识别
- 总结
-
Lubiprostone是前列腺素衍生物，用于治疗肠易激综合症和阿片类药物使用引起的便秘。
- 品牌名称
-
Amitiza
- 通用名称
- Lubiprostone
- DrugBank加入数量
- DB01046
- 背景
-
路比前列石是一种用于治疗特发性慢性便秘的药物。lubiprostone是前列腺素E1的衍生物，是一种双环脂肪酸，激活位于胃肠道上皮细胞顶端的ClC-2氯离子通道。这些通道的激活促进富含氯的液体的分泌，软化粪便，增加胃肠动力，并诱导自发排便(SBM)。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:390.468
单一同位素的:390.221780456 - 化学公式
- C20.H32F2O5
- 同义词
-
- Lubiprostone
- 外部id
-
- ru - 0211
药理学
- 指示
-
Lubiprostone适用于慢性特发性便秘的成人患者，或慢性非癌性疼痛的阿片类药物诱导的便秘患者的治疗。5它也适用于18岁以上女性患者肠易激综合征伴便秘(IBS-C)的治疗。5
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
慢性特发性便秘通常定义为大便不频繁或排便困难。与慢性特发性便秘相关的体征和症状(即腹部疼痛或不适、腹胀、拉伤、硬结或块状大便)可能是结肠运动异常的结果，它可以延迟肠道内容物的运输和阻碍直肠内容物的排出。治疗慢性特发性便秘的一种方法是通过激活胃肠道上皮顶端膜的氯离子通道将液体分泌到腹腔内腔。Lubiprostone是一种局部作用的氯离子通道激活剂，可增加肠道氯离子和液体分泌，而不改变血清中的钠和钾浓度。
- 的作用机制
-
Lubiprostone通过特异性激活ClC-2氯离子通道起作用，ClC-2氯离子通道是人类肠尖膜的正常成分，以蛋白激酶a的独立作用方式起作用。ClC-2氯离子通道的激活导致氯离子外排进入腔内，这反过来又导致钠离子通过胞旁通路外排，以维持等电中性。因此，水随着钠进入腔内，以维持等渗平衡，从而增加肠液分泌。通过增加肠液的分泌，润滑前列石增加了肠道的动力，从而增加了粪便的通过，缓解了与慢性特发性便秘相关的症状。ClC-2氯离子通道的激活也可能通过恢复肠道内紧密连接蛋白复合物来刺激肌肉屏障功能的恢复。人类细胞系的膜片钳细胞研究表明，润滑前列石及其代谢物的大部分有益生物活性仅在胃肠道上皮的顶端(管腔)部分观察到。
目标 行动 生物 一个氯通道蛋白2 诱导物人类 - 吸收
-
口服润滑前列石后全身可用性较低，血浆中润滑前列石的浓度低于定量水平(10 pg/mL)。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
94％
- 新陈代谢
-
人类和动物研究结果表明润滑前列石通过15位还原、α-链β-氧化和ω-链ω-氧化进行快速和广泛的代谢。这些生物转化不是由肝细胞色素P450系统介导的，而是由普遍表达的羰基还原酶介导的。M3是人类和动物润滑前列石的代谢物，是由15-羟基部分羰基的还原形成的，该部分包括α-羟基和β-羟基外聚物。M3占放射性标记润滑前列石剂量的不到10%。
- 路线的消除
-
血浆浓度峰值显示在1.14小时左右，大部分药物在48小时内通过尿液排出。润滑前列石和M3只在人类粪便中检测到微量。
- 半衰期
-
0.9至1.4小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
在一项明确的1期心脏复极研究中，51例患者被给予单次口服剂量144mcg润滑前列石，这是正常单次给药剂量的6倍。51例患者中39例发生了不良事件。在>中报告的不良事件1%的该组包括以下:恶心(45.1%)、呕吐(27.5%)、腹泻(25.5%)、头晕(17.6%)、稀便或水样便(13.7%)、头痛(11.8%)、干呕(7.8%)、腹痛(5.9%)、潮红或潮热(5.9%)、呼吸困难(3.9%)、苍白(3.9%)、胃不适(3.9%)、晕厥(3.9%)、上腹痛(2.0%)、厌食(2.0%)、乏力(2.0%)、胸部不适(2.0%)、口干(2.0%)、多汗症(2.0%)、皮肤刺激(2.0%)和血管迷走神经性发作(2.0%)。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir Lubiprostone可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。 Aceclofenac 醋酸氯芬酸可降低润滑前列石的排泄率，从而提高血清中润滑前列石的水平。 Acemetacin 乙酰美辛可降低润滑前列石的排泄率，导致血清中润滑前列石水平升高。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低润滑前列石的排泄率，导致血清中润滑前列石的水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺与润滑前列石合用可增加不良反应的风险或严重程度。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低润滑前列石的排泄率，导致血清中润滑前列石的水平升高。 Aclidinium Lubiprostone与Aclidinium合用可降低其疗效。 Acrivastine Lubiprostone可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀水平升高。 无环鸟苷 阿昔洛韦可降低润滑前列石的排泄率，导致血清中润滑前列石的水平升高。 阿德福伟 阿德福韦酯可降低Lubiprostone的排泄率，从而提高血清中Lubiprostone的水平。 - 食物相互作用
