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阿托伐他汀

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总结

阿托伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，用于降低血脂水平，降低心血管疾病的风险，包括心肌梗死和中风。

品牌名称
Caduet,立普妥
通用名称
阿托伐他汀
DrugBank加入数量
DB01076
背景

阿托伐他汀(立普妥®)是他汀类药物中的一种降脂药物。通过抑制肝脏内源性胆固醇的产生，他汀类药物降低了异常胆固醇和脂质水平，最终降低了心血管疾病的风险。更具体地说，他汀类药物竞争性地抑制羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶，8催化HMG-CoA转化为甲戊酸。这种转化是一种重要的代谢反应，涉及到血脂代谢和运输的几种化合物的产生，包括胆固醇、低密度脂蛋白(LDL)(有时被称为“坏胆固醇”)和极低密度脂蛋白(VLDL)。他汀类药物被认为是任何心血管事件后患者的标准做法，也被认为是心血管疾病中高风险人群的标准做法。支持他汀类药物使用的证据，加上最小的副作用和长期的好处，已导致这种药物在北美广泛使用。9，10

阿托伐他汀和其他他汀类药物包括洛伐他汀，普伐他汀，伐，fluvastatin,辛伐他汀被认为是血脂异常的一线治疗方案。9，10这类药物使用的增加在很大程度上归因于许多国家心血管疾病(如心脏病、动脉粥样硬化、心绞痛、外周动脉疾病和中风)的增加。11胆固醇水平升高(特别是低密度脂蛋白水平升高)是心血管疾病发展的一个重要危险因素。9，12一些具有里程碑意义的研究表明，他汀类药物的使用与低密度脂蛋白水平和心血管疾病风险的降低有关。13，14，15，16，17，18他汀类药物被证明可以降低全因死亡率，包括致命和非致命的心血管疾病，以及在心脏病发作后需要进行手术血管重建或血管成形术。9，10一些证据表明，即使是对低风险人群(5年内发生重大血管事件的风险小于10%)，LDL每降低1 mmol/L，他汀类药物也可使主要心血管事件(心脏病、中风、冠状动脉血管重建和冠状动脉死亡)的数量相对减少20%-22%，且没有任何显著的副作用或风险。19，20.

阿托伐他汀于1985年由Bruce Roth博士首次合成，并于1996年获得FDA批准。34它是一个五取代吡咯3.由两个具有非手性杂环核心单元和与母体化合物相同的3,5-二羟基戊醇侧链的相对基团组成。35与他汀类药物的其他成员不同，阿托伐他汀是一种活性化合物，因此不需要激活。4

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:558.6398
单一同位素的:558.253000445
化学公式
C33H35FN2O5
同义词
  • 阿托伐他汀
  • atorvastatina
  • atorvastatine
  • atorvastatinum

药理学

指示

阿托伐他汀适用于多种类型的血脂异常的治疗，包括成人原发性高脂血症和混合血脂异常，高甘油三酯血症，原发性血脂异常血症，纯合子家族性高胆固醇血症和饮食调整失败的青少年患者的杂合子家族性高胆固醇血症。2

血脂异常描述的是血浆胆固醇、甘油三酯或两者的升高，以及高密度脂蛋白的低水平存在。这种情况意味着动脉粥样硬化发展的风险增加。36

阿托伐他汀联合饮食调整可预防有心脏危险因素和/或血脂异常的患者发生心血管事件。2

阿托伐他汀可作为心肌梗死、中风、血管重建和心绞痛的预防药物，适用于无冠心病但有多种危险因素的患者，也适用于无冠心病但有多种危险因素的2型糖尿病患者。2

阿托伐他汀可作为非致死性心肌梗死、致死性和非致死性中风、血运重建程序、冠心病患者充血性心力衰竭和心绞痛住院的预防药物。2

他汀类药物被认为是任何心血管事件发生后的标准做法，适用于心血管疾病发展的中高风险人群。他汀指征包括糖尿病、临床动脉粥样硬化(包括心肌梗死、急性冠状动脉综合征、稳定型心绞痛、记录在案的冠状动脉疾病、中风、反式缺血发作(TIA)、记录在案的颈动脉疾病、外周动脉疾病和跛行)、腹主动脉瘤、慢性肾病和LDL-C水平严重升高。9，10

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

阿托伐他汀是一种可逆抑制HMG-CoA还原酶的口服抗脂药。降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B (apo B)、非高密度脂蛋白-胆固醇(non-HDL-C)和甘油三酯(TG)浓度，同时提高HDL-C浓度。血浆中高LDL-C、低HDL-C和高TG浓度与动脉粥样硬化和心血管疾病的风险增加有关。总胆固醇与HDL-C的比值是冠状动脉疾病的一个强有力的预测指标，比值高与患病风险高相关。HDL-C水平的升高与心血管风险的降低有关。通过降低LDL-C和TG，增加HDL-C，阿托伐他汀降低心血管发病率和死亡率的风险。21，9，10，27

胆固醇水平升高(特别是低密度脂蛋白水平升高)是心血管疾病发展的一个重要危险因素。9临床研究表明，阿托伐他汀可使LDL-C和总胆固醇降低36-53%。3.在血脂异常患者中，阿托伐他汀降低了中密度脂蛋白胆固醇的水平。2也有研究表明，阿托伐他汀可以限制血管生成的程度，这在慢性硬膜下血肿的治疗中是有用的。1

肌病和横纹肌溶解

与其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样，阿托伐他汀与以肌肉疼痛、压痛或无力为特征的药物性肌病风险相关，并伴有肌酸激酶(CK)水平升高。肌病通常表现为横纹肌溶解，伴有或不伴有肌红蛋白尿引起的急性肾功能衰竭。他汀诱导的肌病的风险与剂量有关，而肌病的症状通常在停药后得到解决。观察性研究结果表明，10-15%的服用他汀类药物的患者在治疗过程中的某个时刻可能会出现肌肉疼痛。30.

