识别
- 总结
-
Rifaximin是一种以利福霉素为基础的非全身性抗生素,用于治疗胃肠道细菌感染,如旅行者腹泻和肠易激综合征,并减少成人明显的肝性脑病复发。
- 品牌名称
-
Xifaxan, Zaxine
- 通用名称
- Rifaximin
- 药物库登录号
- DB01220
- 背景
-
利福昔明是一种半合成的、以利福霉素为基础的非全身抗生素,这意味着该药物不会像其他口服抗生素那样通过胃肠道壁进入循环。它有多种适应症,用于治疗大肠杆菌引起的旅行者腹泻;降低肝性脑病复发的风险;以及成年男女腹泻为主的肠易激综合征(IBS-D)。Salix Pharmaceuticals以Xifaxan的品牌名销售。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
- 重量
-
平均:785.8785
单一同位素的:785.352359489 - 化学公式
- C43H51N3.O11
- 同义词
-
- 利福霉素l105
- 利福霉素l105sv
- Rifaxidin
- Rifaximin
- Rifaximina
- Rifaximine
- Rifaximinun
药理学
- 指示
-
利福昔明具有FDA的多种适应症:用于治疗由非侵入性大肠杆菌菌株引起的旅行者腹泻患者(≥12岁);减少≥18岁患者明显的肝性脑病复发;2015年5月,它被批准用于成年男性和女性腹泻性肠易激综合征(IBS-D)的治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
利福昔明是利福平的结构类似物,是一种非系统性、胃肠道部位特异性抗生素。这种药物的非全身性是由于添加了一个吡啶咪唑环,这使得它不可吸收。利福昔明通过抑制细菌核糖核酸(RNA)的合成,有助于恢复肠道菌群失衡。其他研究也表明利福昔明是一种孕烷X受体(PXR)激活剂。由于PXR负责抑制促炎转录因子NF-κB (NF-κB),在炎症性肠病(IBD)中被抑制,利福昔明被证明对IBS-D有效。
- 作用机制
-
利福昔明通过与细菌脱氧核糖核酸(DNA)依赖的核糖核酸(RNA)聚合酶的β亚基结合,抑制易感细菌的RNA合成。这种结合阻止了转位,从而阻止了转录。
目标 行动 生物 一个dna定向RNA聚合酶亚基β 抑制剂大肠杆菌(菌株K12) N核受体亚家族1 I族成员2 受体激动剂人类 - 吸收
-
无论是禁食状态还是高脂肪早餐后30分钟内,吸收都很低。
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
体外药物相互作用研究表明,利福昔明在2 ~ 200 ng/mL浓度范围内,不抑制人肝细胞色素P450同工酶:1A2、2A6、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4。在体外肝细胞诱导模型中,利福昔明被证明能诱导细胞色素P450 3A4 (CYP3A4),这是利福平已知能诱导的同工酶。
- 淘汰路线
-
在一项质量平衡研究中,健康志愿者口服400mg 14c -利福昔明后,96.94%的总回收率中,96.62%的放射性物质几乎完全以不变药物的形式在粪便中回收,0.32%的放射性物质主要以代谢物的形式在尿液中回收,0.03%的放射性物质以不变药物的形式回收。利福昔明占血浆放射性的18%。这表明被吸收的利福昔明在肾脏排泄未改变药物的情况下进行代谢
- 半衰期
-
大约6个小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
LD50> 2 g/kg(口服,大鼠)
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abrocitinib 利福昔明与阿曲替尼合用可提高血清浓度。 醋丁洛尔 乙酰丁胺醇与利福昔明联用可促进乙酰丁胺醇代谢。 苊香豆醇 与利福昔明联用可促进乙酰香豆酚的代谢。 Afatinib 利福昔明与阿法替尼合用可提高血清浓度。 胺碘酮 利福昔明与胺碘酮合用可提高血清浓度。 阿立哌唑 阿立哌唑与利福昔明联用可促进代谢。 阿立哌唑lauroxil 阿立哌唑与利福昔明联用可促进其代谢。 三氧化二砷 利福昔明与三氧化二砷合用可提高血清浓度。 Asciminib 利福昔明与阿西米尼合用可提高血清浓度。 Asunaprevir 利福昔明与Asunaprevir合用可提高血清浓度。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。脂肪餐可增加利福昔明的全身AUC,但不影响Cmax。利福昔明是一种用于胃肠道局部作用的抗菌药物;因此,全身暴露的变化可能不会显著影响疗效。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Normix/Rifacol/Xifaxsan
- 品牌处方产品
类别
- ATC代码
- A07AA11 -利福昔明 利福昔明
- 药物类别
-
- 消化道与代谢
- 抗菌药物
- 抗感染的药物
- 外用抗生素
- 止泻药,肠道抗炎/抗感染药
- 细胞色素P-450 CYP2C19诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2C19诱导剂(强)
- 细胞色素P-450 CYP2C8诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂(强)
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450酶诱导剂
- 细胞色素P-450底物
- 皮肤病学的
- 胃肠道代理
- 杂环化合物,熔合环
- 肠道Antiinfectives
- 内酰胺,大环的
- 利福霉素抗菌
- 药理