-
- 用满满一杯水服用。
- 带食物。与食物一起服用润滑前列石可以减轻恶心。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
-
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Amitiza 胶囊,明胶涂层 24 ug / 1 口服 科比牧场预先包装 2006-01-31 不适用 我们 
Amitiza 胶囊,明胶涂层 8 ug / 1 口服 医生全面护理公司 2010-08-19 不适用 我们 Amitiza 胶囊 24微克 口服 Sucampo Pharma Americas, Llc 不适用 不适用 加拿大 
Amitiza 胶囊,明胶涂层 8 ug / 1 口服 武田制药美国公司 2006-01-31 不适用 我们 
Amitiza 胶囊,明胶涂层 24 ug / 1 口服 Carilion物料管理 2006-01-31 不适用 我们 Amitiza 胶囊,明胶涂层 24 ug / 1 口服 医生全面护理公司 2008-12-16 不适用 我们 Amitiza 胶囊,明胶涂层 8 ug / 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2015-04-06 2017-05-24 我们 Amitiza 胶囊,明胶涂层 24 ug / 1 口服 伊利湖医疗DBA优质护理产品有限责任公司 2011-06-01 不适用 我们 Amitiza 胶囊,明胶涂层 8 ug / 1 口服 美国统计处方 2006-01-31 不适用 我们 Amitiza 胶囊,明胶涂层 24 ug / 1 口服 武田制药美国公司 2006-01-31 不适用 我们 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Lubiprostone 胶囊,明胶涂层 24 ug / 1 口服 优质护理产品有限责任公司 2022-02-17 不适用 我们 Lubiprostone 胶囊,明胶涂层 24 ug / 1 口服 制药公司不相上下。 2021-01-01 不适用 我们 Lubiprostone 胶囊 24 ug / 1 口服 Amneal制药有限责任公司 2021-12-03 不适用 我们 Lubiprostone 胶囊,明胶涂层 8 ug / 1 口服 制药公司不相上下。 2021-01-01 不适用 我们 Lubiprostone 胶囊 8 ug / 1 口服 Amneal制药有限责任公司 2021-12-03 不适用 我们
类别
- ATC代码
- A06AX03——Lubiprostone
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为前列腺素和相关化合物的有机化合物类。这是一种不饱和羧酸，由一个20碳骨架组成，其中还包含一个五元环，以脂肪酸花生四烯酸为基础。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂类和类脂分子
- 类
- 脂肪酰基
- 子课
- 二十烷类
- 直接父
- 前列腺素及其相关化合物
- 选择父母
- 碳链脂肪酸/羟基脂肪酸/杂环脂肪酸/卤代脂肪酸/环氧乙烷/半缩醛/Fluorohydrins/环酮/Oxacyclic化合物/单羧酸及其衍生物 显示5
- 基
- 脂肪族heteropolycyclic化合物/氟烷基/卤代烷/羰基/羧酸/羧酸衍生物/环酮/脂肪酸/Fluorohydrin/卤代脂肪酸 显示17
- 分子框架
- 脂肪族heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 7662年kg2r6k
- 化学文摘号
- 136790-76-6
- InChI关键
- WGFOBBZOWHGYQH-MXHNKVEKSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H32F2O5 c1-2-3-11-19(21、22)20 (26)12-10-15-14 (16 (23)- (15)27-20)8-6-4-5-7-9-18 (24)25 / h14-15, 17日,26日H, 2-13H2, 1 h3 (H, 24日,25)/ t14 -, 15 - 17 - 20 - m1 / s1
- 国际命名
-
7 - [(2 r, 4 ar、5 r, 7 ar) 2 - (1, 1-difluoropentyl) 2-hydroxy-6-oxo-octahydrocyclopenta [b] pyran-5-yl]庚酸
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 CC (= O) [C@H] (CCCCCCC (O) = O) [C@@] 1 ([H]) CC (C@@) (O) (O2) C (F) (F)预备
参考文献
- 合成参考
-
唐志军，卓忠浩，郑云满，何炳明，杨慧春，郑巨尚，“陆二前列石晶体及其制备方法的研究”。美国专利US20110028541, 2011年2月3日发布。
US20110028541 - 一般引用
-
- Crowell MD, Harris LA, DiBaise JK, Olden KW:激活2型氯离子通道:治疗慢性便秘的一个新的治疗靶点。《药物调查》2007年1月8(1):66-70。［文章］
