导航

喹硫平

识别

总结

喹硫平是一种精神药物，用于管理双相情感障碍，精神分裂症，和重度抑郁症。

品牌名称
思瑞康
通用名称
喹硫平
DrugBank加入数量
DB01224
背景

奎硫平最初于1997年获得FDA批准，是第二代非典型抗精神病药，用于精神分裂症、重性抑郁症和双相情感障碍。19奎硫平在长期治疗中具有较高的疗效和较低的不良反应风险。它的耐受性良好，适合一些对其他药物敏感的患者，如氯氮平而且奥氮平．1

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:383.507
单一同位素的:383.166747749
化学公式
C21H25N3.O2年代
同义词
  • 2 - [2 - (4-Dibenzo [b, f] [1,4] thiazepin-11-yl-1-piperazinyl)乙氧基)乙醇
  • Quetiapina
  • 喹硫平
  • 喹硫平
  • Quetiapinum

药理学

指示

喹硫平用于精神分裂症的对症治疗。此外，它也可用于双相I型患者的急性躁狂或混合发作的管理，作为单一疗法或与其他药物联合。它可能被用来管理双相情感障碍的抑郁发作。除上述适应症外，奎硫平可与抗抑郁药物联合治疗重度抑郁症。19

该药的一些超说明书用途包括创伤后应激障碍(PTSD)、广泛性焦虑障碍和帕金森病相关精神病的治疗。7，10，18

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。
了解更多
药效学

奎硫平通过作用于各种神经递质受体，如血清素和多巴胺受体，改善精神分裂症和重性抑郁症的阳性和阴性症状。在双相情感障碍中，它可以改善抑郁和躁狂症状。1，8，9

关于年轻患者自杀倾向和老年人管理的注释

奎硫平可引起儿童和青少年的自杀想法或行为，不应给10岁以下的儿童服用。重要的是监测自杀倾向，如果这种药物给年轻的患者。此外，由于服用该药的老年患者死亡率增加，因此该药不适于治疗与痴呆相关的精神病。19

的作用机制

虽然喹硫平的作用机制还不完全清楚，但已经提出了几种机制。在精神分裂症中，其作用可能发生于多巴胺2型(D2)和血清素2A (5HT2A)受体的拮抗作用。在双相抑郁和重性抑郁中，奎硫平的作用可能是由于这种药物或其代谢物与去甲肾上腺素转运体结合。喹硫平的其他作用，包括嗜睡、直立性低血压和抗胆碱能作用，可能分别是拮抗H1受体、肾上腺素能α1受体和毒菌碱M1受体。1，7，19

目标 行动 生物
一个5 -羟色胺受体2
拮抗剂
 人类
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体1
拮抗剂
部分激动剂
 人类
U5 -羟色胺受体1 b
配位体
 人类
U5 -羟色胺受体1 d
配位体
 人类
U5 -羟色胺受体1 e
配位体
 人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度
配位体
 人类
U5 -羟色胺受体3
配位体
 人类
U5 -羟色胺受体6
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体7
配位体
 人类
U多巴胺D1受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D5受体
配位体
 人类
U多巴胺D3受体
配位体
 人类
U多巴胺D4受体
配位体
 人类
U组胺H1受体
拮抗剂
 人类
Ualpha -肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-2C肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
配位体
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
配位体
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
配位体
 人类
吸收

奎硫平口服后吸收迅速。在48小时内达到稳定状态15血浆浓度峰值可在1.5小时内达到。药片的生物利用度是100%。中国汉族精神分裂症患者口服300 mg喹硫平缓释制剂后的稳态Cmax约为467 ng/mL，稳态下的AUC为5094 ng·h/mL。17喹硫平的吸收受食物影响，Cmax增加25%，AUC增加15%。19

的体积分布

奎硫平分布于全身组织。该药物的表观分布体积约为10±4l /kg。19

蛋白结合

奎硫平的蛋白结合率为83%。5，19

新陈代谢

喹硫平的代谢主要发生在肝脏。亚砜化和氧化是该药的主要代谢途径。体外研究表明，细胞色素P450 3A4将奎硫平代谢为非活性亚砜代谢物，并参与其活性代谢物n -脱盐烷基奎硫平的代谢。CYP2D6也调节奎硫平的代谢。在一项研究中，n -脱盐烷基奎硫平的三种代谢物被鉴定出来。其中两种代谢物分别为n -脱盐烷基奎硫平亚砜和7-羟基- n -脱盐烷基奎硫平。CYP2D6被发现负责喹硫平代谢为7-羟基- n -脱盐喹硫平，这是一种药理活性代谢物。CYP2D6代谢可能存在个体差异，从而影响活性代谢物的浓度。4，11，19

将鼠标悬停在产品下方，查看反应伙伴

路线的消除

口服剂量的放射性喹硫平后，在尿液中检测到不到1%不变的药物8，表明奎硫平被严重代谢。在尿液中检测到约73%的剂量，在粪便中检测到约20%的剂量。5，19

半衰期

喹硫平的平均终末半衰期约为6-7小时。8，19

间隙

临床研究中空腹状态的健康志愿者奎硫平清除率为101.04±39.11 L/h。16老年患者可能需要较低剂量的喹硫平，因为这些患者的清除率可能降低高达50%。19肝功能不全的患者也需要较低的剂量。14

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

大鼠口服喹硫平的LD50为2000 mg/kg。20.

