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Gemifloxacin

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总结

Gemifloxacin是一种喹诺酮类抗菌剂，用于治疗慢性支气管炎急性细菌加重和易感菌引起的轻中度社区获得性肺炎。

品牌名称
假想
通用名称
Gemifloxacin
DrugBank加入数量
DB01155
背景

吉美沙星是一种喹诺酮类抗菌药物，具有广谱活性，用于治疗慢性支气管炎和轻中度肺炎的急性细菌加重。它有口服配方。吉美沙星通过抑制DNA旋回酶和拓扑异构酶IV来抑制DNA合成，这两种酶是细菌生长所必需的。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:389.3809
单一同位素的:389.149932358
化学公式
C18H20.FN5O4
同义词
  • Gemifloxacin

药理学

指示

用于治疗易感菌株引起的细菌感染等肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，h . 56,或复活的，肺炎链球菌(包括耐多药菌株[MDRSP])，m .肺炎，c .肺炎,或k .肺炎．

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

吉美沙星是一种喹诺酮类/氟喹诺酮类抗生素。吉美沙星具有杀菌作用，它的作用方式是通过与一种叫做DNA旋回酶的酶结合来阻断细菌DNA复制，这种酶允许将一个DNA双螺旋复制成两个DNA所需的解扭。值得注意的是，该药物对细菌DNA回转酶的亲和力是对哺乳动物的100倍。吉美沙星是一种广谱抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有效。

的作用机制

吉美沙星的杀菌作用来自于抑制拓扑异构酶II (DNA回转酶)和拓扑异构酶IV，这是细菌DNA复制、转录、修复和重组所需的酶。

目标 行动 生物
一个DNA旋转酶亚基A
抑制剂
 流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
一个DNA拓扑异构酶4亚基A
抑制剂
 流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
吸收

从胃肠道迅速吸收的绝对生物利用度平均约为71%。

的体积分布
  • 1.66 ~ 12.12升/公斤
蛋白结合

60 - 70%

新陈代谢

吉美沙星在一定程度上由肝脏代谢。所有形成的代谢物都是少量的(<给药口服剂量的10%);主要是n -乙酰基吉米沙星、吉米沙星的e -异构体和吉米沙星的氨基甲酰葡糖苷酸酯。

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路线的消除

吉美沙星及其代谢物通过双重排泄途径排泄。健康受试者口服吉美沙星后，平均(±SD)为61±9.5%的剂量排泄在粪便中，36±9.3%的剂量排泄在尿液中。重复剂量为320 mg后的平均(±SD)肾脏清除率约为11.6±3.9 L/hr(范围4.6-6 L/hr)，这表明吉美沙星的肾脏排泄参与了活性分泌。

半衰期

7(±2)小时

间隙
  • 肾cl=11.6+/- 3.9升/小时[健康受试者重复口服320 mg剂量]
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
阿卡波糖 阿卡波糖与吉美沙星合用可提高疗效。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可增加吉美沙星的神经兴奋活性。
Acemetacin 乙酰美辛可增加吉美沙星的神经兴奋活性。
苊香豆醇 阿辛诺可玛罗与吉美沙星合用可提高疗效。
对乙酰氨基酚 与吉美沙星合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。
Acetohexamide 乙酰六嗪与吉美沙星合用可提高疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加吉美沙星的神经兴奋活性。
Acrivastine 当Acrivastine与Gemifloxacin合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
无环鸟苷 阿昔洛韦与吉美沙星合用可降低其代谢。
腺苷 当腺苷与吉美沙星联合使用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Gemifloxacin甲磺酸 X4S9F8RL01 210353-53-0 JIYMVSQRGZEYAX-CWUUNJJBSA-N
国际/其他品牌
Factiv
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
假想 平板电脑,涂膜 320毫克/ 1 口服 Oscient制药公司 2006-06-13 不适用 美国国旗
假想 平板电脑 320毫克/ 1 口服 基耶西美国公司。 2003-04-04 2015-03-31 美国国旗
假想 平板电脑 320毫克 口服 Oscient制药公司 2006-11-24 2009-02-19 加拿大的国旗
假想 平板电脑 320毫克/ 1 口服 Vansen制药有限公司 2003-04-04 不适用 美国国旗
假想 平板电脑 320毫克/ 1 口服 Merus Labs International Inc. 2003-04-04 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
J01MA15——Gemifloxacin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为萘啶羧酸及其衍生物。这些化合物含有萘吡啶部分，其中一个环原子带有羧酸基团。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Diazanaphthalenes
子课
二氮杂萘
直接父
萘啶羧酸及其衍生物
选择父母
氟喹诺酮类原料药/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/氨基比林和衍生品/芳基氟化物/Imidolactams/Vinylogous酰胺/吡咯烷/Heteroaromatic化合物/肟醚类
显示10
基
胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基比林/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/羧酸/羧酸衍生物
显示23日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
一羧酸1,8-萘啶衍生物，喹诺酮类抗生素，氟喹诺酮类抗生素CHEBI: 101853）
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
OKR68Y0E4T
化学文摘号
175463-14-6
InChI关键
ZRCVYEYHRGVLOC-HYARGMPZSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H20FN5O4 / c1-28-22-14-8-23 (6 - 9 (14) 5 - 20) 17-13 (19) 4-11-15 (25) 12 (18 (26) 27) 7-24 (10-2-3-10) 16 (11) 21 - / h4, 7日9-10H, 2 - 3、5 - 6,8日20 h2、h3, (H 26 27) / b22-14 +
国际命名
7 - [(4 z) 3 -(氨甲基)4 (methoxyimino) pyrrolidin-1-yl] 1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1, 4-dihydro-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic酸
微笑
有限公司\ N = C1 / CN (CC1CN) C1 = NC2 = C (C = C1F) C (= O) C (= CN2C1CC1) C = O (O)

