识别
- 总结
-
Levobunolol是一种肾上腺素能拮抗剂，用于降低高眼压或开角型青光眼患者的高眼压。
- 品牌名称
-
Betagan
- 通用名称
- Levobunolol
- DrugBank加入数量
- DB01210
- 背景
-
一种非选择性肾上腺素能受体拮抗剂，用于青光眼的治疗。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:291.3853
单一同位素的:291.183443671 - 化学公式
- C17H25没有3.
- 同义词
-
- (-) -Bunolol
- (年代)5 -(3 -((1,1 -二甲基乙基)氨基)2-hydroxypropoxy) 3, 4-dihydro-1 -naphthalenone (2 h)
- Levobunolol
- Levobunololum
药理学
- 指示
-
用于降低眼压(IOP)，可用于慢性开角型青光眼或高眼压患者。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
左炔泊洛尔是一种眼用β受体阻滞剂，对β(1)-和β(2)-受体位点同样有效。左旋布洛尔可降低患有或不患有青光眼的患者升高的和正常的IOP。对于眼压升高的患者，左旋布洛尔可使平均眼压较基线水平降低约25-40%。由于该药是一种非选择性和-肾上腺素能阻滞剂，它可以产生全身性肺和心血管作用后，局部应用到眼睛。这些影响包括对肺部的不良影响(如;支气管收缩，气道阻力增加)，血压和心率下降。
- 的作用机制
-
左旋布洛尔降低IOP的作用机制尚不清楚，但被认为是由于内源性儿茶酚胺刺激睫状细胞内环磷酸腺苷(AMP)浓度升高，从而通过阻塞儿茶酚胺减少房水生成。
目标 行动 生物 一个beta 1肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个β2肾上腺素能受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
80％
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
肝
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
20个小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
心动过缓，低血压，支气管痉挛，急性心力衰竭，LD50=700 mg/kg(大鼠口服)。
- 通路
-
通路 类别 Levobunolol行动途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Avanafil 当Avanafil与左炔泊洛尔合用时，低血压的风险或严重程度会增加。 双嘧达莫 当双嘧达莫与左炔泊洛尔合用时，低血压的风险或严重程度会增加。 Dronedarone 左炔泊洛尔与无人机达隆联用可降低其代谢。 酞 左炔泊洛尔与艾司西酞普兰合用可提高血清浓度。 Estetrol 当左炔泊洛尔与埃斯特罗合用时，高钾血症的风险或严重程度会增加。 Fexinidazole 当左炔泊洛尔与非昔硝唑合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 氟西汀 左旋泊洛尔与氟西汀合用可提高血清浓度。 Fostamatinib 福斯塔替尼与左炔泊洛尔合用可增加低血压的风险或严重程度。 Givosiran 左旋泊洛尔与吉伏西兰合用可提高血清浓度。 氟哌啶醇 左旋泊洛尔与氟哌啶醇合用可提高血清浓度。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Levobunolol盐酸盐 O90S49LDHH 27912-14-7 DNTDOBSIBZKFCP-YDALLXLXSA-N - 国际/其他品牌
- Akbeta
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Betagan 解决方案/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 医生全面护理公司 1986-07-24 2010-06-30 我们 
Betagan 解决方案/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 爱力根公司 1986-07-24 不适用 我们 Betagan 解决方案/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 医生全面护理公司 1986-07-24 2012-06-30 我们 Betagan 解决方案 2.5毫克/ 1毫升 眼科 爱力根公司 2006-03-03 2006-03-03 我们 0.5%培甘眼用溶胶 液体 0.5% 眼科 爱力根 1985-12-31 2020-02-21 加拿大 
贝塔甘欧夫(Betagan Oph Soln) 0.25% 液体 0.25% 眼科 爱力根 1990-12-31 2017-07-26 加拿大 Levobunolol盐酸盐 解决方案/滴 2.5毫克/ 1毫升 眼科 鲍伦公司 2008-04-16 2008-05-05 我们 盐酸左旋泊洛尔眼药水 液体 0.25% 眼科 爱尔康公司 不适用 不适用 加拿大 盐酸左旋泊洛尔眼药水 液体 0.50% 眼科 博士伦公司 1997-09-24 2003-07-14 加拿大 盐酸左旋泊洛尔眼药水 液体 0.50% 眼科 爱尔康公司 不适用 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 阿波左炔泊洛尔眼用溶液USP 0.25% 液体 0.25% 眼科 Apotex公司 2000-02-21 不适用 加拿大 阿波左炔泊洛尔眼用溶液USP 0.5% 液体 0.5% 眼科 Apotex公司 2000-02-21 不适用 加拿大 Levobunolol盐酸盐 解决方案 5毫克/ 1毫升 眼科 山德士公司 1997-01-30 2017-08-31 我们 Levobunolol盐酸盐 解决方案/滴 2.5毫克/ 1毫升 眼科 太平洋制药有限公司 1997-07-15 2021-01-31 我们 Levobunolol盐酸盐 解决方案/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 博士伦公司 1994-03-04 不适用 我们 Levobunolol盐酸盐 解决方案/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 医生全面护理公司 1995-02-23 不适用 我们 Levobunolol盐酸盐 解决方案/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 太平洋制药有限公司 1997-07-15 2021-01-31 我们 Levobunolol盐酸盐 解决方案 2.5毫克/ 1毫升 眼科 Apotex公司 2000-08-03 2006-02-03 我们 新左炔泊洛尔- Liq 0.25% 液体 0.25% 眼科 Novopharm有限 1996-07-30 2015-10-26 加拿大 新左炔泊洛尔- Liq 0.5% 液体 0.5% 眼科 Novopharm有限 1996-07-30 2015-10-26 加拿大 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Probeta - Liq Oph Levobunolol盐酸盐(0.5%)+Dipivefrin盐酸盐(0.1%) 液体 眼科 爱力根 1996-08-30 2012-07-16 加拿大
