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氯硝西泮

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总结

氯硝西泮是一种长效苯二氮卓类药物，起效中等，常用于治疗惊恐障碍、严重焦虑和癫痫。

品牌名称
Klonopin Clonapam, Rivotril
通用名称
氯硝西泮
DrugBank加入数量
DB01068
背景

一种苯二氮卓，用于治疗各种发作，包括肌强直性或弛缓性发作、光敏性癫痫和失神发作，尽管可能会产生耐受性标签11，12，13，14．该药物也被用于治疗恐慌症标签7，11，12，13，14．其作用机制似乎与增强-氨基丁酸受体反应有关标签7，8，11，12，13，14．

自1960年首次获得专利，1975年在美国从罗氏(Roche)手中发售以来9，10在美国，氯硝西泮在治疗上述疾病方面有着悠久的历史。如今，这种药物已成为一种非专利药物，但它的使用率仍然很高，因为每年在国际上有数百万人开出这种药物的处方。然而，不幸的是，像大多数苯二氮卓类药物一样，氯硝西泮的使用也与娱乐使用和药物滥用有关标签11，12，13，14．

类型
小分子
组
批准,非法
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:315.711
单一同位素的:315.041068908
化学公式
C15H10ClN3.O3.
同义词
  • 1 h - 3-dihydro-7-nitro-5 - (2-chlorophenyl) 2 4. benzodiazepin-2-one
  • (5) - 2-chloro-phenyl 7-nitro-1, 3-dihydro-benzo [e] [1,4] diazepin-2-one
  • (5) - 2-chlorophenyl 7-nitro-1h-benzo [e] [1,4] diazepin-2——(3 h)
  • (5) - o-chlorophenyl 7-nitro-1、3-dihydro-2H-1 4-benzodiazepin-2-one
  • 氯硝西泮
  • Clonazepamum
外部id
  • RO 5 - 4023
  • ro - 5 - 4023

药理学

指示

氯硝西泮可作为Lennox-Gastaut综合征(小痉挛变异性)、动性和肌阵挛发作的单药治疗或辅助治疗标签13．此外，氯硝西泮对琥珀酰亚胺无效的失神期(小发作)患者也可能有一定的价值标签13．此外，氯硝西泮也适用于恐慌障碍的治疗，如DSM-V中定义的，包括或不包括广场恐惧症标签．

另外，一些地区处方资料指出，氯硝西泮适用于所有临床形式的癫痫病和成人癫痫发作，特别是失神性癫痫发作(小发作)，包括非典型失神;原发性或继发性强直阵挛(大发作)，强直或阵挛性发作;伴有初级或复杂症状的局部(局灶性)癫痫发作;各种形式的肌阵痉挛，肌阵痉挛和相关的异常运动11，14．这些区域标签数据也表明氯洛西泮适用于婴儿和儿童的大多数类型的癫痫，特别是缺位(小癫痫)、肌阵挛发作和强直阵挛发作，无论由于原发性全身性癫痫还是部分性癫痫的继发性泛化14．

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

氯硝西泮的药理学特性在苯二氮卓类药物中很常见，包括抗惊厥、镇静、肌肉放松和抗焦虑作用6，11，12，13．动物数据和人类脑电图调查显示，氯硝西泮可迅速抑制多种类型的发作性活动，包括失神发作(小发作)时的尖峰和波放电、慢尖峰波、广泛性尖峰波、颞或其他位置的尖峰和波，以及不规则尖峰和波标签6，11，12，13．此外，该药物还能降低轻微运动性癫痫放电的频率、幅度、持续时间和扩散范围标签12．

广泛性脑电图异常使用氯硝西泮比局灶性脑电图异常如局灶性峰值更容易被抑制11．氯硝西泮对广泛性和局灶性癫痫均有疗效11．

的作用机制

γ -氨基丁酸(GABA)被认为是人体内主要的抑制性神经递质6，7，8．当GABA与神经元突触中的GABA(a)受体结合时，氯离子通过受体中的离子通道穿过神经元细胞膜6，7，8，13．在足够多的氯离子引导下，局部相关的神经元膜电位会发生超极化，从而使动作电位更难以或更不可能产生，最终导致神经元的兴奋减少6，7，8，13．

