紫杉醇是一种紫杉醇类抗肿瘤药物，用于晚期卵巢癌和包括乳腺癌在内的其他各种癌症的一线和后续治疗。紫杉醇是一种新型的微管抗菌剂，可促进微管蛋白二聚体的组装，并通过防止微管解聚来稳定微管。这种稳定性抑制了微管网络的正常动态重组，而微管网络对重要的间期和有丝分裂细胞功能至关重要。此外，紫杉醇在细胞周期中诱导异常的微管阵列或“束”，在有丝分裂中诱导多个微管母细胞。

作用机理

紫杉醇干扰微管生长的正常功能。秋水仙碱等药物会导致体内微管的解聚，紫杉醇则会产生相反的作用，从而阻止微管的作用;它使它们的结构高度稳定。这破坏了细胞灵活使用其细胞骨架的能力。具体来说，紫杉醇与微管蛋白的β亚基结合。微管蛋白是微管的“基石”，紫杉醇的结合将这些基石锁定在适当的位置。由此产生的微管/紫杉醇复合物没有分解的能力。这对细胞功能产生了负面影响，因为微管的缩短和延长(称为动态不稳定性)对于它们作为细胞运输公路的功能是必要的。例如，染色体在有丝分裂过程中就依赖于微管的这种特性。进一步的研究表明，紫必威国际app杉醇通过与一种名为Bcl-2 (b细胞白血病2)的凋亡阻止蛋白结合，从而抑制其功能，从而诱导癌细胞程序性细胞死亡(凋亡)。

目标	行动	生物
一个微管蛋白-1链	抑制剂	人类
一个凋亡调节因子Bcl-2	抑制剂	人类
一个微管相关蛋白4	不可用	人类
一个微管相关蛋白2	不可用	人类
一个微管相关蛋白tau	不可用	人类
U核受体亚族1 I族成员2	诱导物	人类

吸收

卵巢癌患者24小时输注135 mg/m^2时，最大血药浓度(Cmax)为195 ng/mL, AUC为6300 ng•h/mL。

分布量

227 ~ 688 L/m^2[24小时输液时稳态分布视容积]

蛋白结合

89%-98%与血浆蛋白结合。西咪替丁、雷尼替丁、地塞米松或苯海拉明的存在不影响紫杉醇的蛋白质结合。

新陈代谢

肝。体外人肝微粒体和组织切片研究表明，紫杉醇主要由细胞色素P450同工酶CYP2C8代谢为6a-羟基紫杉醇;和两种次要代谢物，3 ' -p-羟基紫杉醇和6a, 3 ' -p-双羟基紫杉醇，通过CYP3A4。

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紫杉醇

消除路线

5例患者以225或250 mg/m2剂量的放射性标记紫杉醇输注3小时，120小时内平均71%的放射性物质从粪便中排出，14%的放射性物质从尿液中恢复。

半衰期

卵巢癌患者24小时输注135 mg/m^2，消去半衰期= 52.7小时。

间隙

21.7 L/h/m2[剂量135 mg/m2，注射时间24 h]
23.8 L/h/m2[剂量175 mg/m2，注射时间24 h]
7 L/h/m2[剂量135 mg/m2，持续时间3 h]
12.2 L/h/m2[剂量175 mg/m2，持续时间3 h]

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

鼠(ipr) LD₅₀= 32530µg /公斤。过量的症状包括骨髓抑制、周围神经毒性和粘膜炎。儿科患者服用过量可能与急性乙醇中毒有关。

通路

通路	类别
紫杉醇作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	紫杉醇与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	紫杉醇与阿巴他普联用可提高其代谢。
Abciximab	当Abciximab与紫杉醇联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	Abemaciclib与紫杉醇联用可提高其代谢。
Abiraterone	与阿比特龙联用可降低紫杉醇的代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与紫杉醇合用可提高其代谢。
醋丁洛尔	当乙酰胆醇与紫杉醇合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	与紫杉醇合用可提高针叶酚的治疗效果。
对乙酰氨基酚	紫杉醇与对乙酰氨基酚联用可促进其代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺联用可降低紫杉醇的代谢。

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食物相互作用

避免紫锥菊。共给药可能降低免疫抑制剂的有效性，紫锥菊可能诱导CYP3A4增加紫杉醇代谢。
慎用葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能使血清中紫杉醇浓度升高。
慎用圣约翰草。该草药诱导CYP3A4代谢紫杉醇，可能降低其血清浓度。