过量的信息

奎硫平过量的一些体征和症状包括镇静、嗜睡、心动过速和低血压。临床试验表明，过量服用30克奎硫平不会导致死亡。在一项临床试验中报道了过量服用13.6克奎硫平的致命结果。在急性过量的情况下，确保维持气道和提供足够的通气和氧合。可考虑插管后洗胃(如有必要)，配合活性炭和泻药。过量用药可能导致头部和颈部的阻塞、癫痫发作或异常反应，可能导致误吸和诱发呕吐的风险。还应进行心脏监测。19

过量用药时qt间期延长的注意事项

上市后报告显示，在奎硫平过量、伴随疾病以及服用增加QT间期或影响电解质水平的药物的情况下，心脏QT间期增加。19需要注意的是，在奎硫平过量的患者中使用二吡酰胺、普鲁卡因胺和奎尼丁可能会产生附加的qt延长作用，应避免使用。12，13，19

通路
通路 类别
喹硫平H1-Antihistamine行动 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮可增加奎硫平的中枢神经抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abacavir 阿巴卡韦可降低喹硫平的排泄率，使血清喹硫平水平升高。
Abametapir 喹硫平与阿巴米塔匹联用可使血药浓度升高。
Abatacept 喹硫平与Abatacept合用可增加喹硫平的代谢。
Abiraterone 喹硫平与阿比特龙合用可降低喹硫平的代谢。
Acalabrutinib 喹硫平与Acalabrutinib合用可降低喹硫平的代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与奎硫平合用可降低疗效。
醋丁洛尔 喹硫平可增加乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac 当奎硫平与乙酰氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin 喹硫平与阿塞美辛合用可增加高血压的风险或严重程度。
识别潜在的药物风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 不论是否进食。如果与食物一起服用，请与清淡的餐食一起服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
喹硫平延胡索酸酯 2 s3pl1b6uj 111974-72-2 ZTHJULTYCAQOIJ-WXXKFALUSA-N
产品图片
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
喹硫平行动 平板电脑 300毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-09-04 不适用 加拿大的国旗
喹硫平行动 平板电脑 25毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-09-04 不适用 加拿大的国旗
喹硫平行动 平板电脑 200毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-09-04 不适用 加拿大的国旗
喹硫平行动 平板电脑 150毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
喹硫平行动 平板电脑 100毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-09-04 不适用 加拿大的国旗
M-quetiapine延胡索酸酯XR 平板电脑,延长释放 400毫克 口服 咒语制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
M-quetiapine延胡索酸酯XR 平板电脑,延长释放 150毫克 口服 咒语制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
M-quetiapine延胡索酸酯XR 平板电脑,延长释放 300毫克 口服 咒语制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
M-quetiapine延胡索酸酯XR 平板电脑,延长释放 50毫克 口服 咒语制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
M-quetiapine延胡索酸酯XR 平板电脑,延长释放 200毫克 口服 咒语制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Abbott-quetiapine 平板，多层，延长释放 300毫克 口服 边界网关协议制药城市 2014-06-09 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-quetiapine 平板，多层，延长释放 25毫克 口服 边界网关协议制药城市 2014-06-09 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-quetiapine 平板，多层，延长释放 200毫克 口服 边界网关协议制药城市 2014-06-13 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-quetiapine 平板，多层，延长释放 100毫克 口服 边界网关协议制药城市 2014-06-09 2015-12-31 加拿大的国旗
Accel-quetiapine 平板电脑 200毫克 口服 Accel制药有限公司 2015-03-26 2017-01-27 加拿大的国旗
Accel-quetiapine 平板电脑 25毫克 口服 Accel制药有限公司 2015-03-26 2017-01-27 加拿大的国旗
Accel-quetiapine 平板电脑 150毫克 口服 Accel制药有限公司 2015-03-03 2017-01-27 加拿大的国旗
Accel-quetiapine 平板电脑 300毫克 口服 Accel制药有限公司 2015-03-26 2017-01-27 加拿大的国旗
Accel-quetiapine 平板电脑 100毫克 口服 Accel制药有限公司 2015-03-26 2017-01-27 加拿大的国旗
Ach-quetiapine延胡索酸酯XR 平板电脑,延长释放 200毫克 口服 协议医疗公司 2020-10-21 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
奎硫平缓释片 喹硫平延胡索酸酯(50毫克/ 1)+喹硫平延胡索酸酯(200毫克/ 1)+喹硫平延胡索酸酯(300毫克/ 1) 平板电脑 口服 阿斯利康制药公司 2014-10-02 2019-08-31 美国国旗
奎硫平缓释片 喹硫平延胡索酸酯(50毫克/ 1)+喹硫平延胡索酸酯(200毫克/ 1)+喹硫平延胡索酸酯(300毫克/ 1) 平板电脑 口服 阿斯利康制药公司 2014-10-02 2019-08-31 美国国旗
奎硫平缓释片 喹硫平延胡索酸酯(50毫克/ 1)+喹硫平延胡索酸酯(200毫克/ 1)+喹硫平延胡索酸酯(300毫克/ 1) 平板电脑 口服 阿斯利康制药公司 2014-10-02 2019-08-31 美国国旗

