卡维地洛

识别

总结

卡维地洛是一种非选择性-肾上腺素能拮抗剂，用于治疗临床稳定患者心肌梗死后轻度至重度慢性心力衰竭、高血压和左心室功能不全。

品牌名称

Coreg

通用名称

卡维地洛

药物库登录号

DB01136

背景

卡维地洛是一种外消旋混合物，其中S(-)对映体是β -肾上腺能受体阻滞剂，R(+)对映体是β和α -1肾上腺能受体阻滞剂。^5，6目前它被用于治疗心力衰竭、左心室功能不全和高血压。^5，6卡维地洛的双重作用在联合治疗中具有优势，在治疗中度高血压时，两种药物中剂量的不良反应发生率较高剂量的单一治疗降低。⁴

卡维地洛于1995年9月14日获得FDA批准。⁵

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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关闭

重量

平均:406.4742
单一同位素的:406.18925733

化学公式

C₂₄H₂₆N₂O₄

同义词

• (+ -) 1 - (Carbazol-4-yloxy) 3 - ((2 - (o-methoxyphenoxy)乙基)氨基)丙胺
• 卡维地洛
• 卡维地洛
• Carvedilolum

外部id

• SKF 105517

药理学

指示

卡维地洛适用于轻度至重度心力衰竭、心室射血分数≤40%的心肌梗死后左室功能不全或高血压。^5，6

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 心房纤颤
• 慢性稳定型心绞痛
• 高血压(Hypertension)
• LVEF≤40%左室功能障碍
• NYHA I或II级心力衰竭
• 射血分数降低的慢性心力衰竭(NYHA III类)
• 射血分数降低的慢性心力衰竭(NYHA Class IV)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

卡维地洛通过-肾上腺素能拮抗作用降低心动过速，通过-1肾上腺素能拮抗作用降低血压。^5，6它的作用时间长，因为它通常每天服用一次，有广泛的治疗指数，因为患者通常每天服用10-80mg。^5，6服用卡维地洛的患者不应突然停药，因为这可能加重冠状动脉疾病。^5，6

作用机理

卡维地洛通过抑制β肾上腺素能受体抑制运动诱发心动过速。⁴卡维地洛对α -1肾上腺素能受体的作用可以放松血管中的平滑肌，从而降低周围血管阻力，降低血压。^1，4在较高的剂量下，钙通道阻断和抗氧化活性也可以看到。¹卡维地洛的抗氧化活性可阻止低密度脂蛋白的氧化及其被冠状动脉循环吸收。¹

目标	行动	生物
一个-1肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个阿尔法- 1a肾上腺素能受体	拮抗剂 电位器	人类
一个阿尔法-1肾上腺素能受体	抑制剂	人类
UNADH脱氢酶[泛素酮]1亚基C2	抑制剂	人类
U-2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U血管内皮生长因子A	其他	人类
U利钠肽B	其他	人类
U缝隙连接α -1蛋白	其他	人类
U钾电压门控通道亚族H成员2	抑制剂	人类
U血管细胞粘附蛋白1	抑制剂	人类
Uα - 1d肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U阿尔法- 1b肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
Uα - 2c肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
Uα - 2b肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U阿尔法- 2a肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
UE-selectin	抑制剂	人类
U缺氧诱导因子1- α	调制器	人类
U向内整流钾通道4	抑制剂	人类
U内向整流钾通道2	抑制剂	人类

吸收

卡维地洛的生物利用度为25-35%。^4，5，6卡维地洛有一个T_马克斯1到2小时。⁴进餐时服用卡维地洛可以增加T_马克斯而不增加AUC。⁴卡维地洛50mg的剂量会导致C_马克斯为122 ~ 262µg/L, AUC为717 ~ 1600µg/L*h。⁴卡维地洛25mg的剂量会导致C_马克斯24 ~ 151µg/L, AUC为272 ~ 947µg/L*h。⁴卡维地洛剂量12.5毫克导致C_马克斯为58 ~ 69µg/L, AUC为208 ~ 225µg/L*h。⁴

分布量

卡维地洛的体积分布为1.5-2L/kg⁴或115 l。⁶

蛋白结合

卡维地洛是98%的血浆结合蛋白。^5，695%的卡维地洛与血清白蛋白结合。⁴

新陈代谢

卡维地洛可被CYP2D6、CYP1A2或CYP1A1在1位羟基化形成1-羟基卡维地洛;在4位被CYP2D6、CYP2E1、CYP2C9或CYP3A4合成4′-羟基苯卡维地洛;在5位被CYP2D6、CYP2C9或CYP3A4合成5′-羟基苯卡维地洛;在8位由CYP1A2、CYP3A4和CYP1A1合成8-羟基卡唑利卡维地洛。²卡维地洛也可以被CYP2C9、CYP2D6、CYP1A2或CYP2E1去甲基化形成o -去甲基卡维地洛。²卡维地洛及其代谢物在被清除之前可能会经过进一步的硫酸盐结合或葡萄糖醛酸化。²卡维地洛可被UGT1A1、UGT2B4和UGT2B7 o -葡糖苷酸化形成卡维地洛葡糖苷酸酯。^3.