随后，苯二氮卓类药物如氯硝西泮可与苯二氮卓受体结合，而苯二氮卓受体是各种GABA(a)受体的组成部分6，7，8，13，11，12．这种结合通过增加GABA对GABA(a)受体的亲和力来增强GABA的作用，这最终增强了GABA配体在受体上的结合6，7，8，13，11，12．抑制性神经递质GABA与受体的配体结合增强了上述氯离子传导(据报道可能是通过氯离子通道打开频率的增加)，导致细胞膜的超极化，从而阻止了相关神经元细胞的进一步兴奋6，7，8，13，11，12．结合这种与苯二氮平受体相关的GABA(a)受体存在于中枢神经系统外周和中枢神经系统内的概念，这种活性因此促进了各种作用，如镇静、催眠、骨骼肌放松、抗惊厥活性和抗焦虑作用6，7，8，13，11，12．

特别是，当中枢神经系统释放出不同寻常的快速和重复的电信号时，有人提出，大脑可能会受到过度刺激，普通功能被打乱——导致癫痫活动8．通过增强GABA的神经抑制活性，人们相信氯硝西泮可以促进减少中枢神经系统中任何可能导致癫痫发作的过度神经电活动8．同时，也有人认为氯硝西泮在增强GABA效应方面的作用可能会抑制发生在杏仁核中心恐惧回路中的神经元活动，因此有助于管理焦虑或恐慌7．

目标 行动 生物
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
 人类
一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点
配位体
 人类
U核受体亚族1 I族成员2
部分激动剂
 人类
吸收

氯硝西泮口服片剂后可迅速且几乎完全吸收标签12，14．口服氯硝西泮的血药浓度在1-4小时内达到峰值，其吸收半衰期约为25分钟标签12，14．绝对生物利用度约为90%，但个体间差异很大标签12，14．

的体积分布

氯硝西泮迅速分布到各种器官和身体组织，并优先被大脑结构吸收12，14．据记载，其表观分布体积约为3升/公斤12，14．

蛋白结合

记录的血浆蛋白结合氯硝西泮在82-86%之间12，14．

新陈代谢

氯硝西泮主要在肝脏中代谢12，14．代谢途径包括羟基化，硝基还原为胺基，以及在氨基上添加醋酸酯12，14．特别是，氯硝西泮通过还原为7-氨基氯硝西泮和n -乙酰化为7-乙酰氨基氯硝西泮被广泛代谢12，14．C-3位置的羟基化也会发生12，14．肝细胞色素p4503a4与氯硝西泮的亚硝基还原作用有关12，14．

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路线的消除

大约50-70%的氯硝西泮剂量通过尿液排出，10-30%作为代谢物通过粪便排出12，14．未改变氯硝西泮在尿液中的排泄量通常小于给药剂量的2%12，14．氯硝西泮的代谢物以游离和共轭(葡萄糖醛酸酯和硫酸盐)化合物的形式存在于尿液中12，14．

半衰期

氯硝西泮测定的平均消除半衰期与给药剂量无关，据记录约为30-40小时12，14．

间隙

记录的氯硝西泮清除率约为55毫升/分钟，不论性别12．然而，间隙值随体重增加而归一化12．

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

氯硝西泮等苯二氮平类药物通常会引起嗜睡、共济失调、构音障碍和眼球震颤。如果单独服用氯硝西泮过量，一般不会危及生命，但可能导致反射、呼吸暂停、低血压、心肺抑制和昏迷。如果真的发生昏迷，通常会持续几个小时，但它可以变得更持久和周期性，特别是在老年患者中。在超治疗血浆浓度的患者中，癫痫发作的频率可能增加。苯二氮卓类的呼吸抑制作用在呼吸系统疾病患者中复合时更为严重。

