colistimeate是一种多粘菌素抗菌剂。最初，粘胶酸钠被认为比多粘菌素B毒性小;然而，如果这两种药物的剂量相当，它们的毒性可能是相似的。多粘菌素是一种阳离子多肽，通过一种类似洗涤剂的机制破坏细菌细胞膜。随着低毒性药物的发展，如广谱青霉素和头孢菌素，肠外多粘菌素的使用基本被放弃，除了治疗囊性纤维化患者的多药耐药肺部感染。然而，最近出现了多重耐药革兰氏阴性菌，如铜绿假单胞菌而且鲍曼不动杆菌新的抗菌剂的缺乏导致了多粘菌素的重新使用。

作用机制

粘胶酸盐是一种表面活性剂，能穿透并破坏细菌细胞膜。共石酸酯是多阳离子的，具有疏水性和亲脂性。它与细菌细胞质膜相互作用，改变其渗透性。这种效果是杀菌的。也有证据表明，多粘菌素进入细胞，沉淀细胞质成分，主要是核糖体。

目标	行动	生物
一个细菌外膜	并入和破坏稳定	细菌

吸收

从胃肠道吸收非常差。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

由于80%的剂量可以在尿液中恢复原状，并且没有胆道排泄，可以假设剩余的药物在组织中失活，但机制尚不清楚。

淘汰路线

不可用

半衰期

成人和儿科人群(包括早产儿)静脉注射或肌注给药后2-3小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

口服LD₅₀在大鼠中为5450毫克/公斤。过量使用colistimethate可引起神经肌肉阻滞，表现为感觉异常、嗜睡、精神错乱、头晕、共济失调、眼球震颤、言语障碍和呼吸暂停。呼吸肌麻痹可导致呼吸暂停、呼吸停止和死亡。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	可降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清中阿巴卡韦水平升高。
Aceclofenac	当Colistimethate联合Aceclofenac时，肾毒性的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	当Colistimethate联合Acemetacin时，肾毒性的风险或严重程度可增加。
对乙酰氨基酚	可降低对乙酰氨基酚的排泄率，从而导致血清中对乙酰氨基酚含量升高。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸联合colistimate可增加肾毒性的风险或严重程度。
Aclidinium	可降低阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
Acrivastine	可降低吖啶伐他汀的排泄率，导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
无环鸟苷	当阿昔洛韦与Colistimethate联合使用时，肾毒性的风险或严重程度可能会增加。
阿德福伟	阿德福韦酯联合Colistimethate可增加肾毒性的风险或严重程度。
Albutrepenonacog阿尔法	多脂酸酯可降低Albutrepenonacog alfa的排泄率，从而导致血清中Albutrepenonacog alfa水平升高。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Colistimethate钠	XW0E5YS77G	8068-28-8	IQWHCHZFYPIVRV-UHFFFAOYSA-I

活跃的半个

名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
粘菌素	前体药物	Z67X93HJG1	1066-17-7	YKQOSKADJPQZHB-BRLOSWAASA-N

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
注射用colistimeate	粉末，用于溶液	150毫克/瓶	肌内;静脉注射	费森尤斯公司Kabi	2014-06-05	不适用
注射用colistimeate美国药典	粉末，用于溶液	150毫克/瓶	肌内;静脉注射	Sterimax公司	2002-04-15	不适用
Colobreathe	胶囊	1662500国际单位	呼吸(吸入)	Teva帐面价值	2016-09-08	不适用
Colobreathe	胶囊	1662500国际单位	呼吸(吸入)	Teva帐面价值	2016-09-08	不适用
Colobreathe	胶囊	1662500国际单位	呼吸(吸入)	Teva帐面价值	2016-09-08	不适用
Coly-Mycin米	粉末，用于溶液	150毫克/瓶	肌内;静脉注射	必威国际app探照灯制药公司	1974-12-31	不适用
Coly-Mycin米	注射	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	Par制药公司	2007-11-01	不适用
Coly-Mycin米	针剂，粉末，冻干，用于溶液	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	君主制药公司	1970-06-04	2007-10-01

