Lisdexamfetamine

识别

总结

Lisdexamfetamine是一种中枢神经系统(CNS)兴奋剂，用于治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)和中度至重度饮食障碍。

品牌名称

Vyvanse

通用名称

Lisdexamfetamine

药物库登录号

DB01255

背景

也被称为Vyvanse在美国，利地沙非他明(l -赖氨酸-d-安非他明)是精神兴奋剂d-安非他明的前体药物⁴．它与必需氨基酸配对赖氨酸．对于过度活跃/过度活跃、不能长时间集中注意力或容易分心或冲动的儿童和成人，利斯地塞米丁二磺酸可增加注意力持续时间并减少躁动²．

作为一种中枢神经系统兴奋剂，利地沙非他明被用作治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)的辅助疗法。作为一种前药，利斯地塞米胺被专门设计为一种抗滥用产品¹¹．发生这种情况的机制是通过摄入后延迟释放(不像其他一些可能被滥用的精神刺激药物)。口服和吸收后，与红细胞接触后的酶水解将利地沙非他明代谢为L-赖氨酸，这是一种天然存在的必需氨基酸和活性物质d-amphetamine这是药物药理作用的原因。胃肠道的pH值不会影响这种转化，而l -赖氨酸的加入会减缓循环和中枢神经系统中可用的d-安非他明的数量¹¹．

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

利斯地塞米胺结构(DB01255)

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重量

平均:263.3785
单一同位素的:263.199762437

化学公式

C₁₅H₂₅N_3.O

同义词

• Lisdexamfetamine

药理学

指示

用于治疗注意力缺陷/多动障碍(ADHD)和成人中度至重度暴食障碍^标签，⁴．

此药不适用于减肥。使用其他拟交感神经药物减肥与严重的心血管影响有关。这种药物治疗肥胖的安全性和有效性尚未确定^标签．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 注意缺陷多动障碍(ADHD)
• 暴食症(BED)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

二甲基利斯地塞米胺是一种前体药物d-amphetamine．安非他明是非儿茶酚胺类拟交感神经胺，具有刺激中枢神经系统的特性^标签．这种药物主要通过诱导神经递质多巴胺和去甲肾上腺素从突触前神经末梢的存储区域释放而起作用¹⁰．这两种传递素都有助于提高警觉性，提高注意力，以及努力和动力。

作用机制

利斯地塞米胺是右旋安非他明的前体药。这种药物的活性形式阻止去甲肾上腺素和多巴胺再摄取到突触前神经元，并增加这些单胺释放到神经元外空间。母体药物，利地沙非他明，在体外不与去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取位点结合^标签．注意缺陷多动障碍(ADHD)的治疗作用机制尚不完全清楚⁹，^标签．最近发现，安非他明可以靶向最近发现的微量胺相关受体1 (TAAR1)。这可能解释了它对神经元外空间的一些影响⁵，⁶，⁷．最终，这种药剂能够增加前额叶皮层(PFC)和纹状体中儿茶酚胺神经递质去甲肾上腺素和多巴胺的突触浓度，从而导致一些行为变化¹⁰，^标签．

目标	行动	生物
U微量胺相关受体1	受体激动剂	人类

吸收

口服后，利斯地塞米胺可迅速从胃肠道吸收^标签，⁹．

咀嚼片形式:健康受试者在禁食条件下单次给药60 mg咀嚼片后，利斯地塞米胺和右苯丙胺分别在给药后约1小时和4.4小时达到Tmax^标签．

胶囊:6 - 12岁ADHD患者在禁食条件下单剂量口服(30mg、50mg或70mg)后，分别在给药后约1小时和3.5小时达到利地沙非他明和右丙安非他明的Tmax^标签．

配送量

健康成人在稳定状态下没有d-安非他明的积累(以AUC测量)，连续7天每天给药一次后也没有二甲基利斯地塞米胺的积累^标签，⁹．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

利斯地塞米安非他明二磺酸(LDX)转化为活性代谢物d-安非他明主要发生在血液中，在LDX从胃肠道腔内主动吸收后，通过酶裂解发生⁴．利斯地塞米胺二甲基在血液中被水解为d-安非他明，这是药物的治疗活性的原因，以及l -赖氨酸。苯丙胺在苯环的4号位置被氧化生成4-羟基苯丙胺，在侧链α或β碳上被氧化生成α -羟基苯丙胺或去甲麻黄碱。去甲麻黄碱和4-羟基安非他明都具有活性，随后分别被氧化生成4-羟基去甲麻黄碱。α -羟基安非他明经过脱氨反应生成苯丙酮，苯丙酮最终生成苯甲酸及其葡萄糖醛酸和甘氨酸缀合物，马尿酸．虽然参与安非他明代谢的酶还没有明确确定，但已知CYP2D6与安非他明形成4-羟基安非他明有关⁹．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Lisdexamfetamine
  • 右旋安非他命+赖氨酸