类别

ATC代码
N05AH04 -喹硫平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为二苯并噻嗪类的有机化合物。这些化合物含有二苯并噻嗪基，它由由噻嗪环连接的两个苯组成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Benzothiazepines
子课
Dibenzothiazepines
直接父
Dibenzothiazepines
选择父母
Diarylthioethers/N-alkylpiperazines/Imidolactams/苯环型的/三烷基胺/丙炔型1,3-偶极有机化合物/二烷基醚/Carboxamidines/Azacyclic化合物/主要醇
显示两个
基
1, 4-diazinane/酒精/脒/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/羧酸脒/二烷基醚
显示18个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
n -芳基哌嗪、n -烷基哌嗪、二苯并噻嗪(CHEBI: 8707）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
BGL0JSY5SI
化学文摘号
111974-69-7
InChI关键
URKOMYMAXPYINW-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H25N3O2S c25-14-16-26-15-13-23-9-11-24 (12-10-23) 21-17-5-1-3-7-19 (17) 21-17-5-1-3-7-19 (20) 22-21 / h1-8 25 h, 9-16H2
国际命名
2 - [2 - (4 - {2-thia-9-azatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1 (15), 3, 5, 7, 9, 11, 13-heptaen-10-yl} piperazin-1-yl)乙氧基]ethan-1-ol
微笑
C1 = NC2 OCCOCCN1CCN (CC1) = CC = CC = C2SC2 = CC = CC = C12

参考文献

合成参考

Kansal VK。，Lal K.Suhail, Leonov AD.,(2006).US7687622B2从https://patents.google.com/patent/US7687622B2/en .Retrieved