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• 卡维地洛
  • 8-Hydroxycarbazolylcarvedilol
  • 4 ' -Hydroxyphenylcarvedilol
  • 5 ' -Hydroxyphenylcarvedilol
  • O-Desmethylcarvedilol
  • 1-Hydroxyphenylcarvedilol
  • 卡维地洛葡糖苷酸

消除路线

16%卡维地洛随尿液排出，<2%作为未代谢药物排出。⁴卡维地洛主要由胆汁和粪便排出。^5，6

半衰期

卡维地洛的半衰期在7-10小时之间，尽管也有明显缩短的半衰期报道。^4，5，6

间隙

据报道，卡维地洛的血浆清除率为0.52L/kg⁴或500 - 700毫升/分钟。^5，6

的不利影响

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毒性

过量用药的患者可能出现低血压、心动过缓、心功能不全、心源性休克和心脏骤停。^5，6患者应保持仰卧位，并可给予阿托品治疗心动过缓和胰高血糖素，随后给予拟交感神经药物以支持心血管功能。^5，6

通路

通路	类别
卡维地洛作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
-1肾上腺素能受体	---	(C, C)/(C、G)/(,)	C等位基因，纯合子	效果直接研究	具有这种ADRB1基因型的患者对卡维地洛治疗血压升高的反应可能性增加。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 3	不可用	C等位基因	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 4	不可用	C等位基因	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 5	不可用	Whole-gene删除	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 6	不可用	1707年解决	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 7	不可用	2935 C >	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 8	不可用	1758 g > T	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 11	不可用	883 g > C	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 12	不可用	124 g >	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 13	不可用	CYP2D7/2D6杂种基因结构	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 14	不可用	1758 g >	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 15	不可用	137年,137年_138inst	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 19	不可用	2539年_2542delaact	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 20	不可用	1973年_1974insg	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 21	不可用	2573年insc	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 31	不可用	-1770 g >/-1584 c > G.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 36	不可用	100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 38	不可用	2587年_2590delgact	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 40	不可用	1863_1864ins(TTT CGC CCC	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 42	不可用	3259年_3260insgt	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 44	不可用	2950 g > C	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 47	不可用	100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 51	不可用	-1584 c > G/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 56	不可用	3201 c > T	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 57	不可用	100 c > T/310 g > T.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 62	不可用	4044 c > T	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 68	不可用	-1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 68 b	不可用	与CYP2D6*68A相似但不相同的开关区域。与CYP2D6*4串联排列。	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 69	不可用	2988 g >/-1426 c > T.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 92	不可用	1995年delc	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 100	不可用	-1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 101	不可用	-1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	卡维地洛与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	卡维地洛与阿巴他普合用可促进代谢。
Abemaciclib	阿贝马昔库与卡维地洛合用可提高血清浓度。
Abiraterone	卡维地洛与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	阿布罗替尼与卡维地洛合用可降低其代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与卡维地洛合用可提高疗效。
醋丁洛尔	卡维地洛可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低卡维地洛的降压活性。
Acemetacin	阿西美辛可降低卡维地洛的降压作用。
苊香豆醇	与卡维地洛合用可降低棘香豆醇的代谢。

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食物相互作用

• 随食物服用。食物减缓吸收，减少不良反应的发生。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
卡维地洛磷酸	EQT531S367	610309-89-2	LHNYXTULDSJZRB-UHFFFAOYSA-N

产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

COREGCR

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
卡维地洛	平板电脑	3.125毫克	口服	专业文档有限公司	2009-06-12	不适用
卡维地洛	平板电脑,涂	3.125毫克/ 1	口服	兰伯西公司。	2007-10-06	不适用
卡维地洛	平板电脑	6.25毫克	口服	Sivem Pharmaceuticals Ulc	2004-04-06	不适用
卡维地洛	平板电脑	6.25毫克	口服	Sanis健康公司	2011-06-10	不适用
卡维地洛	平板电脑	3.125毫克	口服	Meliapharm公司	2010-06-01	2014-06-25
卡维地洛	平板电脑,涂	12.5毫克/ 1	口服	兰伯西公司。	2007-10-06	不适用
卡维地洛	平板电脑	12.5毫克	口服	专业文档有限公司	2009-06-12	不适用
卡维地洛	平板电脑	25毫克	口服	Sivem Pharmaceuticals Ulc	2004-04-06	不适用
卡维地洛	平板电脑	25毫克	口服	Sanis健康公司	2011-06-10	不适用
卡维地洛	平板电脑	3.125毫克	口服	Sivem Pharmaceuticals Ulc	2004-04-06	不适用