淘汰路线

6名健康受试者口服70mg剂量放射性标记的二甲基利斯地塞米胺后，约96%的口服剂量放射性可在尿液中恢复，仅0.3%可在粪便中恢复^标签，⁹．

半衰期

口服二甲基利斯地安非他明后，右苯丙胺的平均血浆消除半衰期约为12小时^标签．

在对志愿者进行的双磺酸利地沙非他明的研究中，单独使用利地沙非他明的血浆消除半衰期平均不到1小时^标签．

间隙

在一项涉及47名55岁及以上受试者的研究中，55-74岁受试者的安非他明清除率约为0.7L/hr/kg，≥75岁受试者的安非他明清除率约为0.55L/hr/kg。与年轻人相比略有减少(18-45岁的受试者约为1L/hr/kg)⁹．

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

急性毒性急性过量服用安非他明的症状包括不安、震颤、反射亢进、呼吸急促、精神错乱、攻击性、幻觉、恐慌状态、高热和横纹肌溶解。疲劳和抑郁的症状一般伴随中枢神经系统的刺激。心血管影响包括心律失常、高血压或低血压和/或循环衰竭。胃肠道症状包括恶心、呕吐、腹泻和腹部痉挛。致命中毒通常发生在抽搐和昏迷之前^标签．处方者应考虑到严重的心血管(CV)事件已报告与这类药物⁹．

长期影响:急性给药大剂量安非他明(d-或d,l-)已被证明会对啮齿动物产生长期的神经毒性作用，包括不可逆的神经纤维损伤。这些发现与人类的相关性目前尚不清楚^标签．

大鼠口服LD50: 7,060 mg/kg^化学物质

口服LD50(小鼠): 3450 mg/kg^化学物质

孕期使用

该药物被归类为妊娠类C类:动物研究显示对胎儿有风险，没有在女性中进行对照研究，或者没有在女性和动物中进行的研究^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abaloparatide	当利斯地塞米胺与阿巴帕肽联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abatacept	利斯地塞米胺与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	利斯地塞米胺与阿比特龙联用可降低其代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁醇与利地沙非他明合用可降低疗效。
Aceclofenac	当利斯地塞米丁与乙酰氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当利斯地塞米胺与阿西美辛联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与利斯地安非他明联用可降低其代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可降低利斯地塞米丁的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acetophenazine	苯乙那嗪可降低利斯地塞米丁的刺激活性。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸联合利地沙非他明可增加高血压的风险或严重程度。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

• 避免抗酸药。当尿液酸性较强时，利斯地塞米胺的尿排泄量升高。碳酸氢钠等抗酸剂会使尿液碱化;因此，它们可能减少利地沙非他明的消除。
• 限制富含维生素c的食物和补品。当尿液酸性较强时，利斯地塞米胺的尿排泄量会升高。维生素C使尿液酸化，因此可能增加利斯地塞米胺的消除。
• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Lisdexamfetamine dimesylate	SJT761GEGS	608137-33-3	CETWSOHVEGTIBR-FORAGAHYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Vyvanse	胶囊	70毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2010-03-04	不适用
Vyvanse	胶囊	70毫克/ 1	口服	武田制药美国有限公司	2007-02-23	不适用
Vyvanse	胶囊	10毫克	口服	武田	2015-06-26	不适用
Vyvanse	胶囊	20毫克	口服	武田	2010-04-13	不适用
Vyvanse	胶囊	30毫克/ 1	口服	武田制药美国有限公司	2007-02-23	不适用
Vyvanse	胶囊	30毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2008-07-11	不适用
Vyvanse	胶囊	40毫克/ 1	口服	武田制药美国有限公司	2007-12-10	不适用
Vyvanse	胶囊	70毫克/ 1	口服	艾维拉·麦肯南医院	2015-09-30	2017-05-24
Vyvanse	胶囊	20毫克/ 1	口服	伊利湖医疗和外科供应DBA质量护理产品有限责任公司	2007-12-10	2014-12-31
Vyvanse	平板电脑,咀嚼片	40毫克	口服	武田	2019-08-06	不适用