产品

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国际/其他品牌

Paxceed

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Abraxane	冻干粉针剂，用于悬浮液	100毫克/ 20毫升	静脉注射	Abraxis生物科学有限责任公司	2005-02-10	不适用
Abraxane	注射剂，粉末，用于悬浮剂	5毫克/毫升	静脉注射	百时美施贵宝制药	2016-09-07	不适用
Abraxane	注射剂，粉末，用于悬浮剂	5毫克/毫升	静脉注射	百时美施贵宝制药	2016-09-07	不适用
Abraxane用于注射悬浮液	悬浮用粉末	100毫克/瓶	静脉注射	Celgene公司	2006-08-31	不适用
Apealea	注射剂，粉末，用于溶液	60毫克	静脉注射	Inceptua Ab	2020-12-16	不适用
紫杉醇	注射	6毫克/ 1毫升	静脉注射	WG危重护理有限责任公司	2013-07-11	2022-04-30
紫杉醇	液体	6 mg / mL	静脉注射	伊瓦克斯制药有限公司	不适用	不适用
紫杉醇	注射	6毫克/ 1毫升	静脉注射	WG危重护理有限责任公司	2013-07-11	2022-04-30
紫杉醇	注射	6毫克/ 1毫升	静脉注射	WG危重护理有限责任公司	2013-07-11	2022-04-30
注射用紫杉醇	解决方案	6 mg / mL	静脉注射	Biolyse制药公司	2001-10-31	不适用

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Aj-paclitaxel	解决方案	6 mg / mL	静脉注射	Agila Jamp加拿大公司	不适用	不适用
Apo-paclitaxel注射	解决方案	6 mg / mL	静脉注射	Apotex公司	2005-02-07	不适用
Onxol	注射，溶液，浓缩	6毫克/ 1毫升	静脉注射	IVAX制药公司	2002-01-25	2010-07-31
紫杉醇	注射	100毫克/ 16.7毫升	静脉注射	迈兰机构有限责任公司	2014-08-07	2020-10-31
紫杉醇	注入,解决方案	6毫克/ 1毫升	静脉注射	Novadoz制药有限公司	2020-08-26	不适用
紫杉醇	注入,解决方案	6毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	2006-12-01	2013-04-30
紫杉醇	注入,解决方案	100毫克/ 16.7毫升	静脉注射	Alvogen Inc .)	2017-12-27	2020-01-01
紫杉醇	注入,解决方案	6毫克/ 1毫升	静脉注射	北极星有限责任公司	2021-01-25	不适用
紫杉醇	注射，溶液，浓缩	6毫克/ 1毫升	静脉注射	梯瓦非肠道药物公司	2009-09-16	2019-11-30
紫杉醇	注入,解决方案	6毫克/ 1毫升	静脉注射	阿特维斯制药公司	2018-06-13	2021-08-31

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Anzatax 150mg / 25ml enj。Sol. iceren flakon, 1 adet	紫杉醇25(150毫克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	欧娜İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯狂。圣。Ve diŞ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
Anzatax 300 mg /50 ml静脉滴注。Sol. iceren flakon, 1 adet	紫杉醇(300毫克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	欧娜İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯狂。圣。Ve diŞ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
Anzatax 30mg / 5ml enj。Sol. iceren flakon, 1 adet	紫杉醇5(30毫克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	欧娜İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯狂。圣。Ve diŞ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
紫杉醇100 mg /17 ml flakon, 1 adet	紫杉醇(17 100毫克/毫升)	注射	静脉注射	百时美施贵宝İlaÇlari inc . İstanbul Şubesİ	2020-08-14	2018-08-20
紫杉醇30 mg /5 ml flakon, 1 adet	紫杉醇5(30毫克/毫升)	注射	静脉注射	百时美施贵宝İlaÇlari inc . İstanbul Şubesİ	2020-08-14	2018-08-20

类别

ATC代码

L01CD01 -紫杉醇

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类别，称为紫杉烷及其衍生物。这些是二萜，其结构要么基于紫杉烷骨架，要么基于其衍生物。从植物化学的角度来看，紫杉烷骨架上有几种衍生物:2(3->20)-异紫杉烷、3,11-环紫杉烷、11(15->)、11(10- bbb9)-异紫杉烷、3,8-仲紫杉烷和11(15- b> 1)-异紫杉烷等。最近发现了更复杂的骨架，其中包括紫杉烷衍生的[3.3.3]丙烷环体系。
王国: 有机化合物
超类: 脂类和类脂分子
类: Prenol脂质
子课: 二萜
直接父: 紫杉烷及其衍生物
选择父母: 四羧酸及其衍生物/苯甲酸酯类/苯甲酰衍生物/Alpha-acyloxy酮/脂肪酸酯/叔醇/二级醇/Oxetanes/羧酸酯/环醇及其衍生物