一些研究表明，使用苯二氮卓类药物(如氯硝西泮)会增加先天性畸形的风险标签12，14．怀孕期间使用苯二氮卓类药物也可能存在非致畸风险标签12，14．有报告称，在怀孕后期服用苯二氮卓类药物的母亲所生的孩子出现新生儿虚弱、呼吸和喂养困难以及体温过低标签12，14．此外，怀孕后期服用苯二氮卓类药物的母亲所生的孩子在产后可能有出现戒断症状的风险标签12，14．一般来说，最好是那些有生育潜力并使用苯二氮卓类药物(如氯硝西泮)的患者与他们的医疗保健专业人员讨论这些问题，因为必须仔细考虑患者未治疗的癫痫潜在风险和任何可能对胎儿的毒性的交叉风险标签12，14．

虽然氯硝西泮的有效成分已被发现只会少量进入母乳，但接受氯硝西泮的母亲不应该用母乳喂养婴儿标签12，14．

由于对儿童身心发育的不良影响可能在数年后才会显现出来，因此在5岁以下的儿童患者中长期使用氯硝西泮的风险收益考虑是很重要的标签12，14．

氯硝西泮等苯二氮卓类药物的药理作用似乎在老年患者中比在年轻患者中更大，即使在血浆苯二氮卓浓度相似的情况下，这可能是因为与年龄相关的药物受体相互作用、受体后机制和器官功能的变化标签12，14．一般来说，老年患者应开始使用尽可能低剂量的氯硝西泮，并密切观察标签12，14．老年人和虚弱的苯二氮卓服用者跌倒和骨折的风险增加标签12，14．那些同时服用镇静剂的人，包括苯二氮卓类药物、酒精饮料等，风险会增加标签12，14．

