识别

总结

Brinzolamide是一种碳酸酐酶抑制剂,用于降低高眼压或开角型青光眼患者的高眼压。

品牌名称
Azarga、Azopt Simbrinza
通用名称
Brinzolamide
DrugBank加入数量
DB01194
背景

苯唑胺是一种高度特异性,非竞争性,可逆的碳酸酐酶抑制剂。碳酸酐酶(CA)是一种存在于包括眼睛在内的身体许多组织中的酶。它催化包括二氧化碳水化和碳酸脱水的可逆反应。在人体中,碳酸酐酶以多种同工酶的形式存在,其中最活跃的是碳酸酐酶II (CA-II)。抑制眼睫状体中的碳酸酐酶可减少房水分泌,可能是通过减缓碳酸氢盐离子的形成,从而减少钠和液体的输送。结果是眼压降低。布林唑胺适用于高眼压或开角型青光眼患者眼压升高的治疗。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:383.507
单一同位素的:383.064332867
化学公式
C12H21N3.O5年代3.
同义词
  • Brinzolamida
  • Brinzolamide
外部id
  • al - 4862

药理学

指示

用于治疗高眼压或开角型青光眼患者的眼压升高。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

用于青光眼的治疗,苯唑胺抑制房水形成,降低眼压升高。眼压升高是视神经损伤和青光眼视野丧失的主要危险因素。在眼压升高的患者中,布林唑胺可使眼压降低约16-19%。

的作用机制

Brinzolamide是CA- ii的高度特异性抑制剂,CA- ii是参与房水分泌的主要CA同工酶。在眼睫状体中抑制钙可以减缓碳酸氢盐的形成,减少钠和液体的运输。这导致房水分泌率和眼压的降低。眼外给药后可全身吸收。由于溴唑胺对CA-II有很高的亲和力,它可以广泛地与主要存在CA-II的红细胞结合。由于CA- ii活性仍然充足,因此未观察到由苯唑胺对CA的系统性抑制所产生的不良影响。还形成了代谢物n -去乙基溴唑酰胺。这种代谢物与CA结合,并在红细胞中积累。在苯唑胺存在的情况下,代谢物主要与碳酸酐酶I (CA-I)结合。

目标 行动 生物
一个碳酸酐酶2
抑制剂
人类
U碳酸酐酶1
抑制剂
人类
U碳酸酐酶4
抑制剂
人类
U碳酸酐酶5A,线粒体
抑制剂
人类
U碳酸酐酶3
抑制剂
人类
吸收