展示更多9个
基: 酒精/Alpha-acyloxy酮/芳香杂多环化合物/苯环型的/苯甲酸酯/苯甲酸或衍生物/苯甲酰/羰基/Carboximidic酸/羧基肟酸衍生物

展示更多25个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 紫杉二萜，四环二萜(CHEBI: 45863）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: P88XT4IS4D
化学文摘号: 33069-62-4
InChI关键: RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N
InChI: InChI = 1 s / C47H51NO14 / c1-25-31(60-43(56) 36(52) 35(28-16-10-7-11-17-28) 48-41(54) 29-18-12-8-13-19-29) 23-47(57) 40(61 - 42(55) 30-20-14-9-15-21-30) 38-45(6, 32(51) 22-33-46(38, 24-58-33) 62 - 27(3) 50) 39(53) 37(59-26(2) 49) 34(25) 44(47岁,4)5 / h7-21 33节,35-38,40岁,51-52,57 H, 22-24H2, 1-6H3, (H, 48岁,54)/ t31、32、33 + 35 - 36 + 37 +,38 - 40 - 45 +,46 - 47 + / mo / s1
国际命名: 3 r (1 s, 2 s, 4 s, 7 r, 9, 10, 12 r, 15秒)4,12-bis (acetyloxy) 1, 9-dihydroxy-15 - {((2 r, 3 s) 2-hydroxy-3-phenyl-3 - (phenylformamido) propanoyl]氧}-10年,14日,17日,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.0 ^{10} 3。7 0 ^ {4}] heptadec-13-en-2-yl苯甲酸
微笑: [H] [C@] 12 [C@H] (OC (= O) C3 = CC = CC = C3) (C@) 3 (O) C [C@H] (OC (= O) [C@H] (O) [C@@H] (NC (= O) C4 = CC = CC = C4) C4 = CC = CC = C4) C (C) = C ([C@@H] (OC (C) = O) C (= O) [C@] 1 (C) [C@@H] (O) C [C@H] 1摄氏度(C@@) 21摄氏度(C) = O) C3 (C) C

参考文献

合成参考

Hendricus B. A. de Bont, Ruben G. G. Leenders, Johan W. Scheeren, Hidde J. Haisma, Dick de Vos，“紫杉醇前药，制备方法及其在选择性化疗中的应用。”美国专利US5760072, 1989年9月发布。

US5760072

一般引用

Wall ME, Wani MC:喜树碱和紫杉醇:发现到临床——第十三届Bruce F. Cain纪念奖演讲。Cancer Res. 1995 Feb 15;55(4):753-60。［文章］
Wani MC, Taylor HL, Wall ME, Coggon P, McPhail AT:植物抗肿瘤剂。六、短叶红豆杉抗白血病、抗肿瘤新物质紫杉醇的分离与结构研究。化学学报。1971年5月5日;93(9):2325-7。［文章］
Fuchs DA, Johnson RK:细胞学证据表明紫杉醇，一种来自短叶红豆杉的抗肿瘤剂，具有有丝分裂纺锤体毒素的作用。癌症治疗代表1978年8月62(8):1219-22。［文章］
Saville MW, Lietzau J, Pluda JM, Feuerstein I, Odom J, Wilson WH, Humphrey RW, Feigal E, Steinberg SM, Broder S，等:紫杉醇治疗hiv相关卡波西肉瘤。柳叶刀。1995年7月1日;346(8966):26-8。［文章］
作者未指定:ABI 007。药物研究与发展2004;5(3):155-9。［文章］
Gaitanis A, Staal S:脂质体阿霉素和nab-紫杉醇:目前临床使用的纳米粒子癌症化疗。方法Mol Biol 2010;624:385-92。doi: 10.1007 / 978 - 1 - 60761 - 609 - 2 - _26。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015360
KEGG药物: D00491
KEGG化合物: C07394
PubChem化合物: 36314
PubChem物质: 46506910
ChemSpider: 10368587
BindingDB: 50001839
RxNav: 56946
ChEBI: 45863
ChEMBL: CHEMBL428647
锌: ZINC000096006020
治疗靶点数据库: DNC001411
网页: PA450761
药理学指南: GtP药物页面
PDBe配体: TA1
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 紫杉醇

PDB项

1 jff/2 hxf/2 hxh/2 p4n/2 business events/3 dco/3联盟/3 iz0/3 j6g/3 j6p.．.

