Moclobemide

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总结

Moclobemide是一种单胺氧化酶抑制剂，用于治疗重度抑郁症和双相情感障碍。

品牌名称

Manerix

通用名称

Moclobemide

DrugBank加入数量

DB01171

背景

一种可逆转的单胺氧化酶抑制剂(MAOI)选择性亚型A (RIMA)用于治疗重度抑郁症。大多数荟萃分析和大多数研究表明，在抑郁症的急性治疗中，莫氯贝胺比安慰剂更有效，与三环抗抑郁药(TCA)或选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIs)的疗效相似。由于可忽略的抗胆碱能和抗组胺作用，莫氯贝胺比三环或杂环抗抑郁药有更好的耐受性¹．

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:268.739
单一同位素的:268.097855505

化学公式

C₁₃H₁₇ClN₂O₂

同义词

• (4-Chlor-N) - 2-morpholinoethyl benzamid
• Moclobemid
• Moclobemida
• Moclobemide
• Moclobemidum
• p-Chloro-N -苯甲酰胺(2-morpholinoethyl)

外部id

• gnf - pf - 695
• RO 11-1163/000
• RO-11-1163/000
• ro - 111163000

药理学

指示

用于治疗重度抑郁症和双相情感障碍¹．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 重度抑郁症(MDD)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

¹．¹．

的作用机制

这种抑制导致神经递质中单胺的代谢减少和破坏。这导致单胺的增加，缓解抑郁症状^1，2．

目标	行动	生物
一个胺氧化酶[含黄素]A	拮抗剂 抑制剂	人类
U单胺氧化酶	拮抗剂	人类
U胺氧化酶[含黄素]B	拮抗剂	人类

吸收

从胃肠道吸收良好(> 95%)。食物的存在会降低吸收的速度，但不会降低吸收的程度。一次给药后，肝脏的第一次通过代谢使生物利用度降低到56%左右，但在稳态给药时，由于第一次通过效应饱和，生物利用度增加到90%。口服给药后0.3 - 1小时内达到血药浓度峰值，最终半衰期为1.6小时⁴．

的体积分布

1 - 1.5 L /公斤⁴

蛋白结合

约50%(主要为白蛋白)⁴

新陈代谢

莫氯贝胺在肝脏中几乎完全被细胞色素P450 2C19和2D6代谢。moclobeamide是CYP2C19的底物。虽然它是CYP1A2, CYP2C19和CYP2D6的抑制剂¹．

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    • Moclobemide平方米+Moclobemide M7
  • Moclobemide M9

路线的消除

莫氯贝胺几乎完全由肾脏排出⁴．

半衰期

1-2小时(肝硬化患者4小时);代谢物由肾脏排出

间隙

净空30-78升/小时⁴，主要通过尿液排出。

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

LD50(小鼠)为730mg/kg, LD50(大鼠)为1300 mg/kg。中毒症状包括高血压、嗜睡、头晕、精神错乱、颤抖、头痛、躁动、肌肉僵硬和癫痫^3.．即使在大量摄入的情况下，单用莫氯贝胺的过量作用也可以忽略不计。然而，过量的羟色胺能剂(即使是小剂量的治疗剂量)会导致严重的血清素毒性。与服用治疗剂量的健康志愿者相比，过量使用的消除半衰期延长了2到4倍^3.．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当莫氯贝胺与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abatacept	莫氯贝胺与阿巴他普合用可提高其代谢。
Abciximab	当莫氯贝胺与阿昔单抗合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Abiraterone	莫氯贝胺与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与莫氯贝酰胺合用可降低其代谢。
阿卡波糖	莫氯贝酰胺可增加阿卡波糖的降糖活性。
醋丁洛尔	莫氯贝胺可增加乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac	当moclobeamide与Aceclofenac合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当莫氯贝胺与阿西美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	与莫氯贝胺联用可降低棘豆蔻醇的代谢。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免过度或长期饮酒。
• 避免含有酪胺的食物和补充剂。避免过量摄入酪胺(<100毫克)。含有酪胺的食物包括酸奶、陈年奶酪、成熟香蕉、葡萄酒和酸面包。
• 饭后服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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国际/其他品牌

