氨青霉素是一种新型的半合成青霉素，对许多革兰氏阴性细菌有效。氨青霉素的抗菌活性来自于它能特异性地和热切地与青霉素结合蛋白-2 (PBP 2)结合。氨青霉素单独对许多革兰氏阴性菌有活性。然而，假单胞菌和非发酵革兰氏阴性菌通常具有耐药性。氨青霉素与许多β -内酰胺结合，对许多肠杆菌科表现出显著的协同作用。对于革兰氏阳性菌或假单胞菌，没有这种协同作用。氨青霉素-内酰胺酶不稳定。产生高水平血浆介导的-内酰胺酶的生物体对该药物有耐药性。同时给药会导致氨青霉素血浆水平显著升高，并延迟其排泄。

作用机制

氨青霉素是青霉素结合蛋白-2 (PBP 2)的强特异性拮抗剂，它对革兰氏阴性菌有活性，通过抑制PBP2的活性来阻止细胞壁合成。PBP2是一种肽聚糖延伸起始酶。肽聚糖是糖和氨基酸的聚合物，是细菌细胞壁的主要成分。

目标	行动	生物
一个青霉素结合蛋白2a	抑制剂	肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6)
一个青霉素结合蛋白2	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)
一个青霉素结合蛋白3	抑制剂	链球菌引起的肺炎
一个青霉素结合蛋白1A	抑制剂	肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6)
一个青霉素结合蛋白2B	抑制剂	肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6)
一个青霉素结合蛋白1b	抑制剂	肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6)

吸收

口服吸收差。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

肾功能正常的患者约需1小时。在贫血患者中增加到3 - 6小时。

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Acemetacin	乙酰美辛可降低氨苄西林的排泄率，从而导致血清氨苄西林水平升高。
苊香豆醇	氨青霉素可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
阿米卡星	阿米卡星与氨苄青霉素合用可降低血药浓度。
Articaine	氨青霉素联合阿替卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
阿曲库	阿曲库铵与氨代青霉素合用可提高疗效。
阿曲库besylate	苯磺酸阿曲库铵与氨代青霉素联用可提高疗效。
卡介苗	卡介苗与氨代青霉素合用可降低疗效。
苯坐卡因	氨青霉素联合苯佐卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
苯甲醇	氨青霉素联合苯甲醇可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
Bupivacaine	氨青霉素联合布比卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌: Coactin/Selexid(狮子座)

类别

ATC代码

J01CA11 -胶凝剂

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为α氨基酸及其衍生物。这些氨基酸中，氨基与羧酸基(碳)或其衍生物相邻的碳原子相连。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 氨基酸及其衍生物
选择父母: Penams/Azepanes/Thiazolidines/叔羧酸酰胺/氮杂环丁烷/Azacyclic化合物/Thiohemiaminal衍生品/丙基型1,3-偶极有机化合物/Carboxamidines/单羧酸及其衍生物

展示8个
基: 脂肪族杂多环化合物/氨基酸或衍生物/脒/Azacycle/Azepane/氮杂环丁烷/Beta-lactam/羰基/甲酰胺组/Carboximidamide

显示21更多
分子框架: 脂肪族杂多环化合物
外部描述符: 青霉素(CHEBI: 51208）

受影响的生物

革兰氏阴性细菌
葡萄球菌saprophyticus
大肠杆菌
变形杆菌

化学标识符

UNII: V10579P3QZ
化学文摘号: 32887-01-7
InChI关键: BWWVAEOLVKTZFQ-ISVUSNJMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H23N3O3S c1-15(2) 11(14(20) 21)奖杯得主(19)10 (13 (18)22-15)16-9-17-7-5-3-4-6-8-17 / h9-11 13 H, 3-8H2, 1-2H3, (H, 20日,21日)/ b16-9 + / t10 - 11 +, 13 - m1 / s1
国际命名: (2 s、5 r, 6 r) 6 - {((azepan-1-yl) methylidene)氨基}3 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
微笑: [H] C = N [C@@H] 1 C (= O) N2 [C@@H] (C (O) = O) C (C) (C) S [C@] 12 [H]) N1CCCCCC1

参考文献

合成参考

美国专利3,957,764。

一般引用

青霉素结合蛋白和氨青霉素在细菌细胞死亡中的作用。美国医学杂志。1983年8月29日;75(2A):9-20。［文章］

外部链接

KEGG药物: D02888
PubChem化合物: 36273
PubChem物质: 46508450
ChemSpider: 33357
RxNav: 626
ChEBI: 51208
ChEMBL: CHEMBL530
锌: ZINC000003830206
治疗靶点数据库: DAP001176
网页: PA164754807
维基百科: Mecillinam