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-carvedilol	平板电脑	6.25毫克	口服	Apotex公司	2003-08-06	不适用
Apo-carvedilol	平板电脑	25毫克	口服	Apotex公司	2003-08-06	不适用
Apo-carvedilol	平板电脑	3.125毫克	口服	Apotex公司	2003-08-06	不适用
Apo-carvedilol	平板电脑	12.5毫克	口服	Apotex公司	2003-08-06	不适用
Auro-carvedilol	平板电脑	3.125毫克	口服	Auro制药公司	2014-02-06	不适用
Auro-carvedilol	平板电脑	12.5毫克	口服	Auro制药公司	2014-02-06	不适用
Auro-carvedilol	平板电脑	6.25毫克	口服	Auro制药公司	2014-02-06	不适用
Auro-carvedilol	平板电脑	25毫克	口服	Auro制药公司	2014-02-06	不适用
Ava-carvedilol	平板电脑	25毫克	口服	Avanstra公司	2011-10-11	2014-08-21
Ava-carvedilol	平板电脑	3.125毫克	口服	Avanstra公司	2011-10-11	2014-08-21

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
hypertenevide - 12.5	卡维地洛(12.5毫克/ 1)+精氨酸(60毫克/ 1)	工具包	口服	内科治疗有限公司	2011-07-07	不适用

类别

ATC代码

卡维地洛

• C07AG - α和β阻断剂
• β阻断剂
• -阻断剂
• C -心血管系统

卡维地洛和伊伐布雷定

• β阻断剂，其他组合
• -阻断剂，其他组合
• -阻断剂
• C -心血管系统

药物类别

• 肾上腺素的代理
• 肾上腺素-1受体拮抗剂
• 肾上腺素能alpha-Antagonists
• 肾上腺素的拮抗剂
• 肾上腺素能-1受体拮抗剂
• 肾上腺素能beta-Antagonists
• 肾上腺素能beta2-Antagonists
• 引起高钾血症的药剂
• 醇
• α和β阻断剂
• 胺
• 氨基醇
• 抗心律失常的药物
• 降压药
• 用于高血压的降压药
• 抗氧化剂
• 生物因素
• Bradycardia-Causing代理
• 钙通道阻滞剂
• 钙调节激素和制剂
• 咔唑
• 心血管药物
• 用于研究、工业或家庭环境的化合物必威国际app
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP2E1底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• 杂环化合物，熔合环
• 低血压的代理
• 吲哚
• 膜传输调制器
• 负Inotrope
• 神经递质代理
• 22抑制剂
• Propanolamines
• 丙醇
• 保护剂
• UGT1A1基质
• UGT2B7基质
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物中的咔唑类。这些化合物包含一个三环体系，其中一个吡咯环熔合在苯环的任何一边。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吲哚及其衍生物

子课

咔唑

直接父

咔唑

选择父母

吲哚/含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳基醚/吡咯/Heteroaromatic化合物/二级醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺 /Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

展示更多3个

基

1, 2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/苯甲醚/芳香杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/咔唑/醚 /Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/吲哚/茴香醚/单环苯部分/有机氮化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/吡咯/二次酒精/次生脂肪胺/仲胺

再看16个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

仲醇、仲氨基化合物、咔唑(CHEBI: 3441）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

0 k47ul67f2

化学文摘号

72956-09-3

InChI关键

OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C24H26N2O4 / c1-28-21-10-4-5-11-22 (21) 29-14-13-25-15-17 (27) 29-14-13-25-15-17 (23) 29-14-13-25-15-17 (18) 26-20 / h2-12, 17日25-27H 13-16H2 1 h3

国际命名

(1) - 9 h-carbazol-4-yloxy 3 - {(2 - (2-methoxyphenoxy)乙基)氨基}propan-2-ol

微笑

COC1 = CC = CC = C1OCCNCC (O) COC1 = CC = CC2 = C1C1 = CC = CC = C1N2

参考文献

合成参考

卡维地洛的结晶固体及其制备方法美国专利US20030166702, 2003年9月4日发布。

US20030166702

一般引用

1. Vanderhoff BT, Ruppel HM, Amsterdam PB:卡维地洛:β受体阻滞剂在充血性心力衰竭中的新作用。1998年11月1日;58(7):1627- 34,1641 -2。［文章］
2. Oldham HG, Clarke SE:参与R(+)-和S(-)-卡维地洛代谢的人细胞色素P450酶的体外鉴定。1997年8月25(8):970-7。［文章］
3. 武隈勇，柳泽勇，黄原美:卡维地洛对映体在人肝和肠微粒体介导的外消旋物葡糖苷酸化过程中的相互抑制作用。生物医药杂志，2012;35(2):151-63。doi: 10.1248 / bpb.35.151。［文章］
4. Morgan T:卡维地洛的临床药代动力学和药效学。临床药物通讯。1994 5;26(5):335-46。doi: 10.2165 / 00003088-199426050-00002。［文章］
5. FDA批准药品:卡维地洛口服片[链接］
6. FDA批准药品:卡维地洛口服缓释胶囊[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015267

KEGG药物

D00255

KEGG化合物

C06875

PubChem化合物

2585

PubChem物质

46505146

ChemSpider

2487

BindingDB

25759

RxNav

20352

ChEBI

3441

ChEMBL

CHEMBL723

治疗靶点数据库

DAP000135

网页

PA448817

药理学指南

GtP药物页面

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

卡维地洛

FDA的标签

下载 (1.25 MB)