展示82个

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC-Sq)	1
4	主动不招聘	治疗	卵巢癌	1
4	主动不招聘	治疗	安全性和有效性	1
4	主动不招聘	治疗	头颈部鳞状细胞癌	1
4	完成	不可用	癌症	1
4	完成	诊断	乳腺癌	1
4	完成	卫生服务研究必威国际app	乳腺癌	1
4	完成	治疗	胰腺腺癌	1
4	完成	治疗	腺癌/癌/大细胞癌/肿瘤、肺/非小细胞肺癌(NSCLC)/鳞状细胞癌	1
4	完成	治疗	乳腺癌	3.

药物经济学

制造商

不可用

外包商

Abraxis生物科学公司
协议医疗
应用药物
巴尔制药
贝德福德实验室
Ben Venue实验室公司
百时美施贵宝公司
Ebewe制药
Ethex公司。
费森尤斯·卡比AB
Hospira Inc .)
英达制药有限公司
Ivax制药
美赞臣公司
Pharmachemie BV
Pliva Inc .)
梯瓦制药工业有限公司
UDL实验室

剂型

形式	路线	强度
注射剂，粉末，用于悬浮剂	静脉注射	5毫克/毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	100毫克
冻干粉针剂，用于悬浮液	静脉注射	100毫克/ 20毫升
粉	静脉注射	100毫克
粉	静脉注射;注射用药物的	5毫克/毫升
悬浮用粉末	静脉注射	100毫克/瓶
粉		100毫克/ 1瓶
注射剂，粉末，用于悬浮剂	静脉滴注法	100毫克
解决方案	静脉注射	6.00毫克
解决方案	注射用药物的	100毫克
注射
解决方案	静脉注射
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	60毫克
粉末，用于溶液	静脉注射	60毫克
注射	注射用药物的	6毫克/毫升
注射	注射用药物的	100毫克
注射	注射用药物的	30毫克
注射，溶液，浓缩	静脉注射
解决方案	静脉注射	6毫克/毫升
注射	静脉注射	17 100毫克/毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	6.0毫克/毫升
解决方案,集中	静脉注射	30毫克
解决方案,集中	静脉注射	100毫克
注射	静脉注射	6毫克/ 5毫升
解决方案		6毫克/ 1毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	6毫克/ 1毫升
注射	静脉注射	6毫克
注射	静脉注射
注射	静脉注射	100毫克/ 16.7毫升
注射	静脉注射	30毫克/ 5毫升
注射	静脉注射	300毫克/ 50毫升
注射	静脉注射	6毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	100毫克/ 16.7毫升
注入,解决方案	静脉注射	30毫克/ 5毫升
注入,解决方案	静脉注射	300毫克/ 50毫升
注射	静脉注射	100毫克
解决方案,集中	静脉注射	150毫克
解决方案	注射用药物的	300毫克
注射，溶液，浓缩	静脉注射;注射用药物的	6毫克/毫升
液体	静脉注射	6 mg / mL
解决方案	静脉注射	6 mg / mL
解决方案	静脉注射	100毫克
粉	不适用	1 g / g
气溶胶		6毫克/ 1毫升
解决方案	静脉注射	30毫克
解决方案	静脉注射	300毫克
解决方案	静脉注射	6毫克
解决方案	静脉注射;注射用药物的	30毫克
解决方案	注射用药物的	600毫克
解决方案	静脉注射	150毫克
注射，溶液，浓缩	静脉注射	6毫克/毫升
注射		6毫克/毫升
粉		30毫克/ 1瓶
注射剂，粉末，用于溶液	注射用药物的	100毫克
注射剂，粉末，用于溶液	注射用药物的	30毫克
注射	静脉注射	6毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射
解决方案,集中	静脉注射	300毫克
注入,解决方案	静脉注射	6毫克/ 1毫升
解决方案,集中	静脉注射	100毫克/ 16.7毫升
解决方案,集中	静脉注射	6毫克

价格

单元描述	成本	单位
Abraxane 100毫克瓶	1119.6美元	瓶
紫杉醇30毫克/5毫升瓶	35.06美元	毫升
Onxol 30毫克/5毫升瓶	34.54美元	毫升
Onxol 300毫克/50毫升瓶	34.54美元	毫升
紫杉醇300 mg/50 ml瓶	5.31美元	毫升
紫杉醇100 mg/16.7 ml瓶	4.45美元	毫升
紫杉醇30毫克/5毫升瓶	3.54美元	毫升
紫杉醇150mg / 25ml瓶	3.36美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5498421	没有	1996-03-12	2013-03-12
US5439686	没有	1995-08-08	2013-02-22
CA2155947	没有	2007-08-21	2014-02-22
CA2086874	没有	1998-09-01	2013-01-07
US7923536	是的	2011-04-12	2024-06-09
US8034375	是的	2011-10-11	2027-02-13
US8138229	是的	2012-03-20	2024-06-09
US8268348	是的	2012-09-18	2026-08-21
US8314156	是的	2012-11-20	2024-06-09
USRE41884	没有	2010-10-26	2016-08-14
US7758891	是的	2010-07-20	2026-08-21
US9101543	是的	2015-08-11	2026-08-21
US7820788	是的	2010-10-26	2025-04-27
US8853260	是的	2014-10-07	2021-04-10
US9597409	是的	2017-03-21	2032-09-04
US9393318	是的	2016-07-19	2032-09-04
US9511046	是的	2016-12-06	2034-07-12

