Fluvastatin

识别

总结

Fluvastatin是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，用于降低血脂水平，降低心血管疾病(包括心肌梗死和中风)的风险。

品牌名称

Lescol

通用名称

Fluvastatin

药物库登录号

DB01095

背景

氟伐他汀是一种抗脂药，竞争性地抑制羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶。HMG-CoA还原酶催化HMG-CoA转化为甲戊酸，这是胆固醇生物合成中的限速步骤。氟伐他汀属于他汀类药物，用于降低血浆胆固醇水平和预防心血管疾病。它也是第一个完全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，在结构上不同于该治疗类的真菌衍生物。氟伐他汀是一种外消旋物，由等摩尔量的(3R,5S)-和(3S,5R)-氟伐他汀组成。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:411.473
单一同位素的:411.184586484
化学公式: C₂₄H₂₆FNO₄

同义词

Fluvastatin
fluvastatina
fluvastatine
fluvastatinum

药理学

指示

可作为膳食疗法的辅助，以预防心血管事件。可用于冠心病(CHD)患者的二级预防，以降低需要冠状动脉重建术的风险，减少高胆固醇血症CHD患者冠状动脉粥样硬化的进展，并用于原发性高胆固醇血症和混合性血脂异常的治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

氟伐他汀是首个合成衍生的HMG-CoA还原酶抑制剂，是一种亲水、酸性、抗脂药，用于降低与原发性高胆固醇血症和混合性血脂异常(Fredrickson型IIa和IIb)相关的胆固醇和甘油三酯水平，以减缓冠心病患者冠状动脉粥样硬化的进展，并作为冠心病患者的二级预防治疗，以降低需要冠状动脉重行手术的风险。虽然与洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀类似，但氟伐他汀的半衰期较短，没有活性代谢物，蛋白质结合广泛，脑脊液渗透最小。氟伐他汀主要作用于肝脏。将其制备为两种红对映体的外消旋体，其中3R、5S对映体具有药理作用。

作用机制

氟伐他汀选择性和竞争性地抑制肝脏酶羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶。HMG-CoA还原酶负责将HMG-CoA转化为甲羟戊酸，这是胆固醇生物合成中的限速步骤。抑制导致肝脏胆固醇水平降低，从而刺激LDL受体的合成，增加肝脏对LDL胆固醇的摄取。最终的结果是降低血浆总水平和低密度脂蛋白胆固醇。

目标	行动	生物
一个3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶	抑制剂	人类
U组蛋白脱乙酰酶2	抑制剂	人类

吸收

快速且几乎完全被吸收(> 90%)，但经历广泛的首道代谢。当给药剂量为10mg时，生物利用度为24%(9-50%)。与禁食条件下的速释胶囊相比，缓释片的平均相对生物利用度为29%(范围:9%至66%)。口服时，氟伐他汀在不到一小时内达到峰值浓度(Tmax)。与高脂肪膳食一起服用缓释片将延迟吸收(Tmax = 6小时)，并将生物利用度提高约50%。然而，在高脂肪餐后看到的氟伐他汀钠缓释片的最大浓度低于单次剂量或每日两次剂量的40 mg氟伐他汀胶囊后的峰值浓度。

配送量

0.35 L /公斤

蛋白结合

98%与血浆蛋白结合。在治疗浓度下，氟伐他汀的蛋白质结合不受华法林、水杨酸和格列本脲的影响。

新陈代谢

主要通过吲哚环在5和6位的羟基化分别向5-羟基氟伐他汀和6-羟基氟伐他汀进行肝脏代谢。n -脱烷基反应生成n -去异丙基氟伐他汀，侧链也发生β -氧化。主要由CYP2C9同工酶系统代谢(75%)，少量由CYP3A4(~20%)和CYP2C8(~5%)代谢。羟基代谢物保留了一些药理活性，但在血液中以缀合物(葡萄糖醛酸酯和硫酸盐)的形式存在，并通过胆汁进入粪便迅速消除。氟伐他汀的两种对映体代谢方式相似。氟伐他汀也通过UGT酶进行葡萄糖醛酸化。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Fluvastatin

淘汰路线

口服时，氟伐他汀主要以代谢物的形式排出面部(~90%)，只有不到2%的药物未发生变化。尿液中约有5%被检测出来。

半衰期

3个小时

间隙

0.8 L / h /公斤
107±38.1 L/h[接受单剂量20mg的高胆固醇血症患者]
87.8±45 L/h[高胆固醇血症患者接受20mg，每日2次]
108±44.7 L/h[高胆固醇血症患者单次接受40 mg]
64.2±21.1 L/h[高胆固醇血症患者40 mg，每日2次]