- Lacy BE, Chey WD: Lubiprostone:慢性便秘和肠易激综合征伴便秘。《药典专家意见》2009年1月10(1):143-52。doi: 10.1517 / 14656560802631319。［文章］
- Ambizas EM, Ginzburg R: Lubiprostone:治疗慢性便秘的氯离子通道激活剂。Ann Pharmacother。2007年6月;41(6):957-64。Epub 2007年5月22日。［文章］
- Lacy BE, Levy LC:润滑前列石:一种治疗慢性便秘的新方法。临床间期老化。2008;3(2):357-64。［文章］
- FDA批准药品:口服阿米提沙(润滑前列石)胶囊[链接］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D04790
- KEGG化合物
- C13707
- PubChem化合物
- 157920
- PubChem物质
- 46505874
- ChemSpider
- 138948
- 623033
- ChEMBL
- CHEMBL1201134
- 锌
- ZINC000004217732
- 治疗目标数据库
- DAP000208
- 网页
- PA164777012
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Lubiprostone
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 诊断 患者状态改变指征(诊断) 1 4 完成 诊断 炎性肠病(IBD) 1 4 完成 卫生服务研究必威国际app 慢性特发性便秘 1 4 完成 治疗 结肠镜检查 2 4 完成 治疗 便秘 2 4 完成 治疗 便秘/糖尿病 1 4 完成 治疗 便秘/多发性硬化症 1 4 完成 治疗 健康受试者(HS) 1 4 完成 治疗 帕金森病(PD) 1 4 终止 治疗 便秘 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- Catalent制药公司的解决方案
- 美国统计处方
- 武田制药株式会社
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 胶囊,明胶涂层 口服 24 ug / 1 胶囊,明胶涂层 口服 8 ug / 1 胶囊、液体填充 口服 8微克 胶囊 口服 24 ug / 1 胶囊 口服 8 ug / 1 胶囊、液体填充 口服 24微克 胶囊 口服 24微克 胶囊 口服 8微克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 阿米提沙8微克胶囊 4.27美元 胶囊 阿米提沙胶囊24微克 4.23美元 胶囊 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5317032 没有 1994-05-31 2011-05-31 我们 US6414016 没有 2002-07-02 2020-09-05 我们 US7064148 没有 2006-06-20 2022-08-30 我们 US7795312 没有 2010-09-14 2024-09-17 我们 US8071613 没有 2011-12-06 2020-09-05 我们 US8748481 没有 2014-06-10 2025-09-01 我们 US8088934 没有 2012-01-03 2021-05-18 我们 US8114890 没有 2012-02-14 2020-09-05 我们 US8026393 没有 2011-09-27 2027-10-25 我们 US6583174 没有 2003-06-24 2020-10-16 我们 US7417067 没有 2008-08-26 2020-10-16 我们 US8338639 没有 2012-12-25 2027-01-23 我们 US8097649 没有 2012-01-17 2020-10-16 我们 US8779187 没有 2014-07-15 2027-01-23 我们 US6982283 没有 2006-01-03 2022-12-04 我们 US8097653 没有 2012-01-17 2022-11-14 我们 US8389542 没有 2013-03-05 2022-11-14 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 几乎不溶 不可用 logP 4.３ 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0256毫克/毫升 ALOGPS logP 2.76 ALOGPS logP 4.56 ChemAxon 日志 -4.2 ALOGPS pKa最强(酸性) 4.