噻嗪一种黄色的粉末状吩噻嗪类抗精神病药，用于治疗急性或慢性精神分裂症术语“吩噻嗪类”是用来描述五大类抗精神病药中最大的一类。这些药物具有抗精神病和止吐的特性，尽管它们也可能引起严重的副作用，如静坐不动、迟发性运动障碍和锥体外系症状。卡非乃静阻断大脑突触后中边缘多巴胺能D1和D2受体;抑制下丘脑和垂体激素的释放，并被认为抑制网状激活系统，从而影响基础代谢、体温、觉醒、血管舒缩张力和呕吐。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个多巴胺D1受体	拮抗剂	人类
一个多巴胺D5受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
阿朴吗啡	阿普吗啡与卡非乃静合用可降低疗效。
阿立哌唑	阿立哌唑与卡非乃静合用可降低疗效。
Benzatropine	当卡非乃静与苯阿托品合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Brexpiprazole	Brexpiprazole与卡非乃静合用可降低疗效。
溴麦角环肽	溴隐亭与卡非乃静合用可降低疗效。
卡麦角林	卡麦角林与卡非乃静合用可降低疗效。
Deutetrabenazine	当卡非乃静与二四苯肼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Dihydroergocornine	二氢麦角质素与卡非乃静合用可降低疗效。
双氢麦角胺	二氢麦角胺与卡非乃静合用可降低疗效。
Dopexamine	dopheck与卡非乃静合用可降低疗效。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Carphenazine顺丁烯二酸盐	0 hx1z0a2mc	2975-34-0	TVPJGGZLZLUPOB-SPIKMXEPSA-N

国际/其他品牌

Proketazin/Proketazine(惠氏)

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于吩噻嗪类有机化合物。这些多环芳香族化合物包含吩噻嗪部分，这是一个线性三环系统，由两个苯环和一个对噻嗪环连接。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/芳基烷基酮/N-alkylpiperazines/苯环型的/1, 4-thiazines/三烷基胺/1, 2-aminoalcohols/Azacyclic化合物/主要醇

显示三个
基: 1, 2-aminoalcohol/1, 4-diazinane/酒精/链烷醇胺/Alkyldiarylamine/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基烷基酮/芳基酮/芳基硫醚

显示20多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: CLY16Y8Z7E
化学文摘号: 2622-30-2
InChI关键: XZSMZRXAEFNJCU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H31N3O2S c1-2-22(29) 19-8-9-24-21(18日至19日)27 (20-6-3-4-7-23 (20)30-24)11-5-10-25-12-14-26 (15-13-25)11-5-10-25-12-14-26 / h3-4, 6 - 9, 18日,28 h, 2, 5, 10-17H2 1 h3
国际命名: 1 - (10 - {3 - [4 - (2-hydroxyethyl) piperazin-1-yl]丙}-10 h-phenothiazin-2-yl) propan-1-one
微笑: CCC (= O) C1 = CC = C2SC3 = C (C = CC = C3) N (CCCN3CCN (CCO) CC3) C2 = C1

参考文献

合成参考

r.f.布鲁斯·提斯洛和J.A.佩奇;我们。专利3023146;1962年2月27日;分配给美国家居用品公司。夏洛克，M.H.和斯珀伯，n;我们。专利2985654;1961年5月23日;分配给先灵公司。

US3023146

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB15172
PubChem化合物: 18104
PubChem物质: 46505936
ChemSpider: 17100
ChEBI: 51235
ChEMBL: CHEMBL1201328
锌: ZINC000022446644
治疗目标数据库: DAP000846
网页: PA164750571
维基百科: Carfenazine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	175 - 177	r.f.布鲁斯·提斯洛和J.A.佩奇;我们。专利3023146;1962年2月27日;分配给美国家居用品公司。夏洛克，M.H.和斯珀伯，n;我们。专利2985654;1961年5月23日;分配给先灵公司。
logP	3．3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0366毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.26	ALOGPS
logP	3.35	ChemAxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.56	ChemAxon
pKa最强(基本)	7.67	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	47.02²	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	126.32米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	49.22^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9941
血脑屏障	+	0.9651
Caco-2渗透	-	0.5189
22基板	底物	0.8797
我22抑制剂	抑制剂	0.8874
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5543
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.5663
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7229
CYP450 2 d6衬底	底物	0.6853
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.665
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7862
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9027
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8766
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7951
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6655
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.5559
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8058
致癌性	Non-carcinogens	0.8774
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9848
大鼠急性毒性	2.6455 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8272
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7613

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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细节 1.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

维纳尔·欧，弗尔科娃·M，陶西格娃·D，鲁齐卡·S:卡非那静治疗精神分裂症的疗效观察。控制的临床试验。扮演Nerv Super (Praha)。1967年11月,9(4):353 - 5。［文章］
老年慢性精神分裂症患者卡非乃静与三氟拉嗪的剂量范围比较。1968年10月29(10):695-7。［文章］
Platz AR, Klett CJ, Caffey EM Jr:与慢性精神分裂症亚型相关的药物选择性作用。(卡非乃静、氯丙嗪和三氟拉嗪的比较研究)。Dis Nerv Syst. 1967年9月28日(9):601-5。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
CARPHENAZINE [链接］
CHEBI:51235 -卡非那静[链接］

细节 2.多巴胺D1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能: 多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD1
Uniprot ID: P21728
Uniprot名字: D(1)多巴胺受体
分子量: 49292.765哒

参考文献

维纳尔·欧，弗尔科娃·M，陶西格娃·D，鲁齐卡·S:卡非那静治疗精神分裂症的疗效观察。控制的临床试验。扮演Nerv Super (Praha)。1967年11月,9(4):353 - 5。［文章］
老年慢性精神分裂症患者卡非乃静与三氟拉嗪的剂量范围比较。1968年10月29(10):695-7。［文章］
Platz AR, Klett CJ, Caffey EM Jr:与慢性精神分裂症亚型相关的药物选择性作用。(卡非乃静、氯丙嗪和三氟拉嗪的比较研究)。Dis Nerv Syst. 1967年9月28日(9):601-5。［文章］

细节 3.多巴胺D5受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能: 多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD5
Uniprot ID: P21918
Uniprot名字: D (1 b)多巴胺受体
分子量: 52950.5哒

参考文献

维纳尔·欧，弗尔科娃·M，陶西格娃·D，鲁齐卡·S:卡非那静治疗精神分裂症的疗效观察。控制的临床试验。扮演Nerv Super (Praha)。1967年11月,9(4):353 - 5。［文章］
老年慢性精神分裂症患者卡非乃静与三氟拉嗪的剂量范围比较。1968年10月29(10):695-7。［文章］
Platz AR, Klett CJ, Caffey EM Jr:与慢性精神分裂症亚型相关的药物选择性作用。(卡非乃静、氯丙嗪和三氟拉嗪的比较研究)。Dis Nerv Syst. 1967年9月28日(9):601-5。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月07日21:20

Carphenazine

识别

卡非乃静结构(DB01038)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献