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	并发症/感染/前列腺癌	1
4	完成	治疗	急性膀胱炎(妊娠期除外)	1
4	完成	治疗	肾盂肾炎/尿路感染	1
4	招聘	治疗	尿路感染	1
3.	尚未招聘	治疗	耐抗生素感染/菌血症/尿路感染	1
3.	尚未招聘	治疗	无并发症尿路感染	1
2	终止	治疗	沙眼衣原体感染/衣原体尿道炎	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	156 12月°C	PhysProp
水溶度	0.0103 mg/mL 25°C	梅兰，WM等人(1996)
logP	1.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.979毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.41	ALOGPS
logP	-0.55	Chemaxon
日志	-2.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3．3	Chemaxon
pKa(最强基础)	7.92	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	73.21²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	84.31米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	34.16^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.8439
血脑屏障	-	0.9659
Caco-2渗透	-	0.6287
22基板	底物	0.7402
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6666
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9677
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7438
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7291
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.779
CYP450 3A4衬底	底物	0.5355
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8467
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8666
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9033
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7809
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8914
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9761
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7016
致癌性	Non-carcinogens	0.8428
生物降解	未准备好生物可降解	0.5648
大鼠急性毒性	1.5443 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9958
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7974

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 004 i - 0209000000 - 8 ccc98a85688a2a0d3da

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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细节 1.青霉素结合蛋白2a

种类: 蛋白质
生物: 肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 转移酶活性，转移酰基
特定的功能: 不可用
基因名字: pbp2a
Uniprot ID: Q8DNB6
Uniprot名字: 青霉素结合蛋白2a
分子量: 80797.94哒

参考文献

Williamson R, Hakenbeck R, Tomasz A: β -内酰胺类抗生素与肺炎链球菌青霉素结合蛋白的体内相互作用。抗微生物制剂Chemother。1980 Oct;18(4):629-37。［文章］

细节 2.青霉素结合蛋白2

种类: 蛋白质
生物: 大肠杆菌(菌株K12)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能: 细胞壁形成;PBP-2负责确定细胞的棒状。它从脂质中间体合成交联肽聚糖。
基因名字: mrdA
Uniprot ID: P0AD65
Uniprot名字: 青霉素结合蛋白2
分子量: 70856.1哒

参考文献

青霉素结合蛋白和氨青霉素在细菌细胞死亡中的作用。美国医学杂志。1983年8月29日;75(2A):9-20。［文章］
李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。甲氰胺对鼠伤寒沙门菌分裂周期中肽聚糖合成的影响。微生物学杂志，1997,8(6):423-33。［文章］

细节 3.青霉素结合蛋白3

种类: 蛋白质
生物: 链球菌引起的肺炎
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: pbp3
Uniprot ID: Q75Y35
Uniprot名字: 青霉素结合蛋白3
分子量: 45209.84哒

参考文献

Williamson R, Hakenbeck R, Tomasz A: β -内酰胺类抗生素与肺炎链球菌青霉素结合蛋白的体内相互作用。抗微生物制剂Chemother。1980 Oct;18(4):629-37。［文章］

细节 4.青霉素结合蛋白1A

种类: 蛋白质
生物: 肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 青霉素绑定
特定的功能: 细胞壁形成。
基因名字: pbpA
Uniprot ID: Q8DR59
Uniprot名字: 青霉素结合蛋白1A
分子量: 79700.9哒

参考文献

Williamson R, Hakenbeck R, Tomasz A: β -内酰胺类抗生素与肺炎链球菌青霉素结合蛋白的体内相互作用。抗微生物制剂Chemother。1980 Oct;18(4):629-37。［文章］

细节 5.青霉素结合蛋白2B

种类: 蛋白质
生物: 肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 不可用
特定的功能: 青霉素绑定
基因名字: 佩纳
Uniprot ID: P0A3M6
Uniprot名字: 青霉素结合蛋白2B
分子量: 73872.305哒

参考文献

Williamson R, Hakenbeck R, Tomasz A: β -内酰胺类抗生素与肺炎链球菌青霉素结合蛋白的体内相互作用。抗微生物制剂Chemother。1980 Oct;18(4):629-37。［文章］

细节 6.青霉素结合蛋白1b

种类: 蛋白质
生物: 肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 转移酶活性，转移酰基
特定的功能: 不可用
基因名字: pbp1b
Uniprot ID: Q7CRA4
Uniprot名字: 青霉素结合蛋白1b
分子量: 89479.92哒

参考文献

Williamson R, Hakenbeck R, Tomasz A: β -内酰胺类抗生素与肺炎链球菌青霉素结合蛋白的体内相互作用。抗微生物制剂Chemother。1980 Oct;18(4):629-37。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月7日21:25

Amdinocillin

识别

氨青霉素结构(DB01163)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献