Encainide

识别

总结

Encainide是一种电压门控钠通道阻滞剂，用于治疗心房或心室纤颤、心房扑动和室性心动过速，由于临近心律失常的不良反应而不再使用。

通用名称

Encainide

DrugBank加入数量

DB01228

背景

所有含有盐酸艾卡因德的药品。盐酸恩奈德，以前作为恩凯德胶囊上市，与近期心脏病发作后无症状心律异常患者的死亡率增加有关。恩凯德胶囊的制造商于1991年12月16日自愿从美国市场撤回该产品。

类型

小分子

组

批准,临床实验,撤回

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Encainide结构(DB01228)

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重量

平均:352.4699
单一同位素的:352.21507815

化学公式

C₂₂H₂₈N₂O₂

同义词

• (±)2 ' - [2 - (1-methyl-2-piperidyl)乙基]-p-anisanilide
• (±)4-methoxy-n - (2 - (2 - (1-methyl-2-piperidinyl)乙基)苯)苯甲酰胺
• 4-methoxy-2”——[2 - (1-methyl-2-piperidyl)乙基]苯酰替苯胺
• 4-Methoxy-N - {2 - [2 - (1-methyl-piperidin-2-yl)乙基]苯基}苯甲酰胺
• Encainida
• Encainide
• Encainidum

药理学

指示

恩卡尼德是一种Ic类抗心律失常药物，用于治疗不规则心跳，如心房纤颤、心房扑动、室性心动过速和心室纤颤。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

用于治疗心律不齐，因心房、房室(AV)结、贺氏-浦肯野和室内传导减慢而导致的兴奋性、传导速度和自动性降低。它会轻微但明显地延长这些组织的不应期。影响最大的是他-浦肯野体系。Encainide降低动作电位的上升速率，但不显著影响动作电位的持续时间。

的作用机制

Encainide是一种钠通道阻滞剂，与电压门控钠通道结合。它通过抑制激发和传导冲动所需的离子通量来稳定神经元膜。舒张期心室兴奋性降低，心室刺激阈值增加。

目标	行动	生物
一个钠通道蛋白5亚基α	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

• Encainide
  • N-demethylencainide
  • O-demethylencainide

路线的消除

标有放射性标记剂量的encainide以大约等量的尿和粪便排出体外。

半衰期

1 - 2小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abatacept	与阿巴他普合用可提高恩卡因德的代谢。
Abiraterone	阿比特龙与阿比特龙合用可降低阿卡尼德的代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加恩卡因德的致心律失常活性。
对乙酰氨基酚	与对乙酰氨基酚合用可降低Encainide的代谢。
Acetyldigitoxin	乙酰地地黄毒素可增加Encainide的致心律失常活性。
Acrivastine	当恩卡尼德与吖伐他汀合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
Adalimumab	在阿达木单抗的联合作用下，可提高Encainide的代谢。
腺苷	腺苷可增加Encainide的致心律失常活性。
西萝芙木碱	Encainide可增加Ajmaline的致心律失常活性。
Alfuzosin	当Alfuzosin与Encainide合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

不可用

产品

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我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Encainide盐酸盐	4 ch7j36n9s	66794-74-9	OJIIZIWOLTYOBS-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Enkaid	胶囊,明胶涂层	35毫克/ 1	口服	百时美施贵宝公司	2008-01-01	2008-02-28
Enkaid	胶囊,明胶涂层	25毫克/ 1	口服	百时美施贵宝公司	2009-06-01	2010-01-31

类别

ATC代码

C01BC08——Encainide

• 抗心律失常药，Ic类
• C01b -抗心律失常药物，I类和iii类
• C01 -心脏治疗
• C -心血管系统

药物类别

• 酰胺
• 胺
• 苯胺
• 苯胺类化合物
• 抗心律失常的药物
• 那儿,类我
• 那儿类集成电路
• 心脏治疗
• 心血管药物
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素p - 450基质
• 膜运输调节器
• 潜在QTc-Prolonging代理
• QTc延长代理
• 钠离子通道阻滞剂
• 电压门控钠通道阻滞剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的一类，称为苯甲苯胺。这些芳香族化合物含有一个苯胺基，其中的羧酰胺基被苯环取代。它们的一般结构是RNC(=O)R'，其中R,R'=苯。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯及其取代衍生物

子课

苯胺

直接父

苯酰替苯胺

选择父母

生物碱和衍生品/苯甲酰胺/苯甲醚/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/茴香醚/烷基芳基醚/Aralkylamines/哌啶/三烷基胺 /仲羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物

显示6更

基

生物碱或衍生品/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯甲酰胺/苯酰替苯胺 /苯甲酸或衍生物/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸衍生物/醚/碳氢化合物的衍生物/茴香醚/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/哌啶/仲羧酸酰胺/三级脂肪胺/叔胺

显示20多

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

哌啶苯甲酰胺(CHEBI: 4788）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

SY3J0147NB

化学文摘号

66778-36-7

InChI关键

PJWPNDMDCLXCOM-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C22H28N2O2 c1-24-16-6-5-8-19 (24) 13-10-17-7-3-4-9-21 (17) 23-22 (25) 18-11-14-20 (26-2) 18-11-14-20 / h3-4, 7, 9, 11 - 12、14日至15日,19 H, 5 - 6、8、10、13、16个h2, 1-2H3, (H, 23岁,25)

国际命名

4-methoxy-N - {2 - [2 - (1-methylpiperidin-2-yl)乙基]苯基}苯甲酰胺

微笑

COC1 = CC = C (C = C1) C (= O) NC1 = CC = CC = C1CCC1CCCCN1C

参考文献

合成参考

US3931195A

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015359

KEGG药物

D07894

KEGG化合物

C06978

PubChem化合物

48041

PubChem物质

46504470

ChemSpider

43697

RxNav

42368

ChEBI

4788

ChEMBL

CHEMBL315838

治疗目标数据库

DAP000519

网页

PA449459

维基百科

Encainide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	预防	心脏骤停/心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/心肌梗死/心肌缺血/心脏性猝死/心室性心律失常	1
2	完成	治疗	心律失常/心血管疾病(CVD)/心室性心律失常	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 百时美施贵宝公司。

剂型

形式	路线	强度
胶囊,明胶涂层	口服	25毫克/ 1
胶囊,明胶涂层	口服	35毫克/ 1

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00401毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.29	ALOGPS
logP	4.49	ChemAxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.52	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.48	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	41.572	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	107.77米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	41.043.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.982
血脑屏障	+	0.9971
Caco-2渗透	+	0.6987
22基板	底物	0.7378
我22抑制剂	抑制剂	0.7942
22抑制剂二世	抑制剂	0.7384
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.6042
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7897
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	底物	0.801
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6227
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8374
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.802
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8697
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5837
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.6446
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6098
致癌性	Non-carcinogens	0.9485
生物降解	没有准备好可生物降解	0.881
大鼠急性毒性	2.6801 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.818
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8095

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2020年6月12日16:51