类别
- ATC代码
- S01ED03——Levobunolol
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为tetralins的有机化合物。这些多环芳香族化合物含有四氢化萘部分，由苯和环己烷熔合而成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 萘满
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 萘满
- 选择父母
- 芳基烷基酮/烷基芳基醚/二级醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 1, 2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/芳香homopolycyclic化合物/芳基烷基酮/芳基酮/醚/碳氢化合物的衍生物/酮
- 分子框架
- 芳香homopolycyclic化合物
- 外部描述符
- 环酮、芳香醚、丙醇胺(CHEBI: 6438）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- G6317AOI7K
- 化学文摘号
- 47141-42-4
- InChI关键
- IXHBTMCLRNMKHZ-LBPRGKRZSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H25NO3 c1-17(2、3)18-10-12 (19)18-10-12 (16)18-10-12 (13)20 / h5-6, 9日,12日,18-19H, 4、7 - 8,10-11H2 1-3H3 /病人——/ mo / s1
- 国际命名
-
5 - [(2) 3 - (tert-butylamino) 2-hydroxypropoxy] 1, 2, 3, 4-tetrahydronaphthalen-1-one
- 微笑
-
CC (C) (C)数控[C@H] (O) COC1 = CC = CC2 = C1CCCC2 = O
参考文献
- 一般引用
-
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- Ogasawara H, Yoshida A, Fujio N, Konno S, Ishiko S:[左旋布洛尔外用对正常志愿者视网膜、视神经头和脉络膜循环的影响]。《日本Ganka Gakkai Zasshi》1999年7月;103(7):544-50。［文章］
- 左旋布洛尔对人视网膜循环的短期影响。眼睛(Lond)。1997;11 (Pt 3):371-6。［文章］
- 董燕，石川华，吴燕，Yoshitomi T:左炔泊洛尔对血管平滑肌细胞的血管舒张机制。Exp Eye Res. 2007 6;84(6):1039-46。Epub 2007年1月27日。［文章］
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- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015341
- KEGG化合物
- C07914
- PubChem化合物
- 39468
- PubChem物质
- 46507518
- ChemSpider
- 36089
- 1813
- ChEBI
- 6438
- ChEMBL
- CHEMBL1201237
- 锌
- ZINC000003830339
- 治疗目标数据库
- DAP000303
- 网页
- PA164747027
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Levobunolol
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 爱尔康的实验室
- 爱力根公司
- Apotex Inc .)
- 博士伦公司
- 分发解决方案
- 猎鹰制药有限公司
- Novex制药
- 太平洋制药公司
- Pharmedix
- 医生全面护理公司。
- 规定的药品
- 剂型
-
形式 路线 强度 液体 眼科 0.5% 解决方案 眼科 2.5毫克/ 1毫升 解决方案 眼科 5毫克/ 1毫升 解决方案/滴 眼科 2.5毫克/ 1毫升 解决方案/滴 眼科 5毫克/ 1毫升 液体 眼科 0.25% 液体 眼科 0.50% 液体 眼科 解决方案 眼科 0.25% 解决方案 眼科 0.5% 解决方案/滴 眼科 0.5% 解决方案/滴 眼科 1毫克/毫升 解决方案/滴 眼科 2.5毫克/毫升 解决方案/滴 眼科 5毫克/毫升 解决方案/滴 眼科 - 价格
-
单元描述 成本 单位 盐酸左炔泊洛尔0.5%溶液15ml瓶 50.25美元 瓶 盐酸左炔泊洛尔0.5%溶液10ml瓶 33.58美元 瓶 盐酸左旋泊洛尔0.25%溶液10ml瓶 32.59美元 瓶 盐酸左炔泊洛尔0.5%溶液5ml瓶 17.26美元 瓶 盐酸左旋泊洛尔0.25%溶液5ml瓶 16.45美元 瓶 Betagan 0.5%解决方案 6.39美元 毫升 Betagan 0.5%滴眼液 6.1美元 毫升 Betagan 0.25%滴眼液 4.9美元 毫升 0.5%贝塔甘溶液 3.7美元 毫升 左旋泊洛尔0.5%滴眼液 3.24美元 毫升 0.25%左旋泊洛尔滴眼液 2.83美元 毫升 pms -左旋泊洛尔0.5%溶液 1.63美元 毫升 比例-左旋泊洛尔0.5%溶液 1.63美元 毫升 山德士左旋泊洛尔0.5%溶液 1.63美元 毫升 比例-左旋泊洛尔0.25%溶液 1.23美元 毫升 山德士左旋泊洛尔0.25%溶液 1.23美元 毫升 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 209 - 211°C 不可用 logP 2.40 Hansch等人(1995) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.251毫克/毫升 ALOGPS logP 2.06 ALOGPS logP 2.18 ChemAxon 日志 -3.1 ALOGPS pKa最强(酸性) 14.09 ChemAxon pKa最强(基本) 9.75 