Fomepizole是一种醇脱氢酶的竞争性抑制剂，醇脱氢酶催化乙二醇和甲醇代谢成有毒代谢物的初始步骤。乙二醇首先代谢为糖醛，然后进一步氧化为乙醇酸、乙醛酸和草酸。乙醇酸和草酸是代谢性酸中毒和乙二醇毒性肾损伤的主要原因。甲醇首先代谢成甲醛，然后通过甲醛脱氢酶氧化成甲酸。甲酸是代谢性酸中毒和与甲醇中毒相关的视觉障碍的主要原因。

作用机理

抗唑是一种醇脱氢酶的竞争性抑制剂。乙醇脱氢酶催化乙醇氧化成乙醛。乙醇脱氢酶还催化乙二醇和甲醇代谢成有毒代谢物的最初步骤。

目标	行动	生物
一个醇脱氢酶1A	抑制剂	人类
一个醇脱氢酶1B	抑制剂	人类
一个醇脱氢酶1C	抑制剂	人类
一个过氧化氢酶	抑制剂	人类

吸收

快速而完整

分布量

0.6 ~ 1.02升/公斤

蛋白结合

不可用

新陈代谢

主要是肝脏。主要代谢物是4-羧基吡唑(约为给药剂量的80 - 85%)。次要代谢物包括4-羟甲基吡唑和4-羧基吡唑和4-羟甲基吡唑的N -葡糖苷缀合物。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

Fomepizole
- 4-carboxypyrazole
- 4-hydroxymethylpyrazole

消除路线

在健康志愿者中，只有1-3.5%的给药剂量Antizol®(7- 20mg /kg口服和静脉注射)不变地通过尿液排出，这表明代谢是主要的消除途径。在人体中，Antizol®的主要代谢物是4-羧基吡唑(约为给药剂量的80-85%)，通过尿液排出。Antizol®的代谢物通过肾脏排出。

半衰期

Antizol的血浆半衰期随剂量的变化而变化，即使在肾功能正常的患者中也是如此，但尚未进行计算。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

头痛、恶心、头晕

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低Fomepizole的排泄率，从而提高其血清水平。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低福哌唑的排泄率，导致其血清水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低福哌唑的排泄率，导致其血清水平升高。
对乙酰氨基酚	氟哌唑可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加福哌唑的排泄率，从而导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低福哌唑的排泄率，使其血清水平升高。
Aclidinium	Fomepizole可降低Aclidinium的排泄率，从而提高血清中Aclidinium的水平。
Acrivastine	氟哌唑可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀含量升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低福哌唑的排泄率，使其血清水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低福哌唑的排泄率，使其血清水平升高。

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食物相互作用

避免饮酒。美哌唑通过酒精脱氢酶降低酒精的代谢，酒精也降低美哌唑的代谢和消除。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Fomepizole硫酸	93年ay3o3g2w	211626-47-0	不适用

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Antizol	液体	1 g / mL	静脉注射	圣骑士实验室公司	2001-03-30	不适用
Antizol	注入,解决方案	1 g / 1毫升	静脉注射	未指明的	2007-02-08	不适用
Antizol	注射	1 g / 1毫升	静脉注射	圣骑士实验室公司	2009-07-31	不适用
Fomepizole	注入,解决方案	1 g / 1毫升	静脉注射	EMCURE	2008-11-18	不适用
注射用美哌唑	解决方案	1 g / mL	静脉注射	Sterimax公司	2015-09-22	不适用

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Fomepizole	注入,解决方案	1 g / 1毫升	静脉注射	Navinta有限责任公司	2021-04-02	不适用
Fomepizole	注入,解决方案	1 g / 1毫升	静脉注射	美国摄政公司	2020-07-31	不适用
Fomepizole	注入,解决方案	1 g / 1毫升	静脉注射	山德士	2008-03-06	不适用
Fomepizole	注入,解决方案	1 g / 1毫升	静脉注射	Zydus制药美国公司	2021-03-18	不适用
Fomepizole	注入,解决方案	1 g / 1毫升	静脉注射	X-GEN制药	2007-12-14	2018-07-15
Fomepizole	注入,解决方案	1 g / 1毫升	静脉注射	迈兰机构有限责任公司	2012-10-09	不适用

类别

ATC代码

氟哌唑

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为吡唑类的有机化合物。这些化合物含有一个吡唑环，这是一个五元芳香环，有两个氮原子(在位置1和2)和三个碳原子。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 唑类
子课: 摘要
直接父: 摘要
选择父母: Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 芳香杂单环化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/邻二氮杂茂
分子框架: 芳香杂单环化合物
外部描述符: 摘要(CHEBI: 5141）/一个小分子(cpd0 - 1652）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 83年lcm6l2by
化学文摘号: 7554-65-6
InChI关键: RIKMMFOAQPJVMX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C4H6N2 / c1-4-2-5-6-3-4 / h2-3H, 1 h3 (H, 5、6)
国际命名: 4-methyl-1H-pyrazole
微笑: CNN CC1 = = C1

