识别

总结

Chloroprocaine是一种局麻药,适用于成人鞘内注射,用于产生蛛网膜下腔阻滞、脊髓麻醉或眼表麻醉。

品牌名称
Clorotekal, Nesacaine
通用名称
Chloroprocaine
药物库登录号
DB01161
背景

氯普鲁卡因是一种酯类局部麻醉剂,通常以盐的形式,盐酸氯普鲁卡因可用。与其他局麻药类似,它通过减缓神经冲动的传播和降低动作电位的上升速度来增加神经电兴奋的阈值。6氯普鲁卡因的药理特征是潜伏期和持续时间短,类似于观察到的氯普鲁卡因利多卡因1氯普鲁卡因可作为注射剂使用,并可在含有或不含羟基苯甲酸甲酯作为防腐剂的配方中使用。两者均可作为外周和中枢神经阻滞的鞘内注射,但只有不含防腐剂的配方可用于腰椎和尾部硬膜外阻滞。14用于眼科的局部氯普鲁卡因于2022年9月被FDA批准用于眼表麻醉。5

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:270.755
单一同位素的:270.113505569
化学公式
C13H19ClN2O2
同义词
  • 2 -乙基4-amino-2-chlorobenzoate (Diethylamino)
  • 2-chloroprocaine
  • 4-氨基-2-氯苯甲酸2-(二乙基氨基)乙酯
  • Chloroprocain
  • Chloroprocaine
  • Chloroprocainum
  • Chlorprocaine
  • Cloroprocaina

药理学

指示

鞘内注射氯普鲁卡因适用于成人蛛网膜下腔阻滞(脊髓麻醉)的产生。3.它还适用于通过渗透、周围神经和中枢神经阻滞生产局麻,不含防腐剂的形式也可用于腰椎和尾侧硬膜外阻滞。4眼表麻醉应使用眼用局部氯普鲁卡因。5

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

氯普鲁卡因是一种酯类局麻药,用于局部或区域麻醉,对心血管和中枢神经系统有影响。与利多卡因和布比卡因相比,氯普鲁卡因的下床和出院时间更短。2氯普鲁卡因在治疗剂量下对心脏传导、兴奋性、难治性、收缩性和周围血管阻力的影响极小。3.4然而,在毒性血药浓度下,氯普鲁卡因可引起房室传导阻滞和心脏骤停,以及心排血量和动脉血压降低。血浆中高浓度的氯普鲁卡因也会导致中枢神经系统刺激、抑郁或两者兼有。中枢刺激的一些迹象包括不安、颤抖和颤抖,可能发展为抽搐。抑郁、昏迷和呼吸停止也可能发生。与其他局麻药一样,患者在没有预先刺激的情况下可能会经历中枢神经系统的抑制。3.4

作用机制

氯普鲁卡因的作用主要是与电压门控钠通道的细胞质区α亚基结合,抑制钠流入神经元细胞膜。6这降低了神经膜对钠的通透性,降低了动作电位的上升速率。3.4因此,氯普鲁卡因抑制信号传导,导致可逆的神经传导阻滞。6麻醉的进展取决于神经纤维的直径、髓鞘化和传导速度,神经功能丧失的顺序为:1)疼痛,2)温度,3)触觉,4)本体感觉,5)骨骼肌张力。3.4

目标 行动 生物
一个钠通道蛋白10型亚基α
抑制剂
人类
U钠依赖性多巴胺转运体
抑制剂
人类
吸收

由于其系统性毒性风险低,氯普鲁卡因具有快速起效,通常在6至12分钟之间。3.46氯普鲁卡因诱导麻醉时间可达60分钟。局麻药的吸收率取决于氯普鲁卡因的总剂量和浓度,以及给药途径、给药部位的血管情况以及麻醉注射中有无肾上腺素。肾上腺素的存在降低了局麻药的吸收率和血药浓度。3.4氯普鲁卡因局部眼部给药后的全身暴露情况尚未评估。5

配送量

不可用

蛋白结合

与其他临床使用的局麻药相比,氯普鲁卡因具有最低的蛋白质结合百分比之一。6

新陈代谢

在血浆中,氯普鲁卡因被伪胆碱酯酶快速代谢,这是一组水解酯连接的酶。在眼组织中,氯普鲁卡因由非特异性酯酶代谢。5氯普鲁卡因的水解导致ß-二乙基氨基乙醇和2-氯-4-氨基苯甲酸的产生,这抑制了磺酰胺的作用。3.45

淘汰路线

像大多数局麻药及其代谢物一样,氯普鲁卡因主要由肾脏排出。氯普鲁卡因的尿排泄可能受到尿灌注和影响尿pH值的因素的影响。3.45

半衰期

在成人中,平均在体外氯普鲁卡因的血浆半衰期男性为21秒,女性为25秒。在新生儿中,平均在体外等离子体半衰期是43秒。4分娩时硬膜外麻醉后,明显在活的有机体内在母体血浆中检测到氯普鲁卡因的半衰期为3.1分钟(范围为1.5 - 6.4分钟)。3.