眼部局部应用后被吸收入体循环

的体积分布

不可用

蛋白结合

大约60%。

新陈代谢

眼科

路线的消除

不可用

半衰期

111天

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

不可用

通路
不可用
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不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
Abametapir 布唑胺与阿维他匹合用可提高血清浓度。
青霉素 苯唑胺可降低青霉素的排泄率,导致血清中苄青霉素水平升高。
Cenobamate 与Cenobamate合用可降低布唑胺的血药浓度。
Dabrafenib 布唑胺与达拉法尼合用可降低血清浓度。
Empagliflozin 恩普格列金可增加布唑胺的利尿活性。
Enzalutamide 布唑胺与Enzalutamide合用可降低血清浓度。
氟哌啶醇 氟哌啶醇与布唑胺合用可提高血清浓度。
胰岛素作为项目 当布唑胺与冬氨酸胰岛素合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。
胰岛素牛肉 当布林唑胺与胰岛素牛肉合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。
胰岛素degludec 当布唑胺与降糖胰岛素合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Azopt 暂停/滴 10毫克/毫升 眼科 诺华Europharm有限 2020-12-17 不适用 欧盟旗帜
Azopt 悬架 1% w / v 眼科 诺华制药 1998-11-11 不适用 加拿大的国旗
Azopt 暂停/滴 10毫克/毫升 眼科 诺华Europharm有限 2020-12-17 不适用 欧盟旗帜
Azopt 暂停/滴 10毫克/ 1毫升 眼科 爱尔康实验室有限公司 1998-04-30 不适用 美国国旗
Azopt 暂停/滴 10毫克/ 1毫升 眼科 诺华制药公司 1998-04-30 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Brinzolamide 暂停/滴 10毫克/ 1毫升 眼科 山德士公司 2021-03-08 不适用 美国国旗
Brinzolamide 暂停/滴 10毫克/ 1毫升 眼科 科比牧场预先包装 2021-03-08 不适用 美国国旗
Brinzolamide 暂停/滴 10毫克/ 1毫升 眼科 Actavis制药有限公司 2021-03-08 不适用 美国国旗
Brinzolamide 暂停/滴 10毫克/ 1毫升 眼科 博士伦公司 2022-03-31 不适用 美国国旗
Brinzolamide 暂停/滴 10毫克/ 1毫升 眼科 海滨制药。 2021-08-25 不适用 美国国旗
Sandoz Brinzolamide 悬架 1% 眼科 山德士加拿大的注册 不适用 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
AZARGA Brinzolamide(10毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐(5毫克/毫升) 解决方案/下降;暂停/滴 眼科 2017-01-01 不适用 德国国旗
AZARGA Brinzolamide(10毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐(5毫克/毫升) 解决方案/下降;暂停/滴 眼科 2017-01-01 不适用 德国国旗
AZARGA Brinzolamide(10毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐(5毫克/毫升) 解决方案/下降;暂停/滴 眼科 2017-01-01 不适用 德国国旗
AZARGA Brinzolamide(10毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐(5毫克/毫升) 解决方案/下降;暂停/滴 眼科 2017-01-01 不适用 德国国旗
AZARGA Brinzolamide(10毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐(5毫克/毫升) 解决方案/下降;暂停/滴 眼科 2017-01-01 不适用 德国国旗
AZARGA Brinzolamide(10毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐(5毫克/毫升) 解决方案/下降;暂停/滴 眼科 2017-01-01 不适用 德国国旗
AZARGA Brinzolamide(10毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐(5毫克/毫升) 解决方案/下降;暂停/滴 眼科 2017-01-01 不适用 德国国旗
Azarga Brinzolamide(10毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐(5毫克/毫升) 暂停/滴 眼科 诺华Europharm有限 2016-09-20 不适用 欧盟旗帜
AZARGA Brinzolamide(10毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐(5毫克/毫升) 解决方案/下降;暂停/滴 眼科 2017-01-01 不适用 德国国旗
AZARGA Brinzolamide(10毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐(5毫克/毫升) 解决方案/下降;暂停/滴 眼科 2017-01-01 不适用 德国国旗

类别

ATC代码
S01EC54 -苯唑胺,组合物 S01EC04——Brinzolamide G01AE10 -磺酰胺的组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为噻吩噻嗪类的有机化合物。这些是含有噻吩环和噻嗪熔合的杂环化合物。噻吩是由四个碳原子和一个硫原子组成的五元环。噻嗪是一个六元环,由四个碳原子、一个氮原子和一个硫原子组成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Thienothiazines
子课
不可用
直接父
Thienothiazines
选择父母
2、3、5-trisubstituted噻吩/Aralkylamines/Organosulfonamides/1, 2-thiazines/Heteroaromatic化合物/Aminosulfonyl化合物/二烃基胺/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示两个
2、3、5-trisubstituted噻吩//Aminosulfonyl化合物/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/二烷基醚//Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
显示16个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
磺胺类药,thienothiazine (CHEBI: 41212
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
9451年z89515
化学文摘号
138890-62-7
InChI关键
HCRKCZRJWPKOAR-JTQLQIEISA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H21N3O5S3 c1-3-14-10-8-15(5-4-6-20-2) 23(18、19)12-9(10)7 - 11(以)22(13、16)17 / h7、10、14 h、3 - 6、8 H2, 1-2H3, (H2、13、16、17)/ t10 - / mo / s1
国际命名
(4 r) 4 - (ethylamino) 2 - (3-methoxypropyl) 1, 1-dioxo-2H, 3 h, 4 h-1lambda6-thieno[3双电子][1,2]thiazine-6-sulfonamide
微笑
CCN [C@H] 1 cn (CCCOC) S (= O) (= O) C2 = C1C = C (S2) (= O) = O (N)

参考文献

合成参考

Alessandro Falchi, Ottorino De Lucchi, Andrea Castellin,“布林唑胺的制备过程”。美国专利US20110118461, 2011年5月19日发布。