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	216 - 217°C	FDA的标签
水溶度	不溶性	FDA的标签
logP	3.	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00556毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.2	ALOGPS
logP	3.54	ChemAxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.9	ChemAxon
pKa(最强基础)	-1.2	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数量	10	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极表面积	221.29²	ChemAxon
可旋转键数	14	ChemAxon
折射性	218.29米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	87.15^3.	ChemAxon
环数	7	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五人法则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.914
血脑屏障	-	0.9748
Caco-2渗透	-	0.8957
22基板	底物	0.8345
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.5509
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.7309
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9349
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.837
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	底物	0.7278
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8937
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.9158
生物降解	无法生物降解	0.9491
大鼠急性毒性	2.4391 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9978
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7982

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 3971000000 - 2 - a76bfe38de6d5790a39

目标

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细节 1.微管蛋白-1链

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 细胞骨架的结构组成
特定的功能: 微管蛋白是微管的主要成分。它结合了两摩尔GTP，一摩尔在β链上的可交换位点，另一摩尔在α链上的不可交换位点(根据相似度)。
基因名字: TUBB1
Uniprot ID: Q9H4B7
Uniprot名字: 微管蛋白-1链
分子量: 50326.56哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
张张春春，陈海红，郭春春，常春春，Coumar MS，谢惠平，常建勇:Survivin通过稳定微管蛋白聚合物抵消微管去稳定剂的治疗效果。Mol Cancer. 2009 7月3日;8:43。doi: 10.1186 / 1476-4598-8-43。［文章］
霍维茨SB:紫杉醇的作用机制。药理学趋势1992年4月13(4):134-6。［文章］
郭文华，张丽娟，张丽华，等:紫杉醇对四膜虫微管系统和线粒体的影响。细胞生物学杂志2007 7;31(7):724-32。Epub 2007年1月14日。［文章］

细节 2.凋亡调节因子Bcl-2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 抑制多种细胞系统的凋亡，包括因子依赖性的淋巴造血细胞和神经细胞。通过控制线粒体膜通透性调节细胞死亡。具有吸引力……
基因名字: BCL2
Uniprot ID: P10415
Uniprot名字: 凋亡调节因子Bcl-2
分子量: 26265.66哒

参考文献

甘勇，魏恩杰，金金龙:人肿瘤中碱性成纤维细胞生长因子的表达与紫杉醇耐药相关。Pharm Res. 2006 6月;23(6):1324-31。Epub 2006年6月8日。［文章］
Thomadaki H, Talieri M, Scorilas A:用紫杉醇和依赖苷处理MCF-7细胞可诱导凋亡相关基因BCL2, BCL2L12, BAX, CASPASE-9和FAS的表达发生明显改变。生物化学。2006年8月;387(8):1081-6。［文章］
Yoshino T, Shiina H, Urakami S, Kikuno N, Yoneda T, Shigeno K, Igawa M: Bcl-2表达作为激素难治性前列腺癌接受紫杉烷基化疗的预测标志物。clinin Cancer Res. 2006 10月15日;12(20 Pt 1):6116-24。［文章］
松吉S, Shimada K，中村M, Ishida E, Konishi N: Bcl-2磷酸化在人乳腺癌中的病理意义。病理学。2006;73(4):205 - 12所示。［文章］
张鑫，王强，凌明涛，王永春，梁少春，王鑫:TWIST在介导鼻咽癌细胞紫杉醇耐药中的抗凋亡作用及其与Akt通路的关联。国际癌症杂志2007年5月1日;120(9):1891-8。［文章］

细节 3.微管相关蛋白4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的

通用函数: 结构分子活性
特定的功能: 非神经元微管相关蛋白。促进微管组装。
基因名字: MAP4
Uniprot ID: P27816
Uniprot名字: 微管相关蛋白4
分子量: 121003.805哒

参考文献

McGrogan BT, Gilmartin B, Carney DN, McCann A:紫杉烷，微管和耐化疗乳腺癌。生物化学生物物理学报2008年4月1785(2):96-132。Epub 2007年11月12日。［文章］

