Gliquidone是磺酰脲类抗糖尿病药物类。在糖尿病患者中,有一个不足或缺乏一种由胰腺称为制造胰岛素的激素。胰岛素的主要激素负责控制血液中的糖。Gliquidone是一种抗糖尿病的药物用于那些成熟的成年患者发病或是非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)。它是通过降低血糖水平通过刺激生产和释放胰岛素的胰腺。它也促进糖从血液进入细胞的运动的身体需要它。

的作用机制

在降低血糖的作用机制gliquidone似乎依赖于刺激胰岛素的释放从胰腺β细胞功能,并增加周围组织对胰岛素的敏感性。Gliquidone可能结合ATP-sensitive钾通道胰腺细胞表面受体,减少钾电导,造成膜的去极化。膜去极化刺激钙离子涌入通过电压特异性钙通道。细胞内钙离子浓度的增加促进胰岛素的分泌。

目标	行动	生物
一个磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	抑制剂	人类
一个ATP-sensitive内向整流钾通道8	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

意思是终端半衰期大约是8小时(范围5.7 - -9.4小时)

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abaloparatide	Gliquidone的治疗效果与Abaloparatide结合使用时可以减少。
Abatacept	的新陈代谢Gliquidone结合Abatacept时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Gliquidone时可以减少。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Gliquidone。
醋丁洛尔	Gliquidone的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
Aceclofenac	的蛋白结合Gliquidone时可以减少与Aceclofenac相结合。
Acemetacin	的蛋白结合Gliquidone时可以减少与Acemetacin相结合。
苊香豆醇	Gliquidone的治疗效果与苊香豆醇结合使用时,可以增加。
乙酰唑胺	Gliquidone的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
Acetohexamide	时可以增加低血糖的风险或严重性Acetohexamide结合Gliquidone。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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类别

ATC代码

A10BB08——Gliquidone

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为1,3-isoquinolinediones。这些都是异喹啉衍生物携带一个C = O组位置1,分别和3。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 异喹啉和衍生品
子课: 1,3-isoquinolinediones
直接父: 1,3-isoquinolinediones
选择父母: Isoquinolones和衍生品/Tetrahydroisoquinolines/Benzenesulfonamides/Benzenesulfonyl化合物/苯甲醚/磺酰脲类药物/烷基芳基醚/n -羧酸胺系列/Organosulfonic酸和衍生品/Aminosulfonyl化合物

8展示更多
基: 1,3-isoquinolinedione/烷基芳基醚/Aminosulfonyl化合物/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/苯环型的/羰基

显示23日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: C7C2QDD75P
化学文摘号: 33342-05-1
InChI关键: LLJFMFZYVVLQKT-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C27H33N3O6S c1-27 (2) 23-14-11-20 (36-3) 17-22 (23) 24 (31) 30 (25 (27) 32) 16-15-18-9-12-21 (13-10-18) 37 (34、35) 29-26 (33) 28-19-7-5-4-6-8-19 / h9-14, 17日,19 h, 4 - 8人,15-16H2, 1-3H3, (H2, 28、29、33)
国际命名: 3-cyclohexyl-1 - {4 - [2 - (7-methoxy-4, 4-dimethyl-1 3-dioxo-1 2 3 4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)乙基]benzenesulfonyl}尿素
微笑: COC1 = CC2 = C (C = C1) C (C) (C) C (= O) N (CCC1 = CC = C (C = C1) S (= O) (= O)数控(= O) NC1CCCCC1) C2 = O

引用

合成参考

美国专利3708486。

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015381
KEGG药物: D02430
PubChem化合物: 91610年
PubChem物质: 46508425
ChemSpider: 82719年
BindingDB: 50248247
RxNav: 25793年
ChEBI: 93416年
ChEMBL: CHEMBL383634
锌: ZINC000001482077
治疗目标数据库: DAP000924
网页: PA164744895
维基百科: Gliquidone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	糖尿病/2型糖尿病	1
不可用	完成	不可用	2型糖尿病	3