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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毒性

大多数氯普鲁卡因过量病例与治疗使用期间血浆水平过高或非有意给药蛛网膜下腔注射有关。在小鼠中,静脉注射LD50盐酸氯普鲁卡因的剂量为97毫克/公斤,皮下LD50盐酸氯普鲁卡因含量为950毫克/公斤。局麻药急诊管理的首要考虑是预防,可以通过仔细监测患者的心血管和呼吸生命体征以及意识状态来实现。如果有任何变化,应该输氧。3.4

对于氯普鲁卡因过量并发惊厥、通气不足或呼吸暂停的患者,药品标签建议立即注意保持气道通畅,辅助或控制氧气通气,以及能够通过面罩立即实现气道正压的输送系统。如果抽搐持续,静脉注射少量超短效巴比妥酸盐或苯二氮卓类药物。请参阅氯普鲁卡因药物标签,以获得在过量情况下推荐的完整说明。3.4

通路
通路 类别
氯普鲁卡因作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当氯普鲁卡因与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺 乙酰唑胺联合氯普鲁卡因可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine 当苯丙那嗪与氯普鲁卡因联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium 氯普鲁卡因可增加阿克利定的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Agomelatine 当氯普鲁卡因与阿戈美拉汀联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alfentanil 当氯普鲁卡因与阿芬太尼联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪 氯普鲁卡因联合阿里马嗪可增加不良反应的风险或严重程度。
Alloin 阿洛林与氯普鲁卡因合用可降低疗效。
Almotriptan 当阿莫曲坦联合氯普鲁卡因时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Alosetron 当阿洛司琼与氯普鲁卡因联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
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食物相互作用
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Chloroprocaine盐酸盐 LT7Z1YW11H 3858-89-7 SZKQYDBPUCZLRX-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Iheezo (Harrow Eye有限责任公司)/Nesacaine-CE(阿斯利康)/Piocaine
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
(chloroprocaine人机交互 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 渗透;围神经的 HF收购有限责任公司,DBA健康第一 2019-10-13 不适用 美国国旗
Chloroprocaine人机交互 注入,解决方案 20毫克/ 1毫升 硬膜外;渗透;Intracaudal;围神经的 HF收购有限责任公司,DBA健康第一 2019-10-29 不适用 美国国旗
Chloroprocaine人机交互 注入,解决方案 20毫克/ 1毫升 渗透;围神经的 HF收购有限责任公司,DBA健康第一 2019-10-13 不适用 美国国旗
Clorotekal 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 囊内的 B.布劳恩医疗公司 2018-05-01 不适用 美国国旗
Clorotekal 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 囊内的 Sintetica Sa 2017-10-04 2018-05-09 美国国旗
Nesacaine 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 阿斯利康公司 1990-09-30 2010-05-31 美国国旗
Nesacaine 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 渗透;围神经的 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2010-10-14 不适用 美国国旗
Nesacaine 注射 30毫克/ 1毫升 静脉注射 阿斯利康公司 1996-10-01 2010-03-31 美国国旗
Nesacaine 注入,解决方案 20毫克/ 1毫升 渗透;围神经的 Henry Schein公司 2022-01-13 不适用 美国国旗
Nesacaine 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 阿斯利康公司 1990-09-30 2011-08-31 美国国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Chloroprocaine盐酸盐 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 硬膜外;渗透 贝德福德制药 1998-11-01 2012-06-30 美国国旗
Chloroprocaine盐酸盐 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 硬膜外;渗透;Intracaudal;围神经的 Hikma制药美国有限公司 1998-11-01 不适用 美国国旗
Chloroprocaine盐酸盐 注入,解决方案 20毫克/ 1毫升 硬膜外;渗透 贝德福德制药 1998-11-01 2012-06-30 美国国旗
Chloroprocaine盐酸盐 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 硬膜外;渗透;Intracaudal Hospira公司。 2005-05-02 2013-07-01 美国国旗
Chloroprocaine盐酸盐 注入,解决方案 20毫克/ 1毫升 硬膜外;渗透;Intracaudal;围神经的 Hikma制药美国有限公司 1998-11-01 不适用 美国国旗
Chloroprocaine盐酸盐 注入,解决方案 20毫克/ 1毫升 硬膜外;渗透;Intracaudal Hospira公司。 2005-07-08 2013-01-01 美国国旗

