甲苯磺丁脲

识别

总结

甲苯磺丁脲是一种磺酰脲，用于治疗2型糖尿病患者的高血糖。

通用名称

甲苯磺丁脲

DrugBank加入数量

DB01124

背景

Tolbutamide是一种口服降糖药，用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)。它的结构类似于乙酰六甲酰胺、氯丙酰胺和tolazamide，属于胰岛素促分泌物中的磺酰脲类，通过刺激胰腺β细胞释放胰岛素。磺酰脲类增加基础胰岛素分泌和饮食刺激胰岛素释放。这类药物的剂量、吸收率、作用时间、消除途径和与靶胰腺β细胞受体的结合位点不同。磺酰脲类药物还可增加外周葡萄糖利用率，减少肝脏糖异生，并可能增加胰岛素受体的数量和敏感性。磺酰脲类药物与体重增加有关，尽管其影响小于胰岛素。由于其作用机制，磺酰脲类药物可能导致低血糖，需要持续的食物摄入来降低这一风险。低血糖的风险在老年人、虚弱和营养不良的人群中增加。Tolbutamide似乎在肝脏中被代谢。甲苯丁酰胺及其代谢物随尿液(75-85%)和粪便排出。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:270.348
单一同位素的:270.103813142
化学公式: C₁₂H₁₈N₂O_3.年代

同义词

(1-Butyl-3) - p-methylphenylsulfonyl尿素
(1-Butyl-3) - p-tolylsulfonyl尿素
1-Butyl-3-tosylurea
1-p-Toluenesulfonyl-3-butylurea
(3) - p-Tolyl-4-sulfonyl 1-butylurea
N - (4-Methylbenzenesulfonyl) - N”-butylurea
N - (4-Methylphenylsulfonyl) - N”-butylurea
N - (p-Methylbenzenesulfonyl) - N”-butylurea
N - (Sulfonyl-p-methylbenzene) - N”-N-butylurea
N-Butyl-N”——(4-methylphenylsulfonyl)尿素
N-Butyl-N”——(p-tolylsulfonyl)尿素
N-Butyl-N”-p-toluenesulfonylurea
N-n-Butyl-N”-tosylurea
Tolbutamida
甲苯磺丁脲
Tolbutamidum
Tolylsulfonylbutylurea

外部id

nsc - 23813
nsc - 87833

药理学

指示

结合饮食和运动治疗NIDDM(非胰岛素依赖型糖尿病)。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

2型糖尿病

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Tolbutamide是第一代磺酰脲类降糖药，用于降低II型糖尿病患者的血糖水平。托布丁酰胺的药效是相关的第二代药物格列吡嗪的两倍。Tolbutamide通过刺激胰腺分泌胰岛素，帮助身体有效利用胰岛素来降低血糖。胰腺必须能够产生胰岛素，这种药物才能起作用。

的作用机制

磺酰脲类药物通过直接刺激胰岛组织的β细胞急性释放胰岛素，从而降低NIDDM患者的血糖。这一未知过程涉及β细胞上的磺酰脲类受体(受体1)。磺酰脲类药物抑制β细胞膜上的atp -钾通道和钾外流，从而导致去极化和钙流入、钙-钙调蛋白结合、激酶激活和胞吐释放含胰岛素颗粒，这一效果类似于葡萄糖。

目标	行动	生物
一个atp结合盒亚族C成员8	抑制剂	人类
Uatp敏感内向整流钾通道1	抑制剂	人类

吸收

易于在口服后吸收。单剂量口服后30-60分钟血浆中可检测到Tolbutamide, 3-5小时内血浆浓度达到峰值。

如果与食物一起服用，吸收不会改变，但在高pH值时增加。

的体积分布

不可用

蛋白结合

大约95%与血浆蛋白结合。

新陈代谢

在肝脏中代谢的主要通过对甲基的氧化产生羧基代谢物，1-丁基-3-对羧基苯磺酰脲也可能代谢为羟甲苯丁酰胺。甲苯丁酰胺不像抗菌磺酰胺那样发生乙酰化，因为它没有对氨基。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