 US4879288
一般引用
  1. 奎硫平治疗精神分裂症的安全性综述。药品监督管理局2000年10月;23(4):295-307。［文章］
  2. Mukaddes NM, Abali O:奎硫平治疗儿童和青少年图雷特病。青少年精神药理学杂志。2003年秋季;13(3):295-9。［文章］
  3. 张志刚，张志刚，张志刚，张志刚:精神分裂症患者额叶皮质多巴胺D2受体mRNA表达水平升高。脑电研究。2001年3月5日;87(2):160-5。［文章］
  4. Urichuk L, Prior TI, Dursun S, Baker G:非典型抗精神病药物的代谢:细胞色素p450酶的参与和药物-药物相互作用的相关性。中国药物杂志。2008年6月;9(5):410-8。［文章］
  5. Nemeroff CB:奎硫平的临床药代动力学:一种非典型抗精神病药。Pharmacokinet。2001;40(7):509 - 22所示。doi: 10.2165 / 00003088-200140070-00003。［文章］
  6. McConville BJ, Arvanitis LA, Thyrum PT, Yeh C, Wilkinson LA, Chaney RO, Foster KD, Sorter MT, Friedman LM, Brown KL, Heubi JE:喹硫平富马酸盐的药代动力学，耐受性和临床有效性:一项开放标签试验在青少年精神病障碍。临床精神病学杂志。2000年4月;61(4):252-60。doi: 10.4088 / jcp.v61n0403。［文章］
  7. Maneeton N, Maneeton B, Woottiluk P, Likhitsathian S, Suttajit S, Boonyanaruthee V, Srisurapanont M:奎硫平单药治疗广泛性焦虑障碍的急性治疗:对随机对照试验的系统回顾和meta分析。Drug Des Devel Ther. 2016年1月12日;10:259-76。doi: 10.2147 / DDDT.S89485。eCollection 2016。［文章］
  8. Muneer A:奎硫平治疗双相情感障碍的最新文献综述和更新。临床精神药物神经科学。2015年4月30日;13(1):25-35。doi: 10.9758 / cpn.2015.13.1.25。［文章］
  9. Suttajit S, Srisurapanont M, Maneeton N, Maneeton B:奎硫平治疗急性双相抑郁:系统综述和荟萃分析。Drug Des Devel Ther. 2014年6月25日;8:827-38。doi: 10.2147 / DDDT.S63779。eCollection 2014。［文章］
  10. 喹硫平在帕金森病精神病治疗中的应用。神经功能障碍。2010年11月;3(6):339-50。doi: 10.1177 / 1756285610389656。［文章］
  11. Bakken GV, Molden E, Knutsen K, Lunder N, Hermann M:喹硫平活性代谢物的体外代谢，N-脱盐喹硫平。药物研究。2012年9月;40(9):1778-84。doi: 10.1124 / dmd.112.045237。2012年6月11日。［文章］
  12. Beelen AP, Yeo KT, Lewis LD:在接受利培酮治疗的患者中，无症状QTc延长与富马酸喹硫平过量相关。毒物学。2001年4月;20(4):215-9。doi: 10.1191 / 096032701678766778。［文章］
  13. Gajwani P, Pozuelo L, Tesar GE:奎硫平(思瑞康)过量与QT间期延长相关。心身医学。2000;1 - 2月41(1):63 - 5。doi: 10.1016 / s0033 - 3182(00) 71175 - 3。［文章］
  14. 李志强，刘志强，李志强，刘志强。喹硫平治疗精神分裂症的临床意义及临床意义。《神经精神病学治疗》2007年4月3(2):219-35。doi: 10.2147 / nedt.2007.3.2.219。［文章］
  15. 李坤基，李旭，程泽宁，彭文喜，张保坤，李洪德:喹硫平及其部分代谢物在中国精神分裂症患者体内的多剂量药代动力学。药物学报。2004年3月;25(3):390-4。［文章］
  16. 黄霞，张爽，马燕，杨华，何超，田荣，梅慧，刘玲，张斌:禁食和进食条件下两种喹硫平缓释片在健康志愿者体内的生物等效性及食物对药动学特征的影响。Drug Des Devel Ther. 2018 12月31日;13:255-264。doi: 10.2147 / DDDT.S182965。eCollection 2019。［文章］
  17. 李强，苏雅，刘艳，陈建新，谭雅丽，杨福德，司TM:富马酸喹硫平缓释药在汉族精神分裂症患者体内的药代动力学及耐受性。《临床药典》2014年5月;53(5):455-65。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0127 - 9。［文章］
  18. Jasdave美国男人;阿布Saadabadi(2019)。喹硫平。Stat珍珠出版。
  19. 富马酸喹硫平fda标签[链接］
  20. 阿斯利康SDS:奎硫平[链接］
人类代谢组数据库
HMDB0005021
KEGG药物
D08456
KEGG化合物
C07397
PubChem化合物
5002
PubChem物质
46504800
ChemSpider
4827
BindingDB
50095890
RxNav
51272
ChEBI
8707
ChEMBL
CHEMBL716
锌
ZINC000019632628
治疗目标数据库
DAP000001
网页
PA451201
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
喹硫平
FDA的标签
下载 (273 KB)
化学物质
下载 (57.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 抑郁症、双相 1
4 完成 不可用 重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 不可用 精神分裂症 2
4 完成 不可用 精神分裂症/物质使用障碍(SUD) 1
4 完成 诊断 精神分裂症 1
4 完成 卫生服务研究必威国际app 首发精神病(FEP)/分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 其他 酒精滥用/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/药物滥用 1
4 完成 其他 健康受试者(HS) 1
4 完成 预防 精神分裂症 1
4 完成 治疗 急性躁狂 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 先进制药服务公司
  • AQ制药有限公司
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 阿斯利康公司。
  • 大西洋生物制品公司
  • 科比牧场预先包装
  • 卡地纳健康
  • 综合咨询服务公司
  • 耦合器企业公司。
  • 直接分发公司。
  • Heartland Repack Services LLC
  • Innoviant制药有限公司
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应
  • 纽曼分销商公司。
  • 诺里奇制药有限公司
  • Nucare制药有限公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医师全面护理公司
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • Southwood制药
  • Tya制药
  • Vangard实验室公司。
  • 惠氏制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 345.4毫克
胶囊、液体填充 口服 25毫克
胶囊、液体填充 口服 300毫克
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑,涂膜 口服 150毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑,延长释放 口服
平板电脑,涂膜 口服
设备;平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,延长释放 口服 600毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 28.78毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服 230.265毫克
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 200毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑 口服 400毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 150毫克/ 1
片剂，薄膜涂层，延长释放 口服 150毫克/ 1
片剂，薄膜涂层，延长释放 口服 200毫克/ 1
片剂，薄膜涂层，延长释放 口服 300毫克/ 1
片剂，薄膜涂层，延长释放 口服 400毫克/ 1
片剂，薄膜涂层，延长释放 口服 50毫克/ 1
平板，多层，延长释放 口服 100毫克