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 4 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 58.562 ChemAxon 可旋转键数 6 ChemAxon 折射性 83.28米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 33.383. ChemAxon 数量的戒指 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9923 血脑屏障 - 0.8738 Caco-2渗透 - 0.6105 22基板 底物 0.8227 我22抑制剂 抑制剂 0.5712 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5691 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8179 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7696 CYP450 2 d6衬底 底物 0.8547 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5554 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8378 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8825 致癌性 Non-carcinogens 0.9039 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9972 大鼠急性毒性 2.1253 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9613 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.593
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 受体信号蛋白活性
- 特定的功能
- 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…
- 基因名字
- ADRB1
- Uniprot ID
- P08588
- Uniprot名字
- beta 1肾上腺素能受体
- 分子量
- 51322.1哒
参考文献
- Lesar TS:眼科β -阻断剂的比较。临床药学。1987年6月;6(6):451-63。［文章］
- Harris A, Malinovsky V, Martin B:急性运动性低血压的相关因素。投资眼科视觉科学1994 10月35(11):3852-7。［文章］
- Chidlow G, Melena J, Osborne NN: β(1)-肾上腺素能受体拮抗剂Betaxolol通过直接与Na(+)通道相互作用减少Na(+)流入皮质突触小体:与其他β -肾上腺素能受体拮抗剂比较。中国药理学杂志，2000年6月;130(4):759-66。［文章］
- Sharif NA, Xu SX, Crider JY, McLaughlin M, Davis TL:左倍他洛尔(Betaxon)和其他β -肾上腺素能拮抗剂:临床前药理学，op降低活性和作用于人眼的部位。中华口腔医学杂志2001年8月;17(4):305-17。［文章］
- Brooks AM, Gillies WE:眼β -受体阻滞剂在青光眼治疗中的应用。临床药理方面。药物老化。1992 5 - 6;2(3):208-21。［文章］
- Gonzalez JP, Clissold SP:眼左旋布洛尔。综述了其药效学、药代动力学特性及治疗效果。药。1987年12月,34(6):648 - 61。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质homodimerization活动
- 特定的功能
- 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。-2-肾上腺素能受体将肾上腺素与一个近似的…
- 基因名字
- ADRB2
- Uniprot ID
- P07550
- Uniprot名字
- β2肾上腺素能受体
- 分子量
- 46458.32哒
参考文献
- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- Quast U, Vollmer KO: β -肾上腺素能受体拮抗剂与大鼠和兔肺的结合:特别参考左旋布洛尔。Arzneimittelforschung。1984;34(5):579 - 84。［文章］
- Sharif NA, Xu SX, Crider JY, McLaughlin M, Davis TL:左倍他洛尔(Betaxon)和其他β -肾上腺素能拮抗剂:临床前药理学，op降低活性和作用于人眼的部位。中华口腔医学杂志2001年8月;17(4):305-17。［文章］
- Harris A, Malinovsky V, Martin B:急性运动性低血压的相关因素。投资眼科视觉科学1994 10月35(11):3852-7。［文章］
- Brooks AM, Gillies WE:眼β -受体阻滞剂在青光眼治疗中的应用。临床药理方面。药物老化。1992 5 - 6;2(3):208-21。［文章］
- Gonzalez JP, Clissold SP:眼左旋布洛尔。综述了其药效学、药代动力学特性及治疗效果。药。1987年12月,34(6):648 - 61。［文章］
- Lesar TS:眼科β -阻断剂的比较。临床药学。1987年6月;6(6):451-63。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- Sternieri E, Coccia CP, Pinetti D, Guerzoni S, Ferrari A:头痛药物的药代动力学和相互作用，第二部分:预防治疗。2006年12月2(6):981-1007。doi: 10.1517 / 17425255.2.6.981。［文章］
- Brodde OE, Kroemer HK: -肾上腺素受体阻滞剂的药物-药物相互作用。Arzneimittelforschung。2003;53(12):814 - 22所示。［文章］
- Iwaki M, Niwa T, Bandoh S, Itoh M, Hirose H, Kawase A, Komura H:底物耗竭法评价卡维地洛立体选择性代谢的CYP异构体。2016年12月31日(6):425-432。doi: 10.1016 / j.dmpk.2016.08.007。2016年9月2日。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06