识别

总结

Atovaquone是一种抗菌药物,用于预防和治疗杰氏肺孢子虫肺炎(PCP)和预防和治疗恶性疟原虫疟疾。

品牌名称
Malarone, Mepron
通用名称
Atovaquone
DrugBank加入数量
DB01117
背景

阿托瓦醌是一种羟基萘醌,或类似于泛素酮,具有抗菌和抗肺孢子虫活性。它正被用于抗疟方案。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:366.837
单一同位素的:366.102272181
化学公式
C22H19克罗3.
同义词
  • 2 - (trans-4 - (p-Chlorophenyl)环己基)3-hydroxy-1, 4-naphthoquinone
  • Atovacuona
  • Atovaquone
外部id
  • 566 c
  • 566年c80
  • BW 566 c
  • BW 566 c - 80
  • drg - 0084

药理学

指示

的治疗或预防卡氏肺孢子虫对甲氧苄啶-磺胺甲恶唑(TMP-SMX)不耐受的患者发生肺炎。也适用于对TMP-SMX不耐受的轻至中度PCP患者的急性口服治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

阿托伐醌是一种高度亲脂性的药物,其结构与[泛素酮]非常相似。其抑制作用可与泛素酮相媲美,阿托伐醌可通过选择性地影响线粒体电子运输和ATP和嘧啶生物合成等平行过程在阿托伐醌反应的寄生虫中发挥作用。细胞色素bc1复合体(复合体III)似乎是阿托伐醌在疟原虫中的高度鉴别分子靶点。阿托伐醌无明显的骨髓抑制风险,使该药物成为骨髓移植受者的有益治疗药物。

的作用机制

针对的行动机制卡氏肺孢子虫尚未完全阐明。在疟原虫物种中,作用位点似乎是细胞色素bc1复合体(complex III)。几种代谢酶通过泛素与线粒体电子传递链相连。阿托伐醌对电子传递的抑制将导致这些酶的间接抑制。这种阻断的最终代谢效应可能包括抑制核酸和ATP合成。阿托伐醌也被证明有好处在体外活动对刚地弓形虫

目标 行动 生物
一个细胞色素b
抑制剂
恶性疟原虫
一个二氢旋酸脱氢酶(醌),线粒体
抑制剂
恶性疟原虫(3D7分离物)
U二氢旋酸脱氢酶(醌),线粒体
抑制剂
人类
吸收

阿托伐醌的生物利用度低且多变,高度依赖于配方和饮食。混悬液的生物利用度在进餐时增加两倍。当与食物一起使用时,生物利用度约为47%。没有食物,生物利用度是23%。

的体积分布
  • 0.60±0.17 L/kg
蛋白结合

在1 ~ 90 μ g/mL的浓度范围内,阿托伐醌与血浆蛋白广泛结合(99.9%)。

新陈代谢

一些证据表明新陈代谢有限(尽管尚未发现代谢物)。

路线的消除

阿托伐醌的半衰期很长,因为假设肠肝循环和最终的粪便消除。尿中很少或没有阿托伐醌的排泄(低于0.6%)。

半衰期

2.2至3.2天

间隙
  • 10.4 +/- 5.5 ml/min[接受静脉注射的艾滋病毒感染者]
的不利影响
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有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

中位致死剂量高于在小鼠和大鼠中测试的最大口服剂量(每天1825毫克/公斤)。据报道,阿托伐醌的过量剂量高达31,500毫克。在一名同样服用剂量不明的氨苯砜的患者中,出现了高铁血红蛋白血症。服用过量后也有皮疹的报道。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abametapir 阿托伐醌与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 阿溴替尼与阿托伐醌合用可降低其代谢。
苊香豆醇 与阿托伐醌合用可降低棘豆蔻醇的代谢。
Acetohexamide 与阿托伐醌合用可降低乙酰六酰脲的代谢。
Acetophenazine 当阿托伐醌与苯乙肼合用时,QTc延长的风险或严重程度可增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸与阿托伐醌联用可降低乙酰水杨酸的代谢。
阿利马嗪 当阿托伐醌与Alimemazine合用时,QTc延长的风险或严重程度可增加。
Alosetron 阿托伐醌与芦荟酮合用可降低其代谢。
氨基比林 与阿托伐醌合用可降低氨基苯酮的代谢。
胺碘酮 阿托伐醌与胺碘酮合用可降低其代谢。
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食物相互作用
  • 带食物。与餐一起服用能显著提高生物利用度。