Aurorix

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Manerix	平板电脑	300毫克	口服	加拿大博士健康公司	1995-12-31	不适用
Manerix	平板电脑	150毫克	口服	加拿大博士健康公司	1992-12-31	不适用
Manerix标签100毫克	平板电脑	100mg / TAB	口服	霍夫曼La罗氏	1992-12-31	1997-12-04
Moclobemide	平板电脑	100毫克	口服	Aa制药有限公司	1997-09-18	不适用
Moclobemide	平板电脑	300毫克	口服	Aa制药有限公司	1999-07-14	不适用
Moclobemide	平板电脑	150毫克	口服	Aa制药有限公司	1997-09-18	不适用
moclobemide - 100	平板电脑	100mg / TAB	口服	箴Doc Limitee	1998-06-02	2009-07-23
moclobemide - 150	平板电脑	150mg / TAB	口服	箴Doc Limitee	1998-06-02	2009-07-23

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Dom-moclobemide平板电脑150毫克	平板电脑	150毫克	口服	统治配药学的	2001-02-15	2016-10-26
Dom-moclobemide平板电脑300毫克	平板电脑	300毫克	口服	统治配药学的	2001-02-15	2016-10-26
Nu-moclobemide	平板电脑	100毫克	口服	ν制药有限公司	1998-07-29	2012-09-04
Nu-moclobemide	平板电脑	150毫克	口服	ν制药有限公司	1998-07-28	2012-09-04
PMS-moclobemide	平板电脑	300毫克	口服	Pharmascience公司	2001-01-08	不适用
PMS-moclobemide	平板电脑	150毫克	口服	Pharmascience公司	2001-01-08	不适用
比例-莫氯贝酰胺-标签150mg	平板电脑	150毫克	口服	加拿大梯瓦有限公司Ratiopharm Inc分部	1997-10-01	2006-08-04
比莫氯贝酰胺-标签300mg	平板电脑	300毫克	口服	加拿大梯瓦有限公司Ratiopharm Inc分部	1999-07-12	2006-08-04
Riva-moclobemide 150毫克片剂	平板电脑	150mg / TAB	口服	Laboratoire里瓦公司	1999-08-30	2003-07-28
Riva-moclobemide 300毫克片剂	平板电脑	300 mg / TAB	口服	Laboratoire里瓦公司	1999-08-30	2003-07-28

类别

ATC代码

N06AG02——Moclobemide

• 单胺氧化酶A抑制剂
• N06A——抗抑郁药
• N06——精神兴奋剂
• N神经系统

药物类别

• 酸,碳环
• 产生高血压的物质
• 降低发作阈值的药物
• 酰胺
• 抗抑郁的药物
• 针对抑郁症的抗抑郁药物
• 苯甲酰胺及其衍生物
• 苯衍生物
• 安息香酸盐
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• Chlorobenzoates
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 酶抑制剂
• 单胺氧化酶A抑制剂
• 单胺氧化酶A与单胺氧化酶A底物相互作用的抑制剂
• 单胺氧化酶抑制剂
• 神经系统
• 精神兴奋剂
• 精神药品
• 血清素能药物可增加血清素综合征的风险
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺调节器

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类别，称为4-卤代苯甲酸及其衍生物。这些是苯甲酸或在苯环的4位上携带一个卤素原子的衍生物。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯及其取代衍生物

子课

苯甲酸及其衍生物

直接父

4-卤苯甲酸及其衍生物

选择父母

苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/氯苯/吗啉/芳基氯化物/三烷基胺/仲羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/Oxacyclic化合物/二烷基醚 /Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示5

基

4-卤苯甲酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯甲酰胺/苯甲酰/甲酰胺组 /羧酸衍生物/氯苯/二烷基醚/醚/Halobenzene/碳氢化合物的衍生物/吗啉/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Oxazinane/仲羧酸酰胺/三级脂肪胺/叔胺