参考文献

合成参考
US5633262
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015286
KEGG药物
D08012
PubChem化合物
9571107
PubChem物质
46507905
ChemSpider
7845573
BindingDB
50178917
RxNav
138099
ChEBI
101853
ChEMBL
CHEMBL430
治疗目标数据库
DAP000851
网页
PA10088
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Gemifloxacin
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 淋病奈瑟氏菌感染 1
3. 招聘 治疗 自发性细菌性腹膜炎 1
3. 未知的状态 治疗 幽门螺杆菌感染 1
1 完成 筛选 葡萄糖、低血/低血糖症 1
0 未知的状态 治疗 鼻硬结病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 药学基础
  • Oscient制药
  • Patheon Inc .)
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 320毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 320毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 320毫克
平板电脑 口服 320毫克
价格
单元描述 成本 单位
Factive 5 320 mg片剂盒装 148.08美元 盒子
Factive 320毫克片剂 28.48美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5633262 没有 1997-05-27 2015-06-15 美国国旗
US6262071 没有 2001-07-17 2019-09-21 美国国旗
US6331550 没有 2001-12-18 2019-09-21 美国国旗
US6340689 没有 2002-01-22 2019-09-14 美国国旗
US6455540 没有 2002-09-24 2019-09-21 美国国旗
US6803376 没有 2004-10-12 2019-09-21 美国国旗
US5776944 没有 1998-07-07 2017-04-04 美国国旗
US6723734 没有 2004-04-20 2018-03-20 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 在中性pH值(350 mg/mL, 37°C, pH 7.0)下可自由溶解。 不可用
logP 2．3 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.21毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.82 ALOGPS
logP -0.92 ChemAxon
日志 -3.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 5.35 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.41 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 9 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 121.352 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 99.74米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 39.023. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9866
血脑屏障 - 0.5099
Caco-2渗透 - 0.5644
22基板 底物 0.8404
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.85
22抑制剂二世 抑制剂 0.6012
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.5751
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8462
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7919
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5148
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.745
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6642
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.809
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6581
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.5418
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.7405
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.6124
致癌性 Non-carcinogens 0.7902
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.5170 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8366
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6715
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.DNA旋转酶亚基A
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
DNA旋回酶负超线圈以atp依赖的方式闭合环状双链DNA，也催化双链DNA环的其他拓扑异构体的相互转化。
基因名字
gyrA
Uniprot ID
P43700
Uniprot名字
DNA旋转酶亚基A
分子量
97817.145哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. Ruiz J, Marco F, Sierra JM, Aguilar L, Garcia-Mendez E, Mensa J, Jimenez De Anta MT, Vila J:吉美沙星对临床分离的具有和不具有gyrA基因突变的淋病奈瑟菌的体外活性。国际抗菌剂杂志。2003年7月;22(1):73-6。［文章］
  4. Alkorta M, Gimenez MJ, Vicente D, Aguilar L, Perez-Trallero E:在败血症小鼠模型中，用全死亡或无死亡终点测定吉西沙星、莫西沙星和左氧氟沙星对带有gyrA和parC点突变的肺炎球菌的体内活性。国际抗菌剂杂志。2005年2月;25(2):163-7。［文章］
  5. Yague G, Morris JE, Pan XS, Gould KA, Fisher LM:野生型和耐喹诺酮类肺炎链球菌II型拓扑异构酶介导的吉美沙星和其他氟喹诺酮类药物介导的裂解复体形成。化学化学。2002年2月;46(2):413-9。［文章］
细节 2.DNA拓扑异构酶4亚基A
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
拓扑异构酶IV是染色体分离所必需的。它放松了超卷曲的DNA。完成环状DNA分子复制过程中所需的脱链事件。
基因名字
帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID
P43702
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶4亚基A
分子量
83366.24哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. Alkorta M, Gimenez MJ, Vicente D, Aguilar L, Perez-Trallero E:在败血症小鼠模型中，用全死亡或无死亡终点测定吉西沙星、莫西沙星和左氧氟沙星对带有gyrA和parC点突变的肺炎球菌的体内活性。国际抗菌剂杂志。2005年2月;25(2):163-7。［文章］
  4. Yague G, Morris JE, Pan XS, Gould KA, Fisher LM:野生型和耐喹诺酮类肺炎链球菌II型拓扑异构酶介导的吉美沙星和其他氟喹诺酮类药物介导的裂解复体形成。化学化学。2002年2月;46(2):413-9。［文章］
  5. LaPlante KL、Rybak MJ、Tsuji B、Lodise TP、Kaatz GW:肺炎链球菌氟喹诺酮类耐药:浓度-时间曲线下面积/MIC比及加替沙星、吉美沙星、左氧氟沙星、莫西沙星耐药发展情况。2007年4月51(4):1315-20。Epub 2007年2月12日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1 a2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
该药物是喹诺酮类衍生物，已知这些药物可抑制CYP1A2。
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Shahzadi A, Javed I, Aslam B, Muhammad F, Asi MR, Ashraf MY, Zia-ur-Rahman:环丙沙星对卡马西平在健康成年男性志愿者体内药代动力学的影响。中国药学杂志，2011 01;24(1):63-8。［文章］
  2. Fuhr U, Strobl G, Manaut F, Anders EM, Sorgel F, Lopez-de-Brinas E, Chu DT, Pernet AG, Mahr G, Sanz F，等:喹诺酮类抗菌药物结构与体外抑制人细胞色素P450亚型CYP1A2的关系。Mol Pharmacol. 1993 Feb;43(2):191-9。［文章］
  3. 了解一种酶:CYP1A2 [链接］
  4. EMA停药评估:Factive(吉美沙星)[链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月07日21:25