US20110118461
一般引用
  1. 摘要:比较曲前列素与布唑胺对超声乳化术后眼压的影响。眼睛(Lond)。2005年3月,19(3):303 - 7。[文章
  2. Iester M, Altieri M, Michelson G, Vittone P, Traverso CE, Calabria G:外用布甲唑胺前后视网膜乳头周围血流。Ophthalmologica。2004年11 - 12月,218(6):390 - 6。[文章
  3. 卡up M, Plange N, Niegel M, Remky A, Arend O:布林唑胺对健康志愿者眼血流动力学的影响。中华眼科杂志2004 2月;88(2):257-62。[文章
  4. Brinzolamide眼用混悬液治疗开角型青光眼和高眼压的药理学研究进展。clinin Ophthalmol. 2008 9月2(3):517-23。[文章
  5. DeSantis L: brinzolamide的临床前概述。眼科杂志2000年1月44日增刊2:S119-29。[文章
  6. FDA批准药品:AZOPT(苯唑胺)混悬液[链接
  7. FDA批准药品:SIMBRINZA(酒石酸苯甲唑胺和苯甲尼定)混悬液[链接
  8. EMA产品信息:AZARGA(马来酸苄唑胺和噻咪洛尔)混悬液[链接
人类代谢组数据库
HMDB0015325
KEGG药物
D00652
KEGG化合物
C07760
PubChem化合物
68844
PubChem物质
46507071
ChemSpider
62077
BindingDB
10885
RxNav
194881
ChEBI
3176
ChEMBL
CHEMBL220491
ZINC000003953037
治疗目标数据库
DAP000602
网页
PA164744929
PDBe配体
BZ1
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Brinzolamide
PDB项
3 znc/4 m2r/4 m2v/6论坛
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 眼高血压/开角型青光眼(OAG) 1
4 完成 预防 眼高血压/后囊浑浊 1
4 完成 治疗 青光眼 11
4 完成 治疗 青光眼/眼高血压 6
4 完成 治疗 青光眼/眼高血压/开角型青光眼(OAG) 1
4 完成 治疗 婴儿的眼球震颤症 1
4 完成 治疗 眼高血压/高眼压,原发性开角型青光眼 2
4 完成 治疗 眼高血压/高眼压,原发性开角型青光眼/颜料分散青光眼 1
4 完成 治疗 眼高血压/开角型青光眼(OAG) 5
4 完成 治疗 开角型青光眼(OAG) 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 爱尔康的实验室
剂型
形式 路线 强度
解决方案/滴 眼科
解决方案/下降;暂停/滴 眼科
悬架 眼科
悬架 眼科 10毫克/毫升
解决方案/滴 眼科
悬架 眼科 1% w / v
暂停/滴 眼科 10毫克/ 1毫升
解决方案/下降;暂停/滴 眼科 10毫克/毫升
悬架 眼科
悬架 眼科 10毫克/毫升
解决方案 眼科 10毫克/毫升
悬架 结膜;眼科 10毫克
解决方案/滴 眼科 10毫克/毫升
暂停/滴 眼科 10毫克/毫升
悬架 眼科 1%
暂停/滴 眼科
悬架 眼科 2毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
Azopt 1%悬浮液15ml瓶 163.11美元
Azopt 1%悬浮液10ml瓶 108.83美元
Azopt 1%滴眼液 8.05美元 毫升
Azopt 1%悬浮液 3.63美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5461081 没有 1995-10-24 2013-04-24 美国国旗
US5240923 没有 1993-08-31 2010-08-31 美国国旗
CA2080223 没有 2000-11-07 2011-04-03 加拿大的国旗
US6316441 没有 2001-11-13 2019-12-07 美国国旗
US9044484 没有 2015-06-02 2030-10-30 美国国旗
US9421265 没有 2016-08-23 2030-06-17 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 131°C 不可用
logP -1.8 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.713毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.65 ALOGPS
logP -0.58 ChemAxon
日志 -2.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.18 ChemAxon
pKa最强(基本) 6.5 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 118.82 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 87.2米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 37.933. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9765
血脑屏障 + 0.8754
Caco-2渗透 - 0.7123
22基板 底物 0.8185
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6795
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9245
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8276
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7897
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6431
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8588
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5982
致癌性 Non-carcinogens 0.7712
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9834
大鼠急性毒性 2.4930 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7097
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5167
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 3940000000 - 29878662225 - bb11586ed