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	30毫克
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	180 - 182	美国专利3708486。
logP	4.5	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0022毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.59	ALOGPS
logP	4.14	ChemAxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.32	ChemAxon
pKa最强(基本)	-4.8	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	121.88²	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	139.48米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	57.3³	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9157
血脑屏障	+	0.625
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6185
22基板	底物	0.7457
我22抑制剂	抑制剂	0.6115
22抑制剂二世	抑制剂	0.805
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7921
CYP450 2 c9衬底	底物	0.5166
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8162
CYP450 3 a4衬底	底物	0.594
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6454
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7961
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5173
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6124
致癌性	Non-carcinogens	0.7477
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8693
大鼠急性毒性	2.3506 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8418
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6182

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0000190000 - 4154029 - e3d9f7cf38376
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0422900000 - 64 e5b1e1949d772ce08b

目标

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细节 1。磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 磺酰脲类受体的活动
特定的功能: 钾离子通道亚基的β细胞ATP-sensitive(敏感)。监管机构ATP-sensitive K(+)渠道和胰岛素释放。
基因名字: ABCC8
Uniprot ID: Q09428
Uniprot名字: 磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员
分子量: 176990.36哒

引用

蛀木水虱调频,阿什克罗夫特调频:磺酰脲类的敏感性腺苷triphosphate-sensitive从β细胞钾离子通道,extrapancreatic组织。新陈代谢。2000年10月,49 (10 5 2):3 - 6。(文章]
纺工答:格列齐特修改版本:从每日一次政府24小时血糖控制。新陈代谢。2000年10月,49 (10 5 2):7 - 11。(文章]
劳伦斯•CL Proks P,罗德里戈GC,琼斯P, Hayabuchi Y, Standen NB,阿什克罗夫特调频:格列齐特产生atp敏感性钾通道的高亲和性块在鼠标孤立的胰腺β细胞而不是老鼠心脏或动脉平滑肌细胞。Diabetologia。2001年8月,44(8):1019 - 25所示。(文章]
Reimann F,阿什克罗夫特调频,蛀木水虱调频:结构性基础nicorandil和磺酰脲类行动之间的干扰。糖尿病。2001年10月;50 (10):2253 - 9。(文章]
Proks P, Reimann F,绿色N、F蛀木水虱,阿什克罗夫特福:磺酰脲类刺激胰岛素分泌。糖尿病。2002年12月,51,85:s368 - 76。(文章]

细节 2。ATP-sensitive内向整流钾通道8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 内向整流钾通道的活动
特定的功能: 钾离子通道是由G蛋白。内向整流钾通道的特点是更倾向于允许钾离子流入细胞而不是。他们……
基因名字: KCNJ8
Uniprot ID: Q15842
Uniprot名字: ATP-sensitive内向整流钾通道8
分子量: 47967.455哒

引用

Szewczyk, Wojcik G, Lobanov NA, Nalecz MJ:线粒体磺酰脲类受体:识别和描述。生物化学Biophys Res Commun。1997年1月23日,230 (3):611 - 5。(文章]
佐藤T,科斯塔广告,齐藤T, Ogura T,石田H, Garlid KD, Nakaya H: Bepridil,一种抗心律失常的药物,打开线粒体途径诱导,块sarcolemmal频道,诱导和授予心脏保护。J Exp其他杂志》2006年1月,316 (1):182 - 8。Epub 2005 9月20。(文章]
希尔RA,楼陀罗年代,彭B, DS手把手教你JK,张Y, Adloo,陆老师:Hydroxyl-substituted磺酰脲类药物的有效抑制剂特定[3 h]格列本脲绑定到老鼠的大脑突触体。Bioorg医疗化学。2003年5月1日,11 (9):2099 - 113。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

5米,辛德勒C:临床和药物相关交互抗糖尿病的药物。其他副词性金属底座。2016年4月,7 (2):69 - 83。doi: 10.1177 / 2042018816638050。Epub 2016年3月31日。(文章]

药物在2007年3月30日14:35 /更新6月16日2021 12:30

Gliquidone

识别

结构Gliquidone (DB01251)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用