甲苯磺丁脲
- 4-Hydroxy甲苯磺丁脲

路线的消除

未改变的药物和代谢物在尿液和粪便中被清除。单次口服剂量中约75-85%在24小时内主要以1-丁基-3-对羧基苯磺酰脲的形式随尿液排出。

半衰期

大约7小时，个体间差异从4-25小时不等。在抗糖尿病磺酰脲类药物中，Tolbutamide的作用时间最短，为6-12小时。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

口服,鼠标:LD₅₀= 2600毫克/公斤

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 3	(C, C)/(一个;C)	C等位基因	效果直接研究	这种基因型的患者对甲苯丁酰胺的代谢降低。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 6	不可用	818年菲律宾人质	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 15	不可用	485 c >	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 25	不可用	353年_362delagaaatggaa	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 35	不可用	374 g > T/430 c > T	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 2	不可用	430 c > T	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 4	不可用	1076 t > C	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 5	不可用	1080 c > G	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 8	不可用	449 g >	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 11	不可用	1003 c > T	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 12	不可用	1465 c > T	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 13	不可用	269 t > C	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 14	不可用	374 g >	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 16	不可用	895 G >	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 18	不可用	1075 C >/1190 C >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 26	不可用	389 c > G	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 28	不可用	641 > T	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 30	不可用	1429 g >	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 33	不可用	395 g >	效果推断出	药物代谢差，剂量要求低	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低托布丁酰胺的排泄率，导致血清水平升高。
Abaloparatide	托布丁胺与阿巴巴拉肽合用可降低疗效。
Abatacept	与阿巴替普合用可提高甲苯丁酰胺的代谢。
Abiraterone	与阿比特龙合用可降低甲苯丁酰胺的代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与托布丁酰胺合用可降低其代谢。
阿卡波糖	当阿卡波糖与托布丁酰胺合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	托布丁胺与乙酰丁醇合用可提高疗效。
Aceclofenac	Tolbutamide与乙酰氯芬酸联用可降低蛋白结合。
Acemetacin	Tolbutamide与乙酰美辛合用可降低蛋白结合。
苊香豆醇	托布丁胺与棘香豆醇合用可提高疗效。

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食物相互作用

避免饮酒。摄入酒精可诱发双硫仑样反应(潮红、恶心)或低血糖。
带或不带食物服用。

产品

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
氨磺钠	E830VC49W5	473-41-6	QKHDBRQBSNZFAK-UHFFFAOYSA-M

国际/其他品牌

Artosin/Butamide/Diabetol/Dirastan/Glyconon/Orinase/Rastinon

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Mobenol平板电脑500毫克	平板电脑	500 mg / TAB	口服	卡特霍纳集团。	1957-12-31	1997-08-14
Orinase 0.5通用	平板电脑	500 mg / TAB	口服	赫斯特加拿大公司。	1957-12-31	1997-02-28
Orinase 1通用	平板电脑	1克/卡	口服	赫斯特加拿大公司。	1966-12-31	1997-02-28
甲苯磺丁脲	平板电脑	500毫克	口服	Aa制药有限公司	1975-12-31	不适用
甲苯磺丁脲标签500毫克	平板电脑	500毫克	口服	Duchesnay Inc .)	1978-12-31	2003-07-18
甲苯磺丁脲标签500毫克	平板电脑	500毫克	口服	箴Doc Limitee	1962-12-31	2010-07-13

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Novo-butamide 500毫克	平板电脑	500毫克	口服	Novopharm有限	1968-12-31	2005-08-10
甲苯磺丁脲	平板电脑	500毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	1989-11-01	2021-09-30
甲苯磺丁脲	平板电脑	500毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	1979-05-01	2012-06-30

类别

ATC代码

V04CA01 -甲苯磺丁脲

A10BB03 -甲苯磺丁脲

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯磺酰胺类有机化合物。这是一种有机化合物，含有磺酰胺基团，与苯环s相连。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: Benzenesulfonamides
直接父: Benzenesulfonamides
选择父母: 甲苯磺酰基化合物/Benzenesulfonyl化合物/磺酰脲类药物/有机磺酸及其衍生物/Aminosulfonyl化合物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/羧酸及其衍生物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: Aminosulfonyl化合物/芳香homomonocyclic化合物/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/Carboximidic酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物