肝功能异常

他汀类药物和其他一些降脂疗法一样，与肝功能生化异常有关。在临床试验中，0.7%接受阿托伐他汀的患者出现了血清转氨酶持续升高(出现两次或两次以上的>是正常[ULN]上限的3倍)。这种影响似乎与剂量有关。41，42

内分泌的影响

他汀类药物与血清糖化血红蛋白和葡萄糖水平升高的风险相关。一个在体外研究表明阿托伐他汀治疗后对人胰岛β细胞有剂量依赖性的细胞毒性作用。此外，胰岛素分泌率相对于对照组下降。7

HMG-CoA还原酶抑制剂干扰胆固醇合成，理论上可能干扰肾上腺和/或性腺激素的产生。阿托伐他汀和其他HMG-CoA还原酶抑制剂的临床研究表明，这些药物不影响血浆皮质醇浓度、基础血浆睾酮浓度或肾上腺储备。然而，他汀类药物对男性生育能力的影响尚未得到充分的研究。他汀类药物对绝经前妇女垂体-性腺轴的影响尚不清楚。42

心血管

在阿托伐他汀和其他他汀类药物治疗的患者中，循环泛素水平显著下降。潜在的长期他汀诱导的泛素缺乏症的临床意义尚未确定。据报道，心肌泛素水平的降低可能导致边缘性充血性心力衰竭患者的心功能受损。42

脂蛋白一

在一些患者中，总胆固醇和LDL-C水平降低的有益作用可能因Lp(a)脂蛋白浓度的增加而部分减弱。目前的知识表明，高Lp(a)水平作为冠心病的一个新危险因素的重要性。42进一步的研究表明，他汀类药物对血脂异常患者Lp(a)水平的影响取决于其载脂蛋白(a)表型;他汀类药物只会增加低分子量载脂蛋白(a)表型患者的Lp(a)水平。28

的作用机制

阿托伐他汀是一种他汀类药物，也是HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a)还原酶的竞争性抑制剂，HMG-CoA催化HMG-CoA转化为甲戊二酸，这是胆固醇生物合成的早期限速步骤。1，8阿托伐他汀主要作用于肝脏，肝脏胆固醇浓度降低刺激肝脏低密度脂蛋白(LDL)受体的上调，从而增加肝脏对LDL的摄取。阿托伐他汀可降低极低密度脂蛋白-胆固醇(VLDL-C)、血清甘油三酯(TG)和中密度脂蛋白(IDL)以及含颗粒载脂蛋白B (apo B)的数量，但可增加高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。

在体外而且在活的有机体内动物研究也表明，阿托伐他汀具有独立于其降脂特性的血管保护作用，也称为他汀的多效作用。25这些作用包括改善内皮功能，增强动脉粥样硬化斑块的稳定性，减少氧化应激和炎症，抑制血栓形成反应。他汀类药物还被发现与β2整合素功能相关抗原-1 (LFA-1)变构结合，LFA-1在白细胞运输和T细胞激活中起着重要作用。29

目标 行动 生物
一个3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
抑制剂
 人类
UDipeptidyl肽酶4
抑制剂
 人类
U芳基碳氢化合物受体
受体激动剂
 人类
U组蛋白脱乙酰酶2
抑制剂
 人类
U核受体亚族1 I族成员3
配位体
 人类
吸收

阿托伐他汀具有剂量依赖性和非线性的药代动力学特征。4口服后吸收很快。给药剂量为40 mg后，初给药1-2小时后，其血药浓度达到28 ng/ml的峰值，其AUC约为200 ng∙h/ml。6阿托伐他汀在肠壁和肝脏中经历了广泛的第一次代谢，导致绝对口服生物利用度为14%。2晚间给药后血浆阿托伐他汀浓度较晨间给药低(Cmax和AUC约30%)。然而，LDL-C的降低与给药时间无关。41

阿托伐他汀伴食可延长Tmax，降低Cmax和AUC。3.

