识别

总结

Diphenylpyraline是一种抗组胺剂用于治疗过敏性鼻炎、花粉热、过敏性皮肤疾病。

通用名称
Diphenylpyraline
DrugBank加入数量
DB01146
背景

Diphenylpyraline抗组胺剂。抗组胺药用于治疗过敏与组胺竞争行为的H型受体网站效应细胞。抗组胺药预防,但不能逆转,仅由组胺的反应。抗组胺药对抗,在不同程度上,大多数的组胺的药理作用,包括荨麻疹和瘙痒。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:281.392
单一同位素的:281.177964363
化学公式
C19H23没有
同义词
  • 1-methyl-4-hydroxypiperidine二苯甲基醚
  • 1-methyl-4-piperidyl二苯甲基醚
  • (4)- benzhydryloxy 1-methylpiperidine
  • (4)- benzhydryloxy -N-methylpiperidine
  • Difenilpiralina
  • Diphenylpyralamine
  • Diphenylpyraline
  • Diphenylpyralinum

药理学

指示

用于治疗过敏性鼻炎,花粉热、过敏性皮肤疾病。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Diphenylpyraline是一种抗组胺剂,阻止,但不会逆转,仅由组胺的反应。Diphenylpyraline对抗组胺的药理作用,包括荨麻疹和瘙痒。diphenylpyraline也可能表现出抗胆碱能的行为(如做大部分的抗组胺药),并可能因此提供一个对鼻粘膜干燥的影响。

的作用机制

抗组胺药,如diphenylpyraline用于治疗过敏行动与组胺竞争H1-receptor网站在效应细胞。这样可以减少组胺的影响,导致临时减少过敏症状。

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
人类
USodium-dependent多巴胺转运体
抑制剂
人类
吸收

口服后吸收良好。

的体积分布

不可用

蛋白结合

在人类血清白蛋白> 99%

新陈代谢

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

不可用

通路
通路 类别
Diphenylpyraline H1-Antihistamine行动 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
安非他命 安非他命会减少Diphenylpyraline的镇静和刺激的活动。
Benzphetamine Benzphetamine可能减少Diphenylpyraline的镇静和刺激的活动。
Benzylpenicilloyl赖氨酸 Diphenylpyraline可能减少的有效性Benzylpenicilloyl赖氨酸作为诊断代理。
倍他司汀 倍他司汀的治疗效果与Diphenylpyraline结合使用时可以减少。
右旋安非他命 右旋安非他命会减少Diphenylpyraline的镇静和刺激的活动。
的几率 的几率可能会降低Diphenylpyraline的镇静和刺激的活动。
Droxidopa Droxidopa的治疗效果与Diphenylpyraline结合使用时,可以增加。
麻黄素 麻黄素的治疗效果与Diphenylpyraline结合使用时,可以增加。
肾上腺素 肾上腺素的治疗效果与Diphenylpyraline结合使用时,可以增加。
莨菪碱 Diphenylpyraline可能会增加莨菪碱的抗胆碱能活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Diphenylpyraline盐酸盐 G9FU7F1E87 132-18-3 LPRLDRXGWKXRMQ-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
过敏原/Arbid/Belfene/Diafen(瑞克)/Hispril (Nopco)/Histyn/Lergobine/Lyssipoll (Lyssia)/Mepiben/Neargal
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Biohisdex DM解充血药 Diphenylpyraline盐酸盐(2 5毫克/毫升)+氢溴酸右美沙芬(10毫克/ 5毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(20毫克/毫升) 液体 口服 埃佛勒斯峰制药有限公司 1979-12-31 1999-07-14 加拿大的国旗
Biohisdine DM解充血药 Diphenylpyraline盐酸盐5(1毫克/毫升)+氢溴酸右美沙芬5(5毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 5毫升) 液体 口服 埃佛勒斯峰制药有限公司 1979-12-31 1999-07-14 加拿大的国旗
Corytab Diphenylpyraline盐酸盐(2毫克)+对乙酰氨基酚(300毫克)+咖啡因(16毫克) 平板电脑 口服 Les Laboratoires瓦尚公司。 1988-12-31 2009-02-24 加拿大的国旗
Creo-rectal成人/成人 Diphenylpyraline盐酸盐(1.5毫克)+樟脑(5毫克)+愈创木酚碳酸(600毫克) 栓剂 直肠 Laboratoires会议公司 1951-12-31 不适用 加拿大的国旗
Creo-rectal顺序/儿童 Diphenylpyraline盐酸盐(0.5毫克)+樟脑(2毫克)+愈创木酚碳酸(200毫克) 栓剂 直肠 Laboratoires会议公司 1951-12-31 不适用 加拿大的国旗
Creo-rectal Nourrisson Diphenylpyraline盐酸盐(0.25毫克)+樟脑(1毫克)+愈创木酚碳酸(100毫克) 栓剂 直肠 山德士加拿大的注册 1951-12-31 2012-11-02 加拿大的国旗
Emercidin D选项卡 Diphenylpyraline盐酸盐(2毫克)+对乙酰氨基酚(325毫克)+咖啡因(30毫克)+盐酸苯丙醇胺(25毫克) 平板电脑 口服 Pharmetics(2011)有限公司 1989-12-31 2001-03-30 加拿大的国旗
Emercreme第4安大略省的电弧炉 Diphenylpyraline盐酸盐(2毫克/克)+杆菌肽(65单位/ g)+苯坐卡因(20毫克/克)+氯化十六烷吡啶(。4mg / g)+短杆菌素(1毫克/克) 药膏 局部 Pharmavite实验室(1987)有限公司 1984-12-31 2000-08-18 加拿大的国旗
Eucillin“B”——曾 Diphenylpyraline盐酸盐(1毫克)+杆菌肽(500单位)+Dequalinium氯(4毫克) 药膏 局部 Sigmapharm Arzneimittel Gmb H 1967-07-27 不适用 奥地利国旗
Jamp-cough栓剂成人 Diphenylpyraline盐酸盐(1.5毫克)+樟脑(5毫克)+愈创木酚碳酸(600毫克) 栓剂 直肠 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
R06AA57——Diphenylpyraline组合 R06AA07——Diphenylpyraline
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
Benzylethers/哌啶/三烷基胺/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Benzylether/二烷基醚/二苯基甲烷//碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化合物
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
哌啶、叔胺(CHEBI: 59788)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
33361 oe3av
化学文摘号
147-20-6
InChI关键
OWQUZNMMYNAXSL-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H23NO c1-20-14-12-18 (13-15-20) 21-19 (16-8-4-2-5-9-16) 17-10-6-3-7-11-17 / h2-11 18-19H 12-15H2 1 h3
国际命名
(4)- diphenylmethoxy 1-methylpiperidine
微笑
CN1CCC (CC1) OC (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