类别

ATC代码

N06BA12 -利斯地塞米胺

• N06BA -中枢作用的拟交感神经
• N06b -精神兴奋剂，用于多动症和益智药
• N06 -精神兴奋剂
• N -神经系统

药物类别

• 产生心动过速的药物
• 导致高血压的药物
• 胺
• 安非他明
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统兴奋剂
• 中枢神经系统刺激
• 中枢作用的拟交感神经
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 多巴胺药物
• 多巴胺吸收抑制剂
• 乙胺
• 膜传输调制器
• 神经系统
• 神经递质代理
• 神经递质摄取抑制剂
• 苯乙胺
• 精神兴奋剂
• 精神兴奋剂，用于多动症的药物和益智药
• 血清素能药物增加血清素综合征的风险
• 拟交感神经

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为α氨基酸酰胺。这些是氨基酸的酰胺衍生物。

王国

有机化合物

超类

有机酸及其衍生物

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸、多肽和类似物

直接父

α氨基酸酰胺

选择父母

安非他明及其衍生物/丙苯/n -胺/仲羧酸酰胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

基

氨基酸酰胺/胺/安非他明或衍生物/芳香族同单环化合物/苯环型的/羰基/甲酰胺组/脂酰/脂肪酸酰胺/碳氢化合物的衍生物

分子框架

芳香族同单环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

H645GUL8KJ

化学文摘号

608137-32-2

InChI关键

VOBHXZCDAVEXEY-JSGCOSHPSA-N

InChI

InChI = 1 s / C15H25N3O c1-12 (11-13-7-3-2-4-8-13) 18-15 (19) 14 (17) 9-5-6-10-16 / h2-4, 7 - 8、12、14 H, 5 - 6、9 - 11,16-17H2, 1 h3 (19) H, 18日/病人,14 - / mo / s1

国际命名

(2) 2, 6-diamino-N - [(2 s) 1-phenylpropan-2-yl] hexanamide

微笑

C [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O) [C@@H] (N) CCCCN

参考文献

合成参考

Michael J. Bauer, Gary Richard Callen, Judi Christine Humphrey, Todd Jeffrey Johnson, Matthew Wendell Schiesher，“制备利斯地塞米胺及其盐的方法和成分。”美国专利US20120157706, 2012年6月21日发布。

US20120157706

一般引用

1. 亚辛斯基博士，Krishnan S:静脉注射二磺酸利地沙非他明的人类药理学:成人兴奋剂滥用者的滥用责任。精神药理学杂志。2009 Jun;23(4):410-8。doi: 10.1177 / 0269881108093841。Epub 2008年7月17日。［文章］
2. Madaan V:双磺酸利斯地塞米丁治疗儿童多动症。今日毒品(Barc)。2008年5月,44(5):319 - 24。doi: 10.1358 / dot.2008.44.5.1215724。［文章］
3. Krishnan S, Moncrief S:评价利斯地塞米胺对人肝微粒体细胞色素p450的抑制潜力。2007年1月;35(1):180-4。Epub 2006 10月11日。［文章］
4. Goodman DW:二磺酸利斯地塞米丁胺(vyvanse)，一种用于注意力缺陷/多动障碍的前药物兴奋剂。P . T. 2010 5月;35(5):273-87。［文章］
5. Miller GM:微量胺相关受体1在单胺转运体和多巴胺能活性的功能调节中的新兴作用。神经化学杂志，2011年1月;116(2):164-76。doi: 10.1111 / j.1471-4159.2010.07109.x。［文章］
6. 刘剑峰、李剑霞:TAAR1在成瘾:看冰山一角。Front Pharmacol. 2018年3月27日;9:279。doi: 10.3389 / fphar.2018.00279。eCollection 2018。［文章］
7. 裴Y, Asif-Malik A, Canales JJ:微量胺和微量胺相关受体1:药理学，神经化学和临床意义。前沿神经科学，2016年4月5日;10:48。doi: 10.3389 / fnins.2016.00148。eCollection 2016。［文章］
8. FDA批准药品:口服Vyvanse(二甲基利地沙非他明)[链接］
9. 加拿大专著Vyvanse [文件］
10. 二甲基利斯地塞米丁酯[文件］
11. 世卫组织摘要:利地沙非他明[文件］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015385