乳腺癌抵抗蛋白(Breast Cancer Resistance Protein, BCRP)是一种膜结合蛋白，在阿托伐他汀的吸收中起重要作用。26BCRP基因的单核苷酸多态性(SNPs)表明，与对照组421CC基因型的研究个体相比，421AA基因型的个体在阿托伐他汀时功能活性降低，AUC提高1.72倍。这对药物的疗效和毒性反应的变化具有重要意义，特别是BCRP c.421C>A多态性在亚洲人群中比在白种人中更常见。31，32受此多态性影响的其他他汀类药物包括fluvastatin，辛伐他汀,伐．31

由SCLCO1B1基因(溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1)编码的OATP1B1(有机阴离子转运多肽1B1)肝脏转运蛋白的遗传差异已被证明会影响阿托伐他汀的药代动力学。编码OATP1B1 (SLCO1B1)的C . 521t >C单核苷酸多态性(SNP)的药物遗传研究证据表明，521CC纯合个体的阿托伐他汀AUC比521TT纯合个体增加2.45倍。33受此多态性影响的其他他汀类药物包括辛伐他汀，pitavastatin，伐,普伐他汀．26

的体积分布

据报道阿托伐他汀的分布量为380 L。41，42

蛋白结合

阿托伐他汀与血浆蛋白高度结合，超过98%的给药剂量以结合形式存在。41，42

新陈代谢

阿托伐他汀主要通过肠道和肝脏中的细胞色素P450 3A4代谢为邻羟基化和副羟基化衍生物和各种β -氧化产物。41，42阿托伐他汀的代谢物通过UGT1A1和UGT1A3酶生成酰基葡醛酸酯中间体进一步内酯化。这些内酯可以被水解回它们相应的酸形式，并在平衡状态下存在。5，26

在体外邻羟基和副羟基代谢物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。大约70%的HMG-CoA还原酶循环抑制活性归因于活性代谢物。41，42

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路线的消除

阿托伐他汀及其代谢物主要在胆汁中消除，无肠肝再循环。阿托伐他汀对肾脏的消除作用非常小，仅占消除剂量的不到1%。41，42

半衰期

阿托伐他汀的半衰期为14小时，而其代谢物的半衰期可达30小时。41，42

间隙

阿托伐他汀的注册总血浆清除率为625 ml/min。5

的不利影响
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毒性

据报道，口服阿托伐他汀对小鼠的LD50高于5000 mg/kg。化学物质据报道，过量使用阿托伐他汀会出现复杂的呼吸、黄疸、肝损伤、黑尿、肌肉疼痛和癫痫等症状。38如果过量，建议对症治疗，由于血浆蛋白结合高，血液透析预计不会产生明显改善。标签

