闷可乐

识别

总结

闷可乐是一种单胺氧化酶抑制剂，用于治疗临床对其他抗抑郁药物反应不足后的持久和使人衰弱的抑郁症症状。

品牌名称

Marplan

通用名称

闷可乐

药物库登录号

DB01247

背景

异羧基肼的分子式是1-苄基-2-(5-甲基-3-异恶唑酰基)肼-异羧基肼。它是一种单胺氧化酶抑制剂。²用于治疗重度抑郁症、心境不良、非典型障碍、惊恐障碍和恐怖障碍。⁴它最初由罗氏制药公司推出，由Validus pharms公司进一步开发，并于1959年7月1日被FDA批准为处方药。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

异羧酸酯结构(DB01247)

×

关闭

重量

平均:231.2505
单一同位素的:231.100776675

化学公式

C₁₂H₁₃N_3.O₂

同义词

• 闷可乐
• Isocarboxazida
• Isocarboxazide
• Isocarboxazidum

外部id

• RO 5 - 0831
• ro - 5 - 0831

药理学

指示

异羧酸酯适用于对其他抗抑郁药物无反应的持久和使人衰弱的抑郁症症状的治疗。⁷抑郁症是一种常见但严重的情绪障碍。患者会表现出感觉、思想和处理日常活动的能力的变化。情绪障碍被认为是抑郁症，症状至少要持续两周。⁸

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 抑郁症

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

¹

作用机制

¹异羧酸与其他单胺氧化酶抑制剂一样，是一种独特的精神药理学药物，其临床效果与单胺氧化酶将其转化为活性代谢物的直接作用有关。⁵

目标	行动	生物
一个胺氧化酶[含黄素	抑制剂	人类
一个胺氧化酶[含黄素]B	抑制剂	人类

吸收

异羧酸嘧啶的药代动力学还没有得到充分的研究，但有人认为它的性质应该与一些类似物如苯肼和氨酰氰溴明相当相似。这些药物易于被胃肠道吸收，生物利用度低，在1-2小时内达到峰值浓度。⁵

配送量

不可用

蛋白结合

异羧酸嘧啶的药代动力学还没有得到充分的研究，但有人认为它的性质应该与一些类似物如苯肼和氨酰氰溴明相当相似。这些药物具有非常高的蛋白质结合率。⁵

新陈代谢

异羧酸嘧啶的药代动力学还没有得到充分的研究，但有人认为它的性质应该与一些类似物如苯肼和氨酰氰溴明相当相似。这些药物在肝脏中通过乙酰化迅速代谢。⁵作为代谢的一部分，马尿酸是一种主要的代谢物。⁶

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 闷可乐
  • 马尿酸

淘汰路线

大部分消除的剂量存在于尿液中，占24小时后给药剂量的42.5%。从这个量，75%的肾脏消除的药物是河马酸的形式。消除剂量的另一部分通过肠道观察，24小时后占给药剂量的22%。^3.

半衰期

异羧酸嘧啶的药代动力学还没有得到充分的研究，但有人认为它的性质应该与一些类似物如苯肼和氨酰氰溴明相当相似。异羧酸酯的半衰期是不可逆的单胺氧化酶抑制剂。⁶由于肝脏代谢迅速，这些药物的半衰期很短，只有1.5-4小时。⁵

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

长期毒性研究评估致癌，诱变和生育损害的潜力还没有进行。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当异羧酸嘧啶与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab	异羧酸嗪联合阿昔单抗可增加出血和出血的风险或严重程度。
阿卡波糖	异羧酸可增加阿卡波糖的降糖活性。
醋丁洛尔	异羧酸酯可增加乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac	异卡boxazid与乙酰氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	异卡波嗪联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇	异羧酸肼与阿辛诺豆蔻醇合用可增加出血和出血的风险或严重程度。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与异羧酸嘧啶联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetohexamide	异羧酸可增加乙酰己酰胺的降血糖活性。
Acetophenazine	异羧酸嗪与乙苯那嗪合用时，锥体外系症状的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免饮酒。官方产品标签建议避免使用中枢神经抑制剂。
• 避免含有酪胺的食物和补充剂。含有酪胺的食物包括酸奶、陈年奶酪、熟透的香蕉、葡萄酒和酸面包。
• 限制咖啡因的摄入。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

国际/其他品牌

Enerzer(武田)/闷可乐(联盟)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Marplan	平板电脑	10毫克/ 1	口服	MediLink A / S	2018-12-20	不适用
Marplan	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Validus Pharmaceuticals LLC	1959-07-01	不适用

