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Levocabastine

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Levocabastine是一种选择性组胺H1受体拮抗剂，用于管理季节性过敏性结膜炎症状。

品牌名称
Livostin
通用名称
Levocabastine
药物库登录号
DB01106
背景

左卡司汀是一种选择性第二代h1受体拮抗剂，用于过敏性结膜炎。1979年，詹森制药公司发现了左旋巴司汀。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:420.528
单一同位素的:420.221306345
化学公式
C26H29FN2O2
同义词
  • Levocabastina
  • Levocabastine
  • Levocabastinum

药理学

指示

作为一种眼科药物，暂时缓解季节性过敏性结膜炎的症状和体征。也用作鼻喷雾剂治疗过敏性鼻炎。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

左旋巴司汀是一种选择性组胺h1受体拮抗剂，对肥大细胞化学介质的释放和多形核白细胞和嗜酸性粒细胞的趋化作用有抑制作用。左旋巴司汀可抑制组胺和抗原引起的结膜炎。左卡司汀还可以通过防止鼻粘膜血管通透性的增加来减轻变应性鼻炎的症状。

作用机理

左旋巴司汀是一种强效的选择性组胺h1受体拮抗剂。它通过与组胺竞争效应细胞上的h1受体位点发挥作用。因此，它防止，但不逆转，由组胺介导的反应。左旋巴司汀不阻止组胺释放，而是阻止组胺的结合和活性。左旋巴司汀也与神经紧张素2受体结合，作为神经紧张素激动剂。这可以引起一定程度的镇痛。

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
 人类
一个神经紧张素受体2型
部分拮抗物
 人类
吸收

在眼内灌注后，左旋巴司汀被全身吸收，尽管浓度较低。

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

主要是不变。10 - 20%代谢为左卡司汀的酰基葡糖苷酸酯。

消除路线

不可用

半衰期

36小时(口服给药后)

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不良反应包括视力障碍、口干、咳嗽、恶心、眼睑水肿和流泪。

通路
通路 类别
左卡司汀h1 -抗组胺作用 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Aclidinium 左卡司汀可增加阿克立定的中枢神经系统抑制剂活性。
Acrivastine 左旋巴司汀与Acrivastine合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
腺苷 左卡司汀与腺苷合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
西萝芙木碱 左卡司汀与阿麦林合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Alfuzosin 当阿夫唑新与左旋巴司汀联合使用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
阿利马嗪 左卡司汀与利马嗪合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
金刚烷胺 金刚烷胺与左旋巴司汀合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Amifampridine 当左卡司汀与阿米氨吡啶合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
胺碘酮 左卡司汀与胺碘酮合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Amisulpride 当左卡司汀与阿米苏pride合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Levocabastine盐酸盐 124年xma6yei 79547-78-7 OICFWWJHIMKBCD-VALQNVSPSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Livostin 悬架 0.5毫克/ 1毫升 眼科 诺华眼科 2006-01-12 不适用 美国国旗
Livostin 悬架 0.5毫克/ 1毫升 眼科 医生全面护理公司 2004-04-28 2006-06-30 美国国旗
利沃斯汀滴眼液 溶液/滴;悬架 0.5 mg / mL 眼科 诺华制药 1995-12-31 2011-06-27 加拿大的国旗
Livostin Sus Nas 0.5mg/ml 喷雾;悬架 0.05 mg /剂 鼻 詹森制药 1993-12-31 2020-12-22 加拿大的国旗

类别

ATC代码
左卡司汀 左卡司汀
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯基哌啶类有机化合物。这些是含有苯基哌啶骨架的化合物，由哌啶与苯基结合而成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
哌啶
子课
Phenylpiperidines
直接父
Phenylpiperidines
选择父母
Piperidinecarboxylic酸/Aralkylamines/氟苯/环己胺/芳基氟化物/三烷基胺/氨基酸/腈/单羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物
展示更多6个
基
胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香杂单环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/甲腈
展示更多22个
分子框架
芳香杂单环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
H68BP06S81
化学文摘号
79516-68-0
InChI关键
ZCGOMHNNNFPNMX-KYTRFIICSA-N
InChI
InChI = 1 s / C26H29FN2O2 c1-19-17-29(16-15-26(19日24 (30)31)21-5-3-2-4-6-21)23-11-13-25 (18-28,14-12-23)23-11-13-25 (27)10-8-20 / h2-10, 19日,23 H, 11-17H2, 1 h3 (H, 30、31)/ t19 - 23、25 - 26 / m1 / s1
国际命名
(3 s, 4 r) 3-methyl-4-phenyl-1 - [(1 s, 4 s) 4-cyano-4 - (4-fluorophenyl)环己基]piperidine-4-carboxylic酸
微笑
C [C@@H] 1 cn (CC (C@) 1 (C (O) = O) C1 = CC = CC = C1) [C@H] 1 CC (C@) (CC1) (c# N) C1 = CC = C (F) C = C1