显示11个
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: N-sulfonylurea (CHEBI: 27999）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 982年xcm1foi
化学文摘号: 64-77-7
InChI关键: JLRGJRBPOGGCBT-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H18N2O3S c1-3-4-9-13-12(15) 14 - 18(16、17)11-7-5-10 (2)11-7-5-10 / h5-8H、3 - 4、9 H2, 1-2H3, (H2, 13、14、15)
国际命名: (3-butyl-1) - 4-methylbenzenesulfonyl尿素
微笑: CCCCNC (= O) NS (= O) (= O) C1 = CC = C (C) C = C1

参考文献

合成参考

陈艳萍，林派青，“甲苯丁酰胺颗粒及其制备方法及降低A血糖的方法”。美国专利US20120121707, 2012年5月17日发布。

US20120121707

一般引用

周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
DailyMed: tolbutamide片[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015256
KEGG药物: D00380
KEGG化合物: C07148
PubChem化合物: 5505
PubChem物质: 46508421
ChemSpider: 5304
BindingDB: 50027886
RxNav: 10635
ChEBI: 27999
ChEMBL: CHEMBL782
锌: ZINC000001530703
治疗目标数据库: DAP000136
网页: PA451718
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 甲苯磺丁脲

化学物质

下载 (73.9 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	2型糖尿病	1
2	完成	治疗	葡萄糖耐量/2型糖尿病	1
1	积极不招聘	其他	互动药物食品	1
1	完成	不可用	疼痛,慢性	1
1	完成	基础科学	药物-药物相互作用(DDI)	1
1	完成	基础科学	健康受试者(HS)	2
1	完成	其他	健康受试者(HS)	1
1	完成	其他	结核病	1
1	完成	治疗	成人固体肿瘤	1
1	完成	治疗	慢性丙型肝炎病毒感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

直接分发公司。
Ivax制药
凯泽医院基金会
主要药物
Mylan
药品利用管理计划VA公司。
法玛西亚公司。
Pharmedix
医生全面护理公司。
UDL实验室

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	500 mg / TAB
平板电脑	口服	1克/卡
平板电脑	口服
平板电脑	口服	500毫克/ 1
平板电脑	口服	500毫克

价格

单元描述	成本	单位
Tolbutamide片500毫克	0.4美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	128.5°C	PhysProp
水溶度	109 mg/L(37°C)	雅可夫斯基，sh &丹南费泽，rm (1992)
logP	2.34	Hansch等人(1995)
日志	-3.39	ADME研究U必威国际appSCD
pKa	5.16	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.202毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.04	ALOGPS
logP	2．3	ChemAxon
日志	-3.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.33	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	75.27²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	70.27米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	29.1^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9959
血脑屏障	+	0.9321
Caco-2渗透	-	0.6453
22基板	Non-substrate	0.5333
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9349
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9131
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8852
CYP450 2 c9衬底	底物	0.5304
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7558
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9443
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9504
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9613
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.881
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9133
致癌性	Non-carcinogens	0.781
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8811
大鼠急性毒性	2.0629 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9561
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9511

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

下载 (9.12 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0190000000 - 7 - ff8ebe7a2c8d9b989ec
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 05 - fr - 1920000000 - defac8a82087405b74df

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.atp结合盒亚族C成员8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 磺酰脲类受体的活动
特定的功能: β细胞atp敏感钾通道(KATP)的亚基。调节atp敏感K(+)通道和胰岛素释放。
基因名字: ABCC8
Uniprot ID: Q09428
Uniprot名字: atp结合盒亚族C成员8
分子量: 176990.36哒

参考文献

Mizuno CS, Chittiboyina AG, Kurtz TW, Pershadsingh HA, Avery MA: 2型糖尿病和口服降糖药。当代医学化学。2008;15(1):61-74。［文章］

细节 2.atp敏感内向整流钾通道1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Phosphatidylinositol-4 5-bisphosphate绑定
特定的功能: 在肾脏中，可能在钾稳态中起着重要作用。向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞，而不是…
基因名字: KCNJ1
Uniprot ID: P48048
Uniprot名字: atp敏感内向整流钾通道1
分子量: 44794.6哒