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为大内酰胺类的有机化合物。这些是氨基羧酸的环酰胺,具有1-氮杂环烷-2- 1结构,或类似物具有不饱和或杂原子取代环的一个或多个碳原子。它们是天然存在的大环内酯的氮类似物(a氮原子取代环羧酸基团的o原子)。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯丙类和聚酮类
- 类
- Macrolactams
- 子课
- 不可用
- 直接父
- Macrolactams
- 选择父母
- Naphthofurans/萘酚及其衍生物/苯并咪唑/香豆酮/氯杀鼠灵/咪唑并吡啶(1 a)/芳基烷基酮/甲基吡啶/缩酮/n -咪唑类 显示14个
- 基
- 1-naphthol/缩醛/酒精/芳香族杂多环化合物/芳基烷基酮/芳基酮/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/苯并咪唑 显示33个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 乙酸酯、有机异己环化合物、内酰胺、半合成衍生物、大环、环酮、利福霉素(CHEBI: 75246)
- 受影响的生物
-
- 肠道细菌和其他真细菌
化学标识符
- UNII
- L36O5T016N
- 化学文摘号
- 80621-81-4
- InChI关键
- NZCRJKRKKOLAOJ-XRCRFVBUSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C43H51N3O11 c1-19-14-16-46-28(18日至19日)44-32-29-30-37(50)25(7)40-31(29)41(52)43(9,57-40)55-17-15-27(54-10)22(4)39(取得(8)47)24 (6)36 (49)23 (5)35 (48)20 (2)12-11-13-21 (3)42 (53)45:33 (34 (32)46)38 (30)51 / h11-18、20、22 - 24、27日35-36,39岁,48-51H, 1-10H3, (H, 45岁,53)/ b12-11 +, 17-15 + 21-13——/ t20 - 22 + 23 + 24 +, 27 - 35 - 36 + 39 + 43 - / mo / s1
- 国际命名
-
(7、9 e, 11, 12 r, 13, 14 r, 15 r, r, 16日17,18,19个e, 21 z) 2、15、17日36-tetrahydroxy-11-methoxy-3、7、12、14、16、18、22日30-octamethyl-6, 23-dioxo-8, 37-dioxa-24, 27日33-triazahexacyclo[23.10.1.1 ^{4 7} 0 ^{5, 35} 0 ^{26日34}0 ^{27日32}]heptatriaconta-1, 3、5(35),9日,19日,21日,25(36),26日(34),28日,30日,32-undecaen-13-yl醋酸
- 微笑
-
有限公司(C@H) 1 \ C = C = O \ [C@@] 2 (C) OC3 = C (C) C (O) = C4C (O) = C (NC (= O) \ C (C) = C / C = C / [C@H] (C) [C@H] (O) [C@@H] (C) [C@@H] (O) [C@@H] (C) [C@H] (OC (C) = O) [C@@H] 1 C) C1 = C (N = C5C = C (C) C = CN15) C4 = C3C2 = O
参考文献
- 合成参考
-
Giuseppe Viscomi, Manuela Campana, Dario Braga, Donatella Confortini, Vincenzo Cannata, Paolo Righi, Goffredo Rosini,“利福昔明的多态形式,其生产过程和用途。”美国专利US20050272754, 2005年12月8日发布。
US20050272754 - 一般引用
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- 利福昔明澳洲公众评估报告[文件]
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB15351
- KEGG药物
- D02554
- PubChem化合物
- 6436173
- PubChem物质
- 46508705
- ChemSpider
- 10482302
- BindingDB
- 50347620
- 35619
- ChEBI
- 75246
- ChEMBL
- CHEMBL1617
- 锌
- ZINC000169621200
- 治疗靶点数据库
- DAP001006
- 网页
- PA164752443
- PDBe配体
- RXM
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Rifaximin
- PDB项
- 6只蜜蜂
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 腹水/肝硬化 1 4 完成 基础科学 肝硬化/肝脑病,早期致命进展 1 4 完成 基础科学 常见可变免疫缺陷(CVID) 1 4 完成 基础科学 腹泻为主的肠易激综合征 1 4 完成 预防 慢性肾脏疾病(CKD) 1 4 完成 预防 艰难梭菌感染(CDI) 1 4 完成 预防 肝性脑病(HE) 2 4 完成 治疗 肝硬化/肝性脑病(HE) 1 4 完成 治疗 隐匿性肝性脑病 1 4 完成 治疗 憩室的疾病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 多元化医疗保健服务公司
- Patheon Inc .)