平板，多层，延长释放 口服 150毫克
平板，多层，延长释放 口服 200毫克
平板，多层，延长释放 口服 25毫克
平板，多层，延长释放 口服 300毫克
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 150毫克/片
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 400毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 300毫克
平板电脑 口服
平板电脑,延长释放 口服 150毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 200毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 300毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 400毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服 400毫克
片剂，薄膜涂层，延长释放 口服 400毫克
平板电脑,延长释放 口服 200毫克
片剂，薄膜涂层，延长释放 口服 200毫克
片剂，薄膜涂层，延长释放 口服 300毫克
片剂，薄膜涂层，延长释放 口服 50毫克
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑,涂膜 口服 200毫克
平板电脑,涂 口服 300毫克
平板电脑,涂膜 口服 400毫克
平板电脑,涂膜 口服 50毫克
平板电脑,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 200毫克
平板电脑,涂 口服 25毫克
平板电脑,延长释放 口服 150毫克
平板电脑,延长释放 口服 300毫克
平板电脑,延长释放 口服 400毫克
平板电脑,延长释放 口服 50毫克
价格
单元描述 成本 单位
思瑞康400mg片 16.71美元 平板电脑
思瑞康xr 400mg片 14.82美元 平板电脑
思瑞康300mg片 14.21美元 平板电脑
思瑞康300 mg片 12.61美元 平板电脑
思瑞康200mg片 10.84美元 平板电脑
思瑞康200mg 24小时片 10.0美元 平板电脑
思瑞康200mg片 9.62美元 平板电脑
思瑞康XR 150mg 24小时片 9.09美元 平板电脑
思瑞康xr 150mg片 8.74美元 平板电脑
思瑞康100mg片 5.75美元 平板电脑
思瑞康50mg片 5.5美元 平板电脑
思瑞康XR 50mg 24小时片 5.06美元 平板电脑
思瑞康xr 50mg片 4.87美元 平板电脑
思瑞康300 mg片 4.35美元 平板电脑
思瑞康25mg片 3.35美元 平板电脑
思瑞康200mg片 2.98美元 平板电脑
载脂蛋白奎硫平300mg片 2.44美元 平板电脑
奎硫平300 mg片 2.44美元 平板电脑
杰普-奎硫平300mg片 2.44美元 平板电脑
mylan -喹硫平300 mg片 2.44美元 平板电脑
诺和奎硫平300mg片 2.44美元 平板电脑
经前-奎硫平300mg片 2.44美元 平板电脑
奎硫平300 mg片 2.44美元 平板电脑
山德士奎硫平300 mg片 2.44美元 平板电脑
载脂蛋白奎硫平200mg片 1.67美元 平板电脑
奎硫平200mg片 1.67美元 平板电脑
杰普-奎硫平200mg片 1.67美元 平板电脑
mylan -喹硫平200mg片 1.67美元 平板电脑
诺和奎硫平200mg片 1.67美元 平板电脑
经前-奎硫平200mg片 1.67美元 平板电脑
奎硫平200mg片 1.67美元 平板电脑
山德士奎硫平200mg片 1.67美元 平板电脑
思瑞康100mg片 1.48美元 平板电脑
诺和奎硫平150 mg片 1.42美元 平板电脑
载脂蛋白奎硫平100mg片 0.83美元 平板电脑
奎硫平100 mg片 0.83美元 平板电脑
杰普-奎硫平100 mg片 0.83美元 平板电脑
mylan -喹硫平100mg片 0.83美元 平板电脑
诺和奎硫平100mg片 0.83美元 平板电脑
经前-奎硫平100mg片 0.83美元 平板电脑
奎硫平100 mg片 0.83美元 平板电脑
山德士奎硫平100mg片 0.83美元 平板电脑
思瑞康25mg片 0.56美元 平板电脑
apo -喹硫平25mg片 0.31美元 平板电脑
奎硫平25mg片 0.31美元 平板电脑
杰普-奎硫平25mg片 0.31美元 平板电脑
mylan -喹硫平25mg片 0.31美元 平板电脑
诺和奎硫平25mg片 0.31美元 平板电脑
经前-奎硫平25mg片 0.31美元 平板电脑
奎硫平25 mg片 0.31美元 平板电脑
山德士奎硫平25mg片 0.31美元 平板电脑
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4879288 没有 1989-11-07 2011-09-26 美国国旗
CA2251944 没有 2007-04-10 2017-05-27 加拿大的国旗
US5948437 是的 1999-09-07 2017-11-28 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 174 - 176 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB9270451.aspx
沸点(°C) 556.5±60.0 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.4827.html
logP 2.81 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2555
日志 4 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2555
pKa 7.06 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2555
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0403毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.93 ALOGPS
logP 2.81 ChemAxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.12 ChemAxon
pKa最强(基本) 7.06 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 48.32 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 114.09米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 42.783. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9155
血脑屏障 + 0.9906
Caco-2渗透 - 0.6037
22基板 底物 0.8424
我22抑制剂 抑制剂 0.9117
22抑制剂二世 抑制剂 0.9325
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5554
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6438
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6049
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5744
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6305
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.588
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7033
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7961
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.5375
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7479
致癌性 Non-carcinogens 0.869
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.6537 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9483
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8684
对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
质谱- DI-ESI-qTof，阴性 质/女士 不可用
MS/MS Spectrum -，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0089000000 - b7b1c7d0bf6bb604c5cb
MS/MS Spectrum -，阳性 质/女士 splash10 - 0 uk9 ce855b6e08dee583681b——1390000000