记录的一些口服LD50值为小鼠模型>4000 mg/kg，成年大鼠模型>4000 mg/kg，兔模型>2000 mg/kg12．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当氯硝西泮与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir 阿巴卡韦可降低氯硝西泮的排泄率，导致血清水平升高。
Abametapir 氯硝西泮与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低氯硝西泮的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可使氯硝西泮排泄率降低，导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚 氯硝西泮与对乙酰氨基酚合用可促进其代谢。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与氯硝西泮合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine 当苯乙嗪与氯硝西泮合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低氯硝西泮的排泄率，导致血清氯硝西泮浓度升高。
Aclidinium 氯硝西泮可增加阿立定的中枢神经系统抑制剂活性。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 限制咖啡因摄入量。
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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国际/其他品牌
Antelepsin (AWD)/Iktorivil(罗氏)/Rivotril(罗氏)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Clonapam 平板电脑 2毫克 口服 加拿大博士健康公司 1997-02-28 不适用 加拿大的国旗
Clonapam 平板电脑 1毫克 口服 加拿大博士健康公司 1997-01-31 不适用 加拿大的国旗
Clonapam 平板电脑 0.5毫克 口服 加拿大博士健康公司 1997-01-31 不适用 加拿大的国旗
氯硝西泮 平板电脑 1毫克 口服 Sivem制药城市 2015-07-09 2017-12-19 加拿大的国旗
氯硝西泮 平板电脑 2毫克 口服 Meliapharm公司 2010-10-20 2014-06-25 加拿大的国旗
氯硝西泮 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 古董制药有限责任公司 2006-10-18 2006-10-18 美国国旗
氯硝西泮 平板电脑 2毫克 口服 Sivem制药城市 2015-07-09 2018-07-11 加拿大的国旗
氯硝西泮 平板电脑 1毫克/ 1 口服 华生制药 2008-03-18 不适用 美国国旗
氯硝西泮 平板电脑 0.5毫克 口服 Sivem制药城市 2015-07-09 2017-09-25 加拿大的国旗
氯硝西泮 平板电脑 1毫克 口服 Meliapharm公司 2010-10-20 2014-06-25 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Accel-clonazepam 平板电脑 0.5毫克 口服 Accel制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Accel-clonazepam 平板电脑 2.0毫克 口服 Accel制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Accel-clonazepam 平板电脑 1.0毫克 口服 Accel制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-clonazepam 平板电脑 0.5毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-clonazepam 平板电脑 2毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
氯硝西泮 平板电脑 1毫克/ 1 口服 主要药物 2022-08-23 不适用 美国国旗
氯硝西泮 平板电脑 2毫克/ 1 口服 Aidarex制药有限责任公司 1997-08-29 不适用 美国国旗
氯硝西泮 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 史密斯Upsher实验室 2014-09-25 2017-08-31 美国国旗
氯硝西泮 平板电脑 1毫克/ 1 口服 合约药剂服务Pa 2011-06-03 不适用 美国国旗
氯硝西泮 平板电脑 1毫克/ 1 口服 Aidarex制药有限责任公司 2016-07-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N03AE01 -氯硝西泮
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于1,4-苯二氮卓类有机化合物。这是一种有机化合物，含有一个苯环和1,4-氮杂吡啶结合。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
苯二氮平类药物
子课
1, 4-benzodiazepines
直接父
1, 4-benzodiazepines
选择父母
硝基芳香化合物的化合物/氯苯/芳基氯化物/循环carboximidic酸/酮亚胺/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/有机oxoazanium化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物
显示4个
基
1, 4-benzodiazepine/烯丙基型1,3-偶极有机化合物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/C-nitro化合物/氯苯/循环carboximidic酸
展示19日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
一氯苯、1 4-benzodiazepinone (CHEBI: 3756）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
5 pe9fde8gb
化学文摘号
1622-61-3
InChI关键
DGBIGWXXNGSACT-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H10ClN3O3 c16-12-4-2-1-3-10 (12) 15-11-7-9 (19 (21) 22) 15-11-7-9 (11) 18-14 (20) 8-17-15 / h1-7H 8 h2, (H, 18岁,20)
国际命名
(5) - 2-chlorophenyl 7-nitro-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
微笑
[O -] [N +] (= O) C1 = CC2 = C (NC (= O) CN = C2C2 = CC = CC = C2Cl) C = C1

