贝比地尔对心肌和血管平滑肌中慢钙(l型)和快钠内向电流均有抑制作用，干扰钙与钙调素的结合，阻断电压和受体操作的钙通道。贝比地尔抑制钙离子跨膜流入心脏和血管平滑肌。在离体心肌和血管平滑肌制剂中，钙剂量反应曲线的斜率和钙诱导的最大肌力反应均被贝地地尔显著降低。在心脏细胞在体外，贝普地尔被证明与肌动蛋白紧密结合。贝普利地尔通过扩张外周小动脉和降低心脏工作的总外周阻力(后负荷)，有规律地降低休息时的心率和动脉压。

目标	行动	生物
一个电压依赖性P/ q型钙通道亚基α - 1a	抑制剂	人类
一个电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h	抑制剂	人类
一个电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -2	抑制剂	人类
U钠/钾转运atp酶亚基α -1	抑制剂	人类
U钾电压门控通道亚家族KQT成员1	抑制剂	人类
U肌钙蛋白C，慢骨骼肌和心肌	其他	人类
U钙调蛋白	粘结剂	人类
U钙/钙调蛋白依赖性3'，5'-环核苷酸磷酸二酯酶1B	抑制剂	人类
U钙/钙调蛋白依赖性3'，5'-环核苷酸磷酸二酯酶1A	抑制剂	人类
U钾电压门控通道亚族H成员2	抑制剂	人类

吸收

口服后吸收迅速而完全。

的体积分布

不可用

蛋白结合

99％

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

24-50小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

有一个过量的经验，病人无意中服用了单剂量1600毫克的贝地尔。患者在重症监护中观察了72小时，但未发现明显不良反应。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	贝比地尔与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	与阿巴替普合用可提高贝地尔的代谢。
Abiraterone	与阿比特龙合用可降低贝比地尔的代谢。
阿卡波糖	当贝比地尔与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加贝比地尔的致心律失常活性。
Aceclofenac	贝比地尔与醋酸氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	贝比地尔与阿西美辛合用可降低疗效。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与贝地尔合用可降低其代谢。
Acetohexamide	当贝比地尔与乙酰六醇酯合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin	乙酰地地黄毒素可增加贝地地尔的致心律失常活性。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

避免饮酒。酒精可加强低血压和头晕时，服用这种药物。
带食物。食物减少恶心。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Bepridil盐酸盐	4 w2p15d93m	74764-40-2	UEECHQPWQHYEDE-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Angopril/Cordium/Vascor

类别

ATC代码

C08EA02——Bepridil

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苯基苯胺的有机化合物。这些是芳香族化合物，由一个苯基组成，苯基与苯甲胺相连。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: Phenylmethylamines
直接父: Phenylbenzamines
选择父母: Dialkylarylamines/苄胺/苯胺和取代苯胺/Aralkylamines/N-alkylpyrrolidines/三烷基胺/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 胺/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苄胺/二烷基醚/Dialkylarylamine/醚/碳氢化合物的衍生物
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 叔胺、吡咯烷(CHEBI: 3061）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 755年bo701ma
化学文摘号: 64706-54-3
InChI关键: UIEATEWHFDRYRU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H34N2O c1-21 (2) 19-27-20-24 (25-15-9-10-16-25) 18-26 (23-13-7-4-8-14-23) 17-22-11-5-3-6-12-22 / h3-8, 11 - 14, 21日24 h, 9 - 10, 15-20H2 1-2H3
国际命名: N-benzyl-N - [3 - (2-methylpropoxy) 2 (pyrrolidin-1-yl)丙基)苯胺
微笑: CC (C) COCC (CN (CC1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1) N1CCCC1

参考文献

合成参考

r.y.莫维内，N.布希，J.莫尔艾尔，A.蒙特伊尔和J.西蒙德;美国专利3962238;1976年6月8日;分配给莫维内欧洲研究中心。

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015374
KEGG药物: D07520
KEGG化合物: C06847
PubChem化合物: 2351
PubChem物质: 46506353
ChemSpider: 2261
BindingDB: 78577
RxNav: 1436
ChEBI: 3061
ChEMBL: CHEMBL1008
治疗目标数据库: DAP000525
网页: PA164754755
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体: cep
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Bepridil