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.5 -羟色胺受体2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
5-羟色胺(5-羟色胺)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘……
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. 富马酸喹硫平(思瑞康):一种新的非典型抗精神病药。今天药物(巴克)。1999年3月,35(3):193 - 210。［文章］
  2. McIntyre RS, Soczynska JK, Woldeyohannes HO, Alsuwaidan M, Konarski JZ:奎硫平用于情绪综合征的临床前和临床基础。专家意见药典2007年6月8(9):1211-9［文章］
  3. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学。2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  4. 杨志强，刘志强，刘志强:非典型抗精神病药物治疗双相抑郁的潜在作用机制。临床精神病学杂志，2005;66增刊5:40-8。［文章］
  5. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
  6. 奎硫平FDA标签[链接］
细节 2.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾通道调节剂活性
特定的功能
活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导的多巴胺受体。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. Kapur S, Zipursky R, Jones C, Shammi CS, Remington G, Seeman P:奎硫平在精神分裂症中的正电子发射断层扫描研究:初步发现其抗精神病作用仅与短暂高多巴胺D2受体占用有关。精神病学杂志。2000年6月;57(6):553-9。［文章］
  2. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学。2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  3. 非典型抗精神病药:作用机制。中华精神医学杂志。2002年2月;47(1):27-38。［文章］
  4. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
  5. 奎硫平FDA标签[链接］
细节 3.5 -羟色胺受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
部分激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
5-羟色胺(5-羟色胺)g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变，从而触发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Ichikawa J, Li Z, Dai J, Meltzer HY:非典型抗精神病药物，喹硫平，伊哌酮和梅尔培酮，优先增加大鼠内侧前额叶皮层多巴胺和乙酰胆碱释放:5-HT1A受体激动作用的作用。2002年11月29日;956(2):349-57。［文章］
  2. McIntyre RS, Soczynska JK, Woldeyohannes HO, Alsuwaidan M, Konarski JZ:奎硫平用于情绪综合征的临床前和临床基础。专家意见药典2007年6月8(9):1211-9［文章］
  3. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学。2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  4. Wood MD, Scott C, Clarke K, Cato KJ, Patel N, Heath J, Worby A, Gordon L, Campbell L, Riley G, Davies CH, Gribble A, Jones DN:抗精神病药物对单胺受体的药理作用:5-HT2A受体阻断以外的非典型性。中枢神经系统紊乱药物靶标。2006年8月;5(4):445-52。［文章］
  5. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 4.5 -羟色胺受体1 b
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
5-羟色胺(5-羟色胺)g蛋白偶联受体。也作为受体的麦角生物碱衍生物，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质…
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 5.5 -羟色胺受体1 d
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
5-羟色胺(5-羟色胺)g蛋白偶联受体。也作为受体的麦角生物碱衍生物，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质…
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学。2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 6.5 -羟色胺受体1 e
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
5-羟色胺(5-羟色胺)g蛋白偶联受体。也可作为各种生物碱和精神活性物质的受体。配体结合导致三角结构的改变。
基因名字
HTR1E
Uniprot ID
P28566
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 e
分子量
41681.57哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 7.5 -羟色胺受体2摄氏度
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
5-羟色胺(5-羟色胺)g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4-…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学。2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 8.5 -羟色胺受体3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)几种不同的受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，功能是神经递质、激素和有丝分裂原。这个受体是配体门。
基因名字
HTR3A
Uniprot ID
P46098
Uniprot名字
5 -羟色胺受体3
分子量
55279.835哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 9.5 -羟色胺受体6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)几种不同的受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，功能是神经递质、激素和有丝分裂原。这个受体的活性。
基因名字
HTR6
Uniprot ID
P50406
Uniprot名字
5 -羟色胺受体6
分子量
46953.625哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
  2. Bymaster FP, Falcone JF, Bauzon D, Kennedy JS, Schenck K, DeLapp NW, Cohen ML:奥氮平对5-HT(3)和5-HT(6)受体的有效拮抗作用。欧洲药理学杂志2001年11月2日;430(2-3):341-9。doi: 10.1016 / s0014 - 2999(01) 01399 - 1。［文章］
细节 10.5 -羟色胺受体7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)几种不同的受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，功能是神经递质、激素和有丝分裂原。这个受体的活性。