参考文献

合成参考

j·卡里斯和h·l·纽马克;我们。专利3116203;1963年12月31日;和3123529年;1964年3月3日;都属于霍夫曼-拉罗彻公司。O.凯勒，N.斯泰格和l .斯特恩巴赫;U S。专利3121114; February 11, 1964; and 3,203990; August 31, 1965; both assigned to Hoffmann-LaRoche, Inc. Focella, A. and Rachlin, A.I.; U.S. Patent 3,335,181; August 8, 1967; assigned to Hoffmann- LaRoche. Inc.
一般引用
  1. Dreifuss FE, Penry JK, Rose SW, Kupferberg HJ, Dyken P, Sato S:失神发作儿童血清氯硝西泮浓度。神经学。1975年3月,25(3):255 - 8。［文章］
  2. 罗伯逊医学博士，鼓手OH:死后细菌的药物代谢。法医科学，1995年5月;40(3):382-6。［文章］
  3. Rosen GM, Turner MJ 3:羟基自由基自旋陷阱的合成。中华医学化学杂志1988年2月;31(2):428-32。［文章］
  4. Rosen GM, Demos HA, Rauckman EJ:不是所有的芳香硝基化合物都形成自由基。毒理学杂志1984年8月22(2):145-52。［文章］
  5. Earley JV, Fryer RI, Ning RY:喹唑啉类和1,4-苯二氮卓类。半抗原在苯二氮平类免疫分析发展中很有用。中国药理学杂志，1979 7;68(7):845-50。［文章］
  6. DeVane CL, Ware MR, Lydiard RB:苯二氮卓类:阿普唑仑、阿地那唑仑和氯硝西泮的药代动力学、药动力学和治疗问题。Psychopharmacol公牛。1991;27(4):463 - 73。［文章］
  7. Nardi AE、Machado S、Almada LF、Paes F、Silva AC、Marques RJ、Amrein R、Freire RC、Martin-Santos R、Cosci F、Hallak JE、Crippa JA、Arias-Carrion O:用于治疗恐慌症的Clonazepam。Curr药物目标。2013年3月14日(3):353-64。［文章］
  8. Jenner P, Pratt JA, Marsden CD:氯硝西泮治疗肌阵挛的作用机制与对GABA和5-羟色胺的影响。阿神经。1986;43:629-43。［文章］
  9. 费舍尔,Jnos;Ganellin, C. Robin(2006)。Analogue-based药物发现。约翰·威利父子公司。［ISBN: 9783527607495］
  10. 短,爱德华(2005)。精神病学历史词典。牛津大学出版社。［ISBN: 9780190292010］
  11. 电子药物纲要:氯硝西泮罗斯蒙特2mg/5ml口服液[链接］
  12. 利伏曲利(氯硝西泮)0.5 mg和2 mg片剂文件］
  13. 氯硝西泮说明书来自http://cdn.neiglobal.com/content/pg/live/clonazepam.pdf [文件］
  14. 利伏曲利(氯硝西泮)澳大利亚产品信息[文件］
人类代谢组数据库
HMDB0015201
KEGG药物
D00280
PubChem化合物
2802
PubChem物质
46507677
ChemSpider
2700
BindingDB
50019213
RxNav
2598
ChEBI
3756
ChEMBL
CHEMBL452
锌
ZINC000003813003
治疗目标数据库
DAP000259
网页
PA449050
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
氯硝西泮
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 支持性护理 脑性瘫痪(CP)/过度哭泣/疼痛 1
4 完成 治疗 害怕开阔的空间/恐慌症 1
4 完成 治疗 创伤后应激障碍(PTSD) 1
4 完成 治疗 社交恐惧症 1
4 招聘 治疗 灼口综合征 1
4 未知的状态 诊断 重度抑郁障碍 1
4 未知的状态 治疗 心脏骤停 1
4 未知的状态 治疗 癫痫病 1
4 撤销 治疗 灼口综合征 1
4 撤销 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症样的障碍 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Actavis集团
  • Aidarex Pharmacuticals有限责任公司
  • Alphapharm方有限公司
  • Apotex Inc .)
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 巴尔制药
  • 科比牧场预先包装
  • Caraco制药实验室
  • 卡地纳健康
  • 药店连锁有限责任公司
  • Catalent制药公司的解决方案
  • Cebert制药有限公司
  • 半人马制药有限公司
  • 综合顾问服务公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 耦合器企业公司。
  • 直接分发公司。
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • Eon实验室
  • F霍夫曼-罗氏有限公司
  • 金州医疗供应公司
  • Goldline实验室公司。
  • 哈金斯有限公司
  • Heartland Repack服务有限责任公司
  • Innoviant制药有限公司
  • 卡莉实验室公司。
  • Keltman制药有限公司
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 自由制药
  • 主要药物
  • Mckesson集团。
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Mylan
  • Novopharm有限公司
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • Par制药
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生全面护理公司。
  • 首选的制药公司。
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 质量
  • 叛军的经销商集团。
  • Recalcine laboratorio
  • Redpharm药物
  • 补救重新打包
  • 沙丘包装公司。
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Southwood制药
  • 圣玛丽医疗公园药房
  • 美国统计处方
  • 这家公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Torpharm Inc .)
  • UDL实验室
  • 弗吉尼亚州Cmop达拉斯
  • 的制药公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 1.0毫克
平板电脑 口服 2.0毫克
解决方案 口服 0.25克
平板电脑 口服 0.5毫克
平板电脑 口服 0.5毫克/ 1