在高剂量阿托伐他汀的致癌研究中，观察到横纹肌肉瘤、纤维肉瘤、肝腺瘤和肝癌的证据。标签

在高剂量阿托伐他汀的生育研究中，出现了再生障碍性发育不全、粗粒症、睾丸和附睾体重降低、精子活力降低、精子头浓度降低和异常精子增加等事件。标签

在多种诱变试验中，阿托伐他汀被证明不具有诱变作用。标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
Kinesin-like蛋白质KIF6 --- (C, C)/(C; T) C等位基因 效果直接研究 具有该基因型的患者使用高剂量阿托伐他汀发生重大心血管事件的风险降低更大。 细节
3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶 --- (一个;T) T等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者服用阿托伐他汀后低密度脂蛋白胆固醇降低较小。 细节
细胞色素P450 3 a4 CYP3A4 b * 1 (G, G)/(一个;G) > G 效果直接研究 这种基因型的患者服用阿托伐他汀后LDL胆固醇降低幅度更大。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 阿托伐他汀与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 阿伐他汀与阿巴他普联用可提高阿伐他汀的代谢。
Abiraterone 阿托伐他汀与阿比特龙联用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼联用可降低阿托伐他汀的代谢。
苊香豆醇 当阿托伐他汀与阿昔考玛洛合用时，出血的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚 阿托伐他汀与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
乙酰唑胺 阿托伐他汀与乙酰唑胺联用可降低其代谢。
乙酰半胱氨酸 阿托伐他汀与乙酰半胱氨酸联用可减少排泄。
Acipimox 阿昔莫司可增加阿托伐他汀的肌病横纹肌溶解活性。
Adalimumab 阿托伐他汀与阿达木单抗合用可提高代谢。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
阿托伐他汀钙 C0GEJ5QCSO 134523-03-8 FQCKMBLVYCEXJB-MNSAWQCASA-L
阿托伐他汀钙三水合物 48 a5m73z4q 344423-98-9 SHZPNDRIDUBNMH-NIJVSVLQSA-L
产品图片
国际/其他品牌
Atogal (Ingers(捷克共和国))/Cardyl(辉瑞(西班牙))/Faboxim (Fabop(阿根廷)/Hipolixan(巴斯德(智利)/抗脂肪肝的(Drugtech(智利)/利普利马(辉瑞(匈牙利，乌克兰)，Goedecke(俄罗斯))/洛登(Saval(智利)/Normalip (Quesada(阿根廷)/Sincol (Indeco(阿根廷)/Sortis(辉瑞(奥地利，捷克共和国，德国，匈牙利，波兰，葡萄牙，瑞士)，Godecke(德国)，Parke, Davis(德国))/Torvacard (Zentiva(捷克共和国，匈牙利，波兰，俄罗斯，乌克兰))/Torvast(辉瑞(意大利))/Totalip (Guidotti(意大利)/Tulip (Lek(捷克，俄罗斯)，Wermar(墨西哥)，Sandoz(波兰，乌克兰)，Pharmacia(西班牙))/Vastina(佩恩(阿根廷)/Xanator(优胜者(希腊))/Xarator(帕克，戴维斯(意大利))/Zurinel(多嘴的人(智利)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿托伐他汀 平板电脑 40毫克 口服 Apotex公司 2013-01-07 不适用 加拿大的国旗
阿托伐他汀 平板电脑 10毫克 口服 加拿大梯瓦有限公司Ratiopharm Inc分部 2010-05-19 2013-06-27 加拿大的国旗
阿托伐他汀 平板电脑 80毫克 口服 兰伯西公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
阿托伐他汀 平板电脑 10毫克 口服 诺拉制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
阿托伐他汀 平板电脑 20毫克 口服 Pharmascience公司 2013-03-26 不适用 加拿大的国旗
阿托伐他汀 平板电脑 10毫克 口服 兰伯西公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
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阿托伐他汀 平板电脑 40毫克 口服 Altamed制药 2019-02-28 2022-06-14 加拿大的国旗
阿托伐他汀 平板电脑 80毫克 口服 Laboratoire里瓦公司 2018-05-16 不适用 加拿大的国旗
阿托伐他汀 平板电脑 20毫克 口服 Angita制药有限公司 2022-02-01 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
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Ach-atorvastatin钙 平板电脑 40毫克 口服 协议医疗公司 2019-10-18 不适用 加拿大的国旗
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Ag-atorvastatin 平板电脑 20毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-25 不适用 加拿大的国旗
Ag-atorvastatin 平板电脑 80毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-25 不适用 加拿大的国旗
Ag-atorvastatin 平板电脑 10毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-27 不适用 加拿大的国旗
Ag-atorvastatin 平板电脑 40毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-25 不适用 加拿大的国旗
Apo-atorvastatin 平板电脑 80毫克 口服 Apotex公司 2010-05-19 不适用 加拿大的国旗
Apo-atorvastatin 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2010-05-19 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
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氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(40毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 Prasco实验室 2022-03-14 不适用 美国国旗
氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(40毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Zydus制药(美国)有限公司 2019-05-30 不适用 美国国旗
氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(20毫克/ 1)+氨氯地平besylate(5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Cadila医疗有限公司 2019-05-30 不适用 美国国旗
氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(80毫克/ 1)+氨氯地平besylate(5毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 Prasco实验室 2022-03-14 不适用 美国国旗
氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(80毫克/ 1)+氨氯地平besylate(5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Zydus制药(美国)有限公司 2019-05-30 不适用 美国国旗
氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(80毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2014-05-21 不适用 美国国旗
氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(40毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Apotex集团。 2020-07-29 不适用 美国国旗
氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(20毫克/ 1)+氨氯地平besylate(2.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Cadila医疗有限公司 2019-05-30 不适用 美国国旗
氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(10毫克/ 1)+氨氯地平besylate(5毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 Prasco实验室 2022-03-14 不适用 美国国旗
氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(10毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2014-11-06 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C10BX15 -阿托伐他汀和培哚普利 C10AA05——阿托伐他汀 阿托伐他汀和氨氯地平 C10BA05 -阿托伐他汀和依折麦布 阿托伐他汀，氨氯地平和培哚普利 阿托伐他汀和乙酰水杨酸 阿托伐他汀，乙酰水杨酸和雷米普利 阿托伐他汀，乙酰水杨酸和培哚普利
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于二苯基吡咯类有机化合物。这些是芳香杂环化合物，其结构基于一个吡咯环连接恰好两个苯基。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吡咯
子课
取代吡咯
直接父
Diphenylpyrroles
选择父母
芳香醯基/中链羟基酸及其衍生物/吡咯甲酰胺/碳链脂肪酸/β羟基酸及其衍生物/氟苯/卤代脂肪酸/羟基脂肪酸/杂环脂肪酸/芳基氟化物
显示13
基
2, 3-diphenylpyrrole/酒精/芳香醯基/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Beta-hydroxy酸/羰基
显示30多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
他汀类(合成)、芳香酰胺、吡咯、二羟基一羧酸、单氟苯(CHEBI: 39548）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
A0JWA85V8F
化学文摘号
134523-00-5
InChI关键
XUKUURHRXDUEBC-KAYWLYCHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C33H35FN2O5 c1-21(2) 31-30(33(41) 35-25-11-7-4-8-12-25) 29日(22-9-5-3-6-10-22)32(23-13-15-24(34)23-13-15-24)36(31)18-17-26(37)19-27(38)精神分裂症一般(39)40 / h3-16, 21日,26 - 27日,37-38H, 17-20H2, 1-2H3, (H, 35岁,41)(H, 39岁,40)/ t26 -, 27 - m1 / s1