诺克斯,L.H.和卡普,r;美国专利2479843;1949年8月23日;分配给Nopco化学公司。

US2479843
一般引用
  1. 拉帕的GB,马修斯助教,竖琴J, Budygin EA,琼斯SR: Diphenylpyraline,组胺H1受体拮抗剂,精神兴奋药性质。欧元J杂志。2005年1月4日,506 (3):237 - 40。Epub 2004年12月8日。(文章]
  2. Ohno T,小林,Hayashi M,樱井M,金泽我:Diphenylpyraline-responsive震颤麻痹在cerebrotendinous黄瘤病:三个病人的长期跟进。J神经科学。2001年1月1;182 (2):95 - 7。(文章]
  3. Puhakka H, Rantanen T, Virolainen E: Diphenylpyraline (Lergobine)治疗的患者患有过敏和血管舒缩性鼻炎。J Int实用医学杂志1977;5 (1):37-41。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015277
KEGG药物
D07862
PubChem化合物
3103年
PubChem物质
46504936
ChemSpider
2992年
BindingDB
50241333
RxNav
23386年
ChEBI
59788年
ChEMBL
CHEMBL1492
ZINC000000056643
治疗目标数据库
DAP001071
网页
PA164746377
维基百科
Diphenylpyraline

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
液体 口服
栓剂 直肠
药膏 局部
糖浆 口服
平板电脑 口服
平板电脑 3毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 206年 不可用
logP 3.7 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0188毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.82 ALOGPS
logP 3.66 ChemAxon
日志 -4.2 ALOGPS
pKa最强(基本) 8.87 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 12.472 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 87.36米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 32.973 ChemAxon
数量的戒指 3 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9896
血脑屏障 + 0.9912
Caco-2渗透 + 0.8103
22基板 底物 0.7232
我22抑制剂 抑制剂 0.6457
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.96
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.8556
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7922
CYP450 2 d6衬底 底物 0.5316
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5729
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9492
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9468
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7893
致癌性 Non-carcinogens 0.9481
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9066
大鼠急性毒性 2.3662 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 强有力的抑制剂 0.8094
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.5695
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 0002 - 9500000000 - c0c4dde4b9a2e2daa726
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Nakai T, Kitamura N,桥本T,一Y,制造Nishino N, Mita T,田中C:减少组胺H1受体在大脑的额叶皮质慢性精神分裂症患者。生物精神病学杂志。1991年8月15日,30 (4):349 - 56。(文章]
  4. 谷口K。此外Y, Takanaka凯西:抑制组胺H1受体阻断药物对代谢的影响中性粒细胞的激活。J Pharmacobiodyn。1991年2月,14 (2):87 - 93。(文章]
  5. Weis R, Schweiger K, Faist J, Rajkovic E, Kungl AJ,费边WM, Schunack W, Seebacher W:抗细菌和H1-antihistaminic活动2-substituted哌啶衍生物。Bioorg医疗化学。2008年12月15日,16日(24):10326 - 31所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.10.042。Epub 2008年10月22日。(文章]
  6. 拉帕的GB,马修斯助教,竖琴J, Budygin EA,琼斯SR: Diphenylpyraline,组胺H1受体拮抗剂,精神兴奋药性质。欧元J杂志。2005年1月4日,506 (3):237 - 40。Epub 2004年12月8日。(文章]
  7. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
单胺跨膜转运体活动
特定的功能
胺转运体。终止多巴胺的作用通过其高亲和力sodium-dependent再摄取到突触前终端。
基因名字
SLC6A3
Uniprot ID
Q01959
Uniprot名字
Sodium-dependent多巴胺转运体
分子量
68494.255哒
引用
  1. 拉帕的GB,马修斯助教,竖琴J, Budygin EA,琼斯SR: Diphenylpyraline,组胺H1受体拮抗剂,精神兴奋药性质。欧元J杂志。2005年1月4日,506 (3):237 - 40。Epub 2004年12月8日。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2022年5月2日10:05