- 内科医生Total Care公司
- 柳树制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 片剂,覆膜 口服 颗粒,用于悬浮 口服 药膏 平板电脑,涂 口服 200毫克 悬架 口服 2 g 胶囊,液体填充 口服 550毫克 胶囊,液体填充 口服 200毫克 颗粒,用于悬浮 口服 2 G / 100毫升 平板电脑 口服 100毫克 片剂,覆膜 口服 200毫克 奶油 局部 溶液/滴 口服 5% 平板电脑,涂 口服 550毫克 平板电脑,涂 口服 400毫克 粉末,用于悬浮 口服 2 g 平板电脑 口服 200毫克/ 1 平板电脑 口服 550毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 550毫克 平板电脑 口服 550毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 喜发散550 mg片 22.4美元 平板电脑 西发散200 mg片 8.97美元 平板电脑 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7928115 没有 2011-04-19 2029-07-24 我们 US8741904 没有 2014-06-03 2026-02-27 我们 US7612199 没有 2009-11-03 2024-06-19 我们 US8853231 没有 2014-10-07 2024-06-19 我们 US8158644 没有 2012-04-17 2024-06-19 我们 US8193196 没有 2012-06-05 2027-09-02 我们 US7906542 没有 2011-03-15 2025-06-01 我们 US8158781 没有 2012-04-17 2024-06-19 我们 US7045620 没有 2006-05-16 2024-06-19 我们 US8518949 没有 2013-08-27 2026-02-27 我们 US8835452 没有 2014-09-16 2024-06-19 我们 US7902206 没有 2011-03-08 2024-06-19 我们 US8829017 没有 2014-09-09 2029-07-24 我们 US8642573 没有 2014-02-04 2029-10-02 我们 US8969398 没有 2015-03-03 2029-10-02 我们 US8946252 没有 2015-02-03 2029-07-24 我们 US7915275 没有 2011-03-29 2025-02-23 我们 US8309569 没有 2012-11-13 2029-07-18 我们 US7718608 没有 2010-05-18 2019-08-11 我们 US7452857 没有 2008-11-18 2019-08-11 我们 US6861053 没有 2005-03-01 2019-08-11 我们 US7605240 没有 2009-10-20 2019-08-11 我们 US7935799 没有 2011-05-03 2019-08-11 我们 US9271968 没有 2016-03-01 2026-02-27 我们 US9421195 没有 2016-08-23 2030-03-10 我们 US9629828 没有 2017-04-25 2029-07-24 我们 US10314828 没有 2019-06-11 2029-10-02 我们 US10335397 没有 2019-07-02 2029-10-02 我们 US10456384 没有 2019-10-29 2029-02-26 我们 US10709694 没有 2020-07-14 2029-07-24 我们 US10703763 没有 2020-07-07 2026-02-27 我们 US10765667 没有 2020-09-08 2029-02-26 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 2.6 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00738毫克/毫升 ALOGPS logP 4.94 ALOGPS logP 4.59 ChemAxon 日志 5 ALOGPS pKa(最强酸性) 6.69 ChemAxon pKa(最强基础) 5.88 ChemAxon 生理上的电荷 -1 ChemAxon 氢受体计数 11 ChemAxon 氢供体数量 5 ChemAxon 极表面积 198.382 ChemAxon 可旋转键数 3. ChemAxon 折射性 216.69米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 82.043. ChemAxon 环数 6 ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 - 0.646 血脑屏障 - 0.973 Caco-2渗透 - 0.6301 22基板 底物 0.6681 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.6985 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.7134 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9533 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8256 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8783 CYP450 3A4衬底 底物 0.5651 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7129 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7393 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.875 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7684 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8904 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7729 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6276 致癌性 Non-carcinogens 0.9055 生物降解 未准备好生物可降解 1.0 大鼠急性毒性 2.6259 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.994 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.721
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(菌株K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 核糖核苷绑定
- 特定的功能
- DNA依赖的RNA聚合酶以四种三磷酸核糖核苷为底物,催化DNA转录成RNA。
- 基因名字
- rpoB
- Uniprot ID
- P0A8V2
- Uniprot名字
- dna定向RNA聚合酶亚基β
- 分子量
- 150631.165哒
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- 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核受体结合并被多种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多种基因转录的转录因子。
- 基因名字
- NR1I2
- Uniprot ID
- O75469
- Uniprot名字
- 核受体亚家族1 I族成员2
- 分子量
- 49761.245哒
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物诱导物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙胍,某些巴比妥酸盐,地西泮,普萘洛尔,西酞普兰和im。
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16