细节 4.微管相关蛋白2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的

通用函数: 结构分子活性
特定的功能: MAP2的确切功能尚不清楚，但MAP2可以稳定微管，防止解聚。它们似乎对微管也有硬化作用。
基因名字: MAP2
Uniprot ID: P11137
Uniprot名字: 微管相关蛋白2
分子量: 199524.51哒

参考文献

McGrogan BT, Gilmartin B, Carney DN, McCann A:紫杉烷，微管和耐化疗乳腺癌。生物化学生物物理学报2008年4月1785(2):96-132。Epub 2007年11月12日。［文章］

细节 5.微管相关蛋白tau

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的

通用函数: 细胞骨架的结构组成
特定的功能: 促进微管的组装和稳定性，并可能参与神经元极性的建立和维持。c端与轴突微管结合，n端与神经元结合。
基因名字: MAPT
Uniprot ID: P10636
Uniprot名字: 微管相关蛋白tau
分子量: 78927.025哒

参考文献

McGrogan BT, Gilmartin B, Carney DN, McCann A:紫杉烷，微管和耐化疗乳腺癌。生物化学生物物理学报2008年4月1785(2):96-132。Epub 2007年11月12日。［文章］

细节 6.核受体亚族1 I族成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核受体结合并被各种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多个基因转录的转录因子。
基因名字: NR1I2
Uniprot ID: O75469
Uniprot名字: 核受体亚族1 I族成员2
分子量: 49761.245哒

参考文献

hamsen S, Meijerman I, Beijnen JH, Schellens JH:核受体介导的抗癌药物诱导细胞色素P450 3A4:孕烷X受体的关键作用。癌症化学与其他药理学。2009年6月;64(1):35-43。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0842 - 3。Epub 2008年10月7日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Fischer V, Rodriguez-Gascon A, Heitz F, Tynes R, Hauck C, Cohen D, Vickers AE:多药耐药调节剂valspdar (PSC 833)被人细胞色素P450 3A代谢。对药物-药物相互作用和主要代谢物药理活性的影响。1998年8月26(8):802-11。［文章］
Sonnichsen DS, Liu Q, Schuetz EG, Schuetz JD, Pappo A, Relling MV:人细胞色素P450紫杉醇代谢的变异性。中国药理学杂志1995年11月;275(2):566-75。［文章］
王,王米,气H,潘P,侯T,李J, G,张H: Pathway-dependent紫杉醇抑制激酶抑制剂和评估羟基化的药物之间的相互作用势。药物Metab处置。2014年4月42(4):782-95。doi: 10.1124 / dmd.113.053793。Epub 2014年1月29日。［文章］
德赛PB，段继泽，朱玉伟，寇子S:紫杉醇在人肝微粒体代谢及药物相互作用。eurj Drug Metab Pharmacokinet。1998 july - september;23(3):417-24。［文章］
Nallani SC, Goodwin B, Buckley AR, Buckley DJ, Desai PB:利用原代人肝细胞评估紫杉烷类抗癌药物、多西他赛和紫杉醇诱导细胞色素P450 3A4的差异。癌症化学与其他药典。2004年9月54(3):219-29。doi: 10.1007 / s00280 - 004 - 0799 - 9。Epub 2004年6月3日［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 2.细胞色素P450 3A5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A5
分子量: 57108.065哒

参考文献

Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 3.细胞色素P450 3A7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A7
分子量: 57525.03哒

参考文献

Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 4.细胞色素P450 19A1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 催化C19雄激素形成芳香性C18雌激素。
基因名字: CYP19A1
Uniprot ID: P11511
Uniprot名字: 芳香化酶
分子量: 57882.48哒

参考文献

Purohit A, Singh A, Ghilchik MW, Reed MJ:微管稳定剂、紫杉醇和2-甲氧基雌醇抑制肿瘤坏死因子α刺激的芳香化酶活性。生物化学生物物理学报1999年7月22日;261(1):214-7。［文章］

细节 5.细胞色素P450 1B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1B1
Uniprot ID: Q16678
Uniprot名字: 细胞色素P450 1B1
分子量: 60845.33哒

参考文献

Rochat B, Morsman JM, Murray GI, Figg WD, McLeod HL:人CYP1B1和抗癌药物代谢:肿瘤特异性药物失活的机制?中国药理学杂志，2001年2月;296(2):537-41。［文章］

细节 6.细胞色素P450 2C8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 甾体羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C8
分子量: 55824.275哒