国际命名
5 (3 r, r) 7 - [2 - (4-fluorophenyl) 3-phenyl-4 (phenylcarbamoyl) 5 - (propan-2-yl) 1 h-pyrrol-1-yl] 3 5-dihydroxyheptanoic酸
微笑
CC (C) C1 = C (C = O) NC2 = CC = CC = C2) C (= C (N1CC [C@@H] (O) C [C@@H] (O) CC (O) = O) C1 = CC = C (F) C = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考
US20020183527
一般引用
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  2. McIver LA, Siddique MS:阿托伐他汀。［文章］
  3. 叶永春，赵晓林，张永春:阿托伐他汀在脂质紊乱和心血管疾病中的应用。中华医学杂志(英文)。2015年1月20日,128(2):259 - 66。doi: 10.4103 / 0366 - 6999.149226。［文章］
  4. Ray SK, Rege NN:阿托伐他汀在高脂血症的治疗中的作用。中华医学杂志2000年7 - 9月46(3):242-3。［文章］
  5. 阿托伐他汀的临床药代动力学。Pharmacokinet。2003;42(13):1141 - 60。［文章］
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  41. FDA标签-阿托伐他汀[文件］
  42. 加拿大卫生专论-阿托伐他汀[文件］
人类代谢组数据库
HMDB0005006
KEGG药物
D07474
KEGG化合物
C06834
PubChem化合物
60823
PubChem物质
46506188
ChemSpider
54810
BindingDB
22164
RxNav
1483793
ChEBI
39548
ChEMBL
CHEMBL1487
锌
ZINC000003920719
治疗目标数据库
DAP000553
网页
PA448500
PDBe配体
117
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
阿托伐他汀
PDB项
1 hwk
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 预防 副作用/心血管疾病(CVD)/高脂血症 1
4 积极不招聘 治疗 心血管疾病(CVD) 1
4 积极不招聘 治疗 血脂异常 1
4 完成 不可用 心血管疾病(CVD)/胆固醇、低密度脂蛋白/认知/2型糖尿病 1
4 完成 不可用 慢性稳定型心绞痛/冠心病(CHD) 1
4 完成 不可用 冠心病(CHD) 1
4 完成 不可用 健康受试者(HS) 3.
4 完成 不可用 高胆固醇 1
4 完成 基础科学 动脉粥样硬化/冠状动脉疾病/内皮功能障碍/HMG-CoA还原酶抑制剂毒性/氧化压力 1
4 完成 基础科学 药物不耐受 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 先进制药服务公司
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 大西洋生物制品公司
  • 科比牧场预先包装
  • 卡地纳健康
  • 直接的制药公司。
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • Goedecke GmbH是一家
  • 医疗保健药品
  • Heartland Repack服务有限责任公司
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Nucare制药有限公司
  • 口医疗AB
  • PCA有限责任公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 辉瑞公司
  • 药品利用管理计划VA公司。
  • 医生全面护理公司。
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 沙丘包装公司。
  • Southwood制药
  • Tya制药
  • 美国制药集团
  • Vangard实验室公司。
  • 玻璃Ab
  • 华纳·兰伯特公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 80毫克
平板电脑,涂 口服
胶囊
平板电脑,涂膜 口服 30毫克
平板电脑,涂膜 口服 60毫克
平板电脑,涂 口服 21.65毫克
平板电脑,涂膜 口服 10.825毫克
粉 不适用 1公斤/ 1公斤
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
平板电脑 口服 80毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 301
平板电脑,涂膜 口服 10.36毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 301
平板电脑,涂膜 口服 80毫克/ 301
粉 不适用 20公斤/ 20公斤
平板电脑,涂膜 口服 21.7毫克
平板电脑,涂膜 口服 43.38毫克
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 20.7毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
平板电脑 口服 40毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 80毫克
胶囊、液体填充 口服 10毫克
胶囊、液体填充 口服 80毫克
胶囊、液体填充 口服 43.376毫克
胶囊、液体填充 口服 20毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
平板电脑,涂膜 口服 40毫克
平板电脑,涂膜 口服 80毫克
平板电脑,涂膜 口服 40.00毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 40毫克
胶囊 口服
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 10.85毫克
平板电脑,涂膜 口服 21.69毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 40毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 80毫克/ 1
胶囊、液体填充 口服
平板电脑,涂 口服 40毫克
平板电脑,涂 口服 80毫克
平板电脑,咀嚼片 口服
平板电脑,咀嚼片 口服 10毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 20毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 40毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 10.000毫克
平板电脑,涂膜 口服 20.000毫克
平板电脑,涂膜 口服 40.000毫克
平板电脑,涂膜 口服 80.000毫克
价格
单元描述 成本 单位
立普妥片20毫克 5.0美元 平板电脑
立普妥40毫克片剂 5.0美元 平板电脑
立普妥80毫克片剂 5.0美元 平板电脑
立普妥10毫克片剂 3.5美元 平板电脑
立普妥40毫克片剂 2.52美元 平板电脑
立普妥80毫克片剂 2.52美元 平板电脑
立普妥片20毫克 2.34美元 平板电脑
立普妥10毫克片剂 1.87美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4681893 没有 1987-07-21 2009-09-24 美国国旗
CA2521776 没有 2006-04-25 2022-05-21 加拿大的国旗
CA2220018 没有 2001-04-17 2016-07-08 加拿大的国旗
US5969156 是的 1999-10-19 2017-01-08 美国国旗
USRE42461 是的 2011-06-14 2017-04-25 美国国旗
US6455574 没有 2002-09-24 2018-08-11 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 176°C “化学物质”
沸点(°C) 722摄氏度，760毫米汞柱 “化学物质”
水溶度 几乎不溶 “化学物质”
logP 6.36 “化学物质”
pKa 4.46 “化学物质”
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00063毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.24 ALOGPS
logP 5.39 ChemAxon
日志 6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.31 ChemAxon
pKa最强(基本) -2.7 ChemAxon
生理上的电荷 －1 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 4 ChemAxon
极地表面面积 111.792 ChemAxon
可旋转键数 12 ChemAxon
折射性 158.2米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 59.453. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.8947
血脑屏障 - 0.7825
Caco-2渗透 - 0.8956
22基板 底物 0.5246
我22抑制剂 抑制剂 0.7164
22抑制剂二世 抑制剂 0.8724
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8131
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7887
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6841
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8551
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.719
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9042
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6191
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6675
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.6894
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.7777
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9974
大鼠急性毒性 2.5686 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9904
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5101
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0000900000 - 4009 - a70e947dcceb6e0f
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0085900000 - e1a4447e4c9a4bda83b2
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0092100000 - 4 - a5517154ad5f7375ea2
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i e741fcb91eb29d1032cb——0000090000
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目标