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5 -羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 11.多巴胺D1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
  2. Tauscher J, Hussain T, Agid O, Verhoeff NP, Wilson AA, Houle S, Remington G, Zipursky RB, Kapur S:氯氮平对多巴胺D1和D2受体的等效占用率:与其他非典型抗精神病药物的鉴别。美国精神病学杂志。2004年9月;161(9):1620-5。doi: 10.1176 / appi.ajp.161.9.1620。［文章］
  3. 奎硫平改善酒精依赖患者的反应抑制:一项安慰剂对照初步研究。Pharmacol Biochem Behav 2012 1(3):490-3。doi: 10.1016 / j.pbb.2011.10.012。Epub 2011年10月20日。［文章］
细节 12.多巴胺D5受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD5
Uniprot ID
P21918
Uniprot名字
D (1 b)多巴胺受体
分子量
52950.5哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
  2. 奎硫平相关的中心性浆液性脉络膜视网膜病变:血清素和多巴胺通路的隐性作用。印度眼科杂志。2019年2月;67(2):292-294。doi: 10.4103 / ijo.IJO_929_18。［文章］
细节 13.多巴胺D3受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导的多巴胺受体。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
  2. 文奈尔金1，雅诺谢克H，拉普斯M, Hellmann S, Veselinovic T, Brocheler A, Boy C, Cumming P, Hiemke C, Rosch F, Schafer WM, Grunder G:奎硫平对多巴胺D2/3受体在纹状体和纹状体外区的占用。神经精神药理杂志。2010年8月;13(7):951-60。doi: 10.1017 / S1461145710000374。Epub 2010年4月15日。［文章］
  3. Bressan RA, Erlandsson K, Jones HM, Mulligan RS, Ell PJ, Pilowsky LS:利培酮优化边缘选择性D2/D3受体占用:一项[123I]-流行病学SPET研究。精神药物临床杂志。2003年2月;23(1):5-14。doi: 10.1097 / 00004714-200302000-00002。［文章］
细节 14.多巴胺D4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号，这是大脑中调节情绪和复杂行为的区域。其活性由G蛋白介导。
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
  2. 李萍，施耐德GL，柯文华:多巴胺靶向药物治疗精神分裂症:过去、现在和未来。中国生物医学杂志。2016;16(29):3385-3403。doi: 10.2174 / 1568026616666160608084834。［文章］
细节 15.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
在外周组织中，H1亚类组胺受体介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学。2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
  3. 奎硫平FDA标签[链接］
细节 16.α -1肾上腺素能受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白关联来介导其作用。其作用受G(q)和G(11) prot…
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-1A肾上腺素能受体 P35348
Alpha-1B肾上腺素能受体 P35368
Alpha-1D肾上腺素能受体 P25100
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学。2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
  3. 非典型抗精神病药物:匹配个体患者的临床特征受体。中国神经科学。2004年10月9日(10增刊11):6-14。［文章］
  4. 奎硫平FDA标签[链接］
细节 17.Alpha-2A肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。该受体激动剂的效力等级是oxymetazo。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学。2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
  3. Jensen NH, rodrigiz RM, Caron MG, Wetsel WC, Rothman RB, Roth BL: n -淡化烷基奎硫平，一种有效的去甲肾上腺素再摄取抑制剂和部分5-HT1A激动剂，作为奎硫平抗抑郁活性的中介物。神经精神药理学。2008年9月,33(10):2303 - 12所示。doi: 10.1038 / sj.npp.1301646。Epub 2007年12月5日［文章］
  4. 李志强，刘志强，李志强，刘志强。喹硫平治疗精神分裂症的临床意义及临床意义。《神经精神病学治疗》2007年4月3(2):219-35。doi: 10.2147 / nedt.2007.3.2.219。［文章］
  5. Jasdave美国男人;阿布Saadabadi(2019)。喹硫平。Stat珍珠出版。
细节 18.Alpha-2B肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体的激动剂药效的排序顺序是可乐定。
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学。2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
  3. Suttajit S, Srisurapanont M, Maneeton N, Maneeton B:奎硫平治疗急性双相抑郁:系统综述和荟萃分析。Drug Des Devel Ther. 2014年6月25日;8:827-38。doi: 10.2147 / DDDT.S63779。eCollection 2014。［文章］
  4. Jensen NH, rodrigiz RM, Caron MG, Wetsel WC, Rothman RB, Roth BL: n -淡化烷基奎硫平，一种有效的去甲肾上腺素再摄取抑制剂和部分5-HT1A激动剂，作为奎硫平抗抑郁活性的中介物。神经精神药理学。2008年9月,33(10):2303 - 12所示。doi: 10.1038 / sj.npp.1301646。Epub 2007年12月5日［文章］
细节 19.Alpha-2C肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学。2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
  3. Uys MM, Shahid M, Harvey BH:选择性靶向alpha 2c肾上腺素受体在认知、抑郁和精神分裂症中的治疗潜力——新进展和未来展望。前沿精神病学，2017年8月14日;8:144。doi: 10.3389 / fpsyt.2017.00144。eCollection 2017。［文章］
细节 20.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌苷的分解和钾通道的调节通过…
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学。2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
  3. 奎硫平FDA标签[链接］
细节 21.毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌苷的分解和钾通道的调节通过…