化学物质

下载 (32.9 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	预防	肝硬化/门脉高压	1
4	完成	基础科学	急性冠状动脉综合征	1
4	完成	基础科学	扩张型心肌病，特发性	1
4	完成	诊断	心肌病/心脏衰竭	1
4	完成	诊断	糖尿病	1
4	完成	预防	腹水/肝性脑病(HE)/门脉高压胃病/自发性细菌性腹膜炎/静脉曲张、食道癌	1
4	完成	预防	β-受体阻滞药/流动介导的血管舒张(FMD)	1
4	完成	预防	肝硬化/门脉高压	1
4	完成	预防	高血压(Hypertension)/2型糖尿病	1
4	完成	预防	静脉曲张的出血	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• Actavis集团
• 优势剂量有限责任公司
• 美源健康服务公司
• Apotex Inc .)
• A-S药物解决有限责任公司
• 大西洋生物公司
• 澳彬药业有限公司
• 布莱恩特牧场预包装
• 凯迪拉医疗保健有限公司
• 卡拉科制药实验室
• 卡地纳健康
• 药店连锁有限责任公司
• 卫生署卫生中心药房
• DHHS项目支持中心供应服务中心
• 分发解决方案
• 多元化医疗保健服务公司
• 瑞迪斯博士实验室有限公司
• 葛兰素史克公司。
• 格伦马克通用医药有限公司
• Hikma制药
• 凯撒基金会医院
• 卢平制药公司
• 主要药物
• Mckesson集团。
• 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
• Mylan
• 欧姆实验室公司
• Patheon Inc .)
• PD-Rx制药公司
• 医生全面护理公司。
• Prepak系统公司
• 兰伯西实验室
• 叛军分销商公司
• 补救重新打包
• 资源优化与创新有限责任公司
• 山德士
• 沙顺化工药品有限公司
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剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	50毫克
涂膜片剂	口服
平板电脑	口服	12.5毫克/ 1
平板电脑	口服	25毫克/ 1
平板电脑	口服	3.125毫克/ 1
平板电脑	口服	6.25毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	12.5毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	25毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	3.125毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	6.25毫克/ 1
涂膜片剂	口服	12.5毫克/ 301
涂膜片剂	口服	12.5毫克/ 1
涂膜片剂	口服	25毫克/ 1
涂膜片剂	口服	3.125毫克/ 1
涂膜片剂	口服	6.25毫克/ 1
平板电脑	口服
涂膜片剂	口服
平板电脑,涂	口服	12.5毫克
平板电脑,涂	口服	6.25毫克
涂膜片剂	口服	3.125毫克
平板电脑	口服	25.0毫克
涂膜片剂	口服	3125毫克
平板电脑	口服	25毫克
缓释胶囊	口服	10毫克/ 1
缓释胶囊	口服	20毫克/ 1
缓释胶囊	口服	40毫克/ 1
缓释胶囊	口服	80毫克/ 1
涂膜片剂	口服	12.5毫克
涂膜片剂	口服	6.25毫克
涂膜片剂	口服	25毫克
工具包	口服
平板电脑	口服	3125毫克
平板电脑	口服	3.125毫克
平板电脑,涂	口服	25毫克
涂膜片剂	口服	12.500毫克
涂膜片剂	口服	25.000毫克
涂膜片剂	口服	6.250毫克
平板电脑	口服	12.5毫克
平板电脑	口服	6.25毫克

价格

单元描述	成本	单位
Coreg CR 10mg 24小时胶囊	4.77美元	胶囊
Coreg CR 20mg 24小时胶囊	4.77美元	胶囊
Coreg CR 40mg 24小时胶囊	4.77美元	胶囊
Coreg CR 80mg 24小时胶囊	4.77美元	胶囊
Coreg cr胶囊10毫克	4.59美元	胶囊
Coreg cr胶囊20毫克	4.59美元	胶囊
Coreg cr胶囊40毫克	4.59美元	胶囊
Coreg cr胶囊80毫克	4.59美元	胶囊
Coreg片12.5毫克	2.54美元	平板电脑
Coreg片剂25毫克	2.54美元	平板电脑
Coreg 3.125 mg片剂	2.54美元	平板电脑
Coreg片剂6.25毫克	2.54美元	平板电脑
卡维地洛12.5毫克片	2.18美元	平板电脑
卡维地洛片剂25毫克	2.18美元	平板电脑
卡维地洛3.125 mg片剂	2.18美元	平板电脑
卡维地洛片剂6.25 mg	2.18美元	平板电脑
阿波卡维地洛12.5 mg片	0.84美元	平板电脑
阿波卡维地洛片25毫克	0.84美元	平板电脑
阿波卡维地洛3.125 mg片剂	0.84美元	平板电脑
阿波卡维地洛6.25 mg片剂	0.84美元	平板电脑
卡维地洛12.5 mg片剂	0.79美元	平板电脑
卡维地洛3.125 mg片剂	0.79美元	平板电脑
卡维地洛6.25 mg片剂	0.79美元	平板电脑
pms -卡维地洛12.5 mg片剂	0.79美元	平板电脑
pms -卡维地洛25毫克片	0.79美元	平板电脑
pms -卡维地洛3.125 mg片剂	0.79美元	平板电脑
pms -卡维地洛6.25 mg片剂	0.79美元	平板电脑
兰卡维地洛12.5 mg片剂	0.79美元	平板电脑
兰-卡维地洛片25毫克	0.79美元	平板电脑
兰卡维地洛3.125 mg片剂	0.79美元	平板电脑
兰卡维地洛6.25 mg片剂	0.79美元	平板电脑
卡维地洛12.5 mg片剂	0.79美元	平板电脑
卡维地洛片25毫克	0.79美元	平板电脑
卡维地洛片3.125 mg	0.79美元	平板电脑
卡维地洛片6.25 mg	0.79美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7268156	是的	2007-09-11	2023-12-27
US8101209	是的	2012-01-24	2026-03-11
US6022562	是的	2000-02-08	2016-04-17
USRE40000	是的	2008-01-08	2015-12-07