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细节 1.3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
跨膜糖蛋白，它是胆固醇生物合成以及非固醇类异戊二烯生物合成中的限速酶，非固醇类异戊二烯是正常细胞功能所必需的，包括。
基因名字
HMGCR
Uniprot ID
P04035
Uniprot名字
3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
分子量
97475.155哒
参考文献
  1. MH:瑞舒伐他汀:一种治疗血脂异常的高效他汀类药物。《药品调查专家意见》2002年3月11日(3):125-41。［文章］
  2. Jafari M, Ebrahimi R, Ahmadi-Kashani M, Balian H, Bashir M:阿托伐他汀隔日给药与每日给药的疗效比较。心血管药理学杂志。2003年6月;8(2):123-6。［文章］
  3. Baxter JD, Webb P, Grover G, Scanlan TS: GC-1选择性激活甲状腺激素信号通路:控制胆固醇和体重的新方法。内分泌病学趋势杂志。2004年5 - 6月;15(4):154-7。［文章］
  4. Maejima T, Yamazaki H, Aoki T, Tamaki T, Sato F, Kitahara M, Saito Y:匹伐他汀对HepG2细胞载脂蛋白A-I产生的影响。2004年11月12日;324(2):835-9。［文章］
  5. Bosel J, Gandor F, Harms C, Synowitz M, Harms U, Djoufack PC, Megow D, Dirnagl U, Hortnagl H, Fink KB, Endres M:阿托伐他汀对谷氨酸诱导的皮层神经元兴奋性毒性的神经保护作用。神经化学杂志2005年3月92(6):1386-98。［文章］
  6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 2.Dipeptidyl肽酶4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
细胞表面糖蛋白受体参与t细胞受体(TCR)介导的t细胞激活的共刺激信号。作为t细胞共激活的积极调节剂，由bindi…
基因名字
DPP4
Uniprot ID
P27487
Uniprot名字
Dipeptidyl肽酶4
分子量
88277.935哒
参考文献
  1. Taldone T, Zito SW, Talele TT:阿托伐他汀对二肽基肽酶- iv (DPP-IV)的抑制作用。生物医学化学杂志2008年1月15日;18(2):479-84。Epub 2007 12月3日。［文章］
细节 3.芳基碳氢化合物受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
转录调节区dna结合
特定的功能
Ligand-activated转录激活。与被激活的基因的XRE启动子区结合。激活多种I期和II期异种生物化学代谢酶基因的表达…
基因名字
AHR
Uniprot ID
P35869
Uniprot名字
芳基碳氢化合物受体
分子量
96146.705哒
参考文献
  1. Hu W, Sorrentino C, Denison MS, Kolaja K, Fielden MR: cyp1a1的诱导是芳烃受体激活的非特异性生物标志物:药物和毒物在体内和体外大规模筛选的结果。Mol Pharmacol. 2007 Jun;71(6):1475-86。Epub 2007年2月27日。［文章］
  2. Chauvin B, Drouot S, barraill - tran A, Taburet AM: HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)和抗病毒蛋白酶抑制剂之间的药物-药物相互作用。临床药物通讯。2013年10月52(10):815-31。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0075 - 4。［文章］
  3. Korhonova M、Doricakova A、Dvorak Z:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和氟伐他汀对映体的光学异构体特异性激活妊娠烷X受体PXR并诱导人肝细胞中CYP2A6、CYP2B6和CYP3A4PLoS One. 2015年9月14日;10(9):e0137720。doi: 10.1371 / journal.pone.0137720。eCollection 2015。［文章］
细节 4.组蛋白脱乙酰酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
转录因子结合
特定的功能
负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了一个标签，并发挥了重要作用。
基因名字
HDAC2
Uniprot ID
Q92769
Uniprot名字
组蛋白脱乙酰酶2
分子量
55363.855哒
参考文献
  1. 林永春，林建红，周长波，常玉峰，叶曙华，陈春春:他汀类药物通过抑制组蛋白去乙酰化酶活性和释放启动子相关的HDAC1/2来增加p21。Cancer Res. 2008年4月1日;68(7):2375-83。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 5807。［文章］
细节 5.核受体亚族1 I族成员3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
锌离子结合
特定的功能
结合并激活控制视黄酸受体β 2和醇脱氢酶3基因表达的视黄酸反应元件。能使苯巴比妥re。
基因名字
NR1I3
Uniprot ID
Q14994
Uniprot名字
核受体亚族1 I族成员3
分子量
39942.145哒
参考文献
  1. Rezen T, Hafner M, Kortagere S, Ekins S, Hodnik V, Rozman D:瑞舒伐他汀和阿托伐他汀是人构成雄激素受体/类视黄酮X受体α复合物的配体。2017年8月;45(8):974-976。doi: 10.1124 / dmd.117.075523。Epub 2017 5月23日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 诺维宁，李晓燕，李晓燕。药物与降脂药物的相互作用:机制和临床相关性。临床药理学杂志。2006年12月80(6):565-81。doi: 10.1016 / j.clpt.2006.09.003。［文章］
  2. Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, van Pelt JF, Yap SH:人肝细胞中胆固醇合成的同样有效的抑制剂对不同的细胞色素P450酶有不同的作用。生物危害药品处置。2000年12月;21(9):353-64。［文章］
  3. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
  4. Jacobsen W, Kuhn B, Soldner A, Kirchner G，缝制KF, kolman PA, Benet LZ, christian U:内酯化是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂阿托伐他汀处理的关键第一步。2000年11月28日(11):1369-78。［文章］
