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诺氟沙星

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总结

诺氟沙星是一种广谱氟喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有不同的活性。通常用于尿路感染的治疗。

通用名称
诺氟沙星
药物库登录号
DB01059
背景

一种合成的氟喹诺酮类(氟喹诺酮类)，对大多数革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有广谱抗菌活性。诺氟沙星抑制细菌DNA旋回酶。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:319.3308
单一同位素的:319.133219662
化学公式
C16H18FN3.O3.
同义词
  • 1-Ethyl-6-fluor-1 4-dihydro-4-oxo-7——3-chinolincarbonsaure (1-piperazinyl)
  • (1-Ethyl-6-fluoro-1, 4-dihydro-4-oxo-7) - 1-piperazinyl 3-quinolinecarboxylic酸
  • (1, 4-Dihydro-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7) - 1-piperazinyl 3-quinolinecarboxylic酸
  • reed hastings
  • 诺氟沙星
  • Norfloxacine
  • Norfloxacino
  • Norfloxacinum
外部id
  • mk - 366

药理学

指示

用于治疗尿路感染

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

诺氟沙星是喹诺酮类/氟喹诺酮类抗生素。诺氟沙星是杀菌的，它的作用模式取决于通过将自身与一种叫做DNA旋回酶的酶结合来阻止细菌DNA复制，这种酶允许将一个DNA双螺旋复制成两个所需的解扭。值得注意的是，该药物对细菌DNA旋回酶的亲和力比对哺乳动物的高100倍。

作用机制

诺氟沙星的杀菌作用来自于抑制拓扑异构酶II (DNA旋回酶)和拓扑异构酶IV，这是细菌DNA复制、转录、修复和重组所必需的。诺氟沙星是一种广谱抗生素，被证明对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌物种有效。6位的氟原子增强了对革兰氏阴性菌的效力，7位的哌嗪部分负责抗假单胞菌活性

目标 行动 生物
一个DNA旋回酶亚单位A
抑制剂
 流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA拓扑异构酶4亚基A
抑制剂
 流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
UDNA拓扑异构酶2- α
抑制剂
 人类
UDNA旋回酶亚单位A
抑制剂
 金黄色葡萄球菌
UDNA拓扑异构酶2
抑制剂
 人类
UDNA拓扑异构酶4亚基A
抑制剂
 金黄色葡萄球菌
吸收

快速

配送量

不可用

蛋白结合

10和15%(血清蛋白结合)

新陈代谢

通过肝脏和肾脏

淘汰路线

诺氟沙星通过代谢、胆道排泄和肾排泄排出。在肾脏排泄过程中，它可能同时经历肾小球滤过和小管分泌，其肾脏清除率约为275 mL/min。

半衰期

3 - 4个小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
阿卡波糖 阿卡波糖与诺氟沙星联合使用可提高疗效。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可增加诺氟沙星的神经兴奋活性。
Acemetacin 阿西美星可增加诺氟沙星的神经兴奋活性。
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与诺氟沙星合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与诺氟沙星联用可降低其代谢。
Acetohexamide 乙酰己酰胺与诺氟沙星联合使用可提高其疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加诺氟沙星的神经兴奋活性。
Acipimox 诺氟沙星联合阿昔莫司可增加肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度。
Acrivastine 诺氟沙星联合吖啶伐他汀可增加QTc延长的风险或严重程度。
无环鸟苷 与诺氟沙星联用可降低阿昔洛韦的代谢。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 多喝水。
  • 限制咖啡因的摄入。
  • 空腹。

