丙卡嗪是烷基化剂中的一种抗肿瘤剂，用于治疗各种形式的癌症。烷基化剂之所以如此命名，是因为它们能够在细胞中存在的条件下，将烷基加到许多电负性基团上。它们通过交叉连接DNA双螺旋链中的鸟嘌呤碱基来阻止肿瘤生长——直接攻击DNA。这使股无法展开和分离。由于这是DNA复制所必需的，细胞就不能再分裂了。此外，这些药物将甲基或其他烷基添加到不属于它们的分子上，进而抑制了它们通过碱基配对的正确利用，并导致DNA的错误编码。丙卡嗪对细胞分裂的S期具有细胞期特异性。

的作用机制

丙卡嗪细胞毒性作用的确切模式尚未明确。有证据表明，该药可能通过抑制蛋白质、RNA和DNA合成发挥作用。研究表明，丙卡嗪可能抑制蛋氨酸甲基向t-RNA的转甲基化。功能性t-RNA的缺失会导致蛋白质合成的停止，进而导致DNA和RNA合成的停止。此外，丙卡嗪可能直接损伤DNA。在药物的自氧化过程中形成的过氧化氢可能会攻击残留蛋白质中与DNA紧密结合的蛋白质巯基。

目标	行动	生物
一个单胺氧化酶	抑制剂	人类
一个DNA	交联/烷基化	人类

吸收

丙卡嗪被迅速完全吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

丙卡嗪主要在肝脏和肾脏中代谢。该药物似乎是随着过氧化氢的释放而自动氧化为偶氮衍生物。偶氮衍生物异构成腙，水解后分裂成苯甲醛衍生物和甲基肼。甲基肼进一步降解为CO₂和CH₄可能还有肼，而醛被氧化成n -异丙基对苯二甲酸，随尿液排出。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

甲基苄肼
- 联氨
- N-isopropylterephthalamic酸

路线的消除

不可用

半衰期

10分钟

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

LD₅₀=785 mg/kg(大鼠口服)

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当丙卡嗪与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abatacept	当丙卡嗪与阿巴他普合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab	丙卡嗪与阿昔单抗合用可增加出血和出血的风险或严重程度。
阿卡波糖	丙卡嗪可增加阿卡波糖的降糖活性。
醋丁洛尔	丙卡嗪可增加乙酰丁醇的降压作用。
苊香豆醇	当丙卡嗪与棘香豆醇合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与丙卡嗪合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetohexamide	丙卡嗪可增加乙酰六甲酯的降糖活性。
Acetophenazine	丙卡嗪与苯乙嗪合用可增加锥体外系症状的风险或严重程度。
乙酰水杨酸	丙卡嗪与乙酰水杨酸合用可增加出血和出血的风险或严重程度。

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食物相互作用

避免饮酒。摄入酒精可能增强丙卡嗪对中枢神经系统的抑制作用，并可能沉淀双硫仑样反应(恶心、潮红)。
避免含有酪胺的食物和补充剂。含有酪胺的食物包括酸奶、陈年奶酪、成熟香蕉、葡萄酒和酸面包。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
甲基苄肼盐酸盐	XH0NPH5ZX8	366-70-1	OCSSHHHAHMCFDV-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Indicarb/Natulan

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Matulane	胶囊	50毫克/ 1	口服	Leadiant生物科学有限公司	1985-12-27	不适用
Matulane	胶囊	50毫克	口服	Leadiant生物科学公司	1970-12-31	不适用
Matulane	胶囊	50毫克/ 1	口服	Sigma-Tau制药有限公司	1985-12-27	2020-03-31

类别

ATC代码

L01XB01 -甲基苄肼

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苯甲酰胺的有机化合物类别。这些有机化合物含有一个附在苯环上的羧胺取代基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 苯甲酸及其衍生物
直接父: 苯甲酰胺
选择父母: 苯甲酰衍生物/仲羧酸酰胺/Alkylhydrazines/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: Alkylhydrazine/芳香homomonocyclic化合物/苯甲酰胺/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸衍生物/肼衍生物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 苯甲酰胺、酰肼(CHEBI: 71417）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 35 s93y190k
化学文摘号: 671-16-9
InChI关键: CPTBDICYNRMXFX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H19N3O c1-9 (2) 15-12 (16) 11-6-4-10 (5-7-11) 11-6-4-10 / h4-7, 9日13-14H, 8 h2, 1-3H3, (H、15、16)
国际命名: 4 - [(2-methylhydrazin-1-yl)甲基]- n -苯甲酰胺(propan-2-yl)
微笑: CNNCC1 = CC = C (C = C1) C = O C NC (C)