类别

ATC代码
氯普鲁卡因
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为苯甲酸酯类的有机化合物。这些是苯甲酸的酯衍生物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
苯甲酸及其衍生物
直接父
苯甲酸酯
选择父母
2-卤代苯甲酸及其衍生物/氨基苯甲酸及其衍生物/苯胺和取代苯胺/苯甲酰衍生物/氯苯/芳基氯化物/Vinylogous卤化物/三烷基胺/氨基酸及其衍生物/羧酸酯
显示7更多
2-卤代苯甲酸或衍生物//氨基酸或衍生物/氨基苯甲酸或其衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香族同单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/苯甲酸酯/苯甲酰
展示19个
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
一氯苯,苯甲酸酯(CHEBI: 3636
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
5 yvb0pot2h
化学文摘号
133-16-4
InChI关键
VDANGULDQQJODZ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H19ClN2O2 c1-3-16 (4 - 2) 7-8-18-13 (17) 7-8-18-13 (15) 9 - 12 (11) 14 / h5-6 9 h、3 - 4、7 - 8、15 h2, 1-2H3
国际命名
2 -乙基4-amino-2-chlorobenzoate (diethylamino)
微笑
CCN (CC) CCOC (= O) C1 = C (Cl) C = C (N) C = C1

参考文献

合成参考

马克斯,HC和鲁宾,MI(1949)。2-氯-4-氨基苯甲酸的碱胺酯。我们。专利2,460,139分配给Wallace & Tiernan Products, Inc. https://patentimages.storage.googleapis.com/6c/19/84/5af4fc6dc359a3/US2460139.pdf

