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Dutasteride

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总结

Dutasteride是一种抗雄激素化合物，通过抑制5- α还原酶用于治疗成年男性的症状性良性前列腺增生(BPH)。

品牌名称
适Jalyn
通用名称
Dutasteride
药物库登录号
DB01126
背景

Dutasteride是一种口服合成的4-偶氮小行星，通常以商品名Avodart销售。它是一种新型的双5α-还原酶抑制剂，通过有效、选择性和不可逆的方式阻断5α-还原酶的两种亚型而起作用。1I型和II型5α-还原酶将睾酮转化为二氢睾酮(DHT)，二氢睾酮是一种主要的激素中介，在前列腺的发育和增大中起作用。Dutasteride于2001年被FDA批准用于男性症状性良性前列腺增生(BPH)的单药治疗或与α-肾上腺素能拮抗剂联合治疗tamsulosin增强治疗反应。其治疗男性良性前列腺增生的临床疗效与中药相当非那雄胺，特异性II型5α-还原酶抑制剂。然而，与非那雄胺不同的是，度他雄胺尚未被用于雄激素性脱发的治疗，尽管它在几个随机、双盲、安慰剂对照试验中被证明是有效的。3.，4

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:528.5297
单一同位素的:528.221147444
化学公式
C27H30.F6N2O2
同义词
  • 17(5α,β)- n - (2, 5-bis (trifluoromethyl)苯基)3-oxo-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide
  • Dutasterida
  • Dutasteride
  • α,α,α,α’,α’,α’-hexafluoro-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxy-2 ', 5 ' -xylidide
外部id
  • gg - 745
  • 胃肠道198745
  • gi - 198745

药理学

指示

适用于前列腺肿大的男性症状性良性前列腺增生(BPH)的治疗，以改善症状，并降低急性尿潴留的风险，以及单独或联合BPH相关手术的必要性tamsulosin．15

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

Dutasteride是一种合成的4-氮杂卓化合物，可选择性抑制类固醇5α-还原酶的I型和II型异构体，这是一种细胞内酶，可将睾酮转化为5α-二氢睾酮(DHT)。Dutasteride通过降低循环中的二氢睾酮水平起作用。它还显示出减少前列腺的大小，改善尿流，和良性前列腺增生症状单独或联合坦索罗辛。14度他雄胺降低DHT的效果是剂量依赖性的，在首次给药后1-2周内观察到最大效果。15

每天给药dutasteride 0.5 mg 1周和2周后，中位血清DHT浓度分别降低了85%和90%。15口服dutasteride 0.5 mg/day 1年后，85%的患者血清DHT浓度维持下降90%以上。5从临床研究中可以明显看出，在前列腺癌存在的情况下，度他司他胺也可能导致血清PSA降低。15

作用机制

5α-还原酶是一种核结合类固醇细胞内酶，主要位于前列腺间质细胞，将雄激素睾酮转化为更活跃的代谢物，5α-二氢睾酮(DHT)。7二氢睾酮被认为是主要的雄激素，在前列腺的初始发育和随后的增大中起作用。它是前列腺内增生的激素中介物。8与睾酮相比，二氢睾酮对前列腺中的雄激素受体表现出更高的亲和力13二氢睾酮通过作用于雄激素受体，调节负责细胞增殖的基因。9I型5α-还原酶负责大约三分之一的循环DHT的合成，主要存在于皮肤大部分区域的皮脂腺中，包括头皮和肝脏。II型5a还原酶同工酶主要存在于前列腺、精囊、附睾、毛囊以及肝脏中，是循环DHT的三分之二的来源。15由于dutasteride对5α-还原酶的两种同工酶具有双重抑制作用，dutasteride几乎完全抑制DHT。6与血清二氢睾酮水平降低70%相比非那雄胺，血清dht几乎完全抑制-超过90%可见dutasteride。12

dutasteride通过与II型和II型5α-还原酶形成稳定的复合物，抑制其将睾酮转化为5α-二氢睾酮(DHT)的酶促作用，DHT是主要负责前列腺初始发育和随后增大的雄激素。有人提出，DHT是在生命后期负责前列腺生长的主要雄激素——正常外生殖器的雄性化和发育过程中的前列腺成熟——因此降低血清DHT水平会导致前列腺体积减少和上皮细胞凋亡增加。11Dutasteride是I型和II型5α-还原酶同工酶的竞争性和特异性抑制剂在体外而且在活的有机体内在条件下，药物从药物-酶复合物的解离据报道是极其缓慢的。15度他雄胺不与人类雄激素受体结合。15