参考文献

合成参考

US3520926

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015299
KEGG药物: D08423
KEGG化合物: C07402
PubChem化合物: 4915
PubChem物质: 46507706
ChemSpider: 4746
RxNav: 8702
ChEBI: 71417
ChEMBL: CHEMBL1321
锌: ZINC000019166988
治疗目标数据库: DAP000986
网页: PA451112
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 甲基苄肼

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	积极不招聘	治疗	恶性淋巴瘤	6
3.	完成	治疗	先进的霍奇金病	1
3.	完成	治疗	脑和中枢神经系统肿瘤	4
3.	完成	治疗	脑和中枢神经系统肿瘤/肿瘤、脑	1
3.	完成	治疗	淋巴瘤,霍吉金斯	5
3.	完成	治疗	恶性淋巴瘤	3.
3.	招聘	治疗	脑和中枢神经系统肿瘤	1
3.	招聘	治疗	古典霍奇金淋巴瘤	1
3.	招聘	治疗	少突神经胶质瘤	1
3.	未知的状态	治疗	脑和中枢神经系统肿瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

AAIPharma Inc .)
B&B制药
凯泽医院基金会
Sigma-Tau制药有限公司

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	50毫克/ 1
胶囊	口服	50毫克

价格

单元描述	成本	单位
Matulane胶囊50毫克	55.68美元	胶囊

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	223°C	不可用
水溶度	1420毫克/升	不可用
logP	0.06	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.228毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.53	ALOGPS
logP	0.99	ChemAxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.03	ChemAxon
pKa最强(基本)	5.56	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	53.16²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	86.98米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	25.88^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9954
血脑屏障	+	0.9855
Caco-2渗透	+	0.6013
22基板	Non-substrate	0.5748
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8839
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9771
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7974
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8293
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.702
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5484
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.8994
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8308
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9414
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	致癌物质	0.6428
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9741
大鼠急性毒性	2.4348 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9785
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9287

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 016 u - 6900000000 - 6488 b097a4640e8af61a
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0096 - 0910000000 - 161 - c214dc9eb9c75895b

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.单胺氧化酶(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 5 -羟色胺绑定
特定的功能: 催化生物胺和异生物胺的氧化脱胺，在中枢神经系统和外周神经活性胺和血管活性胺的代谢中具有重要作用。

组件:

的名字	UniProt ID
胺氧化酶[含黄素]A	P21397
胺氧化酶[含黄素]B	P27338

参考文献

Holt A, Sharman DF, Callingham BA, Kettler R:丙卡嗪作为大鼠氨基脲敏感胺氧化酶抑制剂的体外特性。药学杂志。1992年6月;44(6):487-93。［文章］
Kraft SL, Baker NM, Carpenter J, Bostwick JR:丙卡嗪和抗抑郁药:对血清素毒性风险的回顾性研究Psychooncology。2014年1月;23(1):108 - 13所示。doi: 10.1002 / pon.3378。Epub 2013年8月29日［文章］

细节 2.DNA

种类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

交联/烷基化

DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
小川K，平作Y，大川S，村田M，杉村Y，川村J，川西S:铜存在下丙卡嗪致DNA损伤的分子机制。Mutat Res. 2003 8月5日;539(1-2):145-55。［文章］
Kyrtopoulos SA, Anderson LM, Chhabra SK, Souliotis VL, Pletsa V, Valavanis C, Georgiadis P:具有环境和临床意义的甲基化剂的DNA加合物及其致癌和细胞毒性机制。癌症检测预防，1997;21(5):391-405。［文章］

酶

细节 1.黄嘌呤脱氢酶和氧化酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 黄嘌呤氧化酶活性
特定的功能: 嘌呤降解的关键酶。催化次黄嘌呤氧化为黄嘌呤。催化黄嘌呤氧化成尿酸。有助于产生活性氧。哈……
基因名字: XDH
Uniprot ID: P47989
Uniprot名字: 黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
分子量: 146422.99哒

参考文献

Tweedie DJ, Fernandez D, Spearman ME, Feldhoff RC, Prough RA:丙卡嗪偶氮衍生物的醛脱氢酶和黄嘌呤氧化酶代谢。药物处理。1991年7 -8月;19(4):793-803。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月03日18:10

甲基苄肼

识别

丙卡嗪(DB01168)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

参考文献

参考文献

酶

参考文献