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节
1.碳酸酐酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
对骨吸收和破骨细胞分化必不可少(根据相似度)。二氧化碳的可逆水化作用。可将氰胺水合成尿素。参与调节体液分泌…
基因名字
游离钙
Uniprot ID
P00918
Uniprot名字
碳酸酐酶2
分子量
29245.895哒
参考文献
  1. Stams T, Chen Y, boriak - sjodin PA, Hurt JD, Liao J, May JA, Dean T, Laipis P, Silverman DN, Christianson DW:与苯唑胺络合的小鼠碳酸酐酶IV和人碳酸酐酶II的结构:同工酶-药物鉴别的分子基础。蛋白质科学1998年3月7(3):556-63。[文章
  2. DeSantis L: brinzolamide的临床前概述。眼科杂志2000年1月44日增刊2:S119-29。[文章
  3. Winum JY, Casini A, Mincione F, Starnotti M, Montero JL, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂:N-(对氨基磺酰基苯基)- α - d -甘聚糖胺在高血压兔局部作用的抗青光眼药物。生物医学化学杂志2004年1月5日;14(1):225-9。[文章
  4. boriak - sjodin PA, Zeitlin S, Chen HH, Crenshaw L, Gross S, Dantanarayana A, Delgado P, May JA, Dean T, Christianson DW:人碳酸酐酶抑制剂结合的结构分析II。蛋白质科学1998 12月7(12):2483-9。[文章
  5. Ilies M, Supuran CT, Scozzafava A, Casini A, Mincione F, Menabuoni L, capuiu MT, Maganu M, Banciu MD:碳酸酐酶抑制剂:含有呋喃-,噻吩-和吡啶-羧胺基的磺胺类作为水悬浮液具有强的局部眼压降低性能。生物医学化学。2000年8月;8(8):2145-55。[文章
  6. Brinzolamide眼用混悬液治疗开角型青光眼和高眼压的药理学研究进展。clinin Ophthalmol. 2008 9月2(3):517-23。[文章
  7. Vullo D, Franchi M, Gallori E, Antel J, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。芳香类和杂环类磺胺对线粒体同工酶V的抑制作用。中华医学化学杂志2004年2月26日;47(5):1272-9。[文章
细节
2.碳酸酐酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
二氧化碳的可逆水化作用。能将氰胺水合物转化为尿素。
基因名字
CA1
Uniprot ID
P00915
Uniprot名字
碳酸酐酶1
分子量
28870.0哒
参考文献
  1. Winum JY, Casini A, Mincione F, Starnotti M, Montero JL, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂:N-(对氨基磺酰基苯基)- α - d -甘聚糖胺在高血压兔局部作用的抗青光眼药物。生物医学化学杂志2004年1月5日;14(1):225-9。[文章
  2. Herkel U, Pfeiffer N:局部碳酸酐酶抑制剂的最新进展。《眼科杂志》2001年4月12(2):88-93。[文章
细节
3.碳酸酐酶4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
二氧化碳的可逆水化作用。可能刺激SLC4A4的钠/碳酸氢盐转运蛋白活性,在pH平衡中起作用。清除视网膜上的酸超载是必要的。
基因名字
CA4
Uniprot ID
P22748
Uniprot名字
碳酸酐酶4
分子量
35032.075哒
参考文献
  1. Vullo D, Franchi M, Gallori E, Antel J, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。芳香类和杂环类磺胺对线粒体同工酶V的抑制作用。中华医学化学杂志2004年2月26日;47(5):1272-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
二氧化碳的可逆水化作用。较低的活动。
基因名字
CA5A
Uniprot ID
P35218
Uniprot名字
碳酸酐酶5A,线粒体
分子量
34750.21哒
参考文献
  1. Vullo D, Franchi M, Gallori E, Antel J, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。芳香类和杂环类磺胺对线粒体同工酶V的抑制作用。中华医学化学杂志2004年2月26日;47(5):1272-9。[文章
细节
5.碳酸酐酶3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
二氧化碳的可逆水化作用。
基因名字
CA3
Uniprot ID
P07451
Uniprot名字
碳酸酐酶3
分子量
29557.215哒
参考文献
  1. Nishimori I, Minakuchi T, Onishi S, Vullo D, Cecchi A, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂:磺胺类胞质同工酶III的克隆、表征和抑制研究。生物医学化学。2007年12月1日;15(23):729 -36。Epub 2007年8月25日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 王晓燕,王晓燕,王晓燕,等。细胞色素p4502c8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。[文章
  2. 澳大利亚政府:马来酸苄唑胺/噻咪洛尔的公众评估报告[链接

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月08日20:46