目标 行动 生物
一个3-oxo-5- α -类固醇4-脱氢酶
抑制剂
 人类
一个3-oxo-5- α -甾体4-脱氢酶
抑制剂
 人类
吸收

口服单剂量0.5 mg度他雄胺后，血清浓度在2 ~ 3小时内达到峰值。每天口服0.5 mg dutasteride后，首次给药后6个月有望达到40ng /mL的稳态浓度。在健康受试者中，绝对生物利用度为60%，范围为40%至94%。虽然食物摄入使最大血清浓度降低了10 - 15%，但据报道食物摄入对药物生物利用度的影响可以忽略不计。15

配送量

杜他雄胺的分布范围为300 ~ 500 l，健康受试者每天口服0.5 mg杜他雄胺12个月后，其精液平均浓度为3.4 ng/mL(范围:0.4 ~ 14 ng/mL)，其中11.5%的血清杜他雄胺浓度分配到精液中。15

蛋白结合

血清中度他雄胺与白蛋白结合率为99%，与α-1酸性糖蛋白结合率为96.6%。15

新陈代谢

Dutasteride通过CYP3A4和CYP3A5介导广泛的肝脏代谢。生成4 ' -羟基二氢二雄胺、6-羟基二雄胺、1,2-二氢二雄胺和15-羟基二雄胺代谢物。2种次要代谢产物- 6,4 ' -二羟二胺和15-羟二胺-也可以检测到。根据在体外研究表明，4 ' -羟基dutasteride和1,2-二氢dutasteride介导了对5α-还原酶两种亚型的抑制作用，但与母体药物相比，其效力较低。6β-羟基度他雄胺的活性与度他雄胺相当。15

淘汰路线

度他雄胺及其代谢产物主要通过粪便排泄。约1-15%的剂量作为不变的母体化合物排出体外，而总剂量的2-90%以dutasteride相关代谢物的形式排出粪便。尿液中也可检测到微量未改变的度他雄胺，含量低于1%。因此，平均而言，未解释剂量约为55%，范围在5%至97%之间。15

半衰期

在稳态下，度他雄胺的最终消除半衰期约为5周。这种长半衰期的原因是停药后4至6个月仍可检测到血清浓度。15

间隙

在一项研究中，健康志愿者接受单次口服剂量为0.01至40 mg的dutasteride, dutasteride显示出0.58 L/h的低线性清除率。估计线性清除率的个体间变异性很高。10

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
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毒性

LD50值

杜他雄胺在家兔的真皮LD50估计为2000 mg/kg。14

过量

在志愿者接受单剂量达40毫克(是治疗剂量的80倍)的dutasteride 7天的研究中，没有临床显著不良事件的报告。15度他雄胺组阳痿、性欲降低、男性乳房发育和射精障碍发生率较安慰剂组高。5dutasteride没有已知的解药。如服药过量，应给予适当的对症支持治疗。15

临床前毒理学

在一项为期2年的致癌性小鼠研究中，雌性小鼠接受250 mg/kg/天的剂量后，良性肝细胞腺瘤的发病率增加。15雄性大鼠接受7.5 mg/kg/天及以上剂量时，Leydig细胞增生发生率增加。在致瘤剂量下，大鼠的黄体生成素(LH)水平增加了167%。细菌诱变试验、CHO细胞染色体畸变试验和大鼠微核试验均未显示度他司他胺或其代谢物的遗传毒性潜力。15在性成熟雄性大鼠中，当剂量远高于人类最大推荐剂量(MRHD)时，度他司他胺会导致生育力的剂量和时间依赖性下降，减少附睾尾(绝对)精子数量，但不影响精子浓度(50和500 mg/kg/天)，减少附睾、前列腺和精囊的重量，以及男性生殖器官的微小变化。15在大鼠和狗的杜他司胺暴露量分别为预期临床暴露量的425倍和315倍时，出现了一些非特异性、可逆、中枢介导毒性的迹象，且没有相关的组织病理学变化。15