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

一般耐受良好。可能引起胃肠不适(腹泻、恶心、便秘、胀气、腹痛)、肌毒性(肌病、肌炎、横纹肌溶解)和肝毒性。

通路

通路	类别
氟伐他汀作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	氟伐他汀与阿美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept	氟伐他汀联合阿巴西普可促进代谢。
Abiraterone	氟伐他汀联合阿比特龙可降低代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与氟伐他汀联用可降低代谢。
Acalabrutinib	氟伐他汀与阿卡拉替尼合用可降低代谢。
醋丁洛尔	氟伐他汀联用乙酰丁胺醇可降低代谢。
苊香豆醇	与氟伐他汀联用可降低Acenocoumarol的代谢。
对乙酰氨基酚	氟伐他汀与对乙酰氨基酚联用可降低代谢。
Acetohexamide	联合氟伐他汀可降低乙酰己酰胺的代谢。
乙酰sulfisoxazole	氟伐他汀与乙酰磺胺恶唑联用可降低其代谢。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

带或不带食物服用。应该在饮食方面持续服用。

产品

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Fluvastatin钠	PYF7O1FV7F	93957-55-2	ZGGHKIMDNBDHJB-CALJPSDSSA-M

产品图片

国际/其他品牌

Canef(阿斯利康)/Cranoc(阿斯特拉)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Lescol	胶囊	40毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2007-01-09	2007-01-09
Lescol	胶囊	20毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1994-06-10	不适用
Lescol	胶囊	20毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2007-01-09	2007-01-09
Lescol	胶囊	40毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2002-03-08	不适用
Lescol 20毫克	胶囊	20毫克	口服	诺华制药	1994-12-31	2018-09-21
Lescol 40毫克	胶囊	40毫克	口服	诺华制药	1994-12-31	2018-09-21
Lescol XL	片剂，缓释	80毫克/ 1	口服	物资管理	2000-10-06	不适用
Lescol XL	片剂，缓释	80毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2002-03-12	不适用
Lescol XL	片剂，缓释	80毫克	口服	诺华制药	2004-04-05	2021-06-14
Lescol XL	片剂，缓释	80毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2000-10-06	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Fluvastatin	胶囊	20毫克/ 1	口服	梯瓦制药美国有限公司	2012-07-05	不适用
Fluvastatin	胶囊	20毫克/ 1	口服	布赖恩特牧场预包装	2012-07-05	不适用
Fluvastatin	胶囊	40毫克/ 1	口服	梯瓦制药美国有限公司	2012-07-05	不适用
Fluvastatin	胶囊	40毫克/ 1	口服	布赖恩特牧场预包装	2012-07-05	不适用
Fluvastatin钠	胶囊	20毫克/ 1	口服	物资管理	2013-03-19	不适用
Fluvastatin钠	片剂，覆膜，缓释	80毫克/ 1	口服	兰尼特公司	2021-05-07	不适用
Fluvastatin钠	片剂，覆膜，缓释	80毫克/ 1	口服	梯瓦制药美国有限公司	2016-06-02	不适用
Fluvastatin钠	片剂，覆膜，缓释	80毫克/ 1	口服	迈兰制药公司	2015-09-11	2019-07-31
Fluvastatin钠	胶囊	40毫克/ 1	口服	物资管理	2013-03-19	不适用
Fluvastatin钠	胶囊	40毫克/ 1	口服	迈兰制药公司	2013-03-19	不适用

类别

ATC代码

氟伐他汀

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 4 l066368as
化学文摘号: 93957-54-1
InChI关键: FJLGEFLZQAZZCD-VAWYXSNFSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H26FNO4 c1-15 (2) 26-21-6-4-3-5-20 (21) 24 (16-7-9-17 (25) 16-7-9-17) 22 (26) 12-11-18 (27) 13 - 19 (28) 5 (29) 30 / h3-12, 15日,18日至19日,27-28H, 13-14H2, 1-2H3 (H、29、30)/ b12-11 +
国际命名: (6 e) 7 - [3 - (4-fluorophenyl) 1 - 1 h-indol-2-yl] (propan-2-yl) 3, 5-dihydroxyhept-6-enoic酸
微笑: CC (C) N1C (\ C = C \ C (O) CC (O) CC (O) = O) = C (C2 = CC = CC = C12) C1 = CC = C (F) C = C1