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015344
KEGG药物: D00707
KEGG化合物: C07837
PubChem化合物: 3406
PubChem物质: 46508566
ChemSpider: 3289
BindingDB: 50226186
RxNav: 15226
ChEBI: 5141
ChEMBL: CHEMBL1308
锌: ZINC000000897288
治疗靶点数据库: DAP000568
网页: PA449697
PDBe配体: 4 pz
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Fomepizole

PDB项

3 e4e

化学物质

下载 (64.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	醛脱氢酶-2 (ALDH2)缺乏	1
2	招聘	治疗	对乙酰氨基酚/对乙酰氨基酚过量/对乙酰氨基酚中毒/药物性肝损伤/药物过量/肝衰竭/肝毒性	1
1	完成	治疗	黄斑营养不良，角膜	1
0	完成	其他	健康成人志愿者	1
不可用	完成	不可用	乙二醇中毒，甲醇中毒	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

联盟医疗产品
Ben Venue实验室公司
Bioniche制药
益居药业有限公司
Generamedix Inc .)
爵士乐制药
孤儿医疗公司
帕拉丁实验室美国公司。
Pharmaforce Inc .)
山德士
X-Gen制药

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	1 g / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	1 g / 1毫升
液体	静脉注射	1 g / mL
注射，溶液，浓缩	静脉注射	8毫克/毫升
粉	不适用	1公斤/ 1公斤
解决方案	静脉注射	1 g / mL

价格

单元描述	成本	单位
抗唑1.5 gm/1.5 ml瓶	1849.8美元	毫升
抗唑1 gm/ml瓶	1516.5美元	毫升
福哌唑1.5 gm/1.5 ml瓶	1364.85美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7553863	没有	2009-06-30	2027-06-30

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	25°C	不可用
logP	0.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	559.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.41	ALOGPS
logP	0.79	ChemAxon
日志	0.83	ALOGPS
pKa(最强酸性)	15.82	ChemAxon
pKa(最强基础)	2.63	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数量	1	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极表面积	28.68²	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	24.79米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	8.58^3.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9902
Caco-2渗透	+	0.526
22基板	Non-substrate	0.8392
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9617
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.9872
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8355
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8533
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8888
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7657
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9085
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8505
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.7534
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6456
致癌性	Non-carcinogens	0.7102
生物降解	无法生物降解	0.9152
大鼠急性毒性	2.1558 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9162
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9683

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

下载 (8.42 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 001 - i - 9000000000 - a316743b875614673db9
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 001 - i - 9000000000 - 42791 - f260f9285d6f780
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 001 - i - 9000000000 - 569 - b1673c9ab233c4013
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 015 - c - 9000000000 - 5 - ae86e9abf74bac03fba
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 014 l - 9000000000 - 41 - e338b06d239025c0e7

目标

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细节 1.醇脱氢酶1A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 不可用
基因名字: ADH1A
Uniprot ID: P07327
Uniprot名字: 醇脱氢酶1A
分子量: 39858.37哒

参考文献

永田H, Sekizuka E, Morishita T, Tatemichi M, Kurokawa T, Mizuki A, Ishii H:腺苷a2受体介导乙醇诱导大鼠胃小动脉扩张。Am J Physiol. 1996 Dec;271(6 Pt 1):G1028-33。［文章］
Mukherjee PK, Mohamed S, Chandra J, Kuhn D, Liu S, Antar OS, Munyon R, Mitchell AP, Andes D, Chance MR, Rouabhia M, Ghannoum MA:乙醇脱氢酶通过乙醇基机制限制病原体白色念珠菌在导管表面形成生物膜的能力。传染病Immun。2006年7月;74(7):3804-16。［文章］
Nussrallah BA, Dam R, Wagner FW: Coturnix鹌鹑肝脏酒精脱氢酶的表征。生物化学。1989 7月25日;28(15):6245-51。［文章］
布兰特J:氟哌唑治疗乙二醇和甲醇中毒。中华医学杂志2009年5月21日;360(21):2216-23。doi: 10.1056 / NEJMct0806112。［文章］
卡雷洛。DP, Osterhoudt KC, Henretig FM:儿科的新和新解毒剂。儿科急诊。2006年7月;22(7):523-30。［文章］
Betten DP, Vohra RB, Cook MD, Matteucci MJ, Clark RF:解毒剂在危重中毒患者中的应用。重症监护医学2006,9 - 10;21(5):255-77。［文章］

细节 2.醇脱氢酶1B

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 不可用
基因名字: ADH1B
Uniprot ID: P00325
Uniprot名字: 醇脱氢酶1B
分子量: 39854.21哒