３ ChemAxon pKa最强(基本) -4.4 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体数 5 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 83.832 ChemAxon 可旋转键数 11 ChemAxon 折射性 95.6米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 42.353. ChemAxon 数量的戒指 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9765 血脑屏障 + 0.8984 Caco-2渗透 - 0.5526 22基板 底物 0.6672 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9187 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9255 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9196 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8359 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8465 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5319 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8806 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9088 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9458 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8776 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7675 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9821 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6696 致癌性 Non-carcinogens 0.9454 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9939 大鼠急性毒性 3.2264 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9739 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8709
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 电压门控氯离子通道活性
- 特定的功能
- 几种氯通道。氯离子通道有多种功能，包括调节细胞体积;膜电位稳定，信号转导和经上皮转运。
- 基因名字
- CLCN2
- Uniprot ID
- P51788
- Uniprot名字
- 氯通道蛋白2
- 分子量
- 98534.425哒
参考文献
- Lubiprostone: RU 0211, SPI 0211。药物研究与发展2005;6(4):245-8。［文章］
- Moeser AJ, Nighot PK, Engelke KJ, Ueno R, Blikslager AT:一种新的ClC-2氯离子通道激动剂lubiprostone刺激缺血猪回肠和结肠黏膜屏障功能的恢复。美国胃肠肝脏物理杂志2007年2月;292(2):G647-56。Epub 2006年10月19日。［文章］
- Lacy BE, Levy LC: Lubiprostone:一种氯离子通道激活剂。中华临床消化内科杂志2007年4月41(4):345-51。［文章］
- Crowell MD, Harris LA, DiBaise JK, Olden KW:激活2型氯离子通道:治疗慢性便秘的一个新的治疗靶点。《药物调查》2007年1月8(1):66-70。［文章］
- Lacy BE, Chey WD: Lubiprostone:慢性便秘和肠易激综合征伴便秘。《药典专家意见》2009年1月10(1):143-52。doi: 10.1517 / 14656560802631319。［文章］
- Ambizas EM, Ginzburg R: Lubiprostone:治疗慢性便秘的氯离子通道激活剂。Ann Pharmacother。2007年6月;41(6):957-64。Epub 2007年5月22日。［文章］
- Lacy BE, Levy LC:润滑前列石:一种治疗慢性便秘的新方法。临床间期老化。2008;3(2):357-64。［文章］
- Johanson JF, Ueno R: Lubiprostone，一种局部作用的氯通道激活剂，用于慢性便秘成人患者:一项双盲、安慰剂对照、剂量范围研究，以评估疗效和安全性。食品药典。2007年6月1日;25(11):1351-61。［文章］
- Kapoor S:阿片类药物引起的便秘正在出现新的治疗方案。疼痛缓解护理药理学杂志。2010年3月24日(1):98-9。doi: 10.3109 / 15360280903475593。［文章］
- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Prostaglandin-e2 9-reductase活动
- 特定的功能
- 具有广泛底物特异性的nadph依赖性还原酶。催化各种羰基化合物的还原，包括醌类，前列腺素，甲萘醌，以及各种异种生物制剂. ...
- 基因名字
- CBR1
- Uniprot ID
- P16152
- Uniprot名字
- 1 .羰基还原酶
- 分子量
- 30374.73哒
参考文献
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月31日19:25