邻氯青霉素

识别

总结

邻氯青霉素是一种用于治疗乙型溶血性链球菌和肺炎球菌感染以及葡萄球菌感染的抗生素。

通用名称

邻氯青霉素

药物库登录号

DB01147

背景

一种半合成的青霉素类抗生素，是一种氯化衍生物新青二．

类型

小分子

组

批准，调查，兽医批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

氯唑西林结构(DB01147)

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重量

平均:435.881
单一同位素的:435.065569098

化学公式

C₁₉H₁₈ClN_3.O₅年代

同义词

• (2 s、5 r, 6 r) 6 - ({[3 - (2-chlorophenyl) 5-methylisoxazol-4-yl]羰基}氨基)3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
• ((3) - o-chlorophenyl 5-methyl-4-isoxazolyl)青霉素
• (6) - 3 - (o-chlorophenyl) 5-methyl-4-isoxazolecarboxamido penicillanic酸
• Cloxacilina
• 邻氯青霉素
• Cloxacilline
• Cloxacillinum

药理学

指示

氯唑西林适用于治疗乙型溶血性链球菌、肺炎球菌和葡萄球菌感染(包括乙型内酰胺酶产生生物)。⁶

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 葡萄球菌引起的感染
• 由产青霉素酶葡萄球菌引起的感染
• 肺炎球菌感染
• 链球菌感染

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

氯唑西林是一种半合成抗生素，与青霉素属同一类。氯唑西林用于对抗产生-内酰胺酶的葡萄球菌。

作用机制

通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白(PBPs)结合，氯唑西林抑制细菌细胞壁合成的第三阶段和最后阶段。然后，细胞裂解由细菌细胞壁自溶酶介导，如自溶素;氯唑西林可能会干扰一种自溶素抑制剂。

目标	行动	生物
一个d -丙氨酰- d -丙氨酸羧肽酶DacA	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)
一个青霉素结合蛋白2X	抑制剂	肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6)
一个青霉素结合蛋白1A	抑制剂	肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6)

吸收

很好地从胃肠道吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

氯唑西林在血浆中约94%与蛋白质结合，⁵主要是白蛋白。^3.

新陈代谢

氯唑西林，像其他青霉素，似乎代谢通过破坏β -内酰胺环形成无活性的青霉素酸代谢物。²

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

口服LD₅₀在大鼠和小鼠中为5000毫克/公斤。静脉注射LD₅₀在大鼠中为1660毫克/公斤。过量的症状包括喘息、胸闷、发烧、瘙痒、严重咳嗽、皮肤发蓝、痉挛、面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Acemetacin	乙酰美辛可降低氯唑西林的排泄率，从而导致血清氯唑西林水平升高。
苊香豆醇	氯唑西林可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
阿米卡星	阿米卡星与氯唑西林合用可降低血药浓度。
阿曲库	阿曲库铵联合氯唑西林可提高疗效。
阿曲库besylate	苯磺酸阿曲库铵联合氯唑西林可提高疗效。
卡介苗	卡介苗与氯唑西林合用可降低疗效。
卷曲霉素	卷曲霉素与氯唑西林合用可降低血清浓度。
Cinoxacin	辛沙星与氯唑西林合用可提高血药浓度。
环丙沙星	环丙沙星与氯唑西林合用可提高血药浓度。
Cisatracurium	顺阿曲库铵联合氯唑西林可提高疗效。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

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食物相互作用

• 空腹。口服氯唑西林应在饭前1-2小时服用，因为胃和肠中存在食物会减少药物吸收。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
邻氯青霉素苄星青霉素	AC79L7PV2G	23736-58-5	COCFKSXGORCFOW-VZHMHXRYSA-N
氯唑西林钠	MWQ645MKMF	642-78-4	SCLZRKVZRBKZCR-SLINCCQESA-M
氯青霉素水合钠	65年lcb00b4y	7081-44-9	KCUWTKOTPIUBRI-VICXVTCVSA-M

