫克
平板电脑,涂 口服 2毫克
平板电脑,涂膜 口服 1.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 2.00毫克
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 1毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 1毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 1毫克
价格
单元描述 成本 单位
德特罗勒2mg 24小时胶囊 5.01美元 胶囊
德特罗勒4mg 24小时胶囊 4.84美元 胶囊
德特罗勒4mg胶囊 4.82美元 胶囊
德特罗勒2毫克胶囊 4.81美元 胶囊
德特罗尔片2毫克 2.85美元 平板电脑
德特罗尔片1毫克 2.77美元 平板电脑
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5382600 没有 1995-01-17 2012-03-25 美国国旗
CA2311755 没有 2010-03-23 2019-08-26 加拿大的国旗
CA1340223 没有 1998-12-15 2015-12-15 加拿大的国旗
US6630162 是的 2003-10-07 2020-05-11 美国国旗
US6770295 是的 2004-08-03 2020-02-26 美国国旗
US6911217 是的 2005-06-28 2020-05-11 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
logP 5.6 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00534毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.39 ALOGPS
logP 5.12 ChemAxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 10.28 ChemAxon
pKa最强(基本) 11.01 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 23.472 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 103.96米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 39.293. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.958
血脑屏障 + 0.9194
Caco-2渗透 + 0.8286
22基板 底物 0.5
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6727
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8305
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6904
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6235
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8918
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7408
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.8139
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6965
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.7456
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5853
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8575
CYP450抑制滥交 高CYP抑制乱交 0.5259
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6658
致癌性 Non-carcinogens 0.7967
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9959
大鼠急性毒性 2.5503 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8014
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6875
对ADMET数据进行预测admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
MS/MS Spectrum -,阳性 质/女士 splash10 - 000 t - 2911000000 - 6586 d7c95e03f623dbf4

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌苷的分解和钾通道的调节通过…
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
参考文献
  1. 陈欣,季志玲,陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Schneider T, Fetscher C, Krege S, Michel MC:碳水化合物诱导膀胱收缩的信号转导。中华药理学杂志2004年6月;309(3):1148-53。Epub 2004年2月9日。[文章
  3. McNamara A、Pulido-Rios MT、Sweazey S、Obedencio GP、Thibodeaux H、Renner T、Armstrong SR、Steinfeld T、Hughes AD、Wilson RD、Jasper JR、Mammen M、Hegde SS:新型膀胱选择性毒菌碱受体拮抗剂TD-6301的药理特性。欧洲药理学杂志2009年3月1日;605(1-3):145-52。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.12.043。Epub 2009年1月10日。[文章
  4. Sellers DJ、Yamanishi T、Chapple CR、Couldwell C、Yasuda K、Chapple - williams R: M3而不是M2受体介导猪逼尿肌的体外收缩。Auton Pharmacol. 2000, 6(3):171-6。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌苷的分解和钾通道的调节通过…
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. Nelson CP, Nahorski SR, Challiss RA: M2毒蕈碱乙酰胆碱受体的构成活性和反向激动作用。中华药理学杂志2006年1月;316(1):279-88。Epub 2005年9月27日。[文章
  2. Schneider T, Fetscher C, Krege S, Michel MC:碳水化合物诱导膀胱收缩的信号转导。中华药理学杂志2004年6月;309(3):1148-53。Epub 2004年2月9日。[文章
  3. McNamara A、Pulido-Rios MT、Sweazey S、Obedencio GP、Thibodeaux H、Renner T、Armstrong SR、Steinfeld T、Hughes AD、Wilson RD、Jasper JR、Mammen M、Hegde SS:新型膀胱选择性毒菌碱受体拮抗剂TD-6301的药理特性。欧洲药理学杂志2009年3月1日;605(1-3):145-52。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.12.043。Epub 2009年1月10日。[文章
  4. Sellers DJ、Yamanishi T、Chapple CR、Couldwell C、Yasuda K、Chapple - williams R: M3而不是M2受体介导猪逼尿肌的体外收缩。Auton Pharmacol. 2000, 6(3):171-6。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌苷的分解和钾通道的调节通过…
基因名字
CHRM5
Uniprot ID
P08912
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
分子量
60073.205哒
参考文献
  1. Maruyama S, Oki T, Otsuka A, Shinbo H, Ozono S, Kageyama S, Mikami Y, Araki I, Takeda M, Masuyama K, Yamada S:抗胆碱类药物治疗膀胱过度活跃的人胆碱受体结合特征。J . Urol, 2006年1月;175(1):365-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌苷的分解和钾通道的调节通过…
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶标?药物学报2006年12月5日(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶标和药物靶标的性质和数量。药物研究。2006;10;5(10):821-34。[文章
  3. Schneider T, Fetscher C, Krege S, Michel MC:碳水化合物诱导膀胱收缩的信号转导。中华药理学杂志2004年6月;309(3):1148-53。Epub 2004年2月9日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
鸟苷-核苷酸交换因子活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌苷的分解和钾通道的调节通过…
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
参考文献
  1. Maruyama S, Oki T, Otsuka A, Shinbo H, Ozono S, Kageyama S, Mikami Y, Araki I, Takeda M, Masuyama K, Yamada S:抗胆碱类药物治疗膀胱过度活跃的人胆碱受体结合特征。J . Urol, 2006年1月;175(1):365-9。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日[文章
  2. 人类CYP酶信息总结:人类P450代谢数据。Drug Metab Rev. 2002年2 - 5月;34(1-2):83-448。[文章
  3. Postlind H, DanielsonA, Lindgren A, Andersson SH: Tolterodine是一种新的毒蕈碱受体拮抗剂,在人肝微粒体中被细胞色素P450 2D6和3A代谢。药物治疗。1998年4月;26(4):289-93。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多治疗药物的代谢,如抗惊厥药物-甲苯妥英,奥美拉唑,普罗胍,某些巴比妥酸盐,地西泮,普萘洛尔,西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日[文章
  2. Postlind H, DanielsonA, Lindgren A, Andersson SH: Tolterodine是一种新的毒蕈碱受体拮抗剂,在人肝微粒体中被细胞色素P450 2D6和3A代谢。药物治疗。1998年4月;26(4):289-93。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责新陈代谢的许多药物和环境化学物质,它氧化。它参与抗心律失常药物、肾上腺素受体拮抗剂、三环等药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日[文章
  2. 张晓明,张晓明,张晓明。CYP2D6基因多态性对托特罗定药动学和药效学的影响。临床药物杂志1998年5月;63(5):529-39。doi: 10.1016 / s0009 - 9236(98) 90104 - 7。[文章
  3. 陈文敏,陈文敏,陈文敏。CYP2D6*10基因型对托特罗定药代动力学的影响。Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1456-63。doi: 10.1124 / dmd.110.033407。Epub 2010年6月7日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Postlind H, DanielsonA, Lindgren A, Andersson SH: Tolterodine是一种新的毒蕈碱受体拮抗剂,在人肝微粒体中被细胞色素P450 2D6和3A代谢。药物治疗。1998年4月;26(4):289-93。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16