Cefapirin

识别

总结

Cefapirin是第一代用于治疗易感细菌感染的头孢菌素。

通用名称

Cefapirin

DrugBank加入数量

DB01139

背景

Cefapirin (INN，也拼写为cephapirin)，通常以商品名Cefadyl销售，是第一代头孢菌素类抗生素，可注射剂型。在美国，用于人体的生产已经停止。头孢匹林部分与血浆结合，对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌有效。

类型

小分子

组

批准、审查批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:423.463
单一同位素的:423.055876671
化学公式: C₁₇H₁₇N_3.O₆年代₂

同义词

7 (6 r, r) 3 - (acetoxymethyl) 8-oxo-7 - {((pyridin-4-ylsulfanyl)乙酰基)氨基}5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
Cefapirin
Cefapirina
Cefapirine
Cefapirinum
Cefaprin
Cephapirin
Cephapirine
期

药理学

指示

用于治疗易感菌引起的感染。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

头孢菌素是第一代头孢菌素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌具有广泛的活性。头孢匹林对-内酰胺酶的耐药性比青霉素更强，因此对葡萄球菌有效，但对甲氧西林耐药葡萄球菌除外。

的作用机制

头孢菌素的杀菌活性来自于通过对青霉素结合蛋白(PBPs)的亲和力抑制细胞壁合成。

目标	行动	生物
一个Penicillin-binding蛋白1	抑制剂	产气荚膜梭菌(菌株13 / A型)

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

检测到的主要代谢物是去乙酰头磷脂。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

Cefapirin
- Desacetylcephapirin

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

经口服途径接触头孢匹林的大鼠显示低急性毒性(LD₅₀= 14000毫克/公斤)。最常见的不良反应是过敏反应和肝功能改变。在一些受试者中发现了白细胞紊乱和贫血的证据。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	头孢匹林可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abciximab	阿昔单抗与头孢匹林合用可降低疗效。
Aceclofenac	当头孢匹林与醋酸氯芬酸合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当头孢匹林与乙酰美辛合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	出血的风险或严重程度可增加，当头孢匹林与针叶酚联合使用时。
对乙酰氨基酚	头孢匹林可降低对乙酰氨基酚的排泄率，导致血清中对乙酰氨基酚含量升高。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与头孢匹林合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	头孢匹林可降低阿克立定的排泄率，导致血清中阿克立定的含量升高。
Acrivastine	头孢匹林可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀含量升高。
无环鸟苷	当阿昔洛韦与头孢匹林合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Cefapirin苄星青霉素	90年g868409o	97468-37-6	JAHKOXGROZNHHG-RACYMRPCSA-N
Cefapirin钠	431年lff7i7j	24356-60-3	VGEOUKPOQQEQSX-OALZAMAHSA-M

国际/其他品牌

Cefadyl

类别

ATC代码

J01DB08——Cefapirin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为n-酰基- α氨基酸及其衍生物的一类有机化合物。这是一种含有α氨基酸(或其衍生物)的化合物，其末端氮原子上有一个酰基。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: n -酰基- α氨基酸及其衍生物
选择父母: Cephems/Alkylarylthioethers/1, 3-thiazines/吡啶和衍生品/二羧酸及其衍生物/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/氮杂环丁烷/羧酸酯类/Thiohemiaminal衍生品

显示11个
基: Alkylarylthioether/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/氮杂环丁烷/Beta-lactam/羰基/甲酰胺组/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物

显示25
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 头孢菌素(CHEBI: 554446）

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: 89年b59h32vn
化学文摘号: 21593-23-7
InChI关键: UQLLWWBDSUHNEB-CZUORRHYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H17N3O6S2 c1-9 (21) 26-6-10-7-28-16-13 (15 (23) 20 (16) 14 (10) 17 (24) 25) 19-12 (22) 8-27-11-2-4-18-5-3-11 / h2-5, 13日16 H, 6-8H2, 1 h3 (H, 19日,22)(H, 24日,25)/ t13 -, 16 - m1 / s1
国际命名: 7 (6 r, r) 3 - [(acetyloxy)甲基]8-oxo-7 - [2 - (pyridin-4-ylsulfanyl) acetamido] 5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑: [H] [C@] 12鳞状细胞癌(COC (C) = O) = C (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) CSC1 = CC =数控= C1) C = O (O)

参考文献

合成参考

Crast第2 Jr .);美国专利3422100;1969年1月14日;指派给Bristol-Myers公司Silvestri, h.h.和Johnson, D.A.;我们。专利3503967;1970年3月31日;分配给百时美施贵宝公司。R.E.哈夫拉内克和小L.B.卡斯特;美国专利3578661; May 11, 1971; assigned to Bristol- Myers Company.

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015270
KEGG化合物: C06896
PubChem化合物: 30699
PubChem物质: 46505227
ChemSpider: 28486
BindingDB: 50370592
RxNav: 2238
ChEBI: 554446
ChEMBL: CHEMBL1599
锌: ZINC000003830511
治疗目标数据库: DAP001160
网页: PA164749340
维基百科: Cefapirin

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

百时美施贵宝公司。

剂型

形式	路线	强度
注射剂，粉末，用于溶液	肌肉内的
悬架	口服	5克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	1030毫克/升	不可用
logP	-1.15	SANGSTER非常肯定(1994)
pKa	2.15	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.151毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.18	ALOGPS
logP	-2.1	ChemAxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.35	ChemAxon
pKa最强(基本)	4.99	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	125.9²	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	102.43米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	40.63^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	-	0.959
血脑屏障	-	0.9971
Caco-2渗透	-	0.7523
22基板	底物	0.8491
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6578
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8382
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8236
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7333
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8159
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5132
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7695
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7348
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8753
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7075
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8003
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.5917
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6996
致癌性	Non-carcinogens	0.901
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9955
大鼠急性毒性	1.4439 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9946
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7588

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用