产品

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国际/其他品牌
Chibroxin
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
公司诺氟沙星 平板电脑 400毫克 口服 钴的实验室 2006-07-18 2018-05-18 加拿大的国旗
诺氟沙星 平板电脑 400毫克 口服 Pharmel公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
诺氟沙星 平板电脑 400毫克 口服 Aa制药公司 1998-07-20 不适用 加拿大的国旗
诺氟沙星 平板电脑 400毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大的国旗
norfloxacine - 400 平板电脑 400 mg / TAB 口服 专业医生有限公司 1999-08-23 2010-07-13 加拿大的国旗
Noroxin 平板电脑 400毫克 口服 默克公司有限公司 1986-12-31 2005-06-18 加拿大的国旗
Noroxin 片剂，覆膜 400毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 1986-10-31 2012-10-08 美国国旗
Noroxin 解决方案 3 mg / mL 眼科 默克公司有限公司 1990-12-31 2005-06-18 加拿大的国旗
Noroxin 片剂，覆膜 400毫克/ 1 口服 默沙东有限公司 1986-10-31 2014-11-30 美国国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ava-norfloxacin 平板电脑 400毫克 口服 Avanstra公司 2011-11-23 2014-08-21 加拿大的国旗
Ntp-norfloxacin 平板电脑 400毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
PMS-norfloxacin 平板电脑 400毫克 口服 Pharmascience公司 2002-09-26 2017-09-30 加拿大的国旗
Riva-norfloxacin 平板电脑 400毫克 口服 Laboratoire Riva公司 2000-01-31 2013-07-31 加拿大的国旗
Riva-norfloxacin 平板电脑 400毫克 口服 Laboratoire Riva公司 2008-06-13 2013-07-31 加拿大的国旗
Teva-norfloxacin 平板电脑 400毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 1998-08-20 2019-04-01 加拿大的国旗
非处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
เอ็นฟ——ล๊อกซ่า100 平板电脑,涂 100毫克 口服 บริษัทซีฟามจำกัดจำกัด 1999-02-08 不适用 泰国的国旗

类别

ATC代码
诺氟沙星和替硝唑 S01AE02 -诺氟沙星 J01MA06 -诺氟沙星
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类被称为喹啉羧酸的有机化合物。这些是喹啉类化合物，其中喹啉环系在一个或多个位置上被羧基取代。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
喹啉类及其衍生物
子课
喹啉羧酸
直接父
喹啉羧酸
选择父母
氟喹诺酮类原料药/N-arylpiperazines/Haloquinolines/Hydroquinolones/氨基喹啉类及其衍生物/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/苯环型的/芳基氟化物
再看12个
基
1, 4-diazinane/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基喹啉/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的
显示29个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
n -芳基哌嗪、喹诺酮类抗生素、氟喹诺酮类抗生素、喹诺酮类、喹诺酮类、喹诺酮酰氨基甲酸(CHEBI: 100246）/氟喹诺酮类原料药(C06687）
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
N0F8P22L1P
化学文摘号
70458-96-7
InChI关键
OGJPXUAPXNRGGI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H18FN3O3 c1-2-19-9-11(16(22) 23) 15(21) 10-7-12(17) 14(8日至13日(10)19)20-5-3-18-4-6-20 / h7-9 18 H, 2-6H2, 1 h3 (H, 22、23)
国际命名
(1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7) - piperazin-1-yl 1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑
CCN1C = C (C (O) = O) C (= O) C2 = CC (F) = C (C = C12) N1CCNCC1