产品

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产品图片
国际/其他品牌
Acuvel/Wellvone
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Gln-atovaquone 悬架 750毫克/ 5毫升 口服 Glenmark制药公司 2022-06-30 不适用 加拿大的国旗
Mepron 悬架 750毫克/ 5毫升 口服 葛兰素史克公司 1998-09-18 不适用 美国国旗
Mepron 悬架 750毫克/ 5毫升 口服 卡地纳健康 1998-09-18 2014-08-31 美国国旗
Mepron 悬架 750毫克/ 5毫升 口服 葛兰素史克公司 1995-02-28 不适用 美国国旗
Mepron 悬架 750毫克/ 5毫升 口服 医生全面护理公司 1995-02-28 2010-06-30 美国国旗
Mepron 悬架 750毫克/ 5毫升 口服 葛兰素史克公司 1996-09-10 不适用 加拿大的国旗
Mepron 悬架 750毫克/ 5毫升 口服 葛兰素史克公司 1995-02-28 2017-12-08 美国国旗
Mepron 平板电脑 250毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2007-01-09 2007-05-04 美国国旗
Mepron标签250毫克 平板电脑 250mg / TAB 口服 葛兰素 1993-12-31 1999-08-24 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-atovaquone 悬架 750毫克/ 5毫升 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Atovaquone 悬架 750毫克/ 5毫升 口服 北极星Rx有限责任公司 2019-03-01 不适用 美国国旗
Atovaquone 悬架 750毫克/ 5毫升 口服 金州医疗用品有限公司 2021-03-30 不适用 美国国旗
Atovaquone 悬架 750毫克/ 5毫升 口服 美国格伦马克制药公司 2017-12-31 不适用 美国国旗
Atovaquone 悬架 750毫克/ 5毫升 口服 Bionpharma Inc .) 2021-06-01 不适用 美国国旗
Atovaquone 悬架 750毫克/ 5毫升 口服 Amneal制药有限责任公司 2011-02-09 不适用 美国国旗
Atovaquone 悬架 750毫克/ 5毫升 口服 主要药物 2018-10-11 不适用 美国国旗
Atovaquone 悬架 750毫克/ 5毫升 口服 AvPAK 2020-05-07 不适用 美国国旗
Atovaquone 悬架 750毫克/ 5毫升 口服 Lohxa 2018-10-11 不适用 美国国旗
Atovaquone 悬架 1500毫克/ 10毫升 口服 制药Associates Inc .) 2018-10-11 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸阿托伐醌和丙鸟尼 Atovaquone(250毫克/ 1)+氯胍盐酸盐(100毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 PD-Rx制药有限公司 2012-07-27 不适用 美国国旗
盐酸阿托伐醌和丙鸟尼 Atovaquone(250毫克/ 1)+氯胍盐酸盐(100毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 科比牧场预先包装 2012-07-27 不适用 美国国旗
盐酸阿托伐醌和丙鸟尼 Atovaquone(250毫克/ 1)+氯胍盐酸盐(100毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 的药物治疗方案 2012-07-27 不适用 美国国旗
盐酸阿托伐醌和丙鸟尼 Atovaquone(250毫克/ 1)+氯胍盐酸盐(100毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Prasco实验室 2012-07-27 不适用 美国国旗
阿托伐醌和盐酸丙鸟尼 Atovaquone(250毫克/ 1)+氯胍盐酸盐(100毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 临床解决方案Wholsesale 2011-08-18 2017-06-22 美国国旗
阿托伐醌和盐酸丙鸟尼 Atovaquone(250毫克/ 1)+氯胍盐酸盐(100毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2014-05-28 不适用 美国国旗
阿托伐醌和盐酸丙鸟尼 Atovaquone(250毫克/ 1)+氯胍盐酸盐(100毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 分发解决方案公司。 2011-08-18 不适用 美国国旗
阿托伐醌和盐酸丙鸟尼 Atovaquone(250毫克/ 1)+氯胍盐酸盐(100毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 精通Rx LP 2011-08-18 不适用 美国国旗
阿托伐醌和盐酸丙鸟尼 Atovaquone(62.5毫克/ 1)+氯胍盐酸盐(25毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2014-05-28 不适用 美国国旗
阿托伐醌和盐酸丙鸟尼 Atovaquone(250毫克/ 1)+氯胍盐酸盐(100毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 布伦海姆调药的公司。 2015-03-19 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
P01AX06——Atovaquone 丙胍和阿托伐醌
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为萘醌类的有机化合物。这些化合物含有萘对苯二酚部分,由一个苯环线性熔合到苯-1,4-二酮(醌)组成。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
子课
萘醌
直接父
萘醌
选择父母
醌类/芳基酮/氯苯/芳基氯化物/Vinylogous酸/烯醇/Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
芳香homopolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/芳基酮/氯苯/烯醇/Halobenzene/碳氢化合物的衍生物//单环苯一半
分子框架
芳香homopolycyclic化合物
外部描述符
萘醌,一氯苯(CHEBI: 575568
受影响的生物
  • 疟原虫