  5. 阿托伐他汀FDA标签[链接］
细节 2.细胞色素P450 3 a5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Jacobsen W, Kuhn B, Soldner A, Kirchner G，缝制KF, kolman PA, Benet LZ, christian U:内酯化是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂阿托伐他汀处理的关键第一步。2000年11月28日(11):1369-78。［文章］
  2. Flockhart药物相互作用表[链接］
  3. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
细节 3.细胞色素P450 3 a7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接］
  2. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
细节 4.细胞色素P450 2 c8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Jacobsen W, Kuhn B, Soldner A, Kirchner G，缝制KF, kolman PA, Benet LZ, christian U:内酯化是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂阿托伐他汀处理的关键第一步。2000年11月28日(11):1369-78。［文章］
  2. 王晓燕，王晓燕，王晓燕，等。细胞色素p4502c8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。［文章］
  3. Tornio A, Pasanen MK, Laitila J, Neuvonen PJ, Backman JT: 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类药物)作为细胞色素P450 2C8抑制剂的比较。基础临床药理学毒理。2005年8月;97(2):104-8。［文章］
细节 5.细胞色素P450 2 d6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, van Pelt JF, Yap SH:人肝细胞中胆固醇合成的同样有效的抑制剂对不同的细胞色素P450酶有不同的作用。生物危害药品处置。2000年12月;21(9):353-64。［文章］
细节 6.细胞色素P450 2 c9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
支持数据仅限于体外研究的结果。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, van Pelt JF, Yap SH:人肝细胞中胆固醇合成的同样有效的抑制剂对不同的细胞色素P450酶有不同的作用。生物危害药品处置。2000年12月;21(9):353-64。［文章］
细节 7.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, van Pelt JF, Yap SH:人肝细胞中胆固醇合成的同样有效的抑制剂对不同的细胞色素P450酶有不同的作用。生物危害药品处置。2000年12月;21(9):353-64。［文章］
细节 8.细胞色素P450 2 b6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
  2. 小林K, Yamanaka Y，岩崎N, Nakajo I，细川M，根ishi M，千叶K: HMG-CoA还原酶抑制剂作为人、小鼠和大鼠构成雄甾素受体激活剂的鉴定。2005年7月;33(7):924-9。Epub 2005年3月31日［文章］
  3. Kocarek TA, Dahn MS, Cai H, Strom SC, merser - haines NA:羟甲基戊二酰辅酶A抑制剂对人原代培养肝细胞中CYP2B6和CYP3A表达的调控。2002年12月30(12):1400-5。［文章］
细节 9.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. Stormo C, Bogsrud MP, Hermann M, Asberg A, Piehler AP, Retterstol K, Kringen MK: UGT1A1*28与阿托伐他汀内酯全身暴露减少相关。Mol diagnostic and Ther. 2013 Aug;17(4):233-7。doi: 10.1007 / s40291 - 013 - 0031 - x。［文章］
  2. 阿托伐他汀的临床药代动力学。Pharmacokinet。2003;42(13):1141 - 60。［文章］
细节 10.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为阴性reg。
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
参考文献
  1. Stormo C, Bogsrud MP, Hermann M, Asberg A, Piehler AP, Retterstol K, Kringen MK: UGT1A1*28与阿托伐他汀内酯全身暴露减少相关。Mol diagnostic and Ther. 2013 Aug;17(4):233-7。doi: 10.1007 / s40291 - 013 - 0031 - x。［文章］
  2. 阿托伐他汀的临床药代动力学。Pharmacokinet。2003;42(13):1141 - 60。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. McIver LA, Siddique MS:阿托伐他汀。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Wang E, Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:作为p -糖蛋白直接抑制剂的HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)。Pharm Res. 2001 Jun;18(6):800-6。［文章］
  2. Sieczkowski E, Lehner C, Ambros PF, Hohenegger M:他汀类药物对p糖蛋白的双重作用增强了阿霉素对人成神经细胞瘤细胞的细胞毒性。国际癌症杂志，2010年5月1日;126(9):2025-35。doi: 10.1002 / ijc.24885。［文章］
  3. 阿托伐他汀的临床药代动力学。Pharmacokinet。2003;42(13):1141 - 60。［文章］
细节 2.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机阴离子的钠(+)独立的运输，如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. 项斌，朱勇，王铮，吴勇，Sasseville V，杨卫平，Kirchgessner TG:一种新的人肝脏有机阴离子运输多肽(OATP2)。肝脏特异性人有机阴离子转运多肽的鉴定及大鼠和人羟甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂转运体的鉴定。生物化学杂志1999 Dec 24;274(52):37161-8。［文章］
