识别
- 总结
-
羟乙磷酸是一个二磷酸盐药物防止监测骨吸收;用于预防和治疗骨质疏松症。
- 通用名称
- 羟乙磷酸
- DrugBank加入数量
- DB01077
- 背景
-
羟乙磷酸是第一代二磷酸盐相似clodronic酸和tiludronic酸。1这些药物是模仿焦磷酸的作用,监管机构的钙化和脱钙作用。4Etidronate的使用减少了多年来的第三代,包含二磷酸盐的氮zoledronic酸,伊班膦酸,minodronic酸,risedronic酸。1
羟乙磷酸获得FDA批准1977年9月1日。7
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:206.0282
单一同位素的:205.974525634 - 化学公式
- C2H8O7P2
- 同义词
-
- (1-hydroxy-ethylidene) diphosphonic酸
- (1-Hydroxyethylene) diphosphonic酸
- (1-Hydroxyethylidene) bis(膦酸)
- (1-Hydroxyethylidene) bisphosphonic酸
- (1-Hydroxyethylidene) diphosphonic酸
- (Hydroxyethylidene) diphosphonic酸
- 1-Hydroxy-1, 1-diphosphonoethane
- 1-hydroxyethane 1, 1-diphosphonic酸
- 1-Hydroxyethane-1, 1-bisphosphonic酸
- 1-Hydroxyethane-1, 1-diphosphonate
- 1-Hydroxyethane-1, 1-diphosphonic酸
- 1-Hydroxyethanediphosphonic酸
- 1-Hydroxyethylidene-1, 1-bisphosphonate
- 1-Hydroxyethylidene-1, 1-diphosphonic酸
- 1,1,1-Ethanetriol diphosphonate
- Acetodiphosphonic酸
- 现在etidronique
- 它是etidronico
- acidum etidronicum
- EHDP
- Ethane-1-hydroxy-1, 1-bisphosphonic酸
- Ethane-1-hydroxy-1, 1-diphosphonate
- Ethane-1-hydroxy-1, 1-diphosphonic酸
- Etidronate
- 羟乙磷酸
- Etidronsaure
- HEDP
- Hydroxyethanediphosphonic酸
- Oxyethylidenediphosphonic酸
- 外部id
-
- M05BA01
- nsc - 227995
药理学
- 指示
-
Etidronate表示治疗骨的佩吉特氏病,以及治疗和预防斜交骨化后全髋关节置换术的脊髓损伤。7
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
羟乙磷酸是第一代二磷酸盐抑制破骨细胞的作用,防止骨resporption。7它有一个广泛的治疗指数过量不会造成严重的毒性和长期的行动缓慢释放的骨头。7病人应该被建议在上消化道不良反应的风险。7
- 的作用机制
-
磷酸盐是纳入骨骼绑定到羟磷灰石。由破骨细胞骨吸收引起当地酸化,释放二磷酸盐,被拎到破骨细胞内吞作用。2内吞作用的囊泡酸化,释放磷酸盐进入胞液的破骨细胞的行为。2
破骨细胞调节骨吸收。3当破骨细胞与骨形成podosomes,环f -肌动蛋白的结构。3中断podosomes导致破骨细胞分离的骨骼,防止骨吸收。3
第一代磷酸盐密切模仿焦磷酸的结构,可以被纳入ATP anologues不能水解,破坏所有ATP调节破骨细胞的行为。6
目标 行动 生物 一个羟基磷灰石 拮抗剂人类 UReceptor-type酪氨酸受体磷酸酶年代 抑制剂人类 Uv型质子atp酶催化亚基 抑制剂人类 UADP / ATP移位酶1 抑制剂人类 UADP / ATP移位酶2 抑制剂人类 UADP / ATP移位酶3 抑制剂人类 - 吸收
- 的体积分布
-
羟乙磷酸的体积分布的0.3 - -1.3 l /公斤。5
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
羟乙磷酸代谢在活的有机体内
- 路线的消除
-
羟乙磷酸是消除尿液中吸收,而未吸收的药物是通过粪便。7
- 半衰期
- 间隙
-
羟乙磷酸的肾清除率为0.09 l / kg / h。5
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
- 毒性
-
病人经历过量可能会出现低钙血症、呕吐、parasthesia,腹泻。7过量可以治疗症状性和支持性治疗可能包括电解质失衡和静脉注射葡萄糖酸钙的管理。7
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Aceclofenac 消化道出血的风险或严重性可以增加当Aceclofenac结合羟乙磷酸。 Acemetacin 消化道出血的风险或严重性可以增加当Acemetacin结合羟乙磷酸。 乙酰水杨酸 消化道出血的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸结合羟乙磷酸。 无环鸟苷 肾毒性和低钙血症的风险或严重性可以增加当阿昔洛韦结合羟乙磷酸。 阿德福伟 肾毒性和低钙血症的风险或严重性可以增加当阿德福伟结合羟乙磷酸。 Aflibercept 颚骨坏死的风险或严重性和抗血管生成可以增加当Aflibercept结合羟乙磷酸。 Alclofenac 消化道出血的风险或严重性可以增加当Alclofenac结合羟乙磷酸。 Alendronic酸 不利影响的风险或严重性可以增加当Alendronic酸结合羟乙磷酸。 Almasilate 血清浓度的羟乙磷酸可以结合Almasilate时下降。 铝 时可以降低血清浓度的羟乙磷酸结合铝。 - 食物相互作用
-
- 避免多价离子。单独的管理多价离子至少两个小时。
- 空腹服用。
- 带着一个盛满水的杯子。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Etidronate二钠 M16PXG993G 7414-83-7 GWBBVOVXJZATQQ-UHFFFAOYSA-L - 国际/其他品牌