参考文献

合成参考
US4146719
一般引用
  1. 诺氟沙星是一种氟喹诺酮类抗菌剂。分类、作用机制和体外活性。美国医学杂志1987年6月26日;82(6B):3-17。［文章]
人体代谢组数据库
HMDB0015192
KEGG药物
D00210
KEGG化合物
C06687
PubChem化合物
4539
PubChem物质
46508634
ChemSpider
4380
BindingDB
50045000
RxNav
7517
ChEBI
100246
ChEMBL
CHEMBL9
锌
ZINC000000003742
治疗靶点数据库
DAP000654
网页
PA450654
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
诺氟沙星
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 预防 对其他药品的不良反应 1
4 完成 预防 肝硬化/Hepato-Renal综合症/自发性细菌性腹膜炎(SBP) 1
4 终止 治疗 尿路感染 1
4 未知的状态 治疗 尿路感染 1
3. 主动不招聘 预防 自发性细菌性腹膜炎(SBP) 1
3. 完成 预防 肝硬化 1
3. 完成 预防 肝硬化腹水 1
3. 尚未招聘 预防 自发性细菌性腹膜炎(SBP) 1
3. 招聘 预防 腹水/肝硬化/自发性细菌性腹膜炎(SBP) 1
3. 招聘 预防 自发性细菌性腹膜炎(SBP) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 美源健康服务公司
  • 默克公司
  • 制药利用管理计划VA公司。
  • 内科医生Total Care公司
  • 夏尔公司。
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服
片剂，覆膜 口服
解决方案 口服
药膏 结膜;眼科 0.3克
解决方案 结膜;眼科 0.3克
解决方案 结膜;眼科 3毫克
悬架 口服
平板电脑 口服 420.001毫克
平板电脑 口服 400 mg / TAB
平板电脑 口服 408毫克
解决方案 眼科 3 mg / mL
片剂，覆膜 口服 400毫克/ 1
平板电脑 口服
胶囊,涂 口服 400毫克
平板电脑,涂 口服
溶液/滴 眼科
平板电脑,涂 口服 400毫克
胶囊 口服 400毫克
片剂，覆膜 口服 200毫克
胶囊 口服 200毫克
片剂，覆膜 口服 400毫克
平板电脑,涂 口服 200毫克
平板电脑,涂 口服 100毫克
平板电脑 口服 400毫克
平板电脑 口服 200毫克
胶囊 口服 100毫克
平板电脑 口服 100毫克
片剂，覆膜 口服 100毫克
价格
单元描述 成本 单位
诺oxin 400毫克片剂 4.21美元 平板电脑
Apo-Norflox 400 mg片 1.44美元 平板电脑
诺氟沙星Co 400 mg片 1.28美元 平板电脑
诺氟沙星400毫克片 1.28美元 平板电脑
pms -诺氟沙星400毫克片 1.28美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 227 - 228°C PhysProp
水溶度 1.78 e + 005 mg / L 不可用
logP -1.03 Hansch等人(1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 1.01毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.47 ALOGPS
logP -0.97 ChemAxon
日志 -2.5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 5.58 ChemAxon
pKa(最强基础) 8.77 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 6 ChemAxon
氢供体数量 2 ChemAxon
极表面积 72.882 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 85.48米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 32.263. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9916
血脑屏障 - 0.9824
Caco-2渗透 - 0.8683
22基板 底物 0.8554
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.849
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8657
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7588
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8301
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.7558
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9268
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9148
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8988
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5702
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9108
致癌性 Non-carcinogens 0.7923
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 1.8785 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7034
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5292
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0019000000 - 209 bfb114ccbb6d9e304
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0069000000 - 4 d54becdaa4caedbe3b2
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0391000000 - a84cfa736c2dcec4d545
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 0069000000 - 246 d2ae5a6ec6a55d6b1——在这里
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0009000000 - f809266e62551b06d730
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 fmi b7128cd18b98a04daf9e——0039000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 udi d5c4d2c4b68d5f6d03a2——0069000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - ue9 - 0095000000 - 901 dbfc8f7d02a135c4d
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0491000000 - be9683c47fbf7a3cb0ba
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0970000000 - 90 - dc103f49990c57d26f
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0009000000 - 13 - d5054c01078e14d8f0
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - fmi - 0039000000 - 74150 - f6e5c4d2dcba6ab
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 udi dd2ee816e5228385835d——0059000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - f89 - 0195000000 - 596094 - ef32a4ddd39544
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0491000000 - 20 - c74694b378fdb752b2
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0970000000 - 06 - c84236dac00c44e42e
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 -在这里- 0069000000 - 5 - c4650a9bab59ded6701
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0910000000 - 71 f0a353a8e37a26b402
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 1398000000 - 86 efb47466226acbabf9