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Colistimethate	针剂，粉末，冻干，用于溶液	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	X-GEN制药公司	2011-01-01	不适用
Colistimethate	注射	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	Xellia Pharmaceuticals ApS	2012-11-22	不适用
Colistimethate	注射	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	X-GEN制药公司	2016-07-01	2020-02-24
Colistimethate	注射，粉末，溶液	150毫克/ 1	肌内;静脉注射	Xellia Pharmaceuticals USA LLC	2022-02-20	不适用
Colistimethate	针剂，粉末，冻干，用于溶液	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2009-12-04	不适用
Colistimethate	针剂，粉末，冻干，用于溶液	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	Sagent制药	2014-12-29	不适用
Colistimethate	注射	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	Par制药公司	2012-06-01	不适用
Colistimethate	针剂，粉末，冻干，用于溶液	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	帕多克实验室有限公司	2014-04-15	2018-06-30
Colistimethate钠	针剂，粉末，冻干，用于溶液	150毫克/ 1	肌内;静脉注射	Nexus制药公司	2021-12-06	不适用
Colistimethate钠	针剂，粉末，冻干，用于溶液	150毫克/毫升	肌内;静脉注射	Heritage制药公司d/b/a Avet制药公司	2021-09-09	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为多肽的有机化合物。这些肽含有十个或更多的氨基酸残基。
王国: 有机化合物
超类: 有机聚合物
类: 多肽
子课: 不可用
直接父: 多肽
选择父母: 环肽/Macrolactams/n -酰基-氨基酸及其衍生物/α氨基酸酰胺/n -胺/Organosulfonic酸/Alkanesulfonic酸/磺酰/二级醇/内酰胺

展示8个
基: 酒精/脂肪族杂单环化合物/Alkanesulfonic酸/氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/Azacycle/羰基/甲酰胺组

显示28个
分子框架: 脂肪族杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

革兰氏阴性杆菌

化学标识符

UNII: DL2R53P963
化学文摘号: 12705-41-8
InChI关键: BSSIRFLGSWHWDE-UHFFFAOYSA-I
InChI: InChI = 1 s / C58H110N16O28S5 c1-9-35(6) 12-10-11-13-46(77) 65 - 38(14-20-59-28-103(88、89)90)53(82)74 - 48(37(8)76)58(87)70 - 41(17-23-62-31-106(97、98)99)50(79)68-43-19-25-64-57(86)47 36(7)(75)73 - 54(83)42(18-24-63-32-107(100101)102)67 - 49(78)39(15-21-60-29-104(91、92)93)69 - 55(84)44(26-33(2)3)72 - 56(85)45(27-34(4)5)71 - 52(81)40(66 - 51(43)80)16-22-61-30-105(94、95)96 / h33-45 47-48, 59 - 63, 75 - 76 H, 9-32H2, 1-8H3, (H、64、86)(H、65、77)(H、66、80)(H、67、78)(H、68、79)(H、69、84)(H、70、87)(H、71、81)(H、72、85)(H、73、83)(H、74、82)(H, 88、89、90)(H, 91、92、93)(H, 94、95、96)(H, 97、98、99)(H, 100101102) / 5
国际命名: [(3 - {3-hydroxy-2 - [2 - (6-methyloctanamido) 4 - [(sulfonatomethyl)氨基]butanamido] butanamido} 3 - {[3 - (1-hydroxyethyl) -12年,15-bis 2(2 -甲基丙基)5、8、11、14、17日20-heptaoxo-6, 9日18-tris ({2 - ((sulfonatomethyl)氨基)乙基})1、4、7、10、13、16日19-heptaazacyclotricosan-21-yl][氨基甲酰}丙基)氨基)显示
微笑: CCC (C) CCCCC (= O)数控(国家气候变化委员会([O -]) (= O) = O) C (= O)数控(C O (C)) C (= O)数控(国家气候变化委员会([O -]) (= O) = O) C (= O) NC1CCNC C = O) (NC (= O) C(国家气候变化委员会([O -]) (= O) = O)数控(= O) C(国家气候变化委员会([O -]) (= O) = O)数控(= O) C (CC (C) C)数控(= O) C (CC (C) C)数控(= O) C(国家气候变化委员会([O -]) (= O) = O) NC1 = O) C (C) O

参考文献

一般引用

FDA批准药品:Coly-Mycin (colistimethate)注射液[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015243
PubChem化合物: 70789202
PubChem物质: 46508586
ChemSpider: 26329515
RxNav: 2708
ChEBI: 59662
治疗靶点数据库: DAP001329
网页: PA164749509
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 粘菌素

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	囊性纤维化(CF)	1
3.	完成	预防	非囊性纤维化支气管扩张(NCFB)	1
3.	完成	治疗	细菌感染	1
3.	完成	治疗	血液感染(BSI)/肺炎	1
2	未知的状态	治疗	院内肺炎	1
1	完成	治疗	假单胞菌感染	1
1	终止	治疗	病原体耐药性/肺炎球菌感染/肺炎	1
不可用	终止	不可用	囊性纤维化(CF)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