国际/其他品牌

Aclox (Southshourne)/Apo-Cloxi (Apotex)/Auropen Inj。(Cirin)/Cloxacil (Saiph)/Cloxam (MacroPhar)/Orbenin(葛兰素史克)/Vaclox(大西洋)/Vamcloxil (Vamsler)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
邻氯青霉素	胶囊	500毫克	口服	专业医生有限公司	1994-12-31	2013-07-15
注射用氯唑西林	粉末，用于溶液	10克/瓶	静脉注射	Sterimax公司	2013-04-03	不适用
注射用氯唑西林	粉末，用于溶液	1克/瓶	静脉注射	Sterimax公司	2011-07-28	不适用
注射用氯唑西林	粉末，用于溶液	500毫克/瓶	肌内;静脉注射	Sterimax公司	2011-09-14	不适用
注射用氯唑西林	粉末，用于溶液	2克/瓶	静脉注射	Sterimax公司	2011-07-28	不适用
注射用氯唑西林钠	粉末，用于溶液	1克/瓶	静脉注射	梯瓦加拿大有限公司	1992-12-31	2017-12-01
注射用氯唑西林钠	粉末，用于溶液	500毫克/瓶	肌内;静脉注射	梯瓦加拿大有限公司	1992-12-31	2017-12-01
注射用氯唑西林钠	粉末，用于溶液	2克/瓶	肌内;静脉注射	梯瓦加拿大有限公司	1992-12-31	2017-12-01
氯唑西林钠无菌注射液250mg/瓶	液体	250毫克/瓶	肌内;静脉注射	Novopharm有限	1992-12-31	2005-08-10
邻氯青霉素- 250帽	胶囊	250毫克/帽	口服	专业医生有限公司	1994-12-31	2009-07-23

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo Cloxi Cap 250mg	胶囊	250毫克	口服	Apotex公司	1984-12-31	不适用
Apo Cloxi Cap 500mg	胶囊	500毫克	口服	Apotex公司	1984-12-31	不适用
Apo Cloxi口服Soln 125mg/5ml	粉末，用于溶液	125毫克/ 5毫升	口服	Apotex公司	1985-12-31	2019-12-03
Jamp邻氯青霉素	胶囊	500毫克	口服	Jamp制药公司	2022-02-17	不适用
Jamp邻氯青霉素	胶囊	250毫克	口服	Jamp制药公司	2022-02-17	不适用
Nu-cloxi胶囊250mg	胶囊	250毫克	口服	Nu Pharm公司	1990-12-31	2012-09-04
Nu-cloxi胶囊500mg	胶囊	500毫克	口服	Nu Pharm公司	1990-12-31	2012-09-04
Nu-cloxi溶液125mg/5ml	粉末，用于溶液	125毫克/ 5毫升	口服	Nu Pharm公司	1990-12-31	2012-09-04
利伐氯青霉素250mg胶囊	胶囊	250毫克/帽	口服	Laboratoire Riva公司	1999-11-19	2003-07-28
利瓦-氯唑西林500毫克胶囊	胶囊	500毫克/帽	口服	Laboratoire Riva公司	1999-11-19	2003-07-28

非处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
คล็อกซาตินดรายไซรับ	粉末，用于悬浮	125毫克/ 5毫升	口服	ห้างหุ้นส่วนจำกัดโรงงานเลิศสิงห์เภสัชกรรม	1998-02-09	不适用

类别

ATC代码

J01CR50 -青霉素的组合

• J01CR -青霉素类药物组合，包括-内酰胺酶抑制剂
• J01c - - -内酰胺类抗菌剂，青霉素类
• J01 -用于全身使用的抗菌药物
• J -全身使用的抗感染药物

J01CF02 -氯唑林

• J01CF - β -内酰胺酶耐药青霉素
• J01c - - -内酰胺类抗菌剂，青霉素类
• J01 -用于全身使用的抗菌药物
• J -全身使用的抗感染药物