参考文献

Proks P, Jones P, Ashcroft FM:二苯乙烯二磺酸盐与克隆K(ATP)通道的相互作用。中国药理学杂志2001年3月132(5):973-82。［文章］
Smith PA, Proks P:表面活性剂对小鼠胰腺β细胞atp敏感钾通道的抑制作用。中国药理学杂志1998年6月;124(3):529-39。［文章］
Liu X, Singh BB, Ambudkar IS:人颌下腺导管细胞中ATP依赖性K(Ca)和romk型K(ATP)通道的激活。生物化学杂志1999 Aug 27;274(35):25121-9。［文章］

酶

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	70000	N/A	N/A	A27494

细节 1.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
Lasker JM, westermr, Aramsombatdee E, Raucy JL:人肝脏中CYP2C19和CYP2C9的表征:在微粒体tolbutamide, S-mephenytoin和奥美拉唑羟基化中各自的作用。生物化学。1998年5月1日;353(1):16-28。［文章］
Fischer V, Johanson L, Heitz F, Tullman R, Graham E, Baldeck JP, Robinson WT: 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂氟伐他汀对人细胞色素P-450的影响及其代谢性药物相互作用的意义。1999年3月27日(3):410-6。［文章］
McKillop D, Wild MJ, Butters CJ, Simcock C:异丙酚对人肝脏微粒体细胞色素P450活性的影响。Xenobiotica。1998年9月28日(9):845 - 53。doi: 10.1080 / 004982598239092。［文章］
Grimm SW, Dyroff MC:阿那曲唑对人类药物代谢细胞色素P450的抑制作用，阿那曲唑是一种有效的选择性芳香化酶抑制剂。1997年5月;25(5):598-602。［文章］
霍斯曼斯Y, Kanyinda JM, Desager JP:非洲健康受试者中甲苯妥英和苯妥英与甲苯丁酰胺羟基化的关系。药理学毒理学。1996年2月;78(2):86-8。［文章］
Clin-Info。(2006)。见《药品和专业汇编:加拿大保健专业人员药物参考》(第L58页)。加拿大药剂师协会。［ISBN: 1-894402-22-7］
Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 2.细胞色素P450 2 c8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂
策展人评论: 体外研究表明CYP2C8的弱抑制作用，这一发现在药物相互作用中的临床相关性尚不清楚。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

参考文献

Komatsu K, Ito K, Nakajima Y, Kanamitsu Si, Imaoka S, Funae Y, Green CE, Tyson CA, Shimada N, Sugiyama Y:基于体外实验的tolbutamide与各种磺胺在人体内药物相互作用的预测2000年4月28日(4):475-81。［文章］
Rahman A, Korzekwa KR, Grogan J, Gonzalez FJ, Harris JW:人细胞色素P450 2C8对紫杉醇选择性生物转化为6 α -羟基紫杉醇。Cancer Res. 1994 11月1日;54(21):5543-6。［文章］
马斌，唐超，马斌，刘志强，刘志强，刘志强，刘志强:米比弗拉迪与HMG-CoA还原酶抑制剂的体外代谢相互作用研究。中华临床药学杂志1999年3月47(3):291-8。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1999.00903.x。［文章］
Clin-Info。(2006)。见《药品和专业汇编:加拿大保健专业人员药物参考》(第L58页)。加拿大药剂师协会。［ISBN: 1-894402-22-7］

细节 3.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

参考文献

周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
Lasker JM, westermr, Aramsombatdee E, Raucy JL:人肝脏中CYP2C19和CYP2C9的表征:在微粒体tolbutamide, S-mephenytoin和奥美拉唑羟基化中各自的作用。生物化学。1998年5月1日;353(1):16-28。［文章］
west MR, Lasker JM, Johnson EF, Raucy JL: CYP2C19参与人肝微粒体对甲苯丁酰胺的羟化作用。2000年3月28日(3):354-9。［文章］
Komatsu K, Ito K, Nakajima Y, Kanamitsu Si, Imaoka S, Funae Y, Green CE, Tyson CA, Shimada N, Sugiyama Y:基于体外实验的tolbutamide与各种磺胺在人体内药物相互作用的预测2000年4月28日(4):475-81。［文章］
加拿大药剂师协会(2006年)。药品和专业纲要:加拿大卫生专业人员药物参考。加拿大药剂师协会。［ISBN: 1-894402-22-7］