- Etidron (Gentili)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Etidronate行动 平板电脑 200毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2004-11-10 2022-05-30 加拿大 Etidronate行动 平板电脑 400毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大 Didronel 平板电脑 400毫克/ 1 口服 华纳齐克特 2009-11-01 2013-03-01 我们 Didronel 平板电脑 200毫克/ 1 口服 华纳齐克特 1977-01-09 2010-04-30 我们 Didronel 平板电脑 400毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1983-08-12 2010-06-30 我们 Didronel 平板电脑 400毫克/ 1 口服 华纳齐克特 1983-08-12 2013-03-01 我们 Didronel Inj 50毫克/毫升 解决方案 50毫克/毫升 静脉注射 Mgi制药有限公司 1991-12-31 2004-09-30 加拿大 Didronel标签200毫克 平板电脑 200毫克 口服 宝洁 1993-12-31 2010-07-07 加拿大 Etidronate 平板电脑 400毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大 Etidronate 平板电脑 200毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-etidronate 平板电脑 400毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大 Apo-etidronate 平板电脑 200毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大 Etidronate二钠 平板电脑 200毫克/ 1 口服 Genpharm城市 2015-11-01 2015-11-24 我们 Etidronate二钠 平板电脑 200毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 2008-01-02 2019-12-31 我们 Etidronate二钠 平板电脑 200毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2008-01-02 2019-11-30 我们 Etidronate二钠 平板电脑 400毫克/ 1 口服 Genpharm城市 2015-11-01 2015-11-24 我们 Etidronate二钠 平板电脑 400毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2008-01-02 2019-12-31 我们 Mylan-etidronate 平板电脑 200毫克 口服 Mylan制药 2003-06-04 2017-01-09 加拿大 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Etidrocal行动 Etidronate二钠(400毫克)+碳酸钙(500毫克) 平板电脑 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-04-10 2021-03-05 加拿大 Didrocal Etidronate二钠(400毫克)+碳酸钙(500毫克) 设备;平板电脑 口服 华纳齐克特 1995-12-31 2015-11-19 加拿大 Etidrocal Etidronate二钠(400毫克)+碳酸钙(500毫克) 平板电脑 口服 萨尼健康公司 2010-07-26 2017-07-31 加拿大 Etidrocal Etidronate二钠(400毫克)+碳酸钙(500毫克) 平板电脑 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大 Mylan-eti-cal Carepac Etidronate二钠(400毫克)+碳酸钙(500毫克) 设备;平板电脑 口服 Mylan制药 2008-04-10 2017-01-09 加拿大 Novo-etidronatecal Etidronate二钠(400毫克)+碳酸钙(500毫克) 设备;平板电脑 口服 TEVA加拿大有限公司 2009-06-15 2019-07-09 加拿大 Ntp-etidronate钙 Etidronate二钠(400毫克)+碳酸钙(500毫克) 设备;平板电脑 口服 TEVA加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大
类别
- ATC代码
- M05BB01 -羟乙磷酸和钙、顺序 M05BA01 -羟乙磷酸
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为磷酸盐。这些都是有机化合物包含两个膦酸酯组通过一个碳原子连接在一起。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 有机膦酸和衍生品
- 子课
- 磷酸盐
- 直接父
- 磷酸盐
- 选择父母
- 有机膦酸/Organopnictogen化合物/有机磷化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 脂肪族无环化合物/二磷酸盐/碳氢化合物的衍生物/有机氧化/有机氧化合物/Organooxygen化合物/Organophosphonic酸/有机磷化合物/Organopnictogen化合物
- 分子框架
- 脂肪族无环化合物
- 外部描述符
- 1、一号乙(膦酸)(CHEBI: 4907)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- M2F465ROXU
- 化学文摘号
- 2809-21-4
- InChI关键
- DBVJJBKOTRCVKF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C2H8O7P2 c1-2 (3, 10 (4、5) 6) 11 (7、8) 9 / h3H 1 h3 (H2, 4、5、6) (H2, 7, 8, 9)
- 国际命名
-
(1-hydroxy-1-phosphonoethyl)膦酸
- 微笑
-
CC (O) (P (O) (O) = O) P (O) (O) = O
引用
- 合成参考
-
Rogovin, L。,Brawn, D.P. and Kalberg, AN.; US. Patent 3,400,147; September 3,1968; assigned to The Procter & Gamble Co.