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	114.5°C	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.2487.html
水溶度	88毫克/毫升	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.2487.html
logP	3.8	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6361727/

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00444毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.05	ALOGPS
logP	3.42	ChemAxon
日志	5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.03	ChemAxon
pKa(最强基础)	8.74	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数量	5	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极表面积	75.742	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	115.64米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	45.033.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9706
血脑屏障	-	0.6814
Caco-2渗透	-	0.6308
22基板	底物	0.8552
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8729
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.6521
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.5405
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.7517
CYP450 2D6衬底	底物	0.8918
CYP450 3A4衬底	底物	0.5408
CYP450 1A2衬底	抑制剂	0.524
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8496
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.7274
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.5676
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.6352
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.6048
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8261
致癌性	Non-carcinogens	0.9692
生物降解	无法生物降解	0.963
大鼠急性毒性	2.4566 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.5725
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8889

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 a4i f901a62f255da92e9a09——1662900000
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0220900000 - 5821022307 - fc5077033b

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

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绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Kd (nM)	1.76	7.4	37	A15307
Ki (nM)	1.7	N/A	N/A	A15544

细节

绑定属性 1.-1肾上腺素能受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

受体信号蛋白活性

特定的功能

肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…

基因名字

ADRB1

Uniprot ID

P08588

Uniprot名字

-1肾上腺素能受体

分子量

51322.1哒

参考文献

1. Nichols AJ, Gellai M, Ruffolo RR Jr:新型抗高血压药物卡维地洛产生动脉血管舒张机制的研究。中华医学杂志。1991;5(1):25-38。［文章］
2. Nichols AJ, Sulpizio AC, Ashton DJ, Hieble JP, Ruffolo RR Jr:新型β -肾上腺素能受体拮抗剂和血管扩张剂卡维地洛的体外药理学研究。39药理学。1989;(5):327 - 36。［文章］
3. Nichols AJ, Sulpizio AC, Ashton DJ, Hieble JP, Ruffolo RR Jr:卡维地洛对映体与1-和1-肾上腺素能受体的相互作用。手性。1989;1(4):265 - 70。［文章］
4. de Mey C, Breithaupt K, Schloos J, Neugebauer G, Palm D, Belz GG:健康人群中不同剂量卡维地洛β 1肾上腺素能受体阻断特性的剂量效应和药代动力学-药效学关系。临床药理学杂志1994年3月55日(3):329-37。［文章］

细节 2.阿尔法- 1a肾上腺素能受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

电位器

策展人评论

这是一种非选择性α拮抗剂。

通用函数

蛋白质异二聚活性

特定的功能

这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…

基因名字

ADRA1A

Uniprot ID

P35348

Uniprot名字

阿尔法- 1a肾上腺素能受体

分子量

51486.005哒

参考文献

1. O'Connell TD, Jensen BC, Baker AJ, Simpson PC:心脏α - 1肾上腺素能受体:表达、信号机制、生理功能和临床重要性的新方面。Pharmacol Rev. 2013 Dec 24;66(1):308-33。doi: 10.1124 / pr.112.007203。打印2014。［文章］
2. Jensen BC, Swigart PM, De Marco T, Hoopes C, Simpson PC:非衰竭和衰竭心肌中{α}1肾上腺素能受体亚型。Circ心脏衰竭2009年11月2(6):654-63。doi: 10.1161 / CIRCHEARTFAILURE.108.846212。Epub 2009年8月6日。［文章］

细节 3.α -1肾上腺素能受体(蛋白质组)

种类

蛋白质组

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

蛋白质异二聚活性

特定的功能

这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…

---

组件:

的名字	UniProt ID
阿尔法- 1a肾上腺素能受体	P35348
阿尔法- 1b肾上腺素能受体	P35368
α - 1d肾上腺素能受体	P25100

参考文献

1. O'Connell TD, Jensen BC, Baker AJ, Simpson PC:心脏α - 1肾上腺素能受体:表达、信号机制、生理功能和临床重要性的新方面。Pharmacol Rev. 2013 Dec 24;66(1):308-33。doi: 10.1124 / pr.112.007203。打印2014。［文章］