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	128	r.y.莫维内，N.布希，J.莫尔艾尔，A.蒙特伊尔和J.西蒙德;美国专利3962238;1976年6月8日;分配给莫维内欧洲研究中心。
水溶度	微溶	不可用
logP	5.2	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00655毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.33	ALOGPS
logP	5.49	ChemAxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.16	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	15.71²	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	115.12米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	43.5^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9859
血脑屏障	+	0.9003
Caco-2渗透	+	0.5593
22基板	底物	0.7013
我22抑制剂	抑制剂	0.7951
22抑制剂二世	抑制剂	0.8387
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.6774
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7898
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9117
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5495
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8932
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.8994
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8462
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.5636
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.67
致癌性	Non-carcinogens	0.8688
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9938
大鼠急性毒性	2.4903 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.536
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.796

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.电压依赖性P/ q型钙通道亚基α - 1a

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字: CACNA1A
Uniprot ID: O00555
Uniprot名字: 电压依赖性P/ q型钙通道亚基α - 1a
分子量: 282362.39哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Bezprozvanny I, Tsien RW: Ca2+通道拮抗剂mibefradil (Ro 40-5967)对Xenopus卵母细胞中表达的不同类型电压门控Ca2+通道的电压依赖性阻断。Mol Pharmacol. 1995 9月;48(3):540-9。［文章］

细节 2.电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 脚手架蛋白结合
特定的功能: 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字: CACNA1H
Uniprot ID: O95180
Uniprot名字: 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h
分子量: 259160.2哒

参考文献

Cohen CJ, Spires S, Van Skiver D:抗心律失常药物和钙通道拮抗剂对豚鼠心房细胞t型钙通道的阻断作用中华医学杂志1992年10月;100(4):703-28。［文章］
Bezprozvanny I, Tsien RW: Ca2+通道拮抗剂mibefradil (Ro 40-5967)对Xenopus卵母细胞中表达的不同类型电压门控Ca2+通道的电压依赖性阻断。Mol Pharmacol. 1995 9月;48(3):540-9。［文章］

细节 3.电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 电压依赖性钙通道的α -2/ δ亚基调节钙通道的钙电流密度和激活/失活动力学。作为P/Q-t…
基因名字: CACNA2D2
Uniprot ID: Q9NY47
Uniprot名字: 电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -2
分子量: 129816.095哒

参考文献

Cohen CJ, Spires S, Van Skiver D:抗心律失常药物和钙通道拮抗剂对豚鼠心房细胞t型钙通道的阻断作用中华医学杂志1992年10月;100(4):703-28。［文章］
Bezprozvanny I, Tsien RW: Ca2+通道拮抗剂mibefradil (Ro 40-5967)对Xenopus卵母细胞中表达的不同类型电压门控Ca2+通道的电压依赖性阻断。Mol Pharmacol. 1995 9月;48(3):540-9。［文章］

细节 4.钠/钾转运atp酶亚基α -1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 甾类激素绑定
特定的功能: 这是活性酶的催化成分，它催化ATP的水解加上钠离子和钾离子在质膜上的交换。这个动作创建了th…
基因名字: ATP1A1
Uniprot ID: P05023
Uniprot名字: 钠/钾转运atp酶亚基α -1
分子量: 112895.01哒

参考文献

Kovacic H, Gallice P, Crevat A:贝地地尔对钠泵的抑制作用。体外和微量热研究。生物化学药理学。1992年10月20日;44(8):1529-34。［文章］
Raess BU，记录DM: Ca2+拮抗剂抑制红细胞Ca2(+)泵。生物化学与药理学。1990 12月1日;40(11):2549-55。［文章］
PJ:已报道的钙离子增敏剂对心肌肌钙蛋白C和肌钙蛋白原肌凝蛋白复合体Ca2+释放率的影响。中国药理学杂志1990 8月;100(4):779-85。［文章］
Lamers JM, Cysouw KJ, Verdouw PD:钙通道阻滞剂和钙调素。非洛地平、硝苯地平、丙尼胺和贝地地尔对心肌肌膜钙泵atp酶的影响。生物化学药理学。1985年11月1日;34(21):3837-43。［文章］
傅志强，王晓明，王晓明，等。贝地地尔对大鼠心脏线粒体膜及离体心脏的影响。Arzneimittelforschung。1986年2月,36(2):209 - 12所示。［文章］