参考文献

于玲，石东，马琳，周强，曾松:CYP2C8基因多态性对紫杉醇、瑞格列奈和布洛芬对映体体外羟化代谢的影响。生物危害药物处置。2013年7月;34(5):278-87。doi: 10.1002 / bdd.1842。Epub 2013年6月3日［文章］
Dai D, Zeldin DC, Blaisdell JA, Chanas B, Coulter SJ, Ghanayem BI, Goldstein JA:人CYP2C8基因多态性降低抗癌药物紫杉醇和花生四烯酸的代谢。药物基因学。2001年10月11(7):597-607。［文章］
Sonnichsen DS, Liu Q, Schuetz EG, Schuetz JD, Pappo A, Relling MV:人细胞色素P450紫杉醇代谢的变异性。中国药理学杂志1995年11月;275(2):566-75。［文章］
德赛PB，段继泽，朱玉伟，寇子S:紫杉醇在人肝微粒体代谢及药物相互作用。eurj Drug Metab Pharmacokinet。1998 july - september;23(3):417-24。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	26800	N/A	N/A	A16121
IC 50 (nM)	28900	N/A	N/A	A16121

细节 1.胆盐出口泵

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆盐出口泵
分子量: 146405.83哒

参考文献

Wang EJ, Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:姐妹p糖蛋白(BSEP)的荧光底物作为主动转运和抑制的标记物:偶发不等结合位点的证据。Pharm Res. 2003年4月20(4):537-44。［文章］
Lecureur V, Sun D, Hargrove P, Schuetz EG, Kim RB, Lan LB, Schuetz JD: P-糖蛋白姐妹蛋白的克隆和表达揭示了一种比MDR1/P-糖蛋白更具鉴别力的转运蛋白。Mol Pharmacol. 2000 Jan;57(1):24-35。［文章］
威尔逊·A.(2016)。预测药物代谢和药代动力学的新视野。皇家化学学会。［ISBN: 978-1-84973-828-6］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	53900	N/A	N/A	A15813
IC 50 (nM)	54000	N/A	N/A	A15813
IC 50 (nM)	70200	N/A	N/A	A15813

细节 2.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂
策展人评论: p -糖蛋白与肿瘤细胞耐药和紫杉醇疗效降低有关。

通用函数: 外源生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, serabji - singh CS:体外p糖蛋白检测在药物发现中的合理应用。J Pharmacol Exp Ther, 2001 11月;299(2):620-8。［文章］
王恩杰，Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:荧光p糖蛋白底物的主动转运:作为标记物的评价及其与抑制剂的相互作用。生物化学与生物物理学报，2001 11月30日;289(2):580-5。［文章］
Nagy H, Goda K, Fenyvesi F, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M, Szabo G Jr:通过p -糖蛋白特异性抗体的竞争来区分不同的多药耐药调节剂组。生物化学生物物理学报2004年3月19日;315(4):942-9。［文章］
张曙华，张建林，张建林:p -糖蛋白介导的紫杉醇外排动力学。中国药典杂志，2001年9月;298(3):1236-42。［文章］
李丹，张士生，金杰，Wientjes MG, Au JL: p -糖蛋白过表达与抗小管药物诱导的细胞凋亡增强有关。Pharm Res. 2003 Jan;20(1):45-50。［文章］
Troutman MD, Thakker DR:量化p -糖蛋白在肠上皮细胞培养模型中调节化合物吸收和分泌转运的新实验参数。Pharm Res. 2003 8月20(8):1210-24。［文章］
金松，金士杰，方玉杰，金士杰，李bj:天然抗菌肽和设计抗菌肽对药敏和耐药肿瘤细胞的体外作用。肽。2003 7月;24(7):945-53。［文章］
Walle UK, Walle T:人肠上皮Caco-2细胞对紫杉醇的运输。1998年4月26(4):336 -6。［文章］
Lecureur V, Sun D, Hargrove P, Schuetz EG, Kim RB, Lan LB, Schuetz JD: P-糖蛋白姐妹蛋白的克隆和表达揭示了一种比MDR1/P-糖蛋白更具鉴别力的转运蛋白。Mol Pharmacol. 2000 Jan;57(1):24-35。［文章］
Collett A, tananiis - hughes J, Hallifax D, Warhurst G:预测p糖蛋白对口服吸收的影响:Caco-2转运与野生型和mdr1a(-/-)小鼠体内药物代谢动力学的相关性。Pharm Res. 2004 5月;21(5):819-26。［文章］
郭春春，谢惠平，潘文英，陈春平，刘建平，李世杰，常丽丽，陈立涛，陈冬涛，常建勇:一种新型合成的具有抗细胞分裂活性的吲哚类化合物BPR0L075在人体内具有有效的抗肿瘤活性。Cancer Res. 2004 7月1日;64(13):4621-8。［文章］
李永春，冯金平，郭婷婷，李永春，孙玉奎，孔sk:线粒体靶向药物寡霉素阻断p糖蛋白活性并引发阿霉素耐药HepG2细胞凋亡。化疗。2004年6月;50(2):55-62。［文章］
Kwak JO, Lee SH, Lee GS, Kim MS, Ahn YG, Lee JH, Kim SW, Kim KH, Lee MG: HM30181选择性抑制MDR1 (ABCB1)增加紫杉醇的口服生物利用度和治疗效果。欧洲药理学杂志。2010 2月10日;627(1-3):92-8。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.11.008。Epub 2009年11月10日。［文章］
吴达尔，沈德东，何瑞杰，沈德东，等:MDR1 (ABCB1) G1199A (Ser400Asn)基因多态性改变上皮细胞对抗癌药物的通透性和敏感性。癌症化学与其他药理学。2009年6月;64(1):183-8。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0906 - 4。Epub 2009年1月4日。［文章］
Tiwari AK, Sodani K, Wang SR, Kuang YH, Ashby CR Jr, Chen X, Chen ZS: nilotinb (AMN107, Tasigna)通过抑制ABCB1/Pgp和ABCG2/BCRP/MXR转运蛋白活性逆转多药耐药。生物化学与药典。2009 7月15日;78(2):153-61。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.04.002。Epub 2009年4月11日。［文章］
Noguchi K, Kawahara H, Kaji A, Katayama K, Mitsuhashi J, Sugimoto Y:厄洛替尼对p -糖蛋白介导耐药性的底物依赖性双向调节。癌症科学2009 09;100(9):1701-7。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2009.01213.x。Epub 2009年5月12日。［文章］