  2. Mandery K、Bujok K、Schmidt I、Keiser M、Siegmund W、Balk B、Konig J、Fromm MF、Glaeser H:黄酮类化合物芹菜素、山柰素和槲皮素对有机阴离子运输多肽1A2和2B1功能的影响生物化学与药典。2010 12月1日;80(11):1746-53。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.08.008。Epub 2010 8月24日。［文章］
细节 3.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. 项斌，朱勇，王铮，吴勇，Sasseville V，杨卫平，Kirchgessner TG:一种新的人肝脏有机阴离子运输多肽(OATP2)。肝脏特异性人有机阴离子转运多肽的鉴定及大鼠和人羟甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂转运体的鉴定。生物化学杂志1999 Dec 24;274(52):37161-8。［文章］
  2. Kameyama Y, Yamashita K, Kobayashi K, Hosokawa M, Chiba K:利用HeLa和HEK293细胞瞬时表达系统对SLCO1B1 (oop - c)变体SLCO1B1*5, SLCO1B1*15和SLCO1B1*15+C1007G的功能进行表征。药物基因基因组学。2005 7月;15(7):513-22。［文章］
  3. 阿托伐他汀的临床药代动力学。Pharmacokinet。2003;42(13):1141 - 60。［文章］
细节 4.多药耐药相关蛋白4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
atp酶活性，与跨膜运动的物质耦合
特定的功能
可能是与细胞排毒有关的有机阴离子泵。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白4
分子量
149525.33哒
参考文献
  1. Knauer MJ, Urquhart BL, Meyer zu Schwabedissen HE, Schwarz UI, Lemke CJ, Leake BF, Kim RB, Tirona RG:人骨骼肌药物转运蛋白决定他汀类药物的局部暴露和毒性。中国保监会2010年2月5日;106(2):297-306。doi: 10.1161 / CIRCRESAHA.109.203596。Epub 2009年11月25日。［文章］
细节 5.多药耐药相关蛋白5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
充当多特异性有机阴离子泵，可以运输核苷酸类似物。
基因名字
ABCC5
Uniprot ID
O15440
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白5
分子量
160658.8哒
参考文献
  1. Knauer MJ, Urquhart BL, Meyer zu Schwabedissen HE, Schwarz UI, Lemke CJ, Leake BF, Kim RB, Tirona RG:人骨骼肌药物转运蛋白决定他汀类药物的局部暴露和毒性。中国保监会2010年2月5日;106(2):297-306。doi: 10.1161 / CIRCRESAHA.109.203596。Epub 2009年11月25日。［文章］
细节 6.多药耐药相关蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，甲氧基…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白1
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. Knauer MJ, Urquhart BL, Meyer zu Schwabedissen HE, Schwarz UI, Lemke CJ, Leake BF, Kim RB, Tirona RG:人骨骼肌药物转运蛋白决定他汀类药物的局部暴露和毒性。中国保监会2010年2月5日;106(2):297-306。doi: 10.1161 / CIRCRESAHA.109.203596。Epub 2009年11月25日。［文章］
细节 7.溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子，如牛磺胆酸，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. Grube M、Kock K、Oswald S、Draber K、Meissner K、Eckel L、Bohm M、Felix SB、Vogelgesang S、Jedlitschky G、Siegmund W、Warzok R、Kroemer HK:有机阴离子转运多肽2B1是阿托伐他汀的高亲和力转运蛋白，在人的心脏中表达。临床药理学杂志。2006年12月;80(6):607-20。［文章］
  2. Knauer MJ, Urquhart BL, Meyer zu Schwabedissen HE, Schwarz UI, Lemke CJ, Leake BF, Kim RB, Tirona RG:人骨骼肌药物转运蛋白决定他汀类药物的局部暴露和毒性。中国保监会2010年2月5日;106(2):297-306。doi: 10.1161 / CIRCRESAHA.109.203596。Epub 2009年11月25日。［文章］
  3. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
细节 8.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取，如17- β -葡醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS)，甲氧基…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. 王晓燕，王晓燕，王晓燕。口服降糖药对肝脏OATP家族成员介导的细胞药物吸收的影响。基础临床药理学毒理。2013年4月112(4):244-50。doi: 10.1111 / bcpt.12031。Epub 2012年12月6日［文章］
  2. 阿托伐他汀的临床药代动力学。Pharmacokinet。2003;42(13):1141 - 60。［文章］
  3. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
细节 9.管状多特异性有机阴离子转运蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Becker ML, Elens LL, Visser LE, Hofman A, Uitterlinden AG, van Schaik RH, Stricker BH: ABCC2基因的遗传变异与辛伐他汀和阿托伐他汀治疗期间剂量减少或改用其他降胆固醇药物有关。药物基因组学杂志2013年6月13(3):251-6。doi: 10.1038 / tpj.2011.59。Epub 2011年12月20日［文章］
细节 10.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。毒理学杂志，2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月26日03:21