细节 5.钾电压门控通道亚家族KQT成员1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能: 钾通道在许多组织中起着重要作用，包括心脏、内耳、胃和结肠(根据相似度)(PubMed:10646604)。与KCNE β亚基模块…
基因名字: KCNQ1
Uniprot ID: P51787
Uniprot名字: 钾电压门控通道亚家族KQT成员1
分子量: 74697.925哒

参考文献

张丽娟，张丽娟，张丽娟，等。钙通道阻滞剂对克隆的心脏K+通道IKr和ikk的影响。Therapie。2000;1 - 2月55(1):195 - 202。［文章］
由本Y、堀江M、久保田T、Ninomiya T、小堀A、竹中K、高野M、日野S、泉T:重组人心脏IKs电流的贝比地尔阻滞呈时间依赖性的解除。心血管药理学杂志。2004 Feb;43(2):178-82。［文章］
Chouabe C, Drici MD, Romey G, Barhanin J, Lazdunski M:参与长QT综合征的心脏K+通道HERG和KvLQT1/IsK是钙通道阻滞剂的靶点。Mol Pharmacol. 1998 Oct;54(4):695-703。［文章］

细节 6.肌钙蛋白C，慢骨骼肌和心肌

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 其他

通用函数: 肌钙蛋白t绑定
特定的功能: 肌钙蛋白是横纹肌收缩的中心调节蛋白。Tn由三种成分组成:n- i是肌动球蛋白atp酶的抑制剂，n- t含有肌动球蛋白atp酶的结合位点。
基因名字: TNNC1
Uniprot ID: P63316
Uniprot名字: 肌钙蛋白C，慢骨骼肌和心肌
分子量: 18402.36哒

参考文献

Abusamhadneh E, Abbott MB, Dvoretsky A, Finley N, Sasi S, Rosevear PR:贝普利地尔与心肌肌钙蛋白C/肌钙蛋白I复合体的相互作用。FEBS莱特2001年9月28日;506(1):51-4。［文章］
王鑫，李mx, Sykes BD:人心肌肌钙蛋白C与人心肌肌钙蛋白I147-163和贝布地尔复合体的调节n域结构。生物化学。2002 Aug 23;277(34):31124-33。Epub 2002年6月11日。［文章］
MacLachlan LK, Reid DG, Mitchell RC, Salter CJ, Smith SJ:钙敏剂贝地地尔与心肌肌钙蛋白c的结合。荧光止流动力学、圆二色和质子核磁共振研究。生物化学杂志1990年6月15日;265(17):9764-70。［文章］
刘伟，李晓燕，李晓燕。贝地地尔和三氟拉嗪在心肌肌钙蛋白c上的结合位点研究。中国生物医学工程杂志，1998年4月3日;［文章］

细节 7.钙调蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 采用了绑定
特定的功能: 钙调素介导钙(2+)对大量酶、离子通道、水通道蛋白等蛋白质的控制。在钙调素-钙(2+)络合物所刺激的酶中，有许多…
基因名字: CALM1
Uniprot ID: P0DP23
Uniprot名字: 钙调蛋白
分子量: 16837.47哒

参考文献

Lamers JM, Cysouw KJ, Verdouw PD:钙通道阻滞剂和钙调素。非洛地平、硝苯地平、丙尼胺和贝地地尔对心肌肌膜钙泵atp酶的影响。生物化学药理学。1985年11月1日;34(21):3837-43。［文章］
Lamers JM, Verdouw PD, maso - oliva J:非洛地平和贝地地尔对去除内源性钙调素前后心肌肌膜钙刺激钙调素结合和钙泵atp酶的影响。分子细胞生物化学。1987年12月;78(2):169-76。［文章］

