识别
- 通用名称
- Methyprylon
- 药物库登录号
- DB01107
- 背景
-
甲基prylon是哌啶二酮衍生物家族的一种镇静剂，以前用于治疗失眠。然而，随着苯二氮平类药物等副作用较少的新药的引进，甲基prylon的临床应用现在受到了限制。由于不良事件，甲基prylon于1965年6月退出美国市场，1990年9月退出加拿大市场。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准，非法，撤回
- 结构
-
- 重量
-
平均:183.2475
单一同位素的:183.125928793 - 化学公式
- C10H17没有2
- 同义词
-
- Methyprylon
- Methyprylone
- Methyprylonum
- Metiprilon
- Metiprilona
- Metiprilone
- 外部id
-
- 编号2575
- Ro 1 - 6463
药理学
- 指示
-
用于治疗失眠。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
甲基prylon是一种哌啶二酮类中枢神经系统抑制剂，在结构上与巴比妥酸相似，但又有足够的不同，被称为“非巴比妥酸”镇静催眠药。甲基prylon用于失眠和日间紧张。甲基prylon会抑制肌肉组织、心脏和呼吸系统的活性。
- 作用机制
-
甲基prylon结合在一个与Cl相关的独特的结合位点上-氨基丁酸离子孔一个受体，增加Cl-电离孔是打开的。因此，GABA在丘脑中的突触后抑制作用延长了。
目标 行动 生物 一个GABA (A)受体 正变构调制器人类 一个γ -氨基丁酸受体亚基α -1 受体激动剂人类 - 吸收
-
不可用
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
60％
- 新陈代谢
-
肝。甲基prylon几乎完全代谢掉了。
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
-时间
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
过量的症状包括兴奋和抽搐。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当甲基prylon与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 乙酰唑胺 当乙酰唑胺与甲基prylon联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Acetophenazine 当乙苯那嗪与甲基prylon联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Aclidinium 甲基prylon可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。 Agomelatine 当甲基prylon与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Alfentanil 当阿芬太尼与甲基prylon联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 阿利马嗪 当甲基prylon与Alimemazine联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Almotriptan 当阿莫曲坦与甲基prylon联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Alosetron 当Alosetron与甲基prylon联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 阿普唑仑 当阿普唑仑与甲基prylon联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Dimerin/Noctan/Noludar
类别
- ATC代码
- 甲基prylon
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类被称为哌啶二酮的有机化合物。这些化合物含有一个含两个酮的哌啶环。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 哌啶
- 子课
- Piperidinones
- 直接父
- Piperidinediones
- 选择父母
- 三角洲内酰胺/仲羧酸酰胺/环酮/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 脂肪族杂单环化合物/Azacycle/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物/环酮/Delta-lactam/碳氢化合物的衍生物/酮/内酰胺
- 分子框架
- 脂肪族杂单环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- CUT48I42ON
- 化学文摘号
- 125-64-4
- InChI关键
- SIDLZWOQUZRBRU-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C10H17NO2 c1-4-10 (5 -) 8 (12) 7 (3) 6-11-9 (10) 13 / h7H 4-6H2, 1-3H3, (H, 11日,13)
- 国际命名
-
3 3-diethyl-5-methylpiperidine-2 4-dione
- 微笑
-
CCC1 (CC) C = O) NCC (C) C1 = O
参考文献
- 一般引用
-
- Contos DA, Dixon KF, Guthrie RM, Gerber N, Mays DC:甲基prylon (noludar)在过量患者中的非线性消除:临床效果与血药浓度的相关性。中国药学杂志1991 Aug;80(8):768-71。［文章］
- Gwilt PR, Pankaskie MC, Thornburg JE, Zustiak R, Shoenthal DR:甲基prylon单次口服后的药代动力学。中国医药科学1985 9月;74(9):1001-3。［文章］
- 洛门P, Linet OI:三唑仑和甲基prylon对住院失眠症患者的催眠疗效。中华实用医学杂志，1976;4(1):55-8。［文章］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015239
- KEGG药物
- D01150
- PubChem化合物
- 4162
- PubChem物质
- 46506891
- ChemSpider
- 4018
- 6910
- ChEBI
- 31837
- ChEMBL
- CHEMBL1200790
- 治疗靶点数据库
- DAP000683
- 网页
- PA164746748
- 维基百科
- Methyprylon
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 1.15 e + 004 mg / L 不可用 logP 0.78 SANGSTER非常肯定(1994) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 11.3毫克/毫升 ALOGPS logP 0.94 ALOGPS logP 1.88 ChemAxon 日志 -1.2 ALOGPS pKa(最强酸性) 14.53 ChemAxon pKa(最强基础) -3.1 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体计数 2 ChemAxon 氢供体数量 1 ChemAxon 极表面积 46.172 ChemAxon 可旋转键数 2 ChemAxon 折射性 50.25米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 19.953. ChemAxon 环数 1 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1．0 血脑屏障 + 0.9958 Caco-2渗透 + 0.5745 22基板 Non-substrate 0.6409 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.5252 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8315 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8494 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8971 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8024 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5391 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8306 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8167 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9028 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8604 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8925 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.922 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7267 致癌性 Non-carcinogens 0.8355 生物降解 未准备好生物可降解 0.866 大鼠急性毒性 2.3600 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9762 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9295
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 0 - a4l - 6900000000 - 385 d8cb9bf60082827ac 质谱(电子电离) 女士 splash10 - 052 f - 9400000000 a2bf5474c5cd64d42619 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
正变构调制器
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
组件:
参考文献
- ChEMBL复合成绩单[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
- 基因名字
- GABRA1
- Uniprot ID
- P14867
- Uniprot名字
- γ -氨基丁酸受体亚基α -1
- 分子量
- 51801.395哒
参考文献
- 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
- de fibre CM, Marley RJ, Miner LL, de fibre NE, Wehner JM, Collins AC:长睡眠和短睡眠小鼠对镇静催眠药物反应的经典遗传分析。酒精临床试验决议1992年6月;16(3):511-21。［文章］
- 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月7日21:22