bretyum通过抑制肾上腺素能神经末梢兴奋性抑制去甲肾上腺素的释放。溴代丁胺素的抗纤颤和抗心律失常作用的机制尚未确定。为了确定这些机制，在动物实验中证实了以下溴化镓的电生理作用:心室颤动阈值增加，动作电位持续时间和有效不应期增加，心率不变，对正常心肌心肌动作电位(0期)或静息膜电位(4期)的上升速率或幅值影响不大，正常区与梗死区动作电位持续时间的差异减小，增加起搏器组织的脉冲形成和自发放电率，增加心室传导速度。

目标	行动	生物
一个钠/钾转运atp酶亚基α -1	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

在给人和实验动物服用后没有发现代谢物。

路线的消除

不可用

半衰期

4名正常志愿者的终末半衰期平均为7.8±0.6小时(范围6.9-8.1)。在血液透析期间，该患者的动脉和静脉bretyium浓度迅速下降，导致半衰期为13小时。

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

口服,鼠标:LD₅₀= 400毫克/公斤。在存在危及生命的心律失常时，不充分给药比潜在的过量给药可能对患者带来更大的风险。然而，一个意外过量的案例已经被报道，在室性心动过速发作期间，静脉快速注射30 mg/kg的剂量，而不是预期的10 mg/kg剂量。结果是明显的高血压，随后是持续性难治性低血压。患者18小时后因心脏停搏死亡，并发肾衰竭和吸入性肺炎。bretyum血清水平为8000 ng/mL。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
醋丁洛尔	bretyum可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac	在与醋酸氯芬酸合用时，可降低布雷泰的治疗效果。
Acemetacin	若与乙酰美辛合用，可降低Bretylium的疗效。
Acetyldigitoxin	乙酰地地黄毒素可增加乙胺的致心律失常活性。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低丁胺素的抗高血压活性。
Acrivastine	当Bretylium与Acrivastine合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
腺苷	腺苷可增加bretyum的致心律失常活性。
西萝芙木碱	bretyum可增加Ajmaline的致心律失常活性。
Alclofenac	当与氯芬酸合用时，可降低溴苯硫胺的治疗效果。
Aldesleukin	当Aldesleukin与bretyum合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
溴甲苯磺酸盐	78年zp3yr353	61-75-6	KVWNWTZZBKCOPM-UHFFFAOYSA-M

国际/其他品牌

Anxyrex(赛诺菲-安万特)/Bretylol (ICI)/Bromidem(奈科明)/Creosedin(阿斯利康)/Darenthin(伯勒斯康)/Lexotan(罗氏)/Xionil(诺华)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bretylate Inj 50毫克/毫升	液体	50 mg / mL	肌内;静脉注射	葛兰素	1980-12-31	2000-01-19
苯磺酸乙酯注射液50mg/ml	解决方案	50 mg / mL	肌内;静脉注射	阿伯特	1991-12-31	2007-07-31
三苯二甲酸乙酯注射液USP	解决方案	50 mg / mL	肌内;静脉注射	山德士加拿大的注册	1995-12-31	2021-04-21

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
溴甲苯磺酸盐	注射	50毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	国际制药公司(Pii)	2019-06-30	2020-03-12
溴甲苯磺酸盐	注射	50毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	ANI制药有限公司	2019-12-11	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
0.2%苯磺酸乙二胺和5%葡萄糖注射液	溴甲苯磺酸盐(2 mg / mL)+葡萄糖,未详细说明的形式(50mg / mL)	解决方案	静脉注射	阿伯特	1988-12-31	2007-07-31
0.4%的三酸硼和5%的葡萄糖注射液	溴甲苯磺酸盐(4 mg / mL)+葡萄糖,未详细说明的形式(50mg / mL)	解决方案	静脉注射	阿伯特	1988-12-31	2007-07-31