化学标识符

UNII
Y883P1Z2LT
化学文摘号
95233-18-4
InChI关键
KUCQYCKVKVOKAY-CTYIDZIISA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H19ClO3 c23-16-11-9-14(10-12-16) 13-5-7-15(8-6-13)日(24)17-3-1-2-4-18 (17)21 (25)22 (19)26 / h1-4卖地,15日,26日h, 5-8H2 / t13 - 15 -
国际命名
2-hydroxy-3 - [(1 r, 4 r) 4 - (4-chlorophenyl)环己基]1,4-dihydronaphthalene-1 4-dione
微笑
OC1 = C ([C@H] 2 CC (C@@H) (CC2) C2 = CC = C (Cl) C = C2) C (= O) C2 = CC = CC = C2C1 = O

参考文献

合成参考
US5053432
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015249
KEGG药物
D00236
KEGG化合物
C06835
PubChem化合物
74989
PubChem物质
46507298
ChemSpider
10482034
BindingDB
16301
RxNav
60212
ChEBI
575568
ChEMBL
CHEMBL1450
ZINC000116473771
治疗目标数据库
DAP000156
网页
PA448502
PDBe配体
AOQ
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Atovaquone
PDB项
4 pd4/6个单反
FDA的标签
下载 (63 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 疟原虫感染 1
4 完成 不可用 疟原虫感染 1
4 完成 基础科学 狂犬病 1
4 完成 预防 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/疟原虫感染 1
4 完成 治疗 恶性疟原虫/疟原虫感染 1
4 完成 治疗 疟原虫感染 1
4 招聘 治疗 恶性疟原虫疟疾(耐药) 1
4 撤销 治疗 锻炼/药物动力学 1
4 撤销 治疗 卡式肺孢子菌肺炎 1
3. 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/卡式肺孢子菌肺炎 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 卡地纳健康
  • 葛兰素史克公司。
  • 杂药物有限公司
  • 琼斯包装公司Ivers Lee分部。
  • 医生全面护理公司。
剂型
形式 路线 强度
悬架 口服 1500毫克/ 10毫升
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 250毫克
悬架 口服 750毫克/ 5毫升
悬架 口服 750毫克/ 5毫升
平板电脑 口服 250毫克/ 1
平板电脑 口服 250mg / TAB
平板电脑 口服 250毫克
价格
单元描述 成本 单位
马拉龙250-100毫克片剂 7.7美元 平板电脑
美普隆750毫克/5毫升悬浮液 4.95美元 毫升
马拉龙62.5-25毫克片剂 4.33美元 平板电脑
美普隆150mg /ml悬浮液 2.89美元 毫升
马拉龙62.5-25毫克每片 2.72美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6649659 是的 2003-11-18 2017-01-10 美国国旗
US5998449 没有 1999-12-07 2014-05-25 美国国旗
CA2152615 没有 2001-10-16 2013-12-23 加拿大的国旗
CA2150234 没有 2005-03-22 2013-11-25 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 几乎不溶 不可用
logP 5.8 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.000796毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.74 ALOGPS
logP 5 ChemAxon
日志 -5.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 5.53 ChemAxon
pKa最强(基本) -5.3 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 54.372 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 103.11米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 39.643. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.5625
Caco-2渗透 + 0.6239
22基板 底物 0.536
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.693
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7554
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7999
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7986
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9117
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5294
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9108
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.8949
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.5773
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.577
致癌性 Non-carcinogens 0.9067
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9922
大鼠急性毒性 2.8010 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8511
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8037
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 066 - r - 0968000000 - 4 - d83793ef10d849ce35e

