环氧前列醇有两大药理作用:(1)直接舒张肺和全身动脉血管床的血管，(2)抑制血小板聚集。在动物实验中，舒张血管作用可降低左右心室后负荷，增加心输出量和搏量。依剂量不同，环氧前列醇对动物心率的影响也不同。低剂量时，有迷走神经介导的心动过缓，但高剂量时，因直接血管舒张和低血压引起反射性心动过速。尚未观察到对心脏传导有重大影响。epoprostenol在动物中的其他药理作用包括支气管扩张，抑制胃酸分泌和减少胃排空。目前还没有足够灵敏和特异的化学测定方法来评估epoprostenol在人体内的药代动力学。

作用机制

前列腺素存在于大多数身体组织和体液中，并介导许多生物功能。Epoprostenol (PGI2)是由花生四烯酸衍生的前列腺素家族的一员。epoprostenol的主要药理作用最终是抑制血小板聚集。内皮细胞中的前列环素(PGI2)激活血小板和内皮细胞上的G蛋白偶联受体。这种活化导致腺苷酸环化酶产生环AMP，环AMP抑制进一步的血小板活化并激活蛋白激酶a。环AMP还通过阻止血栓烷A2结合引起的细胞内钙的增加来防止凝血。然后PKA通过磷酸化和抑制肌球蛋白轻链激酶继续级联，导致平滑肌松弛和血管舒张。值得注意的是，PGI2和TXA2是生理拮抗剂。

目标	行动	生物
一个环前列腺素合成酶	诱导物	人类
一个P2Y嘌呤受体12	受体激动剂	人类
一个环前列腺素受体	受体激动剂	人类

吸收

不可用

配送量

357毫升/公斤

蛋白结合

不可用

新陈代谢

在动物实验系统中，环氧烯醇代谢为2种主要代谢物:6-酮- pgf1 α(由自发降解形成)和6,15-二酮-13,14-二氢- pgf1 α(由酶形成)，两者的药理活性都比环氧烯醇低一个量级。另外14种微量代谢物已从尿液中分离出来，表明epoprostenol在人体中被广泛代谢。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Epoprostenol
- 6 15-Diketo-13 14-dihydro-PGF1-alpha
- 6-Keto-PGF1-alpha

淘汰路线

半衰期

在37°C和pH 7.4的人血中，epoprostenol的体外半衰期约为6分钟;因此，在人体内，epoprostenol的半衰期预计不超过6分钟。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

过量的症状是其剂量限制药理作用的延伸，包括潮红、头痛、低血压、恶心、呕吐和腹泻。大多数事件是自限性的，并通过减少或停用环氧前列醇来解决。单次静脉注射10和50 mg/kg剂量(基于体表面积的建议急性期人体剂量的2703和27,027倍)对小鼠和大鼠分别是致命的。急性中毒症状为活动能力低下、共济失调、矫直反射丧失、深呼吸缓慢和体温过低。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低Epoprostenol的排泄率，从而导致血清中epprostenol水平升高。
Abciximab	当阿昔单抗与Epoprostenol联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Abrocitinib	当Epoprostenol联合Abrocitinib时，出血和血小板减少的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔	环氧前列醇可增加乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与Epoprostenol联合使用时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	当Epoprostenol联合Acemetacin时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇	当Epoprostenol与Acenocoumarol联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低Epoprostenol的排泄率，从而导致血清中epprostenol含量升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加Epoprostenol的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可提高环氧前列醇的抗血小板活性。

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食物相互作用

避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜，生姜，越桔，丹参，吡拉西坦和银杏叶。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Epoprostenol钠	4 k04iq1of4	61849-14-7	LMHIPJMTZHDKEW-XQYLJSSYSA-M