怀孕与哺乳

由于二氢睾酮是男性生殖器发育所必需的激素，因此，怀孕的男性胎儿暴露于度他雄胺可能会对胎儿造成伤害。15在动物生殖和发育毒性研究中，度他雄胺抑制雄性胎儿外生殖器的正常发育。15虽然尚不清楚度他雄胺是否会从人乳中排泄，但有生育潜力的妇女，包括哺乳妇女，使用度他雄胺的可能性很大。15在老年患者中，度他雄胺的半衰期可能增加。由于杜他雄胺对肾脏的消除作用非常小，据报道，在肾功能不全的患者中使用杜他雄胺是安全的。14对于老年患者或肾损害患者，没有具体的剂量调整建议。15

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abatacept 杜他司他胺与阿巴西普联用可促进代谢。
Acalabrutinib 与阿卡拉替尼联用可降低度他雄胺的代谢。
醋丁洛尔 度他司他胺可能降低乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac 当Dutasteride联合Aceclofenac时，高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 度他雄胺与阿西美辛合用可增加高血压的风险或严重程度。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合度他雄胺可增加高血压的风险或严重程度。
Adalimumab Dutasteride联合阿达木单抗可促进代谢。
Alclofenac 当Dutasteride联合Alclofenac时，高血压的风险或严重程度可增加。
Alfentanil 当阿芬太尼与度他雄胺联合使用时，高血压的风险或严重程度可增加。
Alfuzosin Dutasteride可增加alfuzoin的降压活性。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dutasteride行动 胶囊 0.5毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2014-09-05 不适用 加拿大的国旗
适 胶囊，液体填充 0.5毫克/ 1 口服 优选制药公司 2002-12-10 2013-11-30 美国国旗
适 胶囊，液体填充 0.5毫克/ 1 口服 艾维拉·麦肯南医院 2015-03-23 2017-05-24 美国国旗
适 胶囊，液体填充 0.5毫克/ 1 口服 伊利湖医疗和外科供应Dba优质护理产品有限公司 2012-03-26 2016-12-31 美国国旗
适 胶囊，液体填充 0.5毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2004-07-16 不适用 美国国旗
适 胶囊，液体填充 0.5毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2002-12-10 2023-06-30 美国国旗
适 胶囊，液体填充 0.5毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 2002-12-10 不适用 美国国旗
适 胶囊 0.5毫克 口服 葛兰素史克公司 2003-11-14 不适用 加拿大的国旗
Dutasteride 胶囊 0.5毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 2014-10-08 不适用 加拿大的国旗
Dutasteride 胶囊 0.5毫克 口服 专业医生有限公司 2014-07-22 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-dutasteride 胶囊 0.5毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-dutasteride 胶囊 0.5毫克 口服 Apotex公司 2014-07-18 不适用 加拿大的国旗
Auro-dutasteride 胶囊 0.5毫克 口服 Auro制药公司 2018-06-04 不适用 加拿大的国旗
Dutasteride 胶囊，液体填充 0.5毫克/ 1 口服 大成药业有限公司 2016-12-09 不适用 美国国旗
Dutasteride 胶囊，液体填充 0.5毫克/ 1 口服 Camber制药公司 2016-10-24 不适用 美国国旗
Dutasteride 胶囊 0.5毫克/ 1 口服 精通Rx LP 2015-11-02 不适用 美国国旗
Dutasteride 胶囊，液体填充 0.5毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2016-10-24 不适用 美国国旗
Dutasteride 胶囊，液体填充 0.5毫克/ 1 口服 Impax泛型 2015-11-20 不适用 美国国旗
Dutasteride 胶囊，液体填充 0.5毫克/ 1 口服 Nucare制药有限公司 2017-11-28 不适用 美国国旗
Dutasteride 胶囊，液体填充 0.5毫克/ 1 口服 Nucare制药有限公司 2015-11-25 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
5%米诺地尔 Dutasteride(0.1毫克/ 100毫克)+米诺地尔(5毫克/ 100毫克)+催产素(0.01毫克/ 100毫克) 液体 局部 Ds实验室有限公司 2015-02-09 2017-10-19 美国国旗
Bakumokon 7%硫酸米诺地尔 Dutasteride(0.1毫克/ 100毫克)+米诺地尔硫酸(7毫克/ 100毫克)+催产素(0.01毫克/ 100毫克) 液体 局部 Ds实验室有限公司 2015-02-09 2017-10-11 美国国旗
DUODART Dutasteride(0.5毫克)+Tamsulosin(0.4毫克) 胶囊 口服 บริษัทแกล็กโซสมิทไคล์น(ประเทศไทย)จำกัด 2018-09-24 不适用 泰国的国旗