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.DNA旋回酶亚单位A
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
DNA旋回酶以一种依赖于atp的方式负超线圈闭合环状双链DNA，也催化双链DNA环的其他拓扑异构体的相互转化。
基因名字
gyrA
Uniprot ID
P43700
Uniprot名字
DNA旋回酶亚单位A
分子量
97817.145哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章]
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章]
  3. Hombrouck C, Capmau ML, Moreau N: DNA gyrase GyrA和GyrB亚基的过表达、纯化和3h诺氟沙星类似物光亲和标记。细胞摩尔生物学(嘈杂-大)。1999年5月,45(3):347 - 52。［文章]
  4. Hooper DC:喹诺酮类药物的作用模式——新的方面。药物，1993;45增刊3:8-14。［文章]
  5. Fukuda H, Hori S, Hiramatsu K:新开发的氟喹诺酮类药物加替沙星(AM-1155, CG5501, BMS-206584)对序贯获得性喹诺酮耐药突变体和金黄色葡萄球菌norA转化子的抗菌活性《Chemother》，1998 Aug;42(8):1917-22。［文章]
  6. Drlica K，赵旭:DNA旋回酶，拓扑异构酶IV和4-喹诺酮类。微生物学杂志，1999,9;61(3):377-92。［文章]
细节 2.DNA拓扑异构酶4亚基A
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
拓扑异构酶IV是染色体分离所必需的。它可以放松超螺旋DNA。在环状DNA分子复制过程中执行所需的十环化事件。
基因名字
帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID
P43702
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶4亚基A
分子量
83366.24哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章]
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章]
  3. Rafii F, Park M, Novak JS:体外氟喹诺酮类药物治疗后，产气荚膜梭菌耐药突变体DNA旋回酶和拓扑异构酶IV的改变。《Chemother》，2005 Feb;49(2):488-92。［文章]
  4. Vila J, Sanchez-Cespedes J, Sierra JM, Piqueras M, Nicolas E, Freixas J, Giralt E:诺氟沙星和环丙沙星衍生物对多重耐药细菌的抗菌评价。国际抗菌药物杂志。2006 july;28(1):19-24。Epub 2006 6月14日。［文章]
  5. Oyamada Y, Ito H, Fujimoto K, Asada R, Niga T, Okamoto R, Inoue M, Yamagishi J:已知和未知机制的结合使屎肠球菌对氟喹诺酮类药物具有高水平的耐药性。中华医学微生物学杂志，2006 6;55(Pt 6):729-36。［文章]
  6. Drlica K，赵旭:DNA旋回酶，拓扑异构酶IV和4-喹诺酮类。微生物学杂志，1999,9;61(3):377-92。［文章]
细节 3.DNA拓扑异构酶2- α
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过短暂断裂和随后的DNA链重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II使双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中，适当的分裂是必要的。
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2- α
分子量
174383.88哒
参考文献
  1. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章]
细节 4.DNA旋回酶亚单位A
种类
蛋白质
生物
金黄色葡萄球菌
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
DNA旋回酶以一种依赖于atp的方式负超线圈闭合环状双链DNA，也催化双链DNA环的其他拓扑异构体的相互转化。
基因名字
gyrA
Uniprot ID
P20831
Uniprot名字
DNA旋回酶亚单位A
分子量
99620.34哒
参考文献
  1. Pachanon R, Koide K, Kongsoi S, Nakajima C, Kapalamula TF, Suthienkul O, Suzuki Y:喹诺酮类耐药蛋白QnrB19质粒编码与鼠伤寒沙门菌DNA旋回酶的相互作用《感染化学杂志》2020年11月26日(11):1139-1145。doi: 10.1016 / j.jiac.2020.06.002。Epub 2020年7月12日。［文章]
细节 5.DNA拓扑异构酶2(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过短暂断裂和随后的DNA链重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II使双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中，适当的分裂是必要的。
组件:
名字 UniProt ID
DNA拓扑异构酶2- α P11388
DNA拓扑异构酶2- β Q02880
参考文献
  1. 李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。荚膜红杆菌DNA拓扑异构酶I的纯化与鉴定。生物化学学报。1999年2月1日;362(1):123-30。doi: 10.1006 / abbi.1998.1023。［文章]
细节 6.DNA拓扑异构酶4亚基A
种类
蛋白质
生物
金黄色葡萄球菌
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
拓扑异构酶IV是染色体分离所必需的。它可以放松超螺旋DNA。在环状DNA分子复制过程中执行所需的十环化事件。
基因名字
帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID
P0C1U9
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶4亚基A
分子量
91040.465哒
参考文献
  1. 赵旭，陆涛，傅尼叶B，赵旭，胡珀DC:拓扑异构酶和DNA旋回酶在金黄色葡萄球菌中的选择性靶向作用:喹诺酮诱导的不同模式的DNA合成抑制。抗微生物制剂Chemother。2000 Aug;44(8):2160-5。doi: 10.1128 / aac.44.8.2160 - 2165.2000。［文章]