细节 3.多药耐药相关蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，甲氧基…
基因名字: ABCC1
Uniprot ID: P33527
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白1
分子量: 171589.5哒

参考文献

hejn M, Hooijberg JH, Scheffer GL, Szabo G, Westerhoff HV, Lankelma J:蒽环类药物调节多药耐药蛋白(MRP)介导的有机阴离子转运。生物化学生物物理学报1997年5月22日;1326(1):12-22。［文章］

细节 4.多药耐药相关蛋白7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: atp酶活性，与跨膜运动的物质耦合
特定的功能: atp依赖性转运蛋白可能通过亲脂性阴离子挤压参与细胞解毒。
基因名字: ABCC10
Uniprot ID: Q5T3U5
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白7
分子量: 161627.375哒

参考文献

陈志生，Hopper-Borge E, Belinsky MG, Shchaveleva I, Kotova E, Kruh GD:人多药耐药蛋白7 (MRP7, ABCC10)转运特性的研究。Mol Pharmacol. 2003 Feb;63(2):351-8。［文章］
周勇，Hopper-Borge E，沈涛，黄晓春，史志，Kuang YH, Furukawa T, Akiyama S, Peng XX, Ashby CR Jr, Chen X, Kruh GD, Chen ZS: Cepharanthine是MRP7(ABCC10)介导的多药耐药的有效逆转剂。生物化学与药理学。2009年3月15日;77(6):993-1001。doi: 10.1016 / j.bcp.2008.12.005。Epub 2008年12月25日［文章］
徐旭，沈涛，史铮，陈志生，Kruh GD:人多药耐药蛋白7 (ABCC10)是核苷类似物和埃波西隆b的耐药因子。中华肿瘤杂志2009年1月1日;69(1):78-84。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 1420。［文章］

细节 5.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取，如17- β -葡醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS)，甲氧基…
基因名字: SLCO1B3
Uniprot ID: Q9NPD5
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
分子量: 77402.175哒

参考文献

Smith NF, Acharya MR, Desai N, Figg WD, Sparreboom A:鉴定作为紫杉醇高亲和力肝细胞转运体的OATP1B3。癌症生物学杂志2005 Aug;4(8):815-8。［文章］

细节 6.管状多特异性有机阴离子转运蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能: 调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字: ABCC2
Uniprot ID: Q92887
Uniprot名字: 管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量: 174205.64哒

参考文献

Fellner S, Bauer B, Miller DS, Schaffrik M, Fankhanel M, Spruss T, Bernhardt G, Graeff C, Farber L, Gschaidmeier H, Buschauer A, Fricker G:紫杉醇(Taxol)通过体外和体内血脑屏障的转运临床投资杂志。2002年11月;110(9):1309-18。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04

紫杉醇

识别

紫杉醇结构(DB01229)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

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