药物类别

• 酰胺
• 抗菌药物
• 抗感染的药物
• 全身使用的抗菌药物
• 全身使用的抗感染药物
• Beta-Lactam抗菌药物
• -内酰胺酶耐药青霉素
• beta-Lactams
• 杂环化合物，熔合环
• 内酰胺
• OAT1 / SLC22A6抑制剂
• OAT3 / SLC22A8抑制剂
• OAT3 / SLC22A8基质
• Penicillinase-resistant青霉素
• 青霉素
• 硫化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为二肽的有机化合物。这是一种有机化合物，含有恰好由一个肽键连接的两个α -氨基酸序列。

王国

有机化合物

超类

有机酸及其衍生物

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸、多肽和类似物

直接父

二肽

选择父母

青霉素/n -酰基-氨基酸及其衍生物/氯苯/芳基氯化物/Thiazolidines/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/异恶唑/仲羧酸酰胺/氮杂环丁烷 /Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/羧酸/Dialkylthioethers/单羧酸及其衍生物/Thiohemiaminal衍生品/羰基化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物

再看12个

基

氨基酸或衍生物/Alpha-dipeptide/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂/苯环型的/Beta-lactam /羰基/甲酰胺组/羧酸/氯苯/Dialkylthioether/Halobenzene/Hemithioaminal/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/异恶唑/内酰胺/单羧酸或衍生物/单环苯部分/n -酰基-氨基酸或衍生物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Penam/青霉素/仲羧酸酰胺/叔羧酸酰胺/Thiazolidine/硫醚

再展示30个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

青霉素(CHEBI: 49566）

受影响的生物

• 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII

O6X5QGC2VB

化学文摘号

61-72-3

InChI关键

LQOLIRLGBULYKD-JKIFEVAISA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H18ClN3O5S c1-8-11(12(22-28-8) 9-6-4-5-7-10(9) 20) 15(24) 21-13-16(25)最早提出(18(26)27)19(2、3)29-17 (13)23 / h4-7, 13 - 14日,17 H, 1-3H3, (24 H, 21日)(H 26 27) / t13, 14 +, 17 - m1 / s1

国际命名

(2 s、5 r, 6 r) 6 - [3 - (2-chlorophenyl) 5-methyl-1 2-oxazole-4-amido) 3, 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸

微笑

[H] [C@] 12 sc (C) (C) [C@@H] (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C1 = C (C) = C1C1 = CC = CC = C1Cl) C = O (O)

参考文献

合成参考

多伊尔，F.P.和内勒，J.H.C.;英国专利905,778;1962年9月12日;分配给比查姆研究实验室有限公司必威国际app多伊尔，F.P.和内勒，J.H.C.;我们。专利2996501;1961年8月15日。

一般引用

1. Lalanne S, Le Vee M, Lemaitre F, Le Corre P, Verdier MC, Fardel O: β -内酰胺氯唑西林与人肾有机阴离子转运体(OATs)的差异相互作用。Fundam clpharmacol . 2020 Aug;34(4):476-483。doi: 10.1111 / fcp.12541。Epub 2020 2月25日。［文章］
2. Thijssen HH, Mattie H:异恶唑铅笔在人体中的活性代谢物。抗微生物制剂。1976 Sep;10(3):441-6。doi: 10.1128 / aac.10.3.441。［文章］
3. Bratlid D, Bergan T:白蛋白结合的抗菌药物被胆红素取代。药理学。1976;14(5):464 - 72。doi: 10.1159 / 000136629。［文章］
4. Williamson R, Hakenbeck R, Tomasz A: β -内酰胺类抗生素与肺炎链球菌青霉素结合蛋白的体内相互作用。抗微生物制剂Chemother。1980 Oct;18(4):629-37。［文章］
5. 加拿大卫生部产品专论:口服氯唑西林钠[链接］
6. 加拿大卫生部产品专著:注射用氯唑西林钠粉[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015278

