氨苯铵，类似于吡多斯的明和新斯的明，用于治疗重症肌无力患者的肌肉无力和疲劳。推测其治疗作用可能是通过抑制乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱来增强胆碱能功能。乙酰胆碱水平的增加有外周效应，因为乙酰胆碱也在大脑中使用，它倾向于引起兴奋行为。从自主神经系统的副交感神经部分接收脉冲的腺体也以同样的方式受到刺激。这就是为什么乙酰胆碱的增加会导致心率下降和唾液分泌增加。氨苯铵比新斯的明或吡啶斯的明使用得少，但对溴离子过敏的患者可能首选氨苯铵。氨苯铵产生的毒蕈碱副作用比新斯的明少，但比吡啶斯的明多。

的作用机制

氨苯铵通过竞争性、可逆性抑制乙酰胆碱酯酶作用于重症肌无力。当机体不恰当地产生针对乙酰胆碱受体的抗体时，就会发生重症肌无力，从而抑制了正常的乙酰胆碱信号传递(当乙酰胆碱与横纹肌纤维的乙酰胆碱受体结合时，就会刺激这些纤维收缩)。氨苯铵可逆结合乙酰胆碱酯酶的阴离子位点，导致乙酰胆碱结合位点的堵塞，从而抑制乙酰胆碱水解，通过乙酰胆碱在胆碱能联酶上的积累增强胆碱能功能。乙酰胆碱水平的升高促进了冲动在肌神经连接处的传递。

目标	行动	生物
一个乙酰胆碱酯酶	抑制剂	人类

吸收

口服-从胃肠道吸收不良。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

血浆和肝

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

LD₅₀=150±44 mg/kg(小鼠口服)。过量服用的症状包括肌肉抽搐、舌头、肩膀、脖子和手臂等随意肌无力和瘫痪、血压升高(伴有或不伴有心率减慢)、内部颤抖感、严重焦虑和恐慌。如果不及时治疗，可能会迅速死亡。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
醋丁洛尔	氨苯铵可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。
乙酰胆碱	当氨苯铵与乙酰胆碱合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	氨苯铵可增加阿克立定的神经肌肉阻断活性。
金刚烷胺	金刚烷胺与氨苯铵合用可降低疗效。
Amifampridine	氨苯铵与阿米氨吡啶合用可增加不良反应的风险或严重程度。
阿米替林	阿米替林与氨苯铵合用可降低疗效。
异戊巴比妥	阿巴比妥与氨苯铵合用可降低疗效。
阿莫沙平	阿莫沙平与氨苯铵合用可降低疗效。
Anisotropine溴	甲基溴各向异性与氨苯铵合用可降低疗效。
阿立哌唑	阿立哌唑与氨苯铵合用可降低疗效。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Ambenonium氯	51 fob87g3i	115-79-7	DXUUXWKFVDVHIK-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Mysuran

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Mytelase	平板电脑	10毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特	1971-09-08	2013-03-31

类别

ATC代码

N07AA30——Ambenonium

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物称为α氨基酸酰胺。这些是-氨基酸的酰胺衍生物。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 氨基酸酰胺
选择父母: Phenylmethylamines/苄胺/氯苯/Aralkylamines/芳基氯化物/Tetraalkylammonium盐/仲羧酸酰胺/Organopnictogen化合物/Organochlorides/有机盐

显示4个
基: Alpha-amino酸酰胺/胺/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/苯环型的/苄胺/羰基/甲酰胺组

显示18个更多
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 季铵离子(CHEBI: 2627）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: L16PUN799N
化学文摘号: 7648-98-8
InChI关键: OMHBPUNFVFNHJK-UHFFFAOYSA-P
InChI: InChI = 1 s / C28H40Cl2N4O2 c1-5-33(6 - 2, 21-23-13-9-11-15-25(23) 29) 19-17-31-27(35) 28(36) 19-17-31-27(7、8 - 4)22-24-14-10-12-16-26 (24)30 / h9-16H, 5 - 8, 17-22H2 1-4H3 / p + 2
国际命名: [(2-chlorophenyl)甲基](2 - {[(2 - {[(2-chlorophenyl)甲基]diethylazaniumyl}乙基)[氨基甲酰)formamido}乙基)diethylazanium
微笑: CC (N +) (CC)(国家气候变化委员会(= O) C (= O) NCC [N +] (CC) (CC) CC1 = CC = CC = C1Cl) CC1 = CC = CC = C1Cl