细节 8.钙/钙调蛋白依赖性3'，5'-环核苷酸磷酸二酯酶1B

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 环核苷酸磷酸二酯酶对第二信使cAMP和cGMP具有双重特异性，这是许多重要生理过程的关键调节因子。偏爱cGMP，因为…
基因名字: PDE1B
Uniprot ID: Q01064
Uniprot名字: 钙/钙调蛋白依赖性3'，5'-环核苷酸磷酸二酯酶1B
分子量: 61379.235哒

参考文献

Lamers JM, Cysouw KJ, Verdouw PD:钙通道阻滞剂和钙调素。非洛地平、硝苯地平、丙尼胺和贝地地尔对心肌肌膜钙泵atp酶的影响。生物化学药理学。1985年11月1日;34(21):3837-43。［文章］

细节 9.钙/钙调蛋白依赖性3'，5'-环核苷酸磷酸二酯酶1A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 环核苷酸磷酸二酯酶对第二信使cAMP和cGMP具有双重特异性，这是许多重要生理过程的关键调节因子。对cG有较高的亲和力…
基因名字: PDE1A
Uniprot ID: P54750
Uniprot名字: 钙/钙调蛋白依赖性3'，5'-环核苷酸磷酸二酯酶1A
分子量: 61251.38哒

参考文献

Lamers JM, Cysouw KJ, Verdouw PD:钙通道阻滞剂和钙调素。非洛地平、硝苯地平、丙尼胺和贝地地尔对心肌肌膜钙泵atp酶的影响。生物化学药理学。1985年11月1日;34(21):3837-43。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	22.91	N/A	N/A	A27558
集成电路50 (nM)	430	N/A	N/A	A18340
集成电路50 (nM)	549.54	N/A	N/A	A27428/A27431/A27432
集成电路50 (nM)	550	N/A	N/A	A27426/A18337/A27847
Ki (nM)	184	N/A	N/A	A27429
Ki (nM)	291	N/A	N/A	A27429
Ki (nM)	444	N/A	N/A	A28804

细节 10.钾电压门控通道亚族H成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能: 电压门控内整流钾通道的成孔(α)亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调解快速激活的组件…
基因名字: KCNH2
Uniprot ID: Q12809
Uniprot名字: 钾电压门控通道亚族H成员2
分子量: 126653.52哒

参考文献

赵沛杰，马科·凯夫，林春春，冯建军，林阿，程丰芳，Crumb WJ, Mitchell R: [3H]阿司咪唑结合法在表达hergk +通道的HEK293细胞中的验证。中国药理学杂志2004 7;95(3):311-9。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Doki K、Sekiguchi Y、Kuga K、Aonuma K、Homma M:血清flecainide S/R比值反映了CYP2D6基因型和CYP2D6活性的变化。2015年8月30(4):257-62。doi: 10.1016 / j.dmpk.2015.04.001。Epub 2015年4月11日［文章］
田口M、藤木A、岩本J、井上H、田原K、斋草K、堀内I、大岛Y、桥本Y:日本心律失常患者常规给药贝地地尔药代动力学的非线性混合效应模型分析。生物制药杂志。2006年3月29日(3):517-21。doi: 10.1248 / bpb.29.517。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Uesawa Y, Takeuchi T, Mohri K:二氢吡啶钙通道阻滞剂在葡萄柚汁相互作用中的理化性质的综合分析。Curr Pharm生物技术。2012 7;13(9):1705-17。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Ibrahim S, Peggins J, Knapton A, Licht T, Aszalos A:抗精神病、止吐和Ca(2+)通道阻滞剂药物对抗癌药物柔红霉素细胞积累的影响:p -糖蛋白调节。中国药典杂志2000年12月;295(3):1276-83。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2020年6月12日16:51

Bepridil

识别

Bepridil结构(DB01244)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献