Duodart 0,5 mg /0,4 mg kapsÜl,30 kapsÜl Dutasteride(0.5毫克)+Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克) 胶囊 口服 Glaxosmİthklİne İlaÇlari san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2020-05-22 土耳其国旗
Duodart 0,5 mg /0,4 mg kapsÜl,7 kapsÜl Dutasteride(0.5毫克)+Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克) 胶囊 口服 Glaxosmİthklİne İlaÇlari san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2020-05-22 土耳其国旗
Duodart 0,5 mg /0,4 mg kapsÜl,90 kapsÜl Dutasteride(0.5毫克)+Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克) 胶囊 口服 Glaxosmİthklİne İlaÇlari san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2020-05-22 土耳其国旗
多达特胶囊0.5mg/0.4mg Dutasteride(0.5毫克)+Tamsulosin(0.4毫克) 胶囊 口服 葛兰素史克私人有限公司 2012-07-02 不适用
度他雄胺和盐酸坦索罗辛 Dutasteride(0.5毫克/ 1)+Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克/ 1) 胶囊 口服 阿特维斯制药公司 2016-04-13 不适用 美国国旗
度他雄胺和盐酸坦索罗辛 Dutasteride(0.5毫克/ 1)+Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克/ 1) 胶囊 口服 凯迪拉医疗有限公司 2018-06-04 不适用 美国国旗
度他雄胺和盐酸坦索罗辛 Dutasteride(0.5毫克/ 1)+Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克/ 1) 胶囊 口服 Zydus制药(美国)有限公司 2018-06-04 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
G04CB02 - Dutasteride 坦索罗辛和度他雄胺
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为雄激素及其衍生物。这些是3-羟基化的C19类固醇激素。众所周知，它们有利于男性特征的发展。它们对人类的头皮和体毛也有深远的影响。
王国
有机化合物
超类
脂质和类脂分子
类
类固醇及其衍生物
子课
雄烷类固醇
直接父
雄激素及其衍生物
选择父母
3-oxo-5-alpha-steroids/3-oxo-4-azasteroids/4-氮杂小行星及其衍生物/Trifluoromethylbenzenes/苯胺/N-arylamides/仲羧酸酰胺/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
再展示5个
基
3-oxo-4-azasteroid/3-oxo-5-alpha-steroid/3-oxosteroid/4-azasteroid/氟烷基/卤代烷/Androgen-skeleton/苯胺/芳香族杂多环化合物/Azacycle
显示21更多
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
氨氮甾体苯(三氟甲基)CHEBI: 521033）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
O0J6XJN02I
化学文摘号
164656-23-9
InChI关键
JWJOTENAMICLJG-QWBYCMEYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C27H30F6N2O2 / c1-24-11-9-17-15(4-8-21-25(17日2)4-8-21-25(36)35-21)16(24)6-7-19(24)23(37)34-20-13-14(26(28、29)30)3-5-18(20)27(31、32)33 / h3, 5, 10, 12 - 13、15 - 17日,19日,21 H, 4, 6 - 9, 11个h2, 1-2H3, (H, 34岁,37)(H, 35岁,36)/ t15 -, 16 - 17 - 19 + 21 + 24 - 25 + / mo / s1
国际命名
(4, 4 bs, 6, 7, 9, 9 b, 11 ar) - n - [2, 5-bis (trifluoromethyl)苯基]4、6 a-dimethyl-2-oxo-1h, 2 h, 4啊,4个黑洞,5 h, 6 h, 6啊,7 h, 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-indeno [5 4 f] quinoline-7-carboxamide
微笑
[H] [C@@) 1 (CC [C@@] 2 [C@] ([H]) 3 ([H]) CC (C@@) 4 ([H])数控(= O) C = C (C@) 4 (C) (C@@) 3 ([H]) CC (C@) 12 C) C (= O) NC1 = CC (= CC = C1C (F) (F) F) C F (F) (F)