细节 4.NADH脱氢酶[泛素酮]1亚基C2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

Nadh脱氢酶(泛素)活性

特定的功能

线粒体膜呼吸链NADH脱氢酶的辅助亚基(复合体I)，被认为不参与催化。复合体I在电子传递中的作用…

基因名字

NDUFC2

Uniprot ID

O95298

Uniprot名字

NADH脱氢酶[泛素酮]1亚基C2

分子量

14187.33哒

参考文献

1. Oliveira PJ, Santos DJ, Moreno AJ:卡维地洛抑制大鼠心脏线粒体外源性NADH脱氢酶。生物化学，2000年2月15日;374(2):279-85。［文章］

细节 5.-2肾上腺素能受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

蛋白质同质二聚体活性

特定的功能

肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。-2-肾上腺素能受体将肾上腺素与一个近似的…

基因名字

ADRB2

Uniprot ID

P07550

Uniprot名字

-2肾上腺素能受体

分子量

46458.32哒

参考文献

1. Irodova NL, Krasnikova TL, Masenko VP, Kochetov AG, Chazova IE:[卡维地洛治疗原发性肺动脉高压患者:对心衰严重程度、肺动脉高压程度、血浆儿茶酚胺浓度和淋巴细胞中环AMP合成对β -肾上腺素能受体依赖性的影响]。中华医学杂志。2002;74(8):30-4。［文章］
2. 前原C, Ohtani H, Sugahara H, Mine K, Kubo C, Sawada Y:与卡维地洛过量相关的噩梦和恐慌障碍。Ann Pharmacother。2002年11月36(11):1736-40。［文章］
3. 冈岛，原田，内叶，H:非选择性β受体阻滞剂卡维地洛对自发性高血压大鼠辣椒素敏感感觉神经元的激活。2004年5月;309(2):684-91。Epub 2004年2月5日。［文章］
4. Nichols AJ, Gellai M, Ruffolo RR Jr:新型抗高血压药物卡维地洛产生动脉血管舒张机制的研究。中华医学杂志。1991;5(1):25-38。［文章］

细节 6.血管内皮生长因子A

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

其他

通用函数

血管内皮生长因子受体结合

特定的功能

生长因子活跃于血管生成，血管生成和内皮细胞生长。诱导内皮细胞增殖，促进细胞迁移，抑制细胞凋亡，诱导内皮细胞通透性。

基因名字

VEGFA

Uniprot ID

P15692

Uniprot名字

血管内皮生长因子A

分子量

27042.205哒

参考文献

1. de Boer RA, Siebelink HJ, Tio RA, Boomsma F, van Veldhuisen DJ:卡维地洛提高慢性心力衰竭患者血浆血管内皮生长因子(VEGF)水平。欧洲心脏衰竭杂志。2001年6月;3(3):333 -3。［文章］
2. 卡维地洛抑制人内皮细胞基础和刺激ACE的产生。心血管药理学杂志。2004年5月;43(5):616-21。［文章］
3. 舒玉刚，吕俊梅，常红，孙海红，王宝文，宽萍:卡维地洛对容量超载心力衰竭大鼠缺氧诱导因子-1 α和血管内皮生长因子表达的调控作用。J Card Fail. 2005年3月11日(2):152-9。［文章］
4. 舒玉刚，刘建勇，王柏文，方文杰，常红:卡维地洛对压力超载大鼠心脏肥厚及缺氧诱导因子-1 α和血管内皮生长因子过表达的抑制作用。中国生物医学杂志2005;12(2):409-20。［文章］

细节 7.利钠肽B

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

其他

通用函数

受体结合

特定的功能

心脏激素，可能作为心脏的旁分泌抗纤维化因子。通过利钠、利尿、血管松弛和抑制，在心血管稳态中也起关键作用…

基因名字

NPPB

Uniprot ID

P16860

Uniprot名字

利钠肽B

分子量

14725.825哒

参考文献

1. Ohta Y、Watanabe K、Nakazawa M、Yamamoto T、Ma M、Fuse K、Ito M、Hirono S、Tanabe T、Hanawa H、Kato K、Kodama M、Aizawa Y:卡维地洛增强大鼠心脏心房和脑利钠肽mRNA的表达和释放。心血管药典杂志，2000;36增刊2:S19-23。［文章］
2. Richards AM, Doughty R, Nicholls MG, MacMahon S, Sharpe N, Murphy J, Espiner EA, Frampton C, Yandle TG:血浆N端脑利钠肽前体和肾上腺髓质素:卡维地洛治疗慢性缺血性左室功能不全的预后效用和疗效预测。澳大利亚-新西兰心力衰竭小组。中国心血管杂志。2001年6月1日;37(7):1781-7。［文章］
3. Konishi H, Nishio S, Tsutamoto T, Minouchi T, Yamaji A:心力衰竭患者血清卡维地洛浓度与血浆脑利钠肽水平变化关系的初步研究。国际临床药理学杂志2003年12月;41(12):578-86。［文章］
4. 武田Y, fuutomi T, Suzuki S, Yamamoto K, Ogata M, Kondo H, Sugiura M, Shigeyama J, Itoh M:卡维地洛对心力衰竭患者血浆b型利钠肽浓度和症状的影响。Am J Cardiol. 2004 Aug 15;94(4):448-53。［文章］
5. Frantz RP, Olson LJ, Grill D, Moualla SK, Nelson SM, Nobrega TP, Hanna RD, Backes RJ, Mookadam F, Heublein D, Bailey KR, Burnett JC:卡维地洛治疗与充血性心力衰竭患者脑利钠肽水平持续下降相关。Am Heart J. 2005年3月149(3):541-7。［文章］

