识别

总结

苯甲嗪是一种抗组胺药和止吐药,用于预防和治疗恶心、呕吐和晕眩引起的晕动病和眩晕。

通用名称
苯甲嗪
DrugBank加入数量
DB01176
背景

一种口服或静脉注射的组胺H1拮抗剂,用于控制术后和药物引起的呕吐和晕动病。(选自马丁代尔,《额外药典》,第30版,第935页)

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:266.3807
单一同位素的:266.178298714
化学公式
C18H22N2
同义词
  • (±)1-diphenylmethyl-4-methylpiperazine
  • (N-Benzhydryl) (N甲基)diethylenediamine
  • (1) - Diphenylmethyl 4-methylpiperazine
  • 1-Benzhydryl-4-methylpiperazin
  • Ciclizina
  • 苯甲嗪
  • Cyclizinum
  • N-Benzhydryl-N的甲基哌嗪
  • N-methyl-N”-benzhydrylpiperazine

药理学

指示

用于预防和治疗晕车引起的恶心、呕吐和头晕,以及眩晕(由其他医疗问题引起的头晕)。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

环己嗪是一种哌嗪衍生物抗组胺剂,用作抗眩晕/止吐剂。西克列嗪用于预防和治疗晕车引起的恶心、呕吐和头晕。此外,它还被用于治疗影响前庭器官的眩晕疾病。虽然环己碱发挥其止吐和抗眩晕作用的机制尚未完全阐明,但其中枢抗胆碱能特性是部分原因。该药抑制迷宫兴奋性和前庭刺激,可能影响髓质化学感受器触发区。它还具有抗胆碱能、抗组胺、中枢神经系统抑制剂和局部麻醉作用。

的作用机制

呕吐本质上是一种从上消化道清除刺激物或其他有害物质的保护机制。呕吐是由大脑延髓区的呕吐中心控制的,其中一个重要部分是化学触发区(CTZ)。呕吐中枢具有富含毒蕈碱、胆碱能和组胺突触的神经元。这些类型的神经元特别参与从前庭器官到呕吐中枢的传输。晕动病主要是由于各种感官刺激对这些通道的过度刺激。因此,环甲嗪的作用是阻断呕吐中枢的组胺受体,从而降低这些途径的活性。此外,由于环己碱也具有抗胆碱能的特性,毒蕈碱受体也同样被阻断。

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
人类
U雌激素sulfotransferase
抑制剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

环己嗪被代谢成n -去甲基化衍生物去甲环己嗪,与环己嗪相比,去甲环己嗪抗组胺(H1)活性较低。

路线的消除

不可用

半衰期

20个小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
通路 类别
苯甲嗪H1-Antihistamine行动 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当Cyclizine与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abrocitinib 阿溴替尼与环唑嗪合用可降低其代谢。
苊香豆醇 与环唑嗪联用可降低棘豆蔻醇的代谢。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与环唑嗪合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetohexamide 与环己嗪联用可降低乙酰六酰肼的代谢。
Acetophenazine 当苯乙嗪与环己嗪合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸与环唑嗪联用可降低乙酰水杨酸的代谢。
Aclidinium Cyclizine可能增加Aclidinium的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acrivastine 当Cyclizine与Acrivastine合用时,QTc延长的风险或严重程度会增加。
腺苷 当Cyclizine与腺苷合用时,QTc延长的风险或严重程度会增加。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
苯甲嗪盐酸盐 W0O1NHP4WE 303-25-3 UKPBEPCQTDRZSE-UHFFFAOYSA-N
苯甲嗪乳酸 861年r00j986 5897-19-8 JOROEVAWQLGPFQ-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Emoquil/赛克利嗪/塞克利嗪(葛兰素史克)/Valoid(葛兰素史克)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
塞克利嗪Inj 50毫克/毫升 液体 50 mg / mL 肌内;静脉注射 葛兰素 1988-12-31 1998-07-30 加拿大的国旗
非柜位产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cyclivert 平板电脑 25毫克/ 25毫克 口服 激光制药有限责任公司 2011-11-01 2017-07-03 美国国旗
止咳片50mg(只供药房使用) 平板电脑 50毫克 口服 艾派克医药营销有限公司。 2017-10-23 不适用
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Megral标签 苯甲嗪盐酸盐(50毫克/片)+咖啡因(100毫克/片)+酒石酸麦角胺(2毫克/片) 平板电脑 口服 葛兰素 1989-12-31 2001-03-01 加拿大的国旗