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Caripul	粉末，用于溶液	0.5 mg /瓶	静脉注射	詹森制药	2013-04-24	不适用
Caripul	粉末，用于溶液	1.5 mg /瓶	静脉注射	詹森制药	2013-04-24	不适用
Epoprostenol	针剂，粉末，冻干，用于溶液	0.5毫克/ 10毫升	静脉注射	太阳制药工业有限公司	2020-11-01	不适用
Epoprostenol	粉末，用于溶液	1.5毫克/ 5毫升	静脉注射	GeneraMedix公司	2008-06-27	2009-03-19
Epoprostenol	针剂，粉末，冻干，用于溶液	1.5毫克/ 10毫升	静脉注射	太阳制药工业有限公司	2020-11-01	不适用
注射用环氧前列醇	粉末，用于溶液	1.5 mg /瓶	静脉注射	山德士加拿大公司	不适用	不适用
注射用环氧前列醇	粉末，用于溶液	0.5 mg /瓶	静脉注射	山德士加拿大公司	不适用	不适用
Flolan	粉末，用于溶液	1.5 mg /瓶	静脉注射	葛兰素史克公司	1997-07-28	不适用
Flolan	粉末，用于溶液	0.5 mg /瓶	静脉注射	葛兰素史克公司	1997-07-28	不适用
Flolan	针剂，粉末，冻干，用于溶液	1.5毫克/ 1	静脉注射	葛兰素史克公司	1995-12-08	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Epoprostenol	针剂，粉末，冻干，用于溶液	1.5毫克/ 10毫升	静脉注射	太阳制药工业有限公司	2021-01-16	不适用
Epoprostenol	针剂，粉末，冻干，用于溶液	0.5毫克/ 10毫升	静脉注射	太阳制药工业有限公司	2021-01-16	不适用
Epoprostenol钠	注射，粉末，溶液	1.5毫克/ 1	静脉注射	梯瓦肠外药物公司	2008-04-23	不适用
Epoprostenol钠	注射，粉末，溶液	0.5毫克/ 1	静脉注射	梯瓦肠外药物公司	2008-04-23	不适用

类别

ATC代码

B01AC09 -环氧前列醇

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: DCR9Z582X0
化学文摘号: 35121-78-9
InChI关键: KAQKFAOMNZTLHT-OZUDYXHBSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H32O5 c1-2-3-4-7-14(21) 10-11-16-17-12-15(8-5-6-9-20(23) 24) 25-19十三至十八(17)(16)22 / h8、年级,14日,16 - 19,21-22H, 2 - 7日,9日12-13H2, 1 h3 (H, 23日,24日)/ b11-10 +、- 8 - / t14 - 16 + 17 + 18 + 19 - / mo / s1
国际命名: 5 - [(2, 3, 4, 5, 6,) 5-hydroxy-4 - [(1 e、3 s) 3-hydroxyoct-1-en-1-yl] -hexahydro-2H-cyclopenta [b] furan-2-ylidene]戊酸
微笑: [H] [C@] 12 C [C@@H] (O) (C@H) (\ C = C \ [C@@H] (O) CCCCC) [C@@] 1 ([H]) C \ C (O2) = C \预备(O) = O

参考文献

合成参考

“新型环氧前列醇配方及其制造方法”。美国专利US20090088468, 2009年4月2日发布。

US20090088468

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0001335
KEGG药物: D00106
KEGG化合物: C01312
PubChem化合物: 5280427
PubChem物质: 46507362
ChemSpider: 4445566
RxNav: 8814
ChEBI: 15552
ChEMBL: CHEMBL1139
锌: ZINC000003813078
治疗靶点数据库: DAP001213
网页: PA449479
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 环前列腺素

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性肺栓塞	1
4	完成	治疗	急性肾衰(ARF)	1
4	完成	治疗	心血管疾病(CVD)	1
4	完成	治疗	心脏衰竭	1
4	完成	治疗	单肺通气时的氧合	1
4	完成	治疗	周围微血管症状/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	肺动脉高压(PAH)	2
4	完成	治疗	肺动脉高压(PH)	3.
4	招聘	诊断	肺动脉高压(PH)	1
4	终止	治疗	肺动脉高压(PH)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

葛兰素史克公司。
霍利斯特-斯蒂尔实验室有限责任公司
肌浆蛋白有限公司
Sicor制药
梯瓦制药工业有限公司

剂型

形式	路线	强度
粉末，用于溶液	注射用药物的	0.5毫克
粉末，用于溶液	注射用药物的	1.5毫克
注射，粉末，溶液	注射用药物的
粉末，用于溶液	静脉注射	1.5毫克/ 5毫升
注射，粉末，溶液	静脉注射	0.5毫克/ 1
注射，粉末，溶液	静脉注射	1.5毫克/ 1
粉末，用于溶液
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	0.5毫克/ 1
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	1.5毫克/ 1
粉末，用于溶液	静脉注射	0.5 mg /瓶
粉末，用于溶液	静脉注射	1.5 mg /瓶
粉末，用于溶液	注射用药物的	0.5毫克/ 50毫升
粉末，用于溶液	注射用药物的	1.5毫克/ 50毫升
注射，粉末，溶液	血管内	0.5毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	0.5毫克/ 10毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	1.5毫克/ 10毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	1500000 ng / 10毫升
注入,解决方案
注射，粉末，溶液	静脉注射	0.5毫克
注射，粉末，溶液	静脉注射	1.5毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	0.5毫克

