识别

总结

米托蒽醌是一种化疗药物,用于治疗继发性进展,进展性复发,或恶化复发缓解多发性硬化症。

通用名称
米托蒽醌
药物库登录号
DB01204
背景

一种蒽二酮衍生的抗肿瘤药物。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:444.4809
单一同位素的:444.200884648
化学公式
C22H28N4O6
同义词
  • 1, 4-Bis (2 - (2-hydroxyethylamino)乙基)氨基)5,8-dihydroxyanthraquinone
  • Mitoxantrona
  • 米托蒽醌
  • Mitoxantronum

药理学

指示

用于治疗继发性(慢性)进行性、进行性复发或恶化复发缓解型多发性硬化症

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

米托蒽醌在体外已被证明可以抑制B细胞、T细胞和巨噬细胞的增殖,损害抗原提呈,以及干扰素γ、TNFa和IL-2的分泌。

作用机制

米托蒽醌是一种DNA反应剂,通过氢键插入到脱氧核糖核酸(DNA)中,引起交联和链断裂。米托蒽醌还能干扰核糖核酸(RNA),是拓扑异构酶II的有效抑制剂,拓扑异构酶II是一种负责解开和修复受损DNA的酶。它对增殖和非增殖培养的人类细胞都有杀细胞作用,表明缺乏细胞周期阶段的特异性。

目标 行动 生物
一个DNA
夹层
人类
一个DNA拓扑异构酶2- α
抑制剂
人类
吸收

口服后吸收不良

配送量
  • 1000 L / m2
蛋白结合

78%

新陈代谢

淘汰路线

不可用

半衰期

75小时

间隙
  • 21.3 L/hr/m2[老年乳腺癌患者静脉给药15- 90mg /m2]
  • 28.3 L/hr/m2[非老年鼻咽癌患者静脉给药15- 90mg /m2]
  • 16.2 L/hr/m2[非老年恶性淋巴瘤患者静脉给药15- 90mg /m2]
的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

伴有感染的严重白细胞减少。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abatacept 当米托蒽醌与阿巴西普联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab 阿昔单抗联合米托蒽醌可增加出血的风险或严重程度。
Abemaciclib 阿贝昔利可降低米托蒽醌的排泄率,从而导致血清中米托蒽醌水平升高。
苊香豆醇 当Acenocoumarol与mitto蒽醌联合使用时,出血的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与米托蒽醌联用可促进其代谢。
Acetyldigitoxin 乙酰洋地黄毒素可降低米托蒽醌的心脏毒性活性。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与米托蒽醌联合使用时,出血的风险或严重程度可增加。
Adalimumab 当阿达木单抗与米托蒽醌联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗 当7型腺病毒活疫苗与米托蒽醌联合使用时,感染的风险或严重程度可增加。
Afatinib 阿法替尼可能降低米托蒽醌的排泄率,从而导致血清中米托蒽醌水平升高。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸米托蒽醌 U6USW86RD0 70476-82-3 ZAHQPTJLOCWVPG-UHFFFAOYSA-N
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
米托蒽醌注射液 解决方案 2 mg / mL 静脉注射 梯瓦加拿大有限公司 2006-03-28 2018-07-09 加拿大的国旗
米托蒽醌注射液 解决方案 2 mg / mL 静脉注射 费森尤斯公司Kabi 2007-12-03 不适用 加拿大的国旗
米托蒽醌注射液USP 解决方案 2 mg / mL 静脉注射 辉瑞加拿大Ulc 2001-12-03 2019-03-26 加拿大的国旗
Novantrone 注入,解决方案 25毫克/ 12.5毫升 静脉注射 Serono公司。 2006-02-16 2006-08-21 美国国旗
Novantrone 注入,解决方案 20毫克/ 10毫升 静脉注射 Emd Serono 1987-12-23 2011-06-08 美国国旗
Novantrone 注入,解决方案 30毫克/ 15毫升 静脉注射 Serono公司。 2006-02-16 2006-08-21 美国国旗
Novantrone 液体 2 mg / mL 静脉注射 惠氏制药有限公司 1996-12-02 2005-08-10 加拿大的国旗
诺凡特隆注射液2mg/ml 液体 2 mg / mL 静脉注射 Lederle Cyanamid加拿大公司 1984-12-31 1997-08-14 加拿大的国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
米托蒽醌 注射,溶液,浓缩 2毫克/ 1毫升 静脉注射 梯瓦肠外药物公司 2006-04-11 不适用 美国国旗
米托蒽醌 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2006-04-11 2010-05-31 美国国旗
米托蒽醌 注射,溶液,浓缩 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2006-04-11 不适用 美国国旗
米托蒽醌 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2006-04-11 2010-05-31 美国国旗
米托蒽醌 注射,溶液,浓缩 2毫克/ 1毫升 静脉注射 梯瓦肠外药物公司 2006-04-11 不适用 美国国旗
米托蒽醌 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2006-04-11 2010-05-31 美国国旗
米托蒽醌 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2006-04-11 不适用 美国国旗
米托蒽醌 注射,溶液,浓缩 2毫克/ 1毫升 静脉注射 梯瓦肠外药物公司 2006-04-11 不适用 美国国旗
盐酸米托蒽醌 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 辉瑞制药公司 2012-12-12 2016-12-31 美国国旗