酶

细节 1.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
这种药物是一种氟喹诺酮类药物，已知这些药物可以抑制CYP1A2。
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 张玲，魏俊梅，赵春春，齐红梅:6种氟喹诺酮类药物对人肝微粒体CYP1A2和CYP2C9抑制电位的测定。药物学报，2008 12月;29(12):1507-14。doi: 10.1111 / j.1745-7254.2008.00908.x。［文章]
  2. 英语文学学士，Dortch M, Ereshefsky L, Jhee S:临床意义的精神药物-药物相互作用在初级保健设置。Curr Psychiatry代表2012 Aug;14(4):376-90。doi: 10.1007 / s11920 - 012 - 0284 - 9。［文章]
  3. Shahzadi A, Javed I, Aslam B, Muhammad F, Asi MR, Ashraf MY, Zia-ur-Rahman:环丙沙星对卡马西平在健康成年男性志愿者体内药代动力学的影响。中国医药科学，2011 Jan;24(1):63-8。［文章]
  4. 傅瑞敏，刘志强，李志强，李志强，李志强，等。喹诺酮类抗菌药物对细胞色素P450IA2活性的抑制作用。抗微生物制剂Chemother。1992 May;36(5):942-8。［文章]
细节 2.细胞色素P450 1A1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1A1
分子量
58164.815哒
参考文献
  1. McLellan RA, Drobitch RK, Monshouwer M, Renton KW:氟喹诺酮类抗生素抑制大鼠和人细胞色素p450介导的微粒体药物代谢。《药物代谢处置》1996年10月;24(10):1134-8。［文章]
细节 3.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. McLellan RA, Drobitch RK, Monshouwer M, Renton KW:氟喹诺酮类抗生素抑制大鼠和人细胞色素p450介导的微粒体药物代谢。《药物代谢处置》1996年10月;24(10):1134-8。［文章]
  2. 梁霞，王玲，欧睿，聂霞，杨艳，王峰，李凯:诺氟沙星对剑尾鱼P450亚型(CYP1A和CYP3A)、GST和p -糖蛋白(P-gp)肝脏基因表达的影响。生态毒理学，2015年10月24日(7-8):1566-73。doi: 10.1007 / s10646 - 015 - 1457 - 1。Epub 2015年4月19日［文章]
  3. 佛洛哈特药物相互作用表[链接]
细节 4.细胞色素P450 3A7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3A7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. 梁霞，王玲，欧睿，聂霞，杨艳，王峰，李凯:诺氟沙星对剑尾鱼P450亚型(CYP1A和CYP3A)、GST和p -糖蛋白(P-gp)肝脏基因表达的影响。生态毒理学，2015年10月24日(7-8):1566-73。doi: 10.1007 / s10646 - 015 - 1457 - 1。Epub 2015年4月19日［文章]
  2. McLellan RA, Drobitch RK, Monshouwer M, Renton KW:氟喹诺酮类抗生素抑制大鼠和人细胞色素p450介导的微粒体药物代谢。《药物代谢处置》1996年10月;24(10):1134-8。［文章]

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性，高亲和性肉碱转运体。参与细胞对肉碱的主动摄取。用一分子肉碱输送一个钠离子。也运输有机猫…
基因名字
SLC22A5
Uniprot ID
O76082
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员5
分子量
62751.08哒
参考文献
  1. Ohashi R, Tamai I, Yabuuchi H, Nezu JI, Oku A, Sai Y, Shimane M, Tsuji A:有机阳离子转运体(OCTN2) Na(+)依赖性肉碱转运:其药理和毒理学相关性。中华药物学杂志1999年11月2日(2):778-84。［文章]
细节 2.溶质载体家族22个成员6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时，作为有机阴离子交换器。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. Jariyawat S, Sekine T, Takeda M, Apiwattanakul N, Kanai Y, Sophasan S, Endou H: β -内酰胺类抗生素与克隆大鼠肾脏有机阴离子转运蛋白1的相互作用和转运。中华药物学杂志1999年8月;30(2):672- 772。［文章]

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16