应用药物
本会场实验室有限公司
Draxis专业制药公司
JHP制药有限责任公司
君主药房
围场实验室
X-Gen制药

剂型

形式	路线	强度
药膏	眼科
溶液/滴	眼科
粉末，用于溶液	呼吸(吸入)
注射	肌内;静脉注射
针剂，粉末，冻干，用于溶液	肌内;静脉注射;呼吸(吸入)
注射，粉末，溶液	注射用药物的
注射剂、粉剂、悬浮剂	静脉注射;呼吸(吸入)	100万国际单位
注射，粉末，溶液	静脉注射	200万国际单位
针剂，粉末，冻干，用于溶液	肌内;静脉注射	150毫克
粉	静脉注射;呼吸(吸入)	150毫克
注射，粉末，溶液	静脉注射	160毫克
注射，粉末，溶液	静脉注射;呼吸(吸入)	80毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射;呼吸(吸入)	200万国际单位
注射，粉末，溶液	静脉注射	1000.000 IU
注射	肌内;静脉注射	150毫克/毫升
注射，粉末，溶液	肌内;静脉注射	150毫克/ 1
针剂，粉末，冻干，用于溶液	肌内;静脉注射	150毫克/ 1
针剂，粉末，冻干，用于溶液	肌内;静脉注射	150毫克/毫升
解决方案	呼吸(吸入)	80毫克
注射，粉末，溶液	注射用药物的	78.74毫克
胶囊	呼吸(吸入)	1662500国际单位
粉	呼吸(吸入)	1662500的用户界面
注射，粉末，溶液
针剂，粉末，冻干，用于溶液	肌内;静脉注射	150毫克/毫升
粉末，用于溶液	肌内;静脉注射	150毫克/瓶
粉		160毫克/ 1瓶
针剂，粉末，冻干，用于溶液	肌内;静脉注射
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	100000国际单位
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	200000国际单位
注射，粉末，溶液	鞘内;脑室	1000000国际单位
粉末，用于溶液	呼吸(吸入)	1000000国际单位
注射，粉末，溶液		150毫克/ 1瓶
粉		150毫克/ 1瓶

价格

单元描述	成本	单位
科利霉素150毫克小瓶	72.98美元	瓶
Colistimethate 150毫克瓶	57.0美元	瓶
大霉素S 3.3-3-10 mg/ml悬液5ml瓶	49.17美元	瓶
注射用colistimeate 150mg /瓶	35.42美元	毫升

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	可感知的	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	4.17毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.2	ALOGPS
logP	-17年	Chemaxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	-4.3	Chemaxon
pKa(最强基础)	7.06	Chemaxon
生理上的电荷	3	Chemaxon
氢受体计数	33	Chemaxon
氢供体数量	18	Chemaxon
极表面积	706.71²	Chemaxon
可旋转键数	44	Chemaxon
折射性	370.19米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	161.9^3.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.8904
血脑屏障	-	0.8404
Caco-2渗透	-	0.6453
22基板	底物	0.7147
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6292
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9498
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9643
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8963
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7999
CYP450 3A4衬底	底物	0.5172
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.7722
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7827
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8721
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7391
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9385
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9888
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6102
致癌性	Non-carcinogens	0.5677
生物降解	准备好了可生物降解的	0.9192
大鼠急性毒性	2.6289 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8368
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6834

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

1.细菌外膜

种类

集团

生物

细菌

药理作用

是的

行动

并入和破坏稳定

参考文献

多粘菌素及其新衍生物。微生物学杂志，2010 10月;13(5):574-81。doi: 10.1016 / j.mib.2010.09.002。Epub 2010 9月24日。［文章］
Soon RL, Nation RL, Cockram S, Moffatt JH, Harper M, Adler B, Boyce JD, Larson I, Li J:用zeta电位测定对粘菌素敏感和耐药鲍曼不动杆菌细胞的不同表面电荷与生长阶段和粘菌素处理的关系。《抗菌化学杂志》2011年1月;66(1):126-33。doi: 10.1093 /江淮/ dkq422。Epub 2010年11月16日。［文章］
Evans ME, Feola DJ, Rapp RP:硫酸多粘菌素B和粘菌素:新出现的多重耐药革兰氏阴性细菌的旧抗生素。《药学杂志》1999年9月33日(9):960-7。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年11月29日06:25

Colistimethate

识别

Colistimethate的结构(DB01111)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献