参考文献

合成参考

Manne Reddy， " dutasteride的形式及其制备方法"美国专利US20040077673, 2004年4月22日发布。

 US20040077673
一般引用
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  3. 杜雄雄胺治疗雄激素性脱发的研究进展。中国临床药物学杂志，2017;12(1):31-35。doi: 10.2174 / 1574884712666170310111125。［文章］
  4. Shanshanwal SJ, Dhurat RS:在男性雄激素性脱发患者中，度他雄胺在头发再生和逆转缩小方面优于非那雄胺:一项随机对照、开放标签、评估者盲法研究。中华麻风皮肤病杂志，2017年1 - 2月;83(1):47-54。doi: 10.4103 / 0378 - 6323.188652。［文章］
  5. Goa KL Evans HC: Dutasteride。药物老化。2003;20(12):905-16;讨论917 - 8。doi: 10.2165 / 00002512-200320120-00005。［文章］
  6. 杨晓明，李志刚，方志刚:Dutasteride是一种新型的5 α -还原酶双抑制剂，用于前列腺增生的治疗。《药物学专家意见》2005年2月;6(2):311-7。Doi: 10.1517/14656566.6.2.311。［文章］
  7. 史密斯AB，卡森CC:非那雄胺治疗良性前列腺增生症:综述。临床风险管理。2009 Jun;5(3):535-45。Epub 2009年7月12日。［文章］
  8. 良性前列腺增生的发病机制。中华医学杂志1980年5月;68(5):745-56。［文章］
  9. Carson C 3, Rittmaster R:双氢睾酮在良性前列腺增生中的作用。泌尿外科杂志，2003年4月;61(4增刊1):2-7。［文章］
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  11. Thomson A: Dutasteride:一项对其治疗良性前列腺增生的临床影响的循证综述。核心证据。2005;1(2):143-56。Epub 2005 6月30日。［文章］
  12. 杜他雄胺:一种新型5 α还原酶双抑制剂的研究进展。2005年秋季;7(4):203-10。［文章］
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  15. FDA批准药品:伏达特(dutasteride)胶囊[链接］
  16. FDA批准药品:JALYN (dutasteride and tamsulosin hydrochloride)胶囊[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0015258
KEGG药物
D03820
PubChem化合物
6918296
PubChem物质
46504830
ChemSpider
5293502
BindingDB
50340481
RxNav
228790
ChEBI
521033
ChEMBL
CHEMBL1200969
锌
ZINC000003932831
治疗靶点数据库
DAP000044
网页
PA164749300
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Dutasteride
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 酒精滥用/酒精依赖 2
4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH) 4
4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH)/性腺机能减退 1
4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH)/前列腺癌 1
4 完成 治疗 健康人士(HS) 1
4 完成 治疗 性腺机能减退 1
4 完成 治疗 前列腺肿瘤 2
4 完成 治疗 前列腺癌 1
4 完成 治疗 前列腺增生 3.
4 终止 治疗 良性前列腺增生(BPH) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 卡泰伦特制药解决方案
  • 葛兰素史克公司。
  • 乐高医疗有限公司
  • Murfreesboro药物护理供应
  • 内科医生Total Care公司
  • 优选制药公司
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • Santec化学公司
剂型
形式 路线 强度
胶囊，液体填充 口服 0.5毫克/ 1
胶囊，液体填充 口服 0.5毫克
液体 局部
胶囊 口服 0.5毫克
胶囊 口服
胶囊 口服 0.5毫克/ 1
胶囊，凝胶包覆 口服 0.5毫克
胶囊 0.5毫克
胶囊 口服
胶囊，缓释 口服
胶囊 口服 0.4毫克
胶囊，缓释颗粒 口服
胶囊,涂 口服
胶囊 口服 0.5毫克
价格
单元描述 成本 单位
伏达特胶囊0.5毫克 4.12美元 胶囊
伏达特0.5毫克软胶 4.06美元 软胶囊胶囊
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5846976 没有 1998-12-08 2013-09-17 美国国旗
CA2171329 没有 2004-11-23 2014-09-16 加拿大的国旗
CA2170047 没有 2004-11-09 2014-09-16 加拿大的国旗
US5565467 没有 1996-10-15 2015-11-20 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 242 - 250 MSDS, FDA标签
水溶度 不溶性 化学物质
logP 6.8 人体代谢组数据库
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.000908毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.45 ALOGPS
logP 5.79 ChemAxon
日志 -5.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 12.56 ChemAxon
pKa(最强基础) -0.16 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 2 ChemAxon
氢供体数量 2 ChemAxon
极表面积 58.22 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 127.9米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 49.923. ChemAxon
环数 5 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9884
Caco-2渗透 - 0.5223
22基板 底物 0.747
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.7278
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.6085
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8299
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8077
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9117
CYP450 3A4衬底 底物 0.7186
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8089