细节 8.缝隙连接α -1蛋白

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

其他

通用函数

信号传感器活度

特定的功能

间隙连接蛋白，起调节膀胱容量的作用。间隙连接由一簇紧密排列的跨膜通道组成，即连接子，通过这些连接，…

基因名字

GJA1

Uniprot ID

P17302

Uniprot名字

缝隙连接α -1蛋白

分子量

43008.005哒

参考文献

1. 叶希，李鹏飞，苏春春，田泰泰，柯云云，蔡春春:卡维地洛治疗7天后，高血压大鼠内皮连接蛋白43和37表达下降得到纠正。Am J Hypertens. 2006 Feb;19(2):129-35。［文章］
2. 范永春，柯燕，曾玉军，王赟，程世龙，杨建军:[卡维地洛对大鼠心肌间隙连接细胞间通讯的影响及机制研究]。中华新学关兵杂志。2005年12月;33(12):1141-5。［文章］

绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	10471	N/A	N/A	A18337
IC 50 (nM)	10471.29	N/A	N/A	A27428/A27431
IC 50 (nM)	12589.25	N/A	N/A	A27558
IC 50 (nM)	350	N/A	N/A	A18340

细节

绑定属性 9.钾电压门控通道亚族H成员2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极

特定的功能

电压门控内整流钾通道的成孔(α)亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调解快速激活的组件…

基因名字

KCNH2

Uniprot ID

Q12809

Uniprot名字

钾电压门控通道亚族H成员2

分子量

126653.52哒

参考文献

1. carle CA, Kreye VA, Thomas D, Rockl K, Kathofer S, Zhang W, Kiehn J:抗心律失常药物卡维地洛抑制HERG钾通道。心血管杂志，2001年2月1日;49(2):361-70。［文章］
2. Kawakami K, Nagatomo T, Abe H, Kikuchi K, Takemasa H, Anson BD, Delisle BP, January CT, Nakashima Y:各种β -受体阻滞剂对HERG通道阻断效果的比较——对临床策略的启示中国药典杂志。2006年3月147(6):642-52。［文章］

细节 10.血管细胞粘附蛋白1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

初级胺氧化酶活性

特定的功能

在细胞-细胞识别中很重要。似乎在白细胞-内皮细胞粘附中起作用。与白细胞上的整合素α -4/ β -1 (ITGA4/ITGB1)相互作用，介导粘附和si…

基因名字

VCAM1

Uniprot ID

P19320

Uniprot名字

血管细胞粘附蛋白1

分子量

81275.43哒

参考文献

1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
3. 陈金伟，林飞，陈永华，吴廷涛，陈丽丽，林淑娟:卡维地洛抑制肿瘤坏死因子α诱导的内皮转录因子激活、粘附分子表达及对人单个核细胞的粘附性。动脉血栓血管生物学杂志2004年11月24日(11):2075-81。Epub 2004 9月16日。［文章］

细节 11.α - 1d肾上腺素能受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

阿尔法1肾上腺素能受体活动

特定的功能

这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入来调节其作用。

基因名字

ADRA1D

Uniprot ID

P25100

Uniprot名字

α - 1d肾上腺素能受体

分子量

60462.205哒

参考文献

1. Koshimizu TA, Tsujimoto G, Hirasawa A, Kitagawa Y, Tanoue A:卡维地洛选择性抑制由人α 1d和α 1b肾上腺素能受体引起的细胞内钙振荡变化。cardiovascular Res. 2004 september 1;63(4):662-72。［文章］
2. Van Tassell BW, Rondina MT, Huggins F, Gilbert EM, Munger MA:卡维地洛增加合并收缩期功能障碍的心力衰竭患者对苯肾上腺素输注的血压反应:改善血管α - 1肾上腺受体信号转导的证据。Am Heart J. 2008 8月;156(2):315-21。doi: 10.1016 / j.ahj.2008.04.004。Epub 2008年6月20日。［文章］

细节 12.阿尔法- 1b肾上腺素能受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

蛋白质异二聚活性

特定的功能

这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…

基因名字

ADRA1B

Uniprot ID

P35368

Uniprot名字

阿尔法- 1b肾上腺素能受体

分子量

56835.375哒

参考文献

1. Koshimizu TA, Tsujimoto G, Hirasawa A, Kitagawa Y, Tanoue A:卡维地洛选择性抑制由人α 1d和α 1b肾上腺素能受体引起的细胞内钙振荡变化。cardiovascular Res. 2004 september 1;63(4):662-72。［文章］