- 一般引用
-
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- 桑塞姆LN, Necciari J, Thiercelin摩根富林明:人类tiludronate的药物动力学。骨头。1995年11月,17(5):479 - 483年代。(文章]
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- 罗素RG:磷酸盐:第一个40年。骨头。2011年7月,49(1):三分之一。doi: 10.1016 / j.bone.2011.04.022。2011年5月1日Epub。(文章]
- FDA批准的药物产品:Didronel Etidronate口服平板(停止)链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015210
- KEGG药物
- D02373
- KEGG化合物
- C07736
- PubChem化合物
- 3305年
- PubChem物质
- 46507694
- ChemSpider
- 3189年
- BindingDB
- 50115102
- 1356715
- ChEBI
- 4907年
- ChEMBL
- CHEMBL871
- 锌
- ZINC000003830813
- 治疗目标数据库
- DNC000629
- 网页
- PA449548
- PDBe配体
- 911年
- RxList
- RxList药物页面
- 维基百科
- Etidronic_acid
- PDB项
- 3关闭阀
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 骨质疏松症 1 3 积极不招聘 治疗 前列腺癌骨转移 1 2 完成 治疗 动脉钙化/CD73不足 1 不可用 完成 不可用 腺癌/食道癌/鳞状细胞癌(SCC) 1 不可用 完成 不可用 非典型股骨骨折/二磷酸盐疗法/骨质疏松症 1 不可用 没有招聘 治疗 坏死的牙髓 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- Genpharm LP
- MGI制药
- 莫非斯堡医药护理供应
- Mylan
- 诺里奇制药有限公司
- 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
- 医生总保健公司。
- 宝洁(Procter & Gamble)
- 华纳齐克特有限公司
- WC制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 平板电脑 口服 200毫克 平板电脑 口服 400毫克 平板电脑 口服 平板电脑 口服 200毫克/ 1 平板电脑 口服 400毫克/ 1 解决方案 静脉注射 50毫克/毫升 胶囊 设备;平板电脑 口服 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Didronel 400毫克片剂 8.31美元 平板电脑 Didronel 200毫克片剂 4.16美元 平板电脑 公司Etidronate 200毫克的平板电脑 0.86美元 平板电脑 Mylan-Etidronate 200毫克片剂 0.86美元 平板电脑 DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 198 - 199 ChemSpider 沸点(°C) 578.8 ChemSpider - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 11.5毫克/毫升 ALOGPS logP -0.77 ALOGPS logP -2.3 ChemAxon 日志 -1.2 ALOGPS pKa最强(酸性) 0.7 ChemAxon pKa最强(基本) -5.1 ChemAxon 生理上的电荷 3 ChemAxon 氢受体数 7 ChemAxon 氢供体数 5 ChemAxon 极地表面面积 135.292 ChemAxon 可旋转键数 2 ChemAxon 折射性 34.51米3·摩尔1 ChemAxon 极化率 13.973 ChemAxon 数量的戒指 0 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 - - - - - - 0.8918 血脑屏障 + 0.8901 Caco-2渗透 - - - - - - 0.8581 22基板 Non-substrate 0.7483 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9639 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9951 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9726 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7545 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8473 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6987 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9061 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9047 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9222 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9186 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9595 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9873 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8875 致癌性 致癌物质 0.5282 生物降解 没有准备好可生物降解 0.7701 大鼠急性毒性 1.9653 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9519 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9495
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
见解和加速药物研究。必威国际app
引用