价格

单元描述	成本	单位
Flolan 1.5 mg瓶	51.59美元	瓶
环氧前列醇钠1.5毫克瓶	33.53美元	瓶
Flolan 0.5 mg瓶	21.36美元	瓶
环氧前列醇钠0.5毫克瓶	13.88美元	瓶

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8598227	没有	2013-12-03	2027-02-02
US8318802	没有	2012-11-27	2027-03-15

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	3.	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.136毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.83	ALOGPS
logP	2.42	ChemAxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	4.43	ChemAxon
pKa(最强基础)	-1.6	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体计数	5	ChemAxon
氢供体数量	3.	ChemAxon
极表面积	86.99²	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	99.01米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	41.09^3.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9922
血脑屏障	+	0.8767
Caco-2渗透	+	0.5636
22基板	底物	0.6946
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9131
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8879
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8878
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8171
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8622
CYP450 3A4衬底	底物	0.5384
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.5729
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9251
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9401
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	０．７５
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.6126
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8673
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7865
致癌性	Non-carcinogens	0.9555
生物降解	未准备好生物可降解	0.5964
大鼠急性毒性	2.6928 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8304
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8759

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397)

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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细节 1.环前列腺素合成酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

通用函数: 前列腺素-i合成酶活性
特定的功能: 催化前列腺素H2异构化为前列腺素(=前列腺素I2)。
基因名字: PTGIS
Uniprot ID: Q16647
Uniprot名字: 环前列腺素合成酶
分子量: 57103.385哒

参考文献

中山T:前列环素合成酶基因与心血管疾病的遗传多态性。中华血管外科杂志，2010 4月29日(2增刊):33-42。［文章］
阮红红，吴娟，塞万提斯V:利用高分辨率核磁共振波谱和诱变法表征前列腺环素合成酶的底物模拟物:前列腺环素生物合成分子机制的意义。生物化学，2008年1月15日;47(2):680-8。Epub 2007 12月15日。［文章］

细节 2.P2Y嘌呤受体12

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 鸟苷-核苷酸交换因子活性
特定的功能: ADP和ATP的受体偶联到抑制腺苷酸环化酶第二信使系统的g蛋白。UDP和UTP不激活。需要正常的血小板聚集和血液凝固。
基因名字: P2RY12
Uniprot ID: Q9H244
Uniprot名字: P2Y嘌呤受体12
分子量: 39438.355哒

参考文献

Cattaneo M, Lecchi A:抑制血小板P2Y12受体的二磷酸腺苷增强了前列环素的抗血小板作用。中华血栓血液学杂志2007 3月5日(3):577-82。Epub 2006年12月7日。［文章］
杨娟，吴娟，姜华，Mortensen R, Austin S, Manning DR, wellfe D, Brass LF:血小板Gi家族成员信号通路研究。腺苷酸环化酶和其他效应物调控的冗余性和特异性。中国生物化学杂志，2002年11月29日;277(48):46035-42。Epub 2002 9月23日。［文章］
Kobsar AL, Koessler J, Rajkovic MS, Brunner KP, Steigerwald U, Walter U:前列腺环素受体刺激促进PFA-100系统检测人血小板P2Y(12)受体抑制。血小板。2010;21(2):112 - 6。doi: 10.3109 / 09537100903440937。［文章］

细节 3.环前列腺素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 鸟苷-核苷酸交换因子活性
特定的功能: 前列腺素受体(前列腺素I2或PGI2)。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G(s)蛋白介导。
基因名字: PTGIR
Uniprot ID: P43119
Uniprot名字: 环前列腺素受体
分子量: 40955.485哒

参考文献

Kasza Z, Fetalvero KM, Ding M, Wagner RJ, Acs K, Guzman AK, Douville KL, Powell RJ, Hwa J, Martin KA:新型信号通路促进前列腺素诱导血管平滑肌分化的旁分泌波。中华分子生物学杂志。2009 5;46(5):682-94。doi: 10.1016 / j.yjmcc.2009.01.006。Epub 2009 1月23日。［文章］
杨娟，吴娟，姜华，Mortensen R, Austin S, Manning DR, wellfe D, Brass LF:血小板Gi家族成员信号通路研究。腺苷酸环化酶和其他效应物调控的冗余性和特异性。中国生物化学杂志，2002年11月29日;277(48):46035-42。Epub 2002 9月23日。［文章］
易卜拉欣，张志刚，张志刚，张志刚，张志刚。前列腺素受体变异对心血管疾病的影响。动脉血栓血管生物学，2010年9月30日(9):1802-9。doi: 10.1161 / ATVBAHA.110.208900。Epub 2010 6月3日。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06

Epoprostenol

识别

环氧丙烷醇结构(DB01240)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献