平板电脑 口服 1毫克/ 1
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,口头瓦解 口服 或25毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 5毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 0.125毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 0.25毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 0.5毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 1毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂 口服 0.5毫克
平板电脑,涂 口服 2毫克
平板电脑 口服 5毫克/ 1
晶片 口服 0.125毫克/ 1
晶片 口服 0.25毫克/ 1
晶片 口服 0.5毫克/ 1
晶片 口服 1毫克/ 1
晶片 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 0.25毫克
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑,涂膜 口服 2毫克
平板电脑 口服
解决方案/滴 口服 2.5毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射
解决方案/滴 口服
解决方案 肌内;静脉注射 1毫克
解决方案 口服 2.5毫克
价格
单元描述 成本 单位
氯硝西泮片2毫克 2.85美元 平板电脑
氯硝西泮片1毫克 2.17美元 平板电脑
氯硝西泮0.5毫克片剂 1.91美元 平板电脑
氯硝西泮ODT 2毫克分散片 1.67美元 分散片
氯硝西泮ODT 0.25 mg分散片 1.22美元 分散片
氯硝西泮ODT 0.5 mg分散片 1.18美元 分散片
氯硝西泮ODT 0.125 mg分散片 1.17美元 分散片
氯硝西泮ODT 1毫克分散片 1.1美元 分散片
氯硝西泮片2毫克 0.81美元 平板电脑
氯硝西泮片1毫克 0.63美元 平板电脑
氯硝西泮0.5 mg片剂 0.61美元 平板电脑
利伏曲利片2毫克 0.38美元 平板电脑
利伏曲利0.5 mg片剂 0.22美元 平板电脑
阿波氯硝西泮片2毫克 0.21美元 平板电脑
氯硝西泮片2毫克 0.21美元 平板电脑
氯硝西泮片2毫克 0.21美元 平板电脑
新氯硝西泮片2毫克 0.21美元 平板电脑
氯硝西泮片2毫克 0.21美元 平板电脑
氯硝西泮片2毫克 0.21美元 平板电脑
氯硝西泮片2毫克 0.21美元 平板电脑
山德士氯硝西泮2毫克片 0.21美元 平板电脑
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专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 238 - 240 j·卡里斯和h·l·纽马克;我们。专利3116203;1963年12月31日;和3123529年;1964年3月3日;都属于霍夫曼-拉罗彻公司。O.凯勒，N.斯泰格和l .斯特恩巴赫;U S。专利3121114; February 11, 1964; and 3,203990; August 31, 1965; both assigned to Hoffmann-LaRoche, Inc. Focella, A. and Rachlin, A.I.; U.S. Patent 3,335,181; August 8, 1967; assigned to Hoffmann- LaRoche. Inc.
水溶度 100 mg/L(25°C) 默克索引(1996)
logP 2.41 Hansch等人(1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0106毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.76 ALOGPS
logP 3.15 ChemAxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.65 ChemAxon
pKa最强(基本) 1.89 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 84.62 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 83.02米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 29.663. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9946
血脑屏障 + 0.9718
Caco-2渗透 + 0.5313
22基板 底物 0.5594
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8474
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9157
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8179
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7777
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8934
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7295
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7646
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.5213
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8271
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.7441
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.5565
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.7255
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6778
致癌性 Non-carcinogens 0.6417
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 1.6422 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9821
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8734
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 02 - a9 - 2492000000 - 109 e2626e8a128b9e433
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