类别

ATC代码

C01BD02 -溴酸钡

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯基甲胺类有机化合物。这些是含有苯基甲胺部分的化合物，由一个苯基被甲胺取代组成。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: Phenylmethylamines
直接父: Phenylmethylamines
选择父母: 苄胺/溴苯/Aralkylamines/芳基溴化物/Tetraalkylammonium盐/Organopnictogen化合物/Organobromides/有机盐/碳氢化合物的衍生品/有机阳离子
基: 胺/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/芳基溴化/芳基卤化物/苄胺/溴苯/Halobenzene/碳氢化合物的衍生物/有机阳离子
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 季铵离子(CHEBI: 3172）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: RZR75EQ2KJ
化学文摘号: 59-41-6
InChI关键: AAQOQKQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C11H17BrN c1-4-13 (2,3) 9-10-7-5-6-8-11 (10) 12 / h5-8H, 4、9 h2, 1-3H3 / q + 1
国际命名: [(2-bromophenyl)甲基]dimethylazanium(乙)
微笑: CC (N +) (C) (C) CC1 = CC = CC = C1Br

参考文献

合成参考

科普，F.C.和斯蒂芬森，D.;我们。专利3038004;1962年6月5日;分配给伯勒斯威康公司。

US3038004

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015289
KEGG药物: D00645
KEGG化合物: C06855
PubChem化合物: 2431
PubChem物质: 46505320
ChemSpider: 2337
BindingDB: 50239966
RxNav: 19685
ChEBI: 3172
ChEMBL: CHEMBL1199080
锌: ZINC000000001041
治疗目标数据库: DAP000939
网页: PA448662
RxList: RxList药物页面
维基百科: 溴苄胺

化学物质

下载 (73 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
液体	肌内;静脉注射	50 mg / mL
注射	肌内;静脉注射	50毫克/ 1毫升
解决方案	静脉注射
解决方案	肌内;静脉注射	50 mg / mL

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	238	罗德岛的弗莱尔，罗德岛的施密特和L.H.斯特恩巴赫;美国专利3100770;1963年8月13日;分配给霍夫曼-拉罗彻公司罗德岛的弗莱尔，罗德岛的施密特和L.H.斯特恩巴赫;美国专利3182065;5月4日,1965;分配给霍夫曼-拉罗彻公司罗德岛的弗莱尔，罗德岛的施密特和L.H.斯特恩巴赫;我们。 Patent 3,182,067; May 4, 1965; assigned to Hoffmann-LaRoche Inc.
水溶度	自由的可溶性	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000154毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.4	ALOGPS
logP	-1.1	ChemAxon
日志	-6.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.58	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	0	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	0一个²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	72.89米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	23.24^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	-	0.8406
血脑屏障	+	0.9484
Caco-2渗透	+	0.6831
22基板	底物	0.5105
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9789
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8742
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.6279
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.861
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.6999
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5132
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6973
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8505
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8475
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8038
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9752
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.6854
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9045
致癌性	致癌物质	0.5905
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9157
大鼠急性毒性	2.6214 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9291
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6322

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.钠/钾转运atp酶亚基α -1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 甾类激素绑定
特定的功能: 这是活性酶的催化成分，它催化ATP的水解加上钠离子和钾离子在质膜上的交换。这个动作创建了th…
基因名字: ATP1A1
Uniprot ID: P05023
Uniprot名字: 钠/钾转运atp酶亚基α -1
分子量: 112895.01哒

参考文献

Dzimiri N, Almotrefi AA:硼对心肌Na(+)-K(+)- atp酶活性的抑制作用:钾的作用。Arch Int Pharmacodyn Ther. 1992年7月-8月;318:76-85。［文章］
Helms JB, Arnett KL, Gatto C, Milanick MA: Bretylium是一种有机季胺，通过与细胞外k位点结合抑制Na, k - atp酶。血液细胞杂志2004 5 - 6;32(3):394-400。［文章］
Dzimiri N, Almotrefi AA:苯磺酸乙酯与豚鼠心肌Na(+)-K(+)- atp酶的相互作用。创杂志。1991;22(5):935 - 8。［文章］
Tiku PE, Nowell PT:硼选择性抑制K(+)刺激Na,K- atp酶。中国药理学杂志。1991年12月;104(4):895-900。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06

溴苄胺

识别

铌(DB01158)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献