类别

ATC代码
R06AE03 -苯甲嗪 Cyclizine,化合物
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于二苯基甲烷一类有机化合物。这是一种含有二苯基甲烷部分的化合物,由一个甲烷组成,其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯及其取代衍生物
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
N-methylpiperazines/Aralkylamines/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
1, 4-diazinane//Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/二苯基甲烷/碳氢化合物的衍生物/N-alkylpiperazine/N-methylpiperazine/有机氮的化合物
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
N-alkylpiperazine (CHEBI: 3994
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
QRW9FCR9P2
化学文摘号
82-92-8
InChI关键
UVKZSORBKUEBAZ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H22N2 c1-19-12-14-20 (15-13-19) 18 (16-8-4-2-5-9-16) 17-10-6-3-7-11-17 / h2-11 18 h, 12-15H2 1 h3
国际命名
(1) - diphenylmethyl 4-methylpiperazine
微笑
CN1CCN (CC1) C (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

R.巴尔茨利和J.C.卡斯蒂略;美国专利2630435;1953年3月3日;指派给美国Burroughs Wellcome公司。公司。

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015307
KEGG药物
D03621
KEGG化合物
C06930
PubChem化合物
6726
PubChem物质
46506232
ChemSpider
6470
RxNav
2977
ChEBI
3994
ChEMBL
CHEMBL648
ZINC000019156872
治疗目标数据库
DAP000337
网页
PA164742937
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
苯甲嗪
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
不可用 没有招聘 治疗 脊柱麻醉药在治疗使用中引起不良反应 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 25毫克/ 25毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑、糖涂层 口服
平板电脑 口服
液体 肌内;静脉注射 50 mg / mL
平板电脑 口服
平板电脑 口服 50毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 105.5 - -107.5 R.巴尔茨利和J.C.卡斯蒂略;美国专利2630435;1953年3月3日;指派给美国Burroughs Wellcome公司。公司。
水溶度 1000mg /L(25°C) 默克索引(1996);不到
logP 3. 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0752毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.55 ALOGPS
logP 3.55 ChemAxon
日志 -3.6 ALOGPS
pKa最强(基本) 8.2 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 6.482 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 84.93米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 31.533. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9674
血脑屏障 + 0.9813
Caco-2渗透 + 0.8023
22基板 底物 0.8071
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7583
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.981
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.7875
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.829
CYP450 2 d6衬底 底物 0.6312
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6591
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9676
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9438
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9071
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9308
致癌性 Non-carcinogens 0.9667
生物降解 没有准备好可生物降解 0.983
大鼠急性毒性 2.3937 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.6672
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5073
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 ed8810ea85a4b69f8507——0 -代谢- 9620000000
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
在外周组织中,组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩,毛细血管通透性增加,由于末端小静脉收缩,儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Leza JC, Lizasoain I, Lorenzo P: H1-和h2 -组胺受体阻滞剂和阿片类镇痛小鼠。方法《临床药典》1990年12月;12(10):671-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sulfotransferase活动
特定的功能
巯基转移酶利用3′-磷酸-5′-硫酸腺苷酯(PAPS)作为磺酸盐供体催化雌二醇和雌二醇的硫酸结合。可能在调节雌激素和雌激素水平方面起作用。
基因名字
SULT1E1
Uniprot ID
P49888
Uniprot名字
雌激素sulfotransferase
分子量
35126.185哒
参考文献
  1. Bamforth KJ, Dalgliesh K, Coughtrie MW:药物抑制人肝脏类固醇磺基转移酶活性:药物毒性的一种新机制?欧洲药理学杂志1992年5月1日;228(1):15-21。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 何宁,张文琪,肖克利D, Edeki T: h1 -抗组胺药对人肝微粒体中CYP2D6-和cyp2c9介导的药物代谢反应的抑制作用。欧洲临床药理学杂志2002年2月;57(12):847-51。[文章
  2. Auspar苯甲嗪(文件

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
监管机构
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Martinez-Gomez MA, Carril-Aviles MM, Sagrado S, Villanueva-Camanas RM, Medina-Hernandez MJ:毛细管电泳测定抗组胺与人血清蛋白相互作用。色谱分析,2007 4月20日;1147(2):261-9。doi: 10.1016 / j.chroma.2007.02.054。Epub 2007年2月22日。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日10:02