细节 13.α - 2c肾上腺素能受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

蛋白质同质二聚体活性

特定的功能

α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。

基因名字

ADRA2C

Uniprot ID

P18825

Uniprot名字

α - 2c肾上腺素能受体

分子量

49521.585哒

参考文献

1. Koshimizu TA, Tsujimoto G, Hirasawa A, Kitagawa Y, Tanoue A:卡维地洛选择性抑制由人α 1d和α 1b肾上腺素能受体引起的细胞内钙振荡变化。cardiovascular Res. 2004 september 1;63(4):662-72。［文章］

细节 14.α - 2b肾上腺素能受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

肾上腺素结合

特定的功能

α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为可乐定。

基因名字

ADRA2B

Uniprot ID

P18089

Uniprot名字

α - 2b肾上腺素能受体

分子量

49565.8哒

参考文献

1. Koshimizu TA, Tsujimoto G, Hirasawa A, Kitagawa Y, Tanoue A:卡维地洛选择性抑制由人α 1d和α 1b肾上腺素能受体引起的细胞内钙振荡变化。cardiovascular Res. 2004 september 1;63(4):662-72。［文章］

细节 15.阿尔法- 2a肾上腺素能受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

Thioesterase绑定

特定的功能

α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。

基因名字

ADRA2A

Uniprot ID

P08913

Uniprot名字

阿尔法- 2a肾上腺素能受体

分子量

48956.275哒

参考文献

1. Koshimizu TA, Tsujimoto G, Hirasawa A, Kitagawa Y, Tanoue A:卡维地洛选择性抑制由人α 1d和α 1b肾上腺素能受体引起的细胞内钙振荡变化。cardiovascular Res. 2004 september 1;63(4):662-72。［文章］

细节 16.E-selectin

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

跨膜信号受体活性

特定的功能

在免疫粘附中起作用的细胞表面糖蛋白。通过与PSGL1/SELPLG的相互作用，介导中性粒细胞在细胞因子激活的内皮细胞中的粘附。可能在……

基因名字

希利

Uniprot ID

P16581

Uniprot名字

E-selectin

分子量

66654.575哒

参考文献

1. 陈金伟，林飞，陈永华，吴廷涛，陈丽丽，林淑娟:卡维地洛抑制肿瘤坏死因子α诱导的内皮转录因子激活、粘附分子表达及对人单个核细胞的粘附性。动脉血栓血管生物学杂志2004年11月24日(11):2075-81。Epub 2004 9月16日。［文章］

细节 17.缺氧诱导因子1- α

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

调制器

通用函数

泛素蛋白连接酶结合

特定的功能

作为对缺氧的适应性反应的主要转录调控因子。在低氧条件下，激活超过40个基因的转录，包括促红细胞生成素，葡萄糖转运…

基因名字

HIF1A

Uniprot ID

Q16665

Uniprot名字

缺氧诱导因子1- α

分子量

92669.595哒

参考文献

1. 舒玉刚，吕俊梅，常红，孙海红，王宝文，宽萍:卡维地洛对容量超载心力衰竭大鼠缺氧诱导因子-1 α和血管内皮生长因子表达的调控作用。J Card Fail. 2005年3月11日(2):152-9。［文章］

细节 18.向内整流钾通道4

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

Pdz域结合

特定的功能

向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞而不是流出细胞。它们的电压依赖性是由浓度调节的。

基因名字

KCNJ4

Uniprot ID

P48050

Uniprot名字

向内整流钾通道4

分子量

49499.61哒

参考文献

1. Ferrer T, Ponce-Balbuena D, Lopez-Izquierdo A, Arechiga-Figueroa IA, de Boer TP, van der Heyden MA, Sanchez-Chapula JA:卡维地洛通过干扰PIP(2)-通道相互作用抑制Kir2.3通道。欧洲药典杂志，2011 10月1日;668(1-2):72-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.05.067。Epub 2011年6月6日。［文章］

细节 19.内向整流钾通道2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

可能参与神经元和肌肉组织的动作电位波形和兴奋性的建立。向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞而不是流出细胞。它们的电压依赖性由细胞外钾的浓度调节;当外部钾离子升高时，通道开度的电压范围转移到更正的电压。向内整流主要是由于内部镁堵塞了向外电流。可被细胞外的钡或铯阻断。

特定的功能

相同的蛋白质结合

基因名字

KCNJ2

Uniprot ID

P63252

Uniprot名字

内向整流钾通道2

分子量

48287.82哒

参考文献

1. Ferrer T, Ponce-Balbuena D, Lopez-Izquierdo A, Arechiga-Figueroa IA, de Boer TP, van der Heyden MA, Sanchez-Chapula JA:卡维地洛通过干扰PIP(2)-通道相互作用抑制Kir2.3通道。欧洲药典杂志，2011 10月1日;668(1-2):72-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.05.067。Epub 2011年6月6日。［文章］

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药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16