类别

ATC代码
L01DB07 -米托蒽醌
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为蒽醌类的有机化合物。这些是含有蒽-9,10-醌、1,4-蒽醌或1,2-蒽醌的有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
子课
蒽醌类
直接父
蒽醌类
选择父母
芳基酮/二次alkylarylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Vinylogous酰胺/Vinylogous酸/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺/主要醇/Organopnictogen化合物/有机氧化物
展示更多
1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/9日,10-anthraquinone/酒精/链烷醇胺//蒽醌/芳香均多环化合物/芳基酮/碳氢化合物的衍生物
显示13个
分子框架
芳香均多环化合物
外部描述符
羟基蒽醌(CHEBI: 50729
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
BZ114NVM5P
化学文摘号
65271-80-9
InChI关键
KKZJGLLVHKMTCM-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H28N4O6 c27-11-9-23-5-7-25-13-1-2-14 (26-8-6-24-10-12-28) 18-17 (13) 21 (31) 19-15 (29) 3-4-16 (30) 20 (19) 22 (18) 32 / h1-4 23-30H 5-12H2
国际命名
1、4-dihydroxy-5 8-bis ({2 - ((2-hydroxyethyl)氨基)乙基}氨基)9日10-dihydroanthracene-9 10-dione
微笑
OCCNCCNC1 = CC = C (NCCNCCO) C2 = C1C (= O) C1 = C (C (O) = CC = C1O) C2 = O