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
恶性疟原虫
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性
特定的功能
泛素-细胞色素c还原酶复合体(复合体III或细胞色素b-c1复合体)的组成部分,这是一个呼吸链,产生与ATP合成耦合的电化学电位。
基因名字
MT-CYB
Uniprot ID
Q02768
Uniprot名字
细胞色素b
分子量
43376.225哒
参考文献
  1. Winter RW, Kelly JX, Smilkstein MJ, Dodean R, Hinrichs D, Riscoe MK:抗疟疾喹诺酮类药物的合成、药效和机制研究。《寄生虫学》2008年4月118(4):487-97。Epub 2007年11月7日。[文章
  2. 张志强,张志强,张志强,等:以阿托伐醌和柿草灵为基础的药物对卡氏肺孢子虫细胞ATP的影响。抗微生物剂化学化学。2000年3月44(3):713-9。[文章
  3. 细胞色素b基因突变是肺孢子虫耐托伐醌的唯一原因吗?耐药更新2001年10月;4(5):322-9。[文章
  4. Srivastava IK, Morrisey JM, Darrouzet E, Daldal F, Vaidya AB:耐药性突变揭示了疟疾寄生虫细胞色素b的阿托伐醌结合结构域。Mol Microbiol. 1999 Aug;33(4):704-11。[文章
  5. Syafruddin D, Siregar JE, Marzuki S:柏氏疟原虫细胞色素b基因突变导致对阿托伐醌耐药。分子生物化学寄生虫学1999 11月30日;104(2):185-94。[文章
  6. McFadden DC, Tomavo S, Berry EA, Boothroyd JC:刚地弓形虫细胞色素b和Q(o)结构域突变作为阿托瓦多酮耐药机制的表征。Mol Biochem parasol . 2000 4月30日;108(1):1-12。[文章
  7. Kazanjian P, Armstrong W, Hossler PA, Lee CH, Huang L, Beard CB, Carter J, Crane L, Duchin J, Burman W, Richardson J, Meshnick SR:卡氏肺孢子虫细胞色素b突变与艾滋病患者接触阿托瓦醌相关。中华传染病杂志2001年3月1日;183(5):819-22。Epub 2001 2月1日。[文章
  8. Kessl JJ, Lange BB, Merbitz-Zahradnik T, Zwicker K, Hill P, Meunier B, Palsdottir H, Hunte C, Meshnick S, Trumpower BL:阿托瓦醌与细胞色素bc1复合物结合的分子基础。生物化学杂志。2003 8月15日;278(33):31312-8。Epub 2003年6月5日。[文章
  9. Kessl JJ, Ha KH, Merritt AK, Lange BB, Hill P, Meunier B, Meshnick SR, Trumpower BL:在酵母中修改细胞色素bc1复合体的泛素结合袋并赋予抗疟疾耐药性的细胞色素B突变。生物化学杂志2005年4月29日;280(17):17142-8。Epub 2005 2月17日。[文章
  10. Meshnick SR, Berry EA, Nett J, Kazanjian P, Trumpower B:阿托瓦醌与卡氏疟原虫细胞色素bc1复合体的相互作用。真核微生物学杂志,2001;增刊:169S-171S。[文章
种类
蛋白质
生物
恶性疟原虫(3D7分离物)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dihydroorotate脱氢酶活性
特定的功能
催化二氢旋酸盐转化为以醌为电子受体的旋酸盐。
基因名字
不可用
Uniprot ID
Q08210
Uniprot名字
二氢旋酸脱氢酶(醌),线粒体
分子量
65557.87哒
参考文献
  1. 张志强,张志强,张志强,等:以阿托伐醌和柿草灵为基础的药物对卡氏肺孢子虫细胞ATP的影响。抗微生物剂化学化学。2000年3月44(3):713-9。[文章