参考文献

合成参考

基什内尔,F.K.;美国专利3096373;1963年7月2日;分配给斯特林制药公司

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015254
KEGG化合物: C07773
PubChem化合物: 2131
PubChem物质: 46508143
ChemSpider: 2046
BindingDB: 50262988
RxNav: 623
ChEBI: 2627
ChEMBL: CHEMBL1652
锌: ZINC000003995599
治疗目标数据库: DAP000893
网页: PA164764601
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Ambenonium_chloride

化学物质

下载 (166 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

拜耳医药保健有限公司的
赛诺菲-安万特公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	10毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Mytelase 10毫克胶囊	1.86美元	囊片
酵素10毫克片	1.86美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	196 - 199°C	基什内尔,F.K.;美国专利3096373;1963年7月2日;分配给斯特林制药公司
水溶度	可溶性	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	9.42 e-07毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.27	ALOGPS
logP	-3.6	ChemAxon
日志	-8.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.48	ChemAxon
pKa最强(基本)	-3.6	ChemAxon
生理上的电荷	2	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	58.2²	ChemAxon
可旋转键数	15	ChemAxon
折射性	173.57米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	59.98^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	-	0.9618
血脑屏障	+	0.8373
Caco-2渗透	+	0.5168
22基板	底物	0.8725
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6717
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.766
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.823
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7865
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7008
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5842
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.6899
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8308
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.538
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7312
致癌性	Non-carcinogens	0.6118
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9927
大鼠急性毒性	2.4379 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9665
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8507

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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细节 1.乙酰胆碱酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸水解酶活性
特定的功能: 通过快速水解释放到突触间隙的乙酰胆碱，终止神经肌肉连接处的信号转导。在神经元凋亡中的作用。
基因名字: 疼痛
Uniprot ID: P22303
Uniprot名字: 乙酰胆碱酯酶
分子量: 67795.525哒

参考文献

Lockhart B, Closier M, Howard K, Steward C, Lestage P:乙酰胆碱酯酶抑制剂对[3H]-氧颤胺-M和[3H]-苯甲酰喹啉酯结合大鼠脑膜毒菌碱受体的差异抑制作用。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2001年4月;363(4):429-38。［文章］
Hodge AS, Humphrey DR, Rosenberry TL:氨苯铵是一种快速可逆的乙酰胆碱酯酶非共价抑制剂，具有已知的最高亲和力之一。Mol Pharmacol. 1992 5;41(5):937-42。［文章］
马晓燕，张晓燕，张晓燕，等。阿尔茨海默病脑外细胞转移与神经纤维缠结侵袭的相似性研究。神经生物学老化。2006年3月27日(3):402-12。Epub 2005年6月27日。［文章］
Kenakin TP, Beek D:作为器官选择性模式的药物性质的自我取消:氨苯铵的抗毒蕈碱作用。中国药典杂志1985年3月232(3):732-40。［文章］
Webb GD:苯并醌和氨苯铵衍生物对乙酰胆碱受体的亲和性，在电plax上进行了测试，并对溶液中的乙酰胆碱酯酶进行了测试。生物化学生物物理学报1965年5月25日;102(1):172-84。［文章］
Bolognesi ML、Cavalli A、Andrisano V、Bartolini M、Banzi R、Antonello A、Rosini M、Melchiorre C:氨苯铵衍生物AChE抑制剂的设计、合成及生物学评价。Farmaco。2003年9月,58(9):917 - 28。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.胆碱酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 相同的蛋白结合
特定的功能: 具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解具有神经毒性的有机磷酸酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

参考文献

山本强，郭田旸，泽田勇，Iga T:可逆胆碱酯酶抑制剂氨苯铵在大鼠体内的药代动力学。生物危害药品处置。1991年11月12(8):613-25。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月07日21:41

Ambenonium

识别

氨苯铵的结构(DB01122)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献