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.5412
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8391
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.6287
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6506
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.5913
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6677
致癌性 Non-carcinogens 0.9149
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 2.6885 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9829
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.574
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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细节 1.3-oxo-5- α -类固醇4-脱氢酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电子载流子活性
特定的功能
将睾酮转化为5- α -二氢睾酮，将孕酮或皮质酮转化为相应的5- α -3-氧类固醇。它在性别分化和生殖发育中起着核心作用。
基因名字
SRD5A1
Uniprot ID
P18405
Uniprot名字
3-oxo-5- α -类固醇4-脱氢酶
分子量
29458.18哒
参考文献
  1. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. 徐勇，杜他雄胺对前列腺癌疗效增强的药理学基础。临床癌症杂志2006年7月1日;12(13):4072-9。［文章］
  3. Rathnayake D, Sinclair R:雄性激素性脱发。《药物学专家意见》2010 Jun;11(8):1295-304。doi: 10.1517 / 14656561003752730。［文章］
  4. Aggarwal S, Thareja S, Verma A, Bhardwaj TR, Kumar M: 5 α -还原酶抑制剂的研究进展。类固醇。2010年2月;75(2):109-53。doi: 10.1016 / j.steroids.2009.10.005。Epub 2009 10月30日。［文章］
  5. 史密斯AB，卡森CC:非那雄胺治疗良性前列腺增生症:综述。临床风险管理。2009 Jun;5(3):535-45。Epub 2009年7月12日。［文章］
  6. Goldenberg L, So A, Fleshner N, Rendon R, Drachenberg D, Elhilali M: 5- α还原酶抑制剂在前列腺病理生理学中的作用:抑制1型同工酶是否有额外的优势?Can urrol Assoc J. 2009 Jun;3(3增刊2):S109-14。［文章］
  7. Keam SJ, Scott LJ: Dutasteride:在前列腺疾病管理中的应用综述。药。2008;68(4):463 - 85。［文章］
  8. Rittmaster RS, Fleshner NE, Thompson IM:降低前列腺癌风险的药理学方法。《欧洲经济》，2009年5月;55(5):1064-73。doi: 10.1016 / j.eururo.2009.01.037。Epub 2009年2月5日。［文章］
  9. Shah SK, Trump DL, Sartor O, Tan W, Wilding GE, Mohler JL: Dutasteride治疗雄激素抑制治疗期间复发性前列腺癌的II期研究。中华泌尿外科杂志，2009年2月;181(2):621-6。doi: 10.1016 / j.juro.2008.10.014。Epub 2008 12月16日。［文章］
细节 2.3-oxo-5- α -甾体4-脱氢酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
甾醇5-还原酶活性
特定的功能
将睾酮(T)转化为5- α -二氢睾酮(DHT)，将孕酮或皮质酮转化为相应的5- α -3-甾体激素。它在性别分化中起着核心作用……
基因名字
SRD5A2
Uniprot ID
P31213
Uniprot名字
3-oxo-5- α -甾体4-脱氢酶
分子量
28393.015哒
参考文献
  1. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Rathnayake D, Sinclair R:雄性激素性脱发。《药物学专家意见》2010 Jun;11(8):1295-304。doi: 10.1517 / 14656561003752730。［文章］
  3. Aggarwal S, Thareja S, Verma A, Bhardwaj TR, Kumar M: 5 α -还原酶抑制剂的研究进展。类固醇。2010年2月;75(2):109-53。doi: 10.1016 / j.steroids.2009.10.005。Epub 2009 10月30日。［文章］
  4. 史密斯AB，卡森CC:非那雄胺治疗良性前列腺增生症:综述。临床风险管理。2009 Jun;5(3):535-45。Epub 2009年7月12日。［文章］
  5. Goldenberg L, So A, Fleshner N, Rendon R, Drachenberg D, Elhilali M: 5- α还原酶抑制剂在前列腺病理生理学中的作用:抑制1型同工酶是否有额外的优势?Can urrol Assoc J. 2009 Jun;3(3增刊2):S109-14。［文章］
  6. Keam SJ, Scott LJ: Dutasteride:在前列腺疾病管理中的应用综述。药。2008;68(4):463 - 85。［文章］
  7. 徐勇，杜他雄胺对前列腺癌疗效增强的药理学基础。临床癌症杂志2006年7月1日;12(13):4072-9。［文章］
  8. Rittmaster RS, Fleshner NE, Thompson IM:降低前列腺癌风险的药理学方法。《欧洲经济》，2009年5月;55(5):1064-73。doi: 10.1016 / j.eururo.2009.01.037。Epub 2009年2月5日。［文章］
  9. Shah SK, Trump DL, Sartor O, Tan W, Wilding GE, Mohler JL: Dutasteride治疗雄激素抑制治疗期间复发性前列腺癌的II期研究。中华泌尿外科杂志，2009年2月;181(2):621-6。doi: 10.1016 / j.juro.2008.10.014。Epub 2008 12月16日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 度他雄胺胶囊-产品专论[链接］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
细节 2.-1-酸性糖蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中起运输蛋白的作用。在它的-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合并影响其在…
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
-1-酸性糖蛋白1
分子量
23511.38哒