  2. Ittarat I, Asawamahasakda W, Bartlett MS, Smith JW, Meshnick SR:阿托伐醌等抑制剂对卡氏肺孢子虫二氢旋酸脱氢酶的影响。化学化学。1995年2月;39(2):325-8。[文章
  3. Seymour KK, Lyons SD, Phillips L, Rieckmann KH, Christopherson RI:新嘧啶生物合成抑制剂对恶性疟原虫的细胞毒性作用。生物化学。1994 5月3日;33(17):5268-74。[文章
  4. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
辅酶q绑定
特定的功能
催化二氢旋酸盐转化为以醌为电子受体的旋酸盐。
基因名字
DHODH
Uniprot ID
Q02127
Uniprot名字
二氢旋酸脱氢酶(醌),线粒体
分子量
42866.93哒
参考文献
  1. 王晓明,王晓明,王晓明。阿托伐醌、罗松酮衍生物、勃喹那纳钠和聚乳酸对人大鼠二氢旋转酸脱氢酶抑制的动力学研究。化学生物互动。2000年1月3日;124(1):61-76。[文章
  2. Hansen M, Le Nours J, Johansson E, Antal T, Ullrich A, Loffler M, Larsen S:抑制剂结合2类二氢旋转酸脱氢酶导致膜相关n端结构域的变化。蛋白质科学2004年4月13(4):1031-42。[文章
  3. Ittarat I, Asawamahasakda W, Bartlett MS, Smith JW, Meshnick SR:阿托伐醌等抑制剂对卡氏肺孢子虫二氢旋酸脱氢酶的影响。化学化学。1995年2月;39(2):325-8。[文章
  4. Seymour KK, Lyons SD, Phillips L, Rieckmann KH, Christopherson RI:新嘧啶生物合成抑制剂对恶性疟原虫的细胞毒性作用。生物化学。1994 5月3日;33(17):5268-74。[文章
  5. Seymour KK, Yeo AE, Rieckmann KH, Christopherson RI:在嘧啶缺乏或过量的情况下,恶性疟原虫保持dCTP水平。Ann热带医学寄生虫学。1997 9月91(6):603-9。[文章
  6. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
支持这种酶作用的数据有限。酶的作用是基于体外研究的结果。当CYP2C9酶的底物同时给药时,对该酶的抑制预计不会有显著的临床效果。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Miller JL, Trepanier LA:阿托伐醌抑制cyp2c9介导的磺胺甲恶唑羟胺形成。欧洲临床药理学杂志2002年4月;58(1):69-72。doi: 10.1007 / s00228 - 002 - 0424 - y。Epub 2002年3月7日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Manjunath P. Pai, Jennifer J. Kiser, Paul O. Gubbins, Keith A. Rodvold(2018)。传染病中的药物相互作用:抗菌药物相互作用(第4版)。施普林格。[ISBN: 9783319724164
  2. 皮斯泰利,罗德华。K.和派M.(2011)。传染病中的药物相互作用(第三版)。施普林格科学。[ISBN: 978-1-61779-212-0

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. van de Poll ME, Relling MV, Schuetz EG, Harrison PL, Hughes W, Flynn PM:阿托伐醌对急性淋巴细胞白血病儿童依泊苷药代动力学的影响。癌症化学与其他药理学。2001年6月;47(6):467-72。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04