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细节 1.氨基丁酸(A)受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
积极的变构调制器
策展人评论
GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成)，因此具有多种潜在的异构体。上述靶点是所有可能参与五聚物受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着指示每个亚基的药物-蛋白质相互作用。
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…
组件:
的名字 UniProt ID
-氨基丁酸受体亚基α -1 P14867
-氨基丁酸受体亚基α -2 P47869
-氨基丁酸受体亚基α -3 P34903
-氨基丁酸受体亚基α -4 P48169
-氨基丁酸受体亚基α -5 P31644
-氨基丁酸受体亚基α -6 Q16445
-氨基丁酸受体亚基β -1 P18505
-氨基丁酸受体亚基β -2 P47870
-氨基丁酸受体亚基β -3 P28472
-氨基丁酸受体亚单位δ O14764
-氨基丁酸受体亚单位 P78334
-氨基丁酸受体亚单位-1 Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2 P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3 Q99928
-氨基丁酸受体亚单位pi O00591
-氨基丁酸受体亚单位 Q9UN88
参考文献
  1. 王晓明，王晓明，王晓明。苯二氮卓类药物的新研究进展。2002年1月;300(1):2-8。［文章］
  2. 李志军，张志军，张志军，等。苯二氮卓类药物在癫痫中的应用。神经科学学报2008年8月118(2):69-86。doi: 10.1111 / j.1600-0404.2008.01004.x。Epub 2008年3月31日［文章］
细节 2.GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯二氮卓类通过结合α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1， -2， -3和-5)参与了结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…
组件:
的名字 UniProt ID
-氨基丁酸受体亚基α -1 P14867
-氨基丁酸受体亚基α -2 P47869
-氨基丁酸受体亚基α -3 P34903
-氨基丁酸受体亚基α -5 P31644
-氨基丁酸受体亚单位-1 Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2 P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3 Q99928
参考文献
  1. Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构、功能和调节。生物化学杂志。2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日。［文章］
  2. 朱硕，Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触氨基丁酸受体的结构。大自然。2018年7月,559(7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日［文章］
细节 3.核受体亚族1 I族成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
部分激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核受体结合并被各种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多个基因转录的转录因子。
基因名字
NR1I2
Uniprot ID
O75469
Uniprot名字
核受体亚族1 I族成员2
分子量
49761.245哒
参考文献
  1. Creusot N, Kinani S, Balaguer P, Tapie N, LeMenach K, Maillot-Marechal E, Porcher JM, Budzinski H, Ait-Aissa S:用于检测水中新出现污染物的hPXR报告基因检测的评价:化学物质的筛选和在水样中的应用。肛门生物肛门化学。2010 Jan;396(2):569-83。doi: 10.1007 / s00216 - 009 - 3310 - y。Epub 2009年11月29日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 e1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几种致癌前物质，药物和溶剂的活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活，也使许多外来生物底物生物活化，使其具有肝毒性…
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. Tassaneeyakul W, Birkett DJ, Miners JO:唑类抗真菌药物、中枢神经系统活性药物和非甾体抗炎药对人肝细胞色素P4502E1的抑制作用。Xenobiotica。1998年3月28日(3):293 - 301。doi: 10.1080 / 004982598239579。［文章］
细节 2.芳基胺N-acetyltransferase 2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
芳基胺n-acetyltransferase活动
特定的功能
参与大量肼和芳胺类药物的解毒作用。催化各种芳胺和杂环胺底物的N-或o -乙酰化，具有生物活性。
基因名字
NAT2
Uniprot ID
P11245
Uniprot名字
芳基胺N-acetyltransferase 2
分子量
33542.235哒
参考文献
  1. Olivera M, Martinez C, Gervasini G, Carrillo JA, Ramos S, Benitez J, Garcia-Martin E, Agundez JA:常见NAT2变异等位基因对氯硝西泮主要代代物7-氨基氯硝西泮乙酰化的影响。2007年1月1(1):3-5。［文章］
  2. Miller ME, Garland WA, Min BH, Ludwick BT, Ballard RH, Levy RH:氯硝西泮在快速和缓慢乙酰化剂中的乙酰化。临床药理学杂志1981年9月30日(3):343-7。［文章］
细节 3.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Seree EJ, Pisano PJ, Placidi M, Rahmani R, Barra YA:人和动物参与氯硝西泮代谢的肝细胞色素P450的鉴定。中华医学杂志。1993;7(2):69-75。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Pacifici GM、Viani A、Rizzo G、Carrai M、Rane A:氯硝西泮在肝肾功能不全及血液透析后血浆蛋白结合。《药物监测》1987年12月9(4):369-73。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04