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学。2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 22.毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌苷的分解和钾通道的调节通过…
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学。2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
  3. Vehof J, Risselada AJ, Al Hadithy AF, Burger H, Snieder H, Wilffert B, Arends J, Wunderink L, Knegtering H, Wiersma D, Cohen D, Mulder H, Bruggeman R:抗精神病药物治疗患者组胺H1和毒毒学M3受体基因变异与BMI和HbA1c值的关联。精神药理学(Berl)。2011年7月,216(2):257 - 65。doi: 10.1007 / s00213 - 011 - 2211 - x。Epub 2011年2月19日。［文章］
  4. Muller C, Reuter H, Dohmen C:极端口服过量奎硫平企图自杀后中毒:副作用的药理学担忧。病例代表医学。2009;2009:371698。doi: 10.1155 / 2009/371698。Epub 2010年1月3日［文章］
细节 23.毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
鸟苷-核苷酸交换因子活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌苷的分解和钾通道的调节通过…
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学。2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 24.毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌苷的分解和钾通道的调节通过…
基因名字
CHRM5
Uniprot ID
P08912
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
分子量
60073.205哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学。2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多治疗药物的代谢，如抗惊厥药物-甲苯妥英，奥美拉唑，普罗胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 林素恩，张勇，刘志强，刘志强:液相色谱-电喷雾串联质谱法测定人血浆和肝微粒体中喹硫平的体外代谢研究。《肛门毒物学》2004年9月28(6):443-8。doi: 10.1093 / jat / 28.6.443。［文章］
  2. Bavle AD, Vishwaraj S:华法林-喹硫平相互作用引起出血。2016年1 -3月;58(1):102-3。doi: 10.4103 / 0019 - 5545.174401。［文章］
  3. Cabaleiro T, Lopez-Rodriguez R, Roman M, Ochoa D, Novalbos J, Borobia A, Carcas A, Abad-Santos F:奎喹平在健康志愿者中的药物遗传学:与药代动力学、药效学和不良反应的关系。国际临床精神药理学杂志。2015年3月30(2):82-8。doi: 10.1097 / YIC.0000000000000047。［文章］
细节 2.细胞色素P450 2 d6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责新陈代谢的许多药物和环境化学物质，它氧化。它参与抗心律失常药物、肾上腺素受体拮抗剂、三环等药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 林素恩，张勇，刘志强，刘志强:液相色谱-电喷雾串联质谱法测定人血浆和肝微粒体中喹硫平的体外代谢研究。《肛门毒物学》2004年9月28(6):443-8。doi: 10.1093 / jat / 28.6.443。［文章］
  2. Hasselstrom J, Linnet K:利用底物耗尽法对喹硫平代谢进行体外研究，重点关注药物-药物相互作用。药物代谢与药物相互作用。2006;21(3-4):187-211。［文章］
  3. Bakken GV, Molden E, Knutsen K, Lunder N, Hermann M:喹硫平活性代谢物的体外代谢，N-脱盐喹硫平。药物研究。2012年9月;40(9):1778-84。doi: 10.1124 / dmd.112.045237。2012年6月11日。［文章］
细节 3.细胞色素P450 3 a7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. 林素恩，张勇，刘志强，刘志强:液相色谱-电喷雾串联质谱法测定人血浆和肝微粒体中喹硫平的体外代谢研究。《肛门毒物学》2004年9月28(6):443-8。doi: 10.1093 / jat / 28.6.443。［文章］
细节 4.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Urichuk L, Prior TI, Dursun S, Baker G:非典型抗精神病药物的代谢:细胞色素p450酶的参与和药物-药物相互作用的相关性。中国药物杂志。2008年6月;9(5):410-8。［文章］
  2. Nemeroff CB:奎硫平的临床药代动力学:一种非典型抗精神病药。Pharmacokinet。2001;40(7):509 - 22所示。doi: 10.2165 / 00003088-200140070-00003。［文章］
  3. Bakken GV, Rudberg I, Christensen H, Molden E, Refsum H, Hermann M:细胞色素B5存在或不存在时喹硫平通过CYP3A4和CYP3A5的代谢。Metab Dispos. 2009 Feb;37(2):254-8。doi: 10.1124 / dmd.108.023291。Epub 2008 11月20日。［文章］
  4. Bakken GV, Molden E, Knutsen K, Lunder N, Hermann M:喹硫平活性代谢物的体外代谢，N-脱盐喹硫平。药物研究。2012年9月;40(9):1778-84。doi: 10.1124 / dmd.112.045237。2012年6月11日。［文章］
  5. 奎硫平治疗精神分裂症的安全性综述。药品监督管理局2000年10月;23(4):295-307。［文章］
  6. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 5.细胞色素P450 3 a5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Kim KA, Joo HJ, Lee HM, Park JY: ABCB1和CYP3A5基因多态性对喹硫平在健康志愿者体内药代动力学的影响。Pharmacogenet Genomics. 2014年1月24(1):35-42。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000020。［文章］
  2. Bakken GV, Rudberg I, Christensen H, Molden E, Refsum H, Hermann M:细胞色素B5存在或不存在时喹硫平通过CYP3A4和CYP3A5的代谢。Metab Dispos. 2009 Feb;37(2):254-8。doi: 10.1124 / dmd.108.023291。Epub 2008 11月20日。［文章］
  3. Flockhart药物相互作用表[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Boulton DW, DeVane CL, Liston HL, Markowitz JS:非典型和传统抗精神病药物的体外p -糖蛋白亲和力。生命科学。2002年5月31日;71(2):163-9。［文章］
  2. Kim KA, Joo HJ, Lee HM, Park JY: ABCB1和CYP3A5基因多态性对喹硫平在健康志愿者体内药代动力学的影响。Pharmacogenet Genomics. 2014年1月24(1):35-42。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000020。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16