参考文献

合成参考

Gustavo Frenkel, Eyal Gilboa，“氟伐他汀钠晶体XIV的制备过程”。美国专利US20050119342, 2005年6月2日发布。

US20050119342

一般引用

Toda T, Eliasson E, Ask B, Inotsume N, Rane A:不同CYP酶在人肝微粒体形成氟伐他汀特异性代谢产物中的作用。基础临床药物学。2009 Nov;105(5):327-32。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2009.00453.x。Epub 2009年8月6日。［文章］
FDA批准药品:Lescol XL(氟伐他汀钠)缓释口服片[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015227
KEGG药物: D07983
KEGG化合物: C07014
PubChem化合物: 1548972
PubChem物质: 46505668
ChemSpider: 4510159
BindingDB: 50248235
RxNav: 41127
ChEBI: 38562
ChEMBL: CHEMBL2220442
锌: ZINC000001530639
治疗靶点数据库: DAP000554
网页: PA449688
PDBe配体: 115
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Fluvastatin

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	脂肪组织，棕色/临床试验/胰岛素抵抗,	1
4	完成	基础科学	药物相互作用(DDI)	1
4	完成	预防	脑血管意外/高血压(高血压)/短暂性缺血发作	1
4	完成	预防	移植血管病变	1
4	完成	预防	肾移植	1
4	完成	治疗	慢性稳定型心绞痛/非ST段抬高型心肌梗死(NSTEMI)/不稳定型心绞痛	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	完成	治疗	冠心病(CHD)/高胆固醇	1
4	完成	治疗	冠心病(CHD)/心肌梗死	1
4	完成	治疗	血脂异常	3.

药物经济学

制造商

不可用

外包商

先进制药服务公司
AQ制药公司
A-S药物解决方案有限公司
直接配药公司
诺华公司
Nucare制药公司
PD-Rx制药公司
制药利用管理计划VA公司。
内科医生Total Care公司

剂型

形式	路线	强度
片剂，缓释	口服
胶囊	口服
片剂，覆膜，缓释	口服	80毫克/ 1
胶囊	口服	20毫克/ 1
胶囊	口服	40毫克/ 1
胶囊	口服	20毫克
胶囊	口服	40毫克
片剂，覆膜	口服
片剂，缓释	口服	80毫克/ 1
片剂，缓释	口服	80毫克
片剂，覆膜	口服	80毫克
平板电脑
片剂，覆膜，缓释	口服

价格

单元描述	成本	单位
Lescol XL 80毫克24小时片	4.25美元	平板电脑
Lescol xl 80毫克片剂	4.24美元	平板电脑
Lescol xl 80 mg片剂sa	3.66美元	平板电脑
来可尔胶囊20毫克	3.38美元	胶囊
来可尔胶囊40毫克	3.37美元	胶囊
Lescol Xl 80毫克缓释片	1.62美元	平板电脑
来可尔胶囊40毫克	1.35美元	胶囊
来可尔胶囊20毫克	0.96美元	胶囊

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5354772	没有	1994-10-11	2011-10-11
CA2346868	没有	2008-09-09	2019-10-12
CA2085037	没有	2000-11-28	2012-12-10
US6242003	是的	2001-06-05	2020-10-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	194 - 197°C	Hojjati,默罕默德;超临界流体学报，2007,V41(2)， P187-194
水溶度	0.46毫克/升	不可用
logP	4．5	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00441毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.69	ALOGPS
logP	3.83	ChemAxon
日志	5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	4.54	ChemAxon
pKa(最强基础)	-2.8	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体计数	4	ChemAxon
氢供体数量	3.	ChemAxon
极表面积	82.69²	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	114.86米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	43.59^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9943
血脑屏障	+	0.9382
Caco-2渗透	-	0.5053
22基板	Non-substrate	0.5176
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7395
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8381
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8823
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7305
CYP450 2D6衬底	底物	0.8918
CYP450 3A4衬底	底物	0.6111
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.6003
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.675
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8983
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.6314
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8811
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.809
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.7909
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.9472 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9899
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.848

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	28	N/A	N/A	A28221

细节 1.3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Nadph绑定
特定的功能: 跨膜糖蛋白是胆固醇生物合成中的限速酶以及对正常细胞功能至关重要的非固醇类异戊二烯生物合成中的限速酶，包括。
基因名字: HMGCR
Uniprot ID: P04035
Uniprot名字: 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶
分子量: 97475.155哒