PubChem化合物

11597698

PubChem物质

46505358

ChemSpider

9772458

RxNav

700810

ChEBI

135925

ChEMBL

CHEMBL1201222

锌

ZINC000011680943

治疗靶点数据库

DAP000571

网页

PA164748975

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Lisdexamfetamine

化学物质

下载 (33.8 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	注意缺陷多动障碍(ADHD)	1
4	完成	基础科学	注意缺陷多动障碍(ADHD)	2
4	完成	其他	注意缺陷多动障碍(ADHD)	1
4	完成	治疗	注意力不集中型/创伤性脑损伤	1
4	完成	治疗	多动症特别是伴有执行功能障碍	1
4	完成	治疗	成人注意缺陷多动障碍(ADHD)伴焦虑和抑郁障碍	1
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)	14
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)/缺乏情绪自我调节(DESR)	1
4	完成	治疗	大脑的活动/认知功能/更年期	1
4	完成	治疗	慢性疲劳综合症/肌痛性脑炎/认知障碍(CI)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 新河制药公司
• Patheon Inc .)
• 内科医生Total Care公司
• 护理质量
• 夏尔公司。

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊,涂	口服	70毫克
胶囊,涂	口服	30毫克
胶囊,涂	口服	50毫克
胶囊	口服	10毫克
胶囊	口服	10毫克/ 1
胶囊	口服	20毫克/ 1
胶囊	口服	20毫克
胶囊	口服	30毫克
胶囊	口服	30毫克/ 1
胶囊	口服	40毫克/ 1
胶囊	口服	40毫克
胶囊	口服	50毫克
胶囊	口服	50毫克/ 1
胶囊	口服	60毫克
胶囊	口服	60毫克/ 1
胶囊	口服	70毫克
胶囊	口服	70毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片	口服	10毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片	口服	10毫克
平板电脑,咀嚼片	口服	20毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片	口服	20毫克
平板电脑,咀嚼片	口服	30毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片	口服	30毫克
平板电脑,咀嚼片	口服	40毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片	口服	40毫克
平板电脑,咀嚼片	口服	50毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片	口服	50毫克
平板电脑,咀嚼片	口服	60毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片	口服	60毫克
胶囊	口服	20.0毫克
胶囊	口服	30.0毫克
胶囊	口服	40.0毫克
胶囊	口服	50.0毫克
胶囊	口服	60.0毫克
胶囊	口服	70.0毫克
胶囊,涂	口服	20毫克
胶囊,涂	口服	40毫克
胶囊,涂	口服	60毫克

价格

单元描述	成本	单位
Vyvanse胶囊30毫克	6.24美元	胶囊
Vyvanse胶囊50毫克	6.02美元	胶囊
Vyvanse胶囊70毫克	5.85美元	胶囊
Vyvanse胶囊40毫克	5.8美元	胶囊
Vyvanse胶囊20毫克	5.26美元	胶囊
Vyvanse胶囊60mg	5.02美元	胶囊

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7659253	是的	2010-02-09	2023-08-24
US7718619	是的	2010-05-18	2023-08-24
US7659254	是的	2010-02-09	2023-08-24
US7671030	是的	2010-03-02	2023-08-24
US7662788	是的	2010-02-16	2023-08-24
US7687467	是的	2010-03-30	2023-08-24
US7678770	是的	2010-03-16	2023-08-24
US7671031	是的	2010-03-02	2023-08-24
US7713936	是的	2010-05-11	2023-08-24
US7674774	是的	2010-03-09	2023-08-24
US7678771	是的	2010-03-16	2023-08-24
US7655630	是的	2010-02-02	2023-08-24
US7687466	是的	2010-03-30	2023-08-24
US7223735	是的	2007-05-29	2023-08-24
US7700561	是的	2010-04-20	2023-08-24
US7662787	是的	2010-02-16	2023-08-24
US7723305	是的	2010-05-25	2023-08-24
US7105486	是的	2006-09-12	2023-08-24

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	792 mg/mL(二甲酰盐)	FDA的标签
logP	-1.76	https://www.tga.gov.au/sites/.../auspar-lisdexamfetamine-dimesilate-131023-pi.docx
pKa	10.5	https://www.tga.gov.au/sites/.../auspar-lisdexamfetamine-dimesilate-131023-pi.docx

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0877毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.01	ALOGPS
logP	1.14	ChemAxon
日志	-3.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	15.89	ChemAxon
pKa(最强基础)	10.21	ChemAxon
生理上的电荷	2	ChemAxon
氢受体计数	3.	ChemAxon
氢供体数量	3.	ChemAxon
极表面积	81.142	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	78.31米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	31.283.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9858
血脑屏障	+	0.9444
Caco-2渗透	+	0.664
22基板	底物	0.6919
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9264
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9802
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8398
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8303
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.621
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7228
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.7025
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9337
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.858
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7568
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.5499
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8494
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7156
致癌性	Non-carcinogens	0.854
生物降解	未准备好生物可降解	0.8575
大鼠急性毒性	2.0058 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9688
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9004

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2007年5月15日01:24 /更新于2022年4月1日20:23