一般引用
  1. Camponovo C, Wulf H, Ghisi D, Fanelli A, Riva T, Cristina D, Vassiliou T, Leschka K, Fanelli G:在门诊手术中鞘内注射1% 2-氯普鲁卡因vs. 0.5%布比卡因:一项前瞻性、观察者盲法、随机对照试验。麻醉学杂志,2014 5月;58(5):560-6。doi: 10.1111 / aas.12291。Epub 2014年3月6日[文章]
  2. 伍尔夫,汉普尔,施泰因费德:高速脊髓麻醉的新药物及其临床疗效。《麻醉学杂志》2013年10月26日(5):613-20。doi: 10.1097 / ACO.0b013e3283606b71。[文章]
  3. FDA批准药品:鞘内注射用氯普鲁卡因注射液[链接]
  4. FDA批准药品:纳沙卡因和纳沙卡因- mpf(盐酸氯普鲁卡因)注射液,USP [链接]
  5. FDA批准药品:IHEEZOTM(盐酸氯普鲁卡因)眼用凝胶[链接]
  6. 美国国家卫生研究院StatPearls:氯普鲁卡因[链接]
人体代谢组数据库
HMDB0015292
KEGG药物
D07678
KEGG化合物
C07877
PubChem化合物
8612
PubChem物质
46508245
ChemSpider
8293
BindingDB
50239963
RxNav
20859
ChEBI
3636
ChEMBL
CHEMBL1179047
ZINC000001530938
治疗靶点数据库
DAP000131
网页
PA448946
RxList
RxList药物页面
维基百科
Chloroprocaine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 麻醉治疗 1
4 完成 诊断 颈环扎术, 1
4 完成 其他 脊柱麻醉的不良反应/宫颈功能不全的产妇护理 1
4 完成 治疗 镇痛/镇痛药、阿片类药物/中枢神经系统抑制剂/吗啡/毒品/药物的生理效应 1
4 完成 治疗 颈无能 1
4 完成 治疗 膝盖关节镜检查/脊髓麻醉治疗 1
4 完成 治疗 疼痛 2
4 完成 治疗 脊髓麻醉治疗 1
4 终止 治疗 脊髓麻醉治疗 1
4 未知的状态 治疗 分娩镇痛 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 应用药物
  • 贝德福德实验室
  • 本会场实验室有限公司
  • Hospira Inc .)
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 注射用药物的
注入,解决方案 硬膜外;渗透 20毫克/ 1毫升
注入,解决方案 硬膜外;渗透 30毫克/ 1毫升
注入,解决方案 硬膜外;渗透;Intracaudal 20毫克/ 1毫升
注入,解决方案 硬膜外;渗透;Intracaudal 30毫克/ 1毫升
注入,解决方案 硬膜外;渗透;Intracaudal;围神经的 20毫克/ 1毫升
注入,解决方案 硬膜外;渗透;Intracaudal;围神经的 30毫克/ 1毫升
注入,解决方案 囊内的 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案
注射 静脉注射 10毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 20毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 30毫克/ 1毫升
注入,解决方案 渗透;围神经的 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 渗透;围神经的 20毫克/ 1毫升
解决方案 硬膜外;Intracaudal 20 mg / mL
解决方案 硬膜外;Intracaudal 30 mg / mL
价格
单元描述 成本 单位
纳沙卡因-强积金3%小瓶 1.34美元 毫升
纳沙卡因-强积金2%小瓶 1.28美元 毫升
纳沙卡因2%小瓶 0.74美元 毫升
纳沙卡因1%小瓶 0.72美元 毫升
3%的氯普鲁卡因 0.33美元 毫升
2%的氯普鲁卡因 0.26美元 毫升
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8969412 没有 2015-03-03 2026-09-05 美国国旗
US9504666 没有 2016-11-29 2033-12-11 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 173 - 174ºC 马克斯,HC和鲁宾,MI(1949)美国。专利2460139。
水溶度 0.665毫克/毫升 不可用
logP 2.86 Hansch等人(1995)
预测性能
财产 价值
水溶度 1.3毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.72 ALOGPS
logP 2.48 ChemAxon
日志 -2.3 ALOGPS
pKa(最强基础) 8.96 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 3. ChemAxon
氢供体数量 1 ChemAxon
极表面积 55.562 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 75.1米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 28.743. ChemAxon
环数 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9772
血脑屏障 + 0.954
Caco-2渗透 + 0.6107
22基板 底物 0.5855
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8563
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9707
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6843
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8593
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.6718
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5215
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.7507
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8687
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.7746
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8061
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8334
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.6017
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6613
致癌性 Non-carcinogens 0.6653
生物降解 未准备好生物可降解 0.9938
大鼠急性毒性 2.7123 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8353
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.5819
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 000 - i - 9100000000 - 5 - a6841e384b0dfbd1238
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钠通道活性
特定的功能
抗河豚毒素通道,调节可激发膜的电压依赖性钠离子渗透性。假设打开或关闭构象,以响应跨…
基因名字
SCN10A
Uniprot ID
Q9Y5Y9
Uniprot名字
钠通道蛋白10型亚基α
分子量
220623.605哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章]
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章]
  3. 王凯,薛晓明,孙晓明:碳酸氢盐缓冲液增强局麻药作用机制的研究:离体周围神经的药物结构-活性研究。中华药物学杂志,2001,26(1):1 - 3。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能
胺转运体。通过其高亲和钠依赖性再摄取到突触前末端终止多巴胺的作用。
基因名字
SLC6A3
Uniprot ID
Q01959
Uniprot名字
钠依赖性多巴胺转运体
分子量
68494.255哒
参考文献
  1. 王志刚,王志刚,王志刚,王志刚:多巴胺转运体和钠通道在局麻药可卡因样鉴别刺激作用中的作用。精神药理学(Berl)。2001年9月,157(3):260 - 8。[文章]
  2. 王志刚,王志刚,王志刚,等。酯类局麻药对松鼠猴的鉴别刺激作用。中国药物学杂志,1995年2月14日;274(1-3):167-73。[文章]
  3. 刘志刚,刘志刚,刘志刚:局部麻醉药对猕猴多巴胺转运蛋白亲和力和自我给药能力的影响。欧洲药物学杂志1999 Feb 19;367(2-3):175-81。[文章]
  4. Wilcox KM, Rowlett JK, Paul IA, Ordway GA, Woolverton WL:在恒河猴中多巴胺转运体与局麻药强化作用的关系:实践和理论关注。精神药理学(Berl)。2000年12月,153(1):139 - 47。[文章]

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. Kuhnert BR, Philipson EH, Pimental R, Kuhnert PM:产后假胆碱酯酶异常患者长时间氯普鲁卡因硬膜外阻滞。麻醉学。1982 Jun;56(6):477-8。[文章]
  2. Tucker GT, Mather LE:局麻药的临床药代动力学。临床药典杂志。1979 july - aug;4(4):241-78。[文章]
  3. mondero P, Hess P:氯普鲁卡因高硬膜外阻滞,产妇假胆碱酯酶活性低。中华麻醉学杂志2001 3月48(3):318-9。[文章]
  4. Smith AR, Hur D, Resano F:血浆胆碱酯酶缺乏症患者在2-氯普鲁卡因硬膜外麻醉后癫痫大发作。中华麻醉学杂志。1987年7月;66(7):677-8。[文章]
  5. Raj PP, Ohlweiler D, Hitt BA, Denson DD:局麻药对2-氯普鲁卡因水解动力学的影响。麻醉学。1980 Oct;53(4):307-14。[文章]

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月7日00:38