细节 4.细胞色素P450 2 c18

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C18
Uniprot ID: P33260
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c18
分子量: 55710.075哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 2 - 5;34(1-2):83-448。［文章］

航空公司

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Kd (nM)	6026	N/A	N/A	A28335

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

Marszall MP, Bucinski A:蛋白质包被磁珠作为药物-蛋白质快速结合研究的工具。中国生物医学杂志。2010 7月8日;52(3):420-4。doi: 10.1016 / j.jpba.2009.06.023。Epub 2009年6月18日。［文章］
Joseph KS, Hage DS:用高效亲和层析法表征磺酰脲类药物与HSA的结合。生物生命科学，2010年6月1日;878(19):1590-8。doi: 10.1016 / j.jchromb.2010.04.019。［文章］
Yoo MJ, Hage DS:使用峰值衰减分析和含有二氧化硅整体的亲和微柱快速测定药物蛋白解离率。色谱分析。2011年4月15日;1218(15):2072-8。doi: 10.1016 / j.chroma.2010.09.070。Epub 2010年10月16日。［文章］
Basiaga SB, Hage DS:糖基化和脂肪酸导致磺酰脲类药物与人血清白蛋白结合变化的色谱研究。生物生命科学，2010 11月15日;878(30):3193-7。doi: 10.1016 / j.jchromb.2010.09.033。Epub 2010年10月23日。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族15个成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 质子依赖性寡肽二级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。可能构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字: SLC15A1
Uniprot ID: P46059
Uniprot名字: 溶质载体家族15个成员
分子量: 78805.265哒

参考文献

Terada T, Sawada K, Saito H, Hashimoto Y, Inui K:新型口服降糖药那格列奈(AY4166)对肽转运蛋白PEPT1和PEPT2的抑制作用。欧洲药典。2000年3月24日;392(1-2):11-7。［文章］

细节 2.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节有机阴离子的钠(+)独立的运输，如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
基因名字: SLCO1A2
Uniprot ID: P46721
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
分子量: 74144.105哒

参考文献

Shitara Y, Sugiyama D, Kusuhara H, Kato Y, Abe T, Meier PJ, Itoh T, Sugiyama Y:不同化合物对大鼠燕麦(slc21a1)-和燕麦p2 (Slc21a5)介导转运的抑制作用比较。Pharm Res. 2002 Feb;19(2):147-53。［文章］

细节 3.溶质载体家族22个成员6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员6
分子量: 61815.78哒

参考文献

田伟，齐藤H，桥本Y，井井K:抗糖尿病药物对大鼠有机阴离子转运蛋白rOAT1的抑制作用。欧洲药理学杂志。2000年6月16日;398(2):193-7。［文章］

细节 4.溶质载体家族15成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 肽:质子同向转运活动
特定的功能: 质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。
基因名字: SLC15A2
Uniprot ID: Q16348
Uniprot名字: 溶质载体家族15成员2
分子量: 81782.77哒

参考文献

Terada T, Sawada K, Saito H, Hashimoto Y, Inui K:新型口服降糖药那格列奈(AY4166)对肽转运蛋白PEPT1和PEPT2的抑制作用。欧洲药典。2000年3月24日;392(1-2):11-7。［文章］

细节 5.溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导有机阴离子，如牛磺胆酸，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字: SLCO2B1
Uniprot ID: O94956
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量: 76709.98哒

参考文献

佐藤H、山下F、辻本M、村上H、高布N、大谷H、泽田Y:柑橘汁抑制人体有机阴离子运输多肽OATP-B的功能。2005年4月33(4):518-23。Epub 2005年1月7日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16

甲苯磺丁脲

识别

甲苯丁酰胺结构(DB01124)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献