参考文献

合成参考
US4197249
一般引用
  1. 福克斯EJ:米托蒽醌治疗恶化性多发性硬化症:综述。中华临床杂志2006年4月28日(4):461-74。[文章]
人体代谢组数据库
HMDB0015335
KEGG药物
D08224
KEGG化合物
C11195
PubChem化合物
4212
PubChem物质
46504608
ChemSpider
4067
BindingDB
67690
RxNav
7005
ChEBI
50729
ChEMBL
CHEMBL58
ZINC000003794794
治疗靶点数据库
DAP000057
网页
PA450526
PDBe配体
混合
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
米托蒽醌
PDB项
2嬉笑/2 kgp/4 g0v/4 i41/6 gh9/6 vxi/7 nfd/7源泉
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 主动不招聘 预防 急性髓系白血病(AML) 1
4 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 2
4 完成 治疗 急性早幼粒细胞白血病(APL) 1
4 完成 治疗 神经系统自身免疫性疾病/视神经脊髓炎(NMO)/横向脊髓炎 1
4 完成 治疗 儿童急性早幼粒细胞白血病 1
4 完成 治疗 白血病,淋巴细胞,急性,成人 1
4 完成 治疗 白血病,非淋巴细胞性,急性 1
4 未知的状态 预防 急性早幼粒细胞白血病(APL) 1
4 未知的状态 治疗 急性髓系白血病(AML) 1
4 未知的状态 治疗 视神经脊髓炎(NMO)/视神经脊髓炎谱系障碍 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 应用药物
  • 贝德福德实验室
  • 本会场实验室有限公司
  • 加拿大EMD公司
  • Hospira Inc .)
  • Otn Generics公司
  • 皮埃尔·法布尔
  • Sicor制药
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • 惠氏制药
剂型
形式 路线 强度
注射,溶液,浓缩 静脉注射
解决方案 静脉注射 20毫克
注入,解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 2毫克/ 1毫升
注射,溶液,浓缩 静脉注射 2毫克/ 1毫升
注射,溶液,浓缩 静脉注射;注射用药物的 2毫克/毫升
注射 静脉注射 2毫克/毫升
解决方案 静脉注射
解决方案 静脉注射 2 mg / mL
注射,溶液,浓缩 静脉注射 10毫克/ 5毫升
注射,溶液,浓缩 静脉注射 2毫克/毫升
注射,溶液,浓缩 静脉注射 20毫克/ 10毫升
注射 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 20毫克/ 10毫升
注入,解决方案 静脉注射 25毫克/ 12.5毫升
注入,解决方案 静脉注射 30毫克/ 15毫升
液体 静脉注射 2 mg / mL
注射,溶液,浓缩 静脉注射;注射用药物的 10毫克
注射,溶液,浓缩 静脉注射;注射用药物的 20毫克
注射,溶液,浓缩 静脉注射;注射用药物的 25毫克
注射,溶液,浓缩 静脉注射;注射用药物的 30毫克
解决方案 静脉注射 2毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
诺凡特隆2毫克/毫升浓缩液10ml瓶 1649.32美元
诺凡特隆2毫克/毫升瓶 158.59美元 毫升
米托蒽醌20毫克/10毫升小瓶 42.0美元 毫升
米托蒽醌25毫克/12.5毫升小瓶 37.5美元 毫升
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
logP -3.1 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.734毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.91 ALOGPS
logP 0.65 ChemAxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 8.27 ChemAxon
pKa(最强基础) 9.36 ChemAxon
生理上的电荷 2 ChemAxon
氢受体计数 10 ChemAxon
氢供体数量 8 ChemAxon
极表面积 163.182 ChemAxon
可旋转键数 12 ChemAxon
折射性 123.53米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 48.493. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.7557
血脑屏障 - 0.7979
Caco-2渗透 - 0.8957
22基板 底物 0.8417
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8674
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8381
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7735
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7907
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.7013
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9107
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8544
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9211
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9108
致癌性 Non-carcinogens 0.8742
生物降解 未准备好生物可降解 0.9727
大鼠急性毒性 2.3061 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.5839
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6894
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0012900000 - 147 - e3b4eed2bd9c29e51
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4j - 0394000000 - 5 - f26812f41567533fe71