未经批准的/其他产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Marplan	闷可乐(10毫克/ 1)	平板电脑	口服	MediLink A / S	2018-12-20	不适用

类别

ATC代码

异羧酸酯

• N06AF -单胺氧化酶抑制剂，非选择性
• N06a -抗抑郁药
• N06 -精神兴奋剂
• N -神经系统

药物类别

• 导致高血压的药物
• 降低癫痫发作阈值的药物
• 抗抑郁的药物
• 用于治疗抑郁症的抗抑郁药物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 引起无意光敏反应的药物
• 酶抑制剂
• 低血压的代理
• 异恶唑
• 单胺氧化酶A与单胺氧化酶A底物相互作用的抑制剂
• 单胺氧化酶抑制剂
• 单胺氧化酶抑制剂，非选择性
• 神经系统
• Photosensitizing代理
• 精神兴奋剂
• 精神药品
• 血清素能药物增加血清素综合征的风险
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺调节器

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为苯和取代衍生物的一类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个由苯组成的单环体系。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

不可用

直接父

苯和取代衍生物

选择父母

异恶唑/Heteroaromatic化合物/羧酸肼/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

芳香族杂单环化合物/Azacycle/氮杂茂/羧酸的衍生物/羧酸肼/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/异恶唑/单环苯部分/有机氮化合物

分子框架

芳香族杂单环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

34237 v843t

化学文摘号

59-63-2

InChI关键

XKFPYPQQHFEXRZ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C12H13N3O2 c1-9-7-11 (15-17-9) 12 (16) 14-13-8-10-5-3-2-4-6-10 / h2-7 13 H, 8 h2、h3, (H, 14, 16)

国际命名

N ' -benzyl-5-methyl-1 2-oxazole-3-carbohydrazide

微笑

CC1 = CC(=一号门将)C = O) NNCC1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

1. Kennedy SH, Piran N, Warsh JJ, Prendergast P, Mainprize E, Whynot C, Garfinkel PE:异羧酸酯治疗神经性贪食症的试验。中华临床精神药理学杂志。1988 Dec;8(6):391-6。［文章]
2. BARBER JM, MURPHY FM, CHEESEMAN EA:异卡波嗪治疗心绞痛的临床试验。Br Heart J. 1962年3月24:192-4。［文章]
3. 舒瓦兹MA:大鼠异羧酸酯(marplan)的代谢。中华药物学杂志1960年10月;130:157-65。［文章]
4. 医学研究所(美国)卫生保健技术理事会(1994年)。医疗技术评估目录(第二版)。美国医学协会药物评估。
5. 欧文斯D.(2010)。精神病学研究伴读(第八版)。爱思唯尔。
6. Schatzberg A.和Nemeroff C.(2009)。美国精神病学出版的精神药理学教科书(第4版)。美国精神病学出版公司
7. Validus制药资讯[链接]
8. 国家精神卫生研究所[链接]

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015377

KEGG药物

D02580

PubChem化合物

3759

PubChem物质

46505330

ChemSpider

3628

BindingDB

163692

RxNav

6011

ChEBI

93635

ChEMBL

CHEMBL1201168

锌

ZINC000000001587

治疗靶点数据库

DAP000577

网页

PA450101

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

闷可乐

FDA的标签

下载 (56.5 KB)

化学物质

下载 (186 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
0	完成	基础科学	阿尔茨海默病/健康人士(HS)/分子成像	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 牛津制药服务公司
• Validus制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	10毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
玛普兰片剂10毫克	3.45美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	105 - 106°C	“化学物质”
沸点(℃)	394.5ºC在760 mmHg	“化学物质”
水溶度	极微溶于热水	“化学物质”
logP	1.49	“化学物质”
pKa	10.4	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.224毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.19	ALOGPS
logP	1.43	ChemAxon
日志	3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.42	ChemAxon
pKa(最强基础)	2.83	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	3.	ChemAxon
氢供体数量	2	ChemAxon
极表面积	67.162	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	74.78米3.·摩尔1	ChemAxon
极化率	24.153.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9783
Caco-2渗透	-	0.5531
22基板	Non-substrate	0.6987
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9138
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9716
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8247
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8471
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8141
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6057
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9107
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8885
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8518
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5973
致癌性	致癌物质	0.5
生物降解	未准备好生物可降解	0.9227
大鼠急性毒性	2.9486 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9209
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9069

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 0006 - 9600000000 - 952 - a7c1093fe532d1df3
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0006 - 9500000000 - 6 - ab30f52fc69889b3fa2
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 9210100010 - 78 - b2f412502a142509e6

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年2月21日18:51