KEGG化合物

C06923

PubChem化合物

6098

PubChem物质

46507109

ChemSpider

5873

BindingDB

50022788

RxNav

2625

ChEBI

49566

ChEMBL

CHEMBL891

锌

ZINC000003875417

治疗靶点数据库

DAP001161

网页

PA449059

PDBe配体

CXN

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

邻氯青霉素

化学物质

下载 (38 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	皮肤病、传染病	1
4	招聘	治疗	脓肿/中枢神经系统感染/凝固酶阴性葡萄球菌感染/葡萄球菌引起的感染/感染;糖尿病足/骨髓炎/脓毒性关节炎/椎体骨髓炎	1
4	终止	治疗	复杂皮肤及皮肤结构感染/肾功能受损/金黄色葡萄球菌菌血症	1
4	未知的状态	治疗	葡萄球菌引起的感染/假体相关感染	1
3.	完成	治疗	感染	1
3.	完成	治疗	葡萄球菌(美国)葡萄球菌感染	1
3.	终止	治疗	菌血症	1
3.	终止	治疗	耐甲氧西林金黄色葡萄球菌	1
3.	终止	治疗	葡萄球菌	1
2	完成	治疗	菌血症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• Apothecon
• 分发解决方案
• 哈金斯股份有限公司
• PD-Rx制药公司
• 梯瓦制药工业有限公司

剂型

形式	路线	强度
颗粒，用于悬浮	口服	125毫克/ 5毫升
粉末，用于悬浮	口服	250毫克/ 5毫升
注射
粉末，用于溶液	静脉注射	10克/瓶
粉末，用于溶液	静脉注射	2克/瓶
注射，粉末，溶液	肌内;静脉注射	500毫克
粉末，用于溶液	肌内;静脉注射	500毫克/瓶
粉末，用于溶液	静脉注射	1克/瓶
液体	肌内;静脉注射	250毫克/瓶
糖浆
粉末，用于悬浮	口服
胶囊	口服
注射，粉末，溶液	肌内;静脉注射	1克
注射		250毫克
注射		500毫克
胶囊	口服	250毫克/帽
胶囊	口服	500毫克/帽
粉末，用于溶液	肌内;静脉注射	2克/瓶
粉末，用于溶液	口服	125毫克/ 5毫升
颗粒，用于悬浮	口服
粉末，用于溶液	肌内;静脉注射	250毫克/瓶
颗粒，用于溶液	口服	125毫克
片剂，覆膜		500毫克
粉末，用于悬浮	口服	125毫克/ 5毫升
胶囊	口服	250毫克
粉		250毫克/ 1瓶
胶囊	口服	500毫克
胶囊	口服	125毫克/ 5毫升

价格

单元描述	成本	单位
氯唑西林钠2克/瓶	7.69美元	瓶
氯唑西林钠1克/瓶	5.89美元	瓶
氯唑西林钠500毫克/瓶	4.79美元	瓶
Apo-Cloxi 500毫克胶囊	0.38美元	胶囊
Novo-Cloxin 500毫克胶囊	0.38美元	胶囊
Nu-Cloxi 500毫克胶囊	0.38美元	胶囊
Apo-Cloxi 250mg胶囊	0.19美元	胶囊
Novo-Cloxin 250mg胶囊	0.19美元	胶囊
Nu-Cloxi 250mg胶囊	0.19美元	胶囊
Apo-Cloxi 25 mg/ml液体	0.05美元	毫升
Novo-Cloxin 25 mg/ml液体	0.05美元	毫升
Nu-Cloxi 25 mg/ml液体	0.05美元	毫升

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.48	SANGSTER非常肯定(1994)
pKa	2.78	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0532毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.61	ALOGPS
logP	2．3	ChemAxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.75	ChemAxon
pKa(最强基础)	-0.41	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体计数	5	ChemAxon
氢供体数量	2	ChemAxon
极表面积	112.742	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	106.64米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	41.643.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.8368
血脑屏障	-	0.9903
Caco-2渗透	-	0.8957
22基板	Non-substrate	0.6204
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8951
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9204
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9629
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8262
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.905
CYP450 3A4衬底	底物	0.5977
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.8592
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.891
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.918
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8832
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.819
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9186
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6979
致癌性	致癌物质	0.5672
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	1.9946 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9996
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8486

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a5a - 0560910000 - 05 - dcf2cead0bc1f49482
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 01 - 1900000000 - a2a9637ec3640b22d439

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04