- 肝F,桑吉P, Perello J, Isern B,普列托RM, Fernandez-Palomeque C,托雷斯JJ:结晶抑制剂对血管钙化的影响引起的维生素D:一个试点研究Sprague-Dawley老鼠。保监会j . 2007年7月,71 (7):1152 - 6。(文章]
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- Takaishi Y:[治疗牙周病的预防和二磷酸盐)。钙。2003年2月,13 (2):173 - 6。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 跨膜受体蛋白酪氨酸磷酸酶活性
- 特定的功能
- 与LIP.1 LAR-interacting蛋白质。
- 基因名字
- PTPRS
- Uniprot ID
- Q13332
- Uniprot名字
- Receptor-type酪氨酸受体磷酸酶年代
- 分子量
- 217039.825哒
引用
- 施密特,拉特里奇SJ, Endo N,赞助方EE,田中H, Wesolowski G,列伊CT,黄Z, Ramachandaran C,横行某人,横行GA:酪氨酸蛋白磷酸酶活性调节破骨细胞形成和功能:通过alendronate抑制。《美国国家科学院刊S a . 1996年4月2,93 (7):3068 - 73。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
- 罗素RG:磷酸盐:第一个40年。骨头。2011年7月,49(1):三分之一。doi: 10.1016 / j.bone.2011.04.022。2011年5月1日Epub。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Proton-transporting atp酶活性、旋转机制
- 特定的功能
- 空泡的atp酶的催化亚基的外围V1复杂。V-ATPase空泡的atp酶负责酸化多种真核细胞胞内的格子里。
- 基因名字
- ATP6V1A
- Uniprot ID
- P38606
- Uniprot名字
- v型质子atp酶催化亚基
- 分子量
- 68303.5哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 腺嘌呤跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 催化交换细胞质和线粒体ADP ATP在线粒体内膜。
- 基因名字
- SLC25A4
- Uniprot ID
- P12235
- Uniprot名字
- ADP / ATP移位酶1
- 分子量
- 33064.265哒
引用
- Lehenkari PP、Kellinsalmi M, Napankangas JP,马玉荣KV, Monkkonen J,罗杰斯MJ, Azhayev, Vaananen港元,Hassinen即:进一步洞察clodronate的作用机制:抑制线粒体ADP / ATP移位酶由nonhydrolyzable adenine-containing代谢物。摩尔杂志。2002年5月,61 (5):1255 - 62。(文章]
- 罗杰斯MJ, Crockett JC, Coxon FP Monkkonen J:生化磷酸盐的作用和分子机制。骨头。2011年7月,49 (1):41。doi: 10.1016 / j.bone.2010.11.008。Epub 2010年11月26日。(文章]
- 罗素RG:磷酸盐:第一个40年。骨头。2011年7月,49(1):三分之一。doi: 10.1016 / j.bone.2011.04.022。2011年5月1日Epub。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 泛素蛋白连接酶结合
- 特定的功能
- 催化交换细胞质和线粒体ADP ATP在线粒体内膜。有丝分裂的一部分spindle-associated MMXD复杂可能发挥作用在染色体凹陷…
- 基因名字
- SLC25A5
- Uniprot ID
- P05141
- Uniprot名字
- ADP / ATP移位酶2
- 分子量
- 32851.965哒
引用
- Lehenkari PP、Kellinsalmi M, Napankangas JP,马玉荣KV, Monkkonen J,罗杰斯MJ, Azhayev, Vaananen港元,Hassinen即:进一步洞察clodronate的作用机制:抑制线粒体ADP / ATP移位酶由nonhydrolyzable adenine-containing代谢物。摩尔杂志。2002年5月,61 (5):1255 - 62。(文章]
- 罗杰斯MJ, Crockett JC, Coxon FP Monkkonen J:生化磷酸盐的作用和分子机制。骨头。2011年7月,49 (1):41。doi: 10.1016 / j.bone.2010.11.008。Epub 2010年11月26日。(文章]
- 罗素RG:磷酸盐:第一个40年。骨头。2011年7月,49(1):三分之一。doi: 10.1016 / j.bone.2011.04.022。2011年5月1日Epub。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Atp: adp逆向转运活动
- 特定的功能
- 催化交换细胞质和线粒体ADP ATP在线粒体内膜。可能参与渗透过渡孔隙的形成复杂(PTPC)响应……
- 基因名字
- SLC25A6
- Uniprot ID
- P12236
- Uniprot名字
- ADP / ATP移位酶3
- 分子量
- 32866.025哒
引用
- Lehenkari PP、Kellinsalmi M, Napankangas JP,马玉荣KV, Monkkonen J,罗杰斯MJ, Azhayev, Vaananen港元,Hassinen即:进一步洞察clodronate的作用机制:抑制线粒体ADP / ATP移位酶由nonhydrolyzable adenine-containing代谢物。摩尔杂志。2002年5月,61 (5):1255 - 62。(文章]
- 罗杰斯MJ, Crockett JC, Coxon FP Monkkonen J:生化磷酸盐的作用和分子机制。骨头。2011年7月,49 (1):41。doi: 10.1016 / j.bone.2010.11.008。Epub 2010年11月26日。(文章]
- 罗素RG:磷酸盐:第一个40年。骨头。2011年7月,49(1):三分之一。doi: 10.1016 / j.bone.2011.04.022。2011年5月1日Epub。(文章]
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在10月13日,2022 04:06