转运蛋白

细节 1.钠依赖性多巴胺转运体
种类
蛋白质
生物
鼠标
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
胺转运体。通过其高亲和钠依赖性再摄取到突触前末端终止多巴胺的作用。
特定的功能
多巴胺绑定
基因名字
Slc6a3
Uniprot ID
Q61327
Uniprot名字
钠依赖性多巴胺转运体
分子量
68804.71哒
参考文献
  1. Litim N, Bourque M, Al Sweidi S, Morissette M, Di Paolo T: 5 α -还原酶抑制剂Dutasteride而非非那雄胺对帕金森病MPTP小鼠模型多巴胺神经元的保护作用。2015年10月97:86-94。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2015.05.015。Epub 2015年5月23日。［文章］
细节 2.突触泡胺转运体
种类
蛋白质
生物
鼠标
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
参与atp依赖性的生物胺类神经递质的囊泡转运。将包括多巴胺、去甲肾上腺素、血清素和组胺在内的胞质单胺泵入突触囊泡。囊泡胺储存在胞吐分泌之前的必要条件(相似度)。
特定的功能
胺跨膜转运蛋白活性
基因名字
Slc18a2
Uniprot ID
Q8BRU6
Uniprot名字
突触泡胺转运体
分子量
55753.05哒
参考文献
  1. Litim N, Bourque M, Al Sweidi S, Morissette M, Di Paolo T: 5 α -还原酶抑制剂Dutasteride而非非那雄胺对帕金森病MPTP小鼠模型多巴胺神经元的保护作用。2015年10月97:86-94。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2015.05.015。Epub 2015年5月23日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16