参考文献

尹世杰，廖春春，陈春春，范富峰，李淑琴:人肺酒精和醛脱氢酶的遗传多态性与细胞毒性的关系。生物化学学报1992年4月30日(3-4):203-15。［文章］
Eriksson CJ, Fukunaga T, Sarkola T, Chen WJ, Chen CC, Ju JM, Cheng AT, Yamamoto H, Kohlenberg-Muller K, Kimura M, Murayama M, Matsushita S, Kashima H, Higuchi S, Carr L, Viljoen D, Brooke L, Stewart T, Foroud T, Su J, Li TK, Whitfield JB:人类adh多态性的功能相关性。酒精临床检验报告2001年5月25日(ISBRA 5号增补):157S-163S。［文章］
Kassam JP, Tang BK, Kadar D, Kalow W:使用多种底物的人肝脏酒精脱氢酶变异体的体外研究。1989年9 - 10月;17(5):567-72。［文章］
布兰特J:氟哌唑治疗乙二醇和甲醇中毒。中华医学杂志2009年5月21日;360(21):2216-23。doi: 10.1056 / NEJMct0806112。［文章］
卡雷洛。DP, Osterhoudt KC, Henretig FM:儿科的新和新解毒剂。儿科急诊。2006年7月;22(7):523-30。［文章］
Betten DP, Vohra RB, Cook MD, Matteucci MJ, Clark RF:解毒剂在危重中毒患者中的应用。重症监护医学2006,9 - 10;21(5):255-77。［文章］

细节 3.醇脱氢酶1C

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 不可用
基因名字: ADH1C
Uniprot ID: P00326
Uniprot名字: 醇脱氢酶1C
分子量: 39867.27哒

参考文献

Eriksson CJ, Fukunaga T, Sarkola T, Chen WJ, Chen CC, Ju JM, Cheng AT, Yamamoto H, Kohlenberg-Muller K, Kimura M, Murayama M, Matsushita S, Kashima H, Higuchi S, Carr L, Viljoen D, Brooke L, Stewart T, Foroud T, Su J, Li TK, Whitfield JB:人类adh多态性的功能相关性。酒精临床检验报告2001年5月25日(ISBRA 5号增补):157S-163S。［文章］
布兰特J:氟哌唑治疗乙二醇和甲醇中毒。中华医学杂志2009年5月21日;360(21):2216-23。doi: 10.1056 / NEJMct0806112。［文章］
卡雷洛。DP, Osterhoudt KC, Henretig FM:儿科的新和新解毒剂。儿科急诊。2006年7月;22(7):523-30。［文章］
Betten DP, Vohra RB, Cook MD, Matteucci MJ, Clark RF:解毒剂在危重中毒患者中的应用。重症监护医学2006,9 - 10;21(5):255-77。［文章］

细节 4.过氧化氢酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体结合
特定的功能: 几乎存在于所有需氧呼吸的生物中，保护细胞免受过氧化氢的毒性作用。促进细胞生长，包括t细胞，b细胞，髓系白血病等。
基因名字: 猫
Uniprot ID: P04040
Uniprot名字: 过氧化氢酶
分子量: 59755.82哒

参考文献

Thurman RG, McKenna WR, Brentzel HJ Jr, Hesse S:肝脏乙醇代谢的重要途径。美联储1975年10月34(11):2075-81。［文章］
Handler JA, Thurman RG:灌注大鼠肝脏过氧化氢酶依赖性乙醇氧化。过氧化物酶体在脂肪酸刺激下产生H2O2的需求。生物化学学报。1988年9月15日;176(2):477-84。［文章］
Bradford BU, Forman DT, Thurman RG: 4-甲基吡唑抑制脂肪酰辅酶合成酶并减少过氧化氢酶依赖性的酒精代谢:酒精脱氢酶对酒精代谢的贡献以前是否被高估了?Mol Pharmacol. 1993 Jan;43(1):115-9。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2A6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 甾体羟化酶活性
特定的功能: 显示高香豆素7-羟化酶活性。可在抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟基化作用中起作用。能够代谢激活黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字: 体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID: P11509
Uniprot名字: 细胞色素P450 2A6
分子量: 56501.005哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 2 - 5;34(1-2):83-448。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2E1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

诱导物

通用函数: 甾体羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种致癌前物质，药物和溶剂的活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活，也使许多外来生物底物生物活化，使其具有肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2E1
分子量: 56848.42哒

参考文献

Megarbane B:乙二醇或甲醇中毒患者的治疗:重点使用美培唑。开放获取新兴医学。2010年8月24日;2:67-75。doi: 10.2147 / OAEM.S5346。eCollection 2010。［文章］
Bestic M, Blackford M, Reed M: Fomepizole:当前剂量建议的关键评估。临床药理学杂志。2009 2;49(2):130-7。doi: 10.1177 / 0091270008327142。Epub 2008年11月11日［文章］
McMartin KE, Sebastian CS, Dies D, Jacobsen D:美吡唑在健康人体中的动力学和代谢。临床毒理学(Phila)。2012年6月;(5):375 - 83。doi: 10.3109 / 15563650.2012.683197。Epub 2012年5月4日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月26日23:32

Fomepizole

识别

Fomepizole (DB01213)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献