参考文献

一般引用
不可用
KEGG药物
D01717
PubChem化合物
54385
PubChem物质
46505909
ChemSpider
16736421
BindingDB
50019405
RxNav
28627
ChEBI
135679
ChEMBL
CHEMBL1615438
锌
ZINC000100089496
治疗靶点数据库
DAP000335
网页
PA164742988
药理学指南
GtP药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Levocabastine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 完成 治疗 常年性过敏性鼻炎(PAR) 1
2 完成 治疗 过敏性鼻炎，多年生和季节性 2
不可用 招聘 治疗 不同药物治疗特发性鼻炎疗效的测定/不同药物对特发性鼻炎生物标志物的影响/特发性鼻炎不同药物的安全性和耐受性 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 诺华公司
  • OMJ制药
  • 医生全面护理公司。
剂型
形式 路线 强度
悬浮/滴 眼科
喷雾、悬架 鼻 0.5毫克/毫升
喷雾 鼻
溶液/滴剂 眼科
悬架 眼科 0.5毫克/ 1毫升
溶液/滴剂 眼科 0.5毫克/毫升
喷雾 鼻 0.5毫克/毫升
溶液/滴;悬架 眼科 0.5 mg / mL
喷雾;悬架 鼻 0.05 mg /剂
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 > 0.5 mg / mL 不可用
logP 5 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00347毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.56 ALOGPS
logP 2.5 ChemAxon
日志 -5.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.71 ChemAxon
pKa(最强基础) 10.32 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数量 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极表面积 64.332 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 118.48米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 45.583. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9811
血脑屏障 + 0.8388
Caco-2渗透 + 0.5747
22基板 底物 0.7325
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0．5
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.5682
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.5526
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.7708
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.6679
CYP450 3A4衬底 底物 0.5153
CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8932
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9046
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7503
致癌性 Non-carcinogens 0.9196
生物降解 无法生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.9608 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9404
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.625
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，毛细血管通透性增加，由于末端小静脉收缩，儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. 杉本Y，伊巴Y，石泽K，铃木G，龟井C:左旋巴司汀对豚鼠肺碎片中脂质中介物质释放的影响。冈山医学学报1999 12月53(6):271-4。［文章］
  3. Chalon P, Vita N, Kaghad M, Guillemot M, Bonnin J, Delpech B, Le Fur G, Ferrara P, Caput D:左旋多巴胺敏感神经紧张素结合位点的分子克隆。1996年5月20日;386(2-3):91-4。［文章］
  4. Yamada M, Yamada M, Lombet A, Forgez P, Rostene W:在中国仓鼠卵巢细胞中表达的左巴司汀敏感大鼠神经紧张素NT2受体的明显功能特征。生命科学，1998;62(23):PL 375-80。［文章］
  5. Betancur C, Canton M, Burgos A, Labeeuw B, Gully D, Rostene W, Pelaprat D:一种新的神经紧张素受体拮抗剂[3H]SR 142948A在大鼠脑中的结合位点的表征。欧洲药理学杂志。1998 2月5日;343(1):67-77。［文章］
  6. Akiyoshi M, Shigeoka T, Torii S, Maki E, Enomoto S, Takahashi H, Hirano F:[选择性H1拮抗剂盐酸左卡司汀(滴眼液和鼻腔喷雾剂)的药理和临床特性]。2002年3月119(3):175-84。［文章］
细节 2.神经紧张素受体2型
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
部分拮抗物
通用函数
g蛋白偶联受体活性
特定的功能
三肽神经紧张素受体。它与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白相关。
基因名字
NTSR2
Uniprot ID
O95665
Uniprot名字
神经紧张素受体2型
分子量
45384.635哒
参考文献
  1. Richard F, Barroso S, Martinez J, Labbe-Jullie C, Kitabgi P:构成活性的神经紧张素受体的激动作用，反向激动作用和中性拮抗作用。Mol Pharmacol. 2001 12月;60(6):1392-8。［文章］
  2. Chalon P, Vita N, Kaghad M, Guillemot M, Bonnin J, Delpech B, Le Fur G, Ferrara P, Caput D:左旋多巴胺敏感神经紧张素结合位点的分子克隆。1996年5月20日;386(2-3):91-4。［文章］
  3. Botto JM, guilleare E, Vincent JP, Mazella J: SR 48692对蟾卵母细胞表达系统中神经紧张素诱导的钙激活氯离子电流的影响:左旋多巴胺敏感神经紧张素受体的激动剂样活性和对左旋多巴胺不敏感神经紧张素受体的拮抗作用。神经科学通报，1997年2月28日;223(3):193-6。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06