显示21日更

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

苯甲酰胺、一氯苯、吗啉(CHEBI: 83531）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

PJ0Y7AZB63

化学文摘号

71320-77-9

InChI关键

YHXISWVBGDMDLQ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C13H17ClN2O2 c14-12-3-1-11 (2-4-12) 13 (17) 15-5-6-16-7-9-18-10-8-16 / h1-4H 5-10H2, (H, 15日17)

国际命名

4-chloro-N - [2 - (morpholin-4-yl)乙基]苯甲酰胺

微笑

期货= CC = C (C = C1) C = O NCCN1CCOCC1

参考文献

一般引用

1. 莫氯贝酰胺:治疗用途和临床研究。CNS药物学报2003 Spring;9(1):97-140。doi: 10.1111 / j.1527-3458.2003.tb00245.x。［文章］
2. g LF, Guentert TW, Grange S, Vistisen K, Brosen K: moclobeamide, CYP2C19的底物和CYP2C19, CYP2D6和CYP1A2的抑制剂:一项小组研究。临床药理学杂志，1995年6月;57(6):670-7。0009 - 9236 . doi: 10.1016 /(95) 90230 - 9。［文章］
3. Isbister GK, Hackett LP, Dawson AH, Whyte IM, Smith AJ:莫氯贝酰胺中毒:毒动力学和血清素毒性的发生。中华临床药理学杂志2003 10;56(4):441-50。［文章］
4. 单胺氧化酶抑制剂[链接］
5. 西酞普兰(链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015302

KEGG药物

D02561

PubChem化合物

4235

PubChem物质

46504667

ChemSpider

4087

BindingDB

15613

RxNav

30121

ChEBI

83531

ChEMBL

CHEMBL86304

锌

ZINC000019606670

治疗目标数据库

DAP000576

网页

PA452615

维基百科

Moclobemide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	Clozapine-induced多涎	1
3.	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
2	完成	治疗	尼古丁依赖	1
2	终止	治疗	上瘾	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑,涂	口服	150毫克
平板电脑	口服	300毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑,涂膜	口服	300毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服	100mg / TAB
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服	150mg / TAB
平板电脑	口服	300 mg / TAB
平板电脑	口服	100毫克

价格

单元描述	成本	单位
Manerix 300毫克片	1.34美元	平板电脑
阿波莫氯贝酰胺300毫克片	0.75美元	平板电脑
新莫氯贝酰胺300毫克片	0.75美元	平板电脑
摩克贝酰胺300毫克片剂	0.75美元	平板电脑
Manerix片剂150mg	0.68美元	平板电脑
阿波莫氯贝酰胺150mg片	0.38美元	平板电脑
新摩克贝酰胺150mg片	0.38美元	平板电脑
pms - moclobeamide 150mg片剂	0.38美元	平板电脑
阿波莫氯贝酰胺100毫克片	0.26美元	平板电脑
新摩克贝酰胺100毫克片	0.26美元	平板电脑
numoclobeamide 100 mg片剂	0.26美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	132	(L1357)
沸点(°C)	377	(L1357)
水溶度	3.52 e-04	(L1357)
logP	10.6	(L1357)
pKa	10.6 (ethanol-air)	(L1357)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.12毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.56	ALOGPS
logP	1.45	ChemAxon
日志	-2.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.73	ChemAxon
pKa最强(基本)	6.02	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	41.572	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	71.93米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	28.213.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9838
血脑屏障	+	0.9691
Caco-2渗透	-	0.5602
22基板	底物	0.6652
我22抑制剂	抑制剂	0.6892
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8637
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.5691
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8538
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5723
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9138
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8989
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8081
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.8024
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9384
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.5956
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6867
致癌性	Non-carcinogens	0.8727
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9844
大鼠急性毒性	2.6098 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7135
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5646

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 udi c3230d46878446405991——2900000000
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
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质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0019 - 2900000000 - bf1e7c693c96e9a69966

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月06日23:46