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
夹层
DNA是遗传分子,因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸,携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链的核苷酸绞成双螺旋结构,并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特征。每条链都是后续DNA复制的模板,也是信使rna生成的模板,导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. 马泽斯基,马特利,马特利。抗肿瘤米托蒽醌和阿美蒽醌与DNA插层复合物的分子动力学模拟。生物化学学报,1998;45(1):1-11。[文章]
  2. Hajihassan Z, Rabbani-Chadegani A:抗癌药物米托蒽醌与染色质、DNA和组蛋白结合亲和力的研究。中华生物医学杂志。2009 3月11日;16:31。doi: 10.1186 / 1423-0127-16-31。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过短暂断裂和随后的DNA链重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II使双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中,适当的分裂是必要的。
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2- α
分子量
174383.88哒
参考文献
  1. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
  2. Takeda K, Shinohara K, Kameda N, Ariyoshi K: dna -拓扑异构酶II抑制剂,依托酚苷和米托蒽醌,以及烷基化剂环磷酰胺化疗后,一例治疗相关的急性髓细胞白血病伴t(16;21)(q24;q22)。中华血液病杂志1998 2月;67(2):179-86。[文章]
  3. McPherson JP, Deffie AM, Jones NR, Brown GA, Deuchars KL, Goldenberg GJ:人DNA拓扑异构酶α转染后抗阿霉素耐药P388小鼠白血病细胞对抗肿瘤药物的选择性增敏。抗癌决议1997 11 - 12月;17(6D):4243-52。[文章]
  4. 王华,毛勇,周宁,胡涛,谢涛,刘丽芳:atp结合拓扑异构酶ii作为抗肿瘤药物的靶点。《生物化学杂志》2001年5月11日;276(19):15990-5。Epub 2001年2月23日。[文章]
  5. Satherley K, de Souza L, Neale MH, Alexander RA, Myatt N, Foss AJ, Hungerford JL, Hickson ID, Cree IA:脉络膜黑色素瘤拓扑异构酶II亚型表达与化学敏感性的关系。中华病理学杂志,2000年10月;192(2):174-81。[文章]
  6. 毛艳,余春,谢涛,Nitiss JL,刘aa,王辉,刘丽芳:影响多药耐药和敏感的人拓扑异构酶II α突变。生物化学。1999 Aug 17;38(33):10793-800。[文章]
  7. Ko MW, Tamhankar MA, Volpe NJ, Porter D, McGrath C, Galetta SL:多发性硬化症米托蒽酮治疗后视神经受累的急性早幼粒细胞白血病。中华神经科学杂志,2008年10月15日(1-2):144-7。doi: 10.1016 / j.jns.2008.06.028。Epub 2008年8月6日。[文章]

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1B1
Uniprot ID
Q16678
Uniprot名字
细胞色素P450 1B1
分子量
60845.33哒
参考文献
  1. Rochat B, Morsman JM, Murray GI, Figg WD, McLeod HL:人CYP1B1与抗癌药物代谢:肿瘤特异性药物失活机制?中华药物学杂志2001年2月;296(2):537-41。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 周晓娟,周潘XR, Gauthier T, Placidi M, Maurel P, Rahmani R:人肝脏微粒体细胞色素P450 3A同工酶介导的长春氨酸生物转化。代谢药物相互作用。生物化学药物学。1993 Feb 24;45(4):853-61。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂,也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2E1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. Rossato LG, Costa VM, de Pinho PG, Arbo MD, de Freitas V, Vilain L, de Lourdes Bastos M, Palmeira C, Remiao F:米托蒽醌的代谢特征及其与米托蒽醌诱导的心脏毒性的关系。Arch Toxicol. 2013 10月;87(10):1809-20。doi: 10.1007 / s00204 - 013 - 1040 - 6。Epub 2013年4月2日[文章]
  2. FDA批准药品:米托蒽醌[链接]

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Schrenk D, Michalke A, Gant TW, Brown PC, Silverman JA, Thorgeirsson SS:米托蒽醌处理的啮齿动物和啮齿动物肝细胞的多药耐药基因表达。《生物化学药典》1996年11月8日;52(9):1453-60。[文章]
  2. Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, serabji - singh CS:体外p -糖蛋白分析在药物发现中的合理应用。中华药物学杂志2001年11月;299(2):620-8。[文章]
  3. Taipalensuu J, Tavelin S, Lazorova L, Svensson AC, Artursson P:利用地高辛作为MDR1依赖性药物外排活性的标志物,探讨MDR1转录本、蛋白水平与功能的定量关系。欧洲药学杂志2004 Jan;21(1):69-75。[文章]
  4. Noguchi K, Kaji A, Katayama K, Mitsuhashi J, Sugimoto Y: erlotinib介导p -糖蛋白耐药的底物依赖性双向调节。中华癌症杂志2009 9月;100(9):1701-7。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2009.01213.x。Epub 2009 5月12日。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
调节有机阴离子和药物从细胞质中输出。介导atp依赖的谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物,白三烯C4,雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯,methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白1
分子量
171589.5哒
参考文献
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出,在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用,因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
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药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04