参考文献

陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Podar K, Tai YT, Hideshima T, Vallet S, Richardson PG, Anderson KC:多发性骨髓瘤的新兴疗法。新兴药物专家意见。2009 Mar;14(1):99-127。Doi: 10.1517/14728210802676278。［文章］
Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究，2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］

细节 2.组蛋白脱乙酰酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 转录因子结合
特定的功能: 负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了标记，并发挥了重要作用。
基因名字: HDAC2
Uniprot ID: Q92769
Uniprot名字: 组蛋白脱乙酰酶2
分子量: 55363.855哒

参考文献

林玉春，林俊华，周长波，张艳芳，叶世生，陈春春:他汀类药物通过抑制组蛋白去乙酰化酶活性和启动子相关HDAC1/2的释放来增加p21。癌症决议2008年4月1日;68(7):2375-83。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 5807。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A1
分子量: 58164.815哒

参考文献

周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
Kocarek TA, Reddy AB:羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂对原代培养大鼠肝细胞和大鼠肝脏细胞色素P450表达的调控。《药物代谢处置》1996年11月24日(11):1197-204。［文章］
Fischer V, Johanson L, Heitz F, Tullman R, Graham E, Baldeck JP, Robinson WT: 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂氟伐他汀:对人细胞色素P-450的影响和代谢药物相互作用的影响。《药物代谢处置》1999年3月27日(3):410-6。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Fischer V, Johanson L, Heitz F, Tullman R, Graham E, Baldeck JP, Robinson WT: 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂氟伐他汀:对人细胞色素P-450的影响和代谢药物相互作用的影响。《药物代谢处置》1999年3月27日(3):410-6。［文章］
Toda T, Eliasson E, Ask B, Inotsume N, Rane A:不同CYP酶在人肝微粒体形成氟伐他汀特异性代谢产物中的作用。基础临床药物学。2009 Nov;105(5):327-32。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2009.00453.x。Epub 2009年8月6日。［文章］
经文CD, Pieper JA:氟伐他汀的临床药代动力学。临床药典，2001;40(4):263-81。［文章］
李志强，崔杰，彭杰:氟伐他汀对瑞格列奈药代动力学的影响:氟伐他汀对CYP3A4和p -糖蛋白抑制的可能作用。《韩国物理药物学杂志》2013 Jun;17(3):245-51。doi: 10.4196 / kjpp.2013.17.3.245。Epub 2013 6月11日。［文章］

细节 3.细胞色素P450 3A5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A5
分子量: 57108.065哒

参考文献

Kivisto KT, Niemi M, Schaeffeler E, Pitkala K, Tilvis R, Fromm MF, Schwab M, Eichelbaum M, Strandberg T: CYP3A5多态性影响对他汀类药物的降脂反应。药物遗传学。2004年8月;14(8):523-5。［文章］

细节 4.细胞色素P450 2C8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C8
分子量: 55824.275哒

参考文献

Fischer V, Johanson L, Heitz F, Tullman R, Graham E, Baldeck JP, Robinson WT: 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂氟伐他汀:对人细胞色素P-450的影响和代谢药物相互作用的影响。《药物代谢处置》1999年3月27日(3):410-6。［文章］
Toda T, Eliasson E, Ask B, Inotsume N, Rane A:不同CYP酶在人肝微粒体形成氟伐他汀特异性代谢产物中的作用。基础临床药物学。2009 Nov;105(5):327-32。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2009.00453.x。Epub 2009年8月6日。［文章］
经文CD, Pieper JA:氟伐他汀的临床药代动力学。临床药典，2001;40(4):263-81。［文章］
周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
李志强，李志强，李志强，等。细胞色素P450 2C8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol rev 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。［文章］

