在过敏反应中，过敏原与肥大细胞和嗜碱性粒细胞上的表面IgE抗体相互作用并交联。一旦肥大细胞抗体-抗原复合物形成，一系列复杂的事件发生，最终导致细胞脱颗粒和释放组胺(和其他化学介质)从肥大细胞或嗜碱性粒细胞。一旦释放，组胺可以通过组胺受体与局部或广泛的组织发生反应。组胺，作用于H₁-受体，产生瘙痒炎、血管扩张、低血压、潮红、头痛、心动过速和支气管收缩。组胺还增加血管通透性，增强疼痛。美喹他嗪是一种组胺H1拮抗剂。它与组胺竞争正常的H₁-受体位点在胃肠道、血管和呼吸道的效应细胞上。它能有效地暂时缓解因花粉热和其他上呼吸道过敏引起的打喷嚏、流泪和眼睛发痒、流鼻涕等症状。

的作用机制

美喹他嗪与胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上的组胺H1受体位点结合。这阻断了内源性组胺的作用，从而导致组胺引起的阴性症状暂时缓解。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

通路	类别
Mequitazine H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	美喹他嗪与阿巴替普联用可促进代谢。
Abemaciclib	阿比马iclib与美喹他嗪合用可降低其代谢。
Abiraterone	与阿比特龙合用可降低美喹他嗪的代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与美喹他嗪合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	美喹他嗪与乙酰丙酮醇合用可降低其代谢。
苊香豆醇	与美喹他嗪合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	与对乙酰氨基酚合用可降低美喹他嗪的代谢。
Acetophenazine	苯乙嗪可增加美喹他嗪的致心律失常活性。
Acrivastine	当Mequitazine与Acrivastine合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
Adalimumab	美喹他嗪与阿达木单抗合用可促进代谢。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌: Kitazemin/Metaplexan/Mircol/Primalan/Zesulan

类别

ATC代码

R06AD07——Mequitazine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于吩噻嗪类有机化合物。这些多环芳香族化合物包含吩噻嗪部分，这是一个线性三环系统，由两个苯环和一个对噻嗪环连接。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/Quinuclidines/哌啶/苯环型的/1, 4-thiazines/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: Alkyldiarylamine/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 吩噻嗪类(CHEBI: 31821）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: Y463242LY2
化学文摘号: 29216-28-2
InChI关键: HOKDBMAJZXIPGC-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H22N2S c1-3-7-19-17 (5:1) 22 (18-6-2-4-8-20 (18) 23-19) 14-16-13-21-11-9-15 (16) 14-16-13-21-11-9-15 / h1-8 15-16H 9-14H2
国际命名: 10 - ({1-azabicyclo octan-3-yl}(2.2.2)甲基)-10 h-phenothiazine
微笑: C (C1CN2CCC1CC2) N1C2 = CC = CC = C2SC2 = CC = CC = C12

参考文献

合成参考

Charles Mioskowski, Vanessa Gonnot, Rachid Baati, Marc Nicolas，“用于制备美喹他嗪的新型喹克里丁衍生物”。美国专利US20100105897, 2010年4月29日发布。

US20100105897

一般引用

拉米雷兹·夏诺娜，德尔·纳瓦罗，佩雷斯·马丁J:美喹他嗪(普马兰)缓解儿童过敏性鼻结膜炎症状的疗效。记录临床经验。2005年11 - 12月，52(6):221-5。［文章］
Theunissen EL, Vermeeren A, van Oers AC, van Maris I, Ramaekers JG:与右氯苯那敏、西替利嗪和安慰剂相比，美喹他嗪对实际驾驶、记忆和精神运动性能影响的剂量范围研究。临床经验过敏。2004年2月;34(2):250-8。［文章］
中村K，横井T, Kodama T, Inoue K, Nagashima K, Shimada N, Shimizu T, Kamataki T:人肝脏微粒体中细胞色素P450 2D6催化组胺H1拮抗剂美喹他嗪氧化。中国药理学杂志1998年2月;284(2):437-42。［文章］
佩西L, Dupin O, Arnaud B, Trinquand C, Michel FB, Bousquet J:通过过敏原眼刺激评估mequitazine与安慰剂在过敏性结膜炎中的疗效。过敏。1997年4月;52(4):451 - 4。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015204
KEGG药物: D01324
KEGG化合物: C12755
PubChem化合物: 4066
PubChem物质: 46505779
ChemSpider: 3926
BindingDB: 430669
RxNav: 29528
ChEBI: 31821
ChEMBL: CHEMBL73451
治疗目标数据库: DAP001078
网页: PA164748010
维基百科: Mequitazine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	130.5°C	PhysProp
logP	4．7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00401毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.38	ALOGPS
logP	4.19	ChemAxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.61	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	6.48²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	99.05米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	35.85^3.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9717
血脑屏障	+	0.9916
Caco-2渗透	+	0.6548
22基板	底物	0.6645
我22抑制剂	抑制剂	0.8564
22抑制剂二世	抑制剂	0.8319
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.771
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7951
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7094
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8592
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8941
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8928
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.9016
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8458
致癌性	Non-carcinogens	0.9536
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	3.0874 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8568
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7754

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0229 - 3984000000 - 3 - ce274e900b70e58cb37

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	5.8	N/A	N/A	A5921

细节 1.组胺H1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: 在外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，毛细血管通透性增加，由于末端小静脉收缩，儿茶酚胺…
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

参考文献

中村K，横井T, Kodama T, Inoue K, Nagashima K, Shimada N, Shimizu T, Kamataki T:人肝脏微粒体中细胞色素P450 2D6催化组胺H1拮抗剂美喹他嗪氧化。中国药理学杂志1998年2月;284(2):437-42。［文章］
ter Laak AM, Venhorst J, Donne-Op den Kelder GM, Timmerman H:组胺h1受体拮抗剂结合位点。基于(半)刚性h1拮抗剂的立体选择性药效模型，包括受体上已知的相互作用位点。医学化学杂志。1995 8月18日;38(17):3351-60。［文章］
Wiseman LR, Faulds D: Ebastine。综述了其药理特性和治疗过敏性疾病的临床疗效。药。1996年2月,51(2):260 - 77。［文章］
Yakuo I, Ishii K, Seto Y, Imano K, Takeyama K, Nakamura H, Karasawa T:[新型组胺h1受体拮抗剂ebastine的药理研究]。1994年3月103(3):121-35。［文章］
王玉军，于春春，陈丽丽，陈春春，林俊杰，梁玉春，林春春，林青青，陈春芳，何玉斯:酮康唑通过抑制细胞色素p450 3A4活性增强特非那定诱导的人Hep G2细胞凋亡。中国生物医学工程学报，2002;29(2):369 - 369。［文章］
尼科尔森AN，斯通BM: h1 -拮抗剂美喹他嗪:性能和视觉功能的研究。中华临床临床杂志1983;25(4):563-6。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

中村K，横井T, Kodama T, Inoue K, Nagashima K, Shimada N, Shimizu T, Kamataki T:人肝脏微粒体中细胞色素P450 2D6催化组胺H1拮抗剂美喹他嗪氧化。中国药理学杂志1998年2月;284(2):437-42。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

中村K，横井T, Kodama T, Inoue K, Nagashima K, Shimada N, Shimizu T, Kamataki T:人肝脏微粒体中细胞色素P450 2D6催化组胺H1拮抗剂美喹他嗪氧化。中国药理学杂志1998年2月;284(2):437-42。［文章］
医生指南:细胞色素P450的代谢药物[链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月07日21:21

Mequitazine

识别

美喹他嗪结构(DB01071)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献