细节 5.细胞色素P450 2C9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Fischer V, Johanson L, Heitz F, Tullman R, Graham E, Baldeck JP, Robinson WT: 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂氟伐他汀:对人细胞色素P-450的影响和代谢药物相互作用的影响。《药物代谢处置》1999年3月27日(3):410-6。［文章］
Toda T, Eliasson E, Ask B, Inotsume N, Rane A:不同CYP酶在人肝微粒体形成氟伐他汀特异性代谢产物中的作用。基础临床药物学。2009 Nov;105(5):327-32。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2009.00453.x。Epub 2009年8月6日。［文章］
经文CD, Pieper JA:氟伐他汀的临床药代动力学。临床药典，2001;40(4):263-81。［文章］
Meadowcroft AM, Williamson KM, Patterson JH, hinderl AL, Pieper JA:氟伐他汀(CYP2C9抑制剂)对健康志愿者氯沙坦药代动力学的影响临床药物学杂志，1999 04;39(4):418-24。［文章］
吴建春，吴建春，马俊杰，李志刚，李志刚:s -华法林在浓度-时间曲线下截断区域预测细胞色素P450 2c9活性的局限性。《药物代谢杂志》2012 6月1日;6(2):94-101。［文章］
佛洛哈特药物相互作用表[链接］
氟伐他汀FDA标签[文件］

细节 6.细胞色素P450 2C19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, van Pelt JF, Yap SH:人肝细胞中同样有效的胆固醇合成抑制剂对不同的细胞色素P450酶有不同的影响。生物危害药物处置2000 Dec;21(9):353-64。［文章］

细节 7.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, van Pelt JF, Yap SH:人肝细胞中同样有效的胆固醇合成抑制剂对不同的细胞色素P450酶有不同的影响。生物危害药物处置2000 Dec;21(9):353-64。［文章］
经文CD, Pieper JA:氟伐他汀的临床药代动力学。临床药典，2001;40(4):263-81。［文章］
周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］

细节 8.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

细节 9.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 视黄酸结合
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为一个负reg…
基因名字: UGT1A3
Uniprot ID: P35503
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量: 60337.835哒

细节 10.UDP-glucuronosyltransferase 2 b7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Glucuronosyltransferase活动
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。其独特的特异性为3,4-邻苯二酚雌激素和雌二醇素。
基因名字: UGT2B7
Uniprot ID: P16662
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量: 60694.12哒

细节 11.细胞色素P450 2B6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2B6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Kocarek TA, Dahn MS, Cai H, Strom SC, merser - haines NA:羟甲基戊二酰辅酶A抑制剂对原代培养人肝细胞CYP2B6和CYP3A表达的调控。2002年12月30日(12):1400-5。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量: 76447.99哒

参考文献

Kopplow K, Letschert K, Konig J, Walter B, Keppler D:用四转染细胞分析人肝胆有机阴离子转运。《Mol Pharmacol》2005 10月;68(4):1031-8。Epub 2005年7月26日。［文章］
Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R, Palm J, Artursson P:鉴定OATP1B1抑制剂和预测临床药物-药物相互作用的体外和硅胶策略。Pharm Res. 2012 Feb;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日［文章］

细节 2.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸(DHEAS)， methotre…
基因名字: SLCO1B3
Uniprot ID: Q9NPD5
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量: 77402.175哒

参考文献

Kopplow K, Letschert K, Konig J, Walter B, Keppler D:用四转染细胞分析人肝胆有机阴离子转运。《Mol Pharmacol》2005 10月;68(4):1031-8。Epub 2005年7月26日。［文章］

细节 3.溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导有机阴离子如牛磺胆酸盐，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字: SLCO2B1
Uniprot ID: O94956
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量: 76709.98哒

参考文献

Kopplow K, Letschert K, Konig J, Walter B, Keppler D:用四转染细胞分析人肝胆有机阴离子转运。《Mol Pharmacol》2005 10月;68(4):1031-8。Epub 2005年7月26日。［文章］

细节 4.溶质载体家族15个成员1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 质子依赖性寡肽次级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。可构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字: SLC15A1
Uniprot ID: P46059
Uniprot名字: 溶质载体家族15个成员1
分子量: 78805.265哒

参考文献

Ekins S, Johnston JS, Bahadduri P, D’souza VM, Ray A, Chang C, Swaan PW:基于体外和药效团的新型hPEPT1抑制剂的发现。Pharm Res. 2005 april;22(4):512-7。Epub 2005年4月7日［文章］

细节 5.管状多特异性有机阴离子转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
基因名字: ABCC2
Uniprot ID: Q92887
Uniprot名字: 管状多特异性有机阴离子转运体
分子量: 174205.64哒

参考文献

Ellis LC, Hawksworth GM, Weaver RJ:人与大鼠MRP2/ MRP2对他汀类药物的atp依赖转运。中国药理学杂志。2013年6月1日;269(2):187-94。doi: 10.1016 / j.taap.2013.03.019。Epub 2013年4月2日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16

Fluvastatin

识别

氟伐他汀结构(DB01095)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献