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Eculizumab

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总结

Eculizumab是一种重组人源化单克隆抗体，用于降低阵发性夜间血红蛋白尿(PNH)和非典型溶血性尿毒症综合征(aHUS)的溶血风险。

品牌名称
Soliris
通用名称
Eculizumab
DrugBank加入数量
DB01257
背景

Eculizumab是一种靶向补体蛋白C5的单克隆抗体。7，1与该蛋白结合可以阻止补体末端复合体的激活，补体末端复合体用于治疗多种自身免疫疾病。7，1，2

Eculizumab于2007年3月16日获FDA批准。7

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
148000.0哒
序列
不可用
同义词
  • Eculizumab
外部id
  • 5 g1.1
  • H5G1-1
  • H5G1.1
  • H5G11

药理学

指示

Eculizumab被指用于治疗阵发性夜间血红蛋白尿(PNH)以减少溶血，非典型溶血性尿毒症综合征以抑制补体介导的血栓性微血管病7，2以及视神经脊髓炎谱系障碍(NMOSD)。6

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

Eculizumab是一种单克隆抗体，可在某些自身免疫条件下阻止末端补体的激活。7，1，2Eculizumab的作用时间较长。7服用这种药物的病人应该接种疫苗奈瑟氏菌属meningiditis因为过去曾发生过严重的脑膜炎球菌感染。7，2

的作用机制

Eculizumab是一种以补体蛋白C5为靶点的单克隆抗体，可阻止其裂解至C5a和C5b，并阻止末端补体复合体C5b-9的形成。7，1，2抑制该复合物可防止突发性夜间血红蛋白尿中补体介导的血管内溶血，防止非典型溶血性尿毒症综合征中补体介导的微血管病变，防止视神经脊髓炎谱系障碍中免疫介导的炎症和中枢神经系统损伤。7，6，2

目标 行动 生物
一个补充C5
抗体
 人类
吸收

埃库利珠单抗通过静脉滴注给药，因此生物利用度为100%。7这种药的等级是C马克斯g/mL, C槽97±60µg / mL。7计算得到的AUC为24,467.6µg*h/mL。4

的体积分布

eculizumab的分布体积为5-8L。7

蛋白结合

虽然蛋白质结合的数据很少，但eculizumab不太可能与蛋白质结合，因为它是一种单克隆抗体。

新陈代谢

Eculizumab是一种单克隆抗体，有望被代谢为小肽和氨基酸。4，5

路线的消除

单克隆抗体不会在尿液中被清除，只有少量通过胆汁排出体外。5大多数单克隆抗体在溶酶体中分解为氨基酸。5

半衰期

eculizumab的半衰期为270-375h7或272±82 h。3.

间隙

健康患者的药代动力学特性尚未确定。4在红斑样关节炎患者中，平均清除率为0.26mL/kg/h。4

的不利影响
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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

eculizumab不太可能过量，因为它是在专家监督下使用的。8如果过量，请联系当地毒物控制中心。8

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abatacept 当Eculizumab与Abatacept合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab 当Abciximab与Eculizumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab 当Adalimumab与Eculizumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗 当腺病毒7型活疫苗与Eculizumab联合使用时，感染的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab 当Eculizumab与Aducanumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能增加。
Aldesleukin 当aldes白细胞素与Eculizumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alefacept 当Alefacept与Eculizumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗 当Alemtuzumab与Eculizumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab 当Eculizumab与Alirocumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能增加。
异体加工的胸腺组织 异基因处理的胸腺组织在与Eculizumab联合使用时，治疗效果会降低。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Soliris 注入,解决方案,集中精神 300毫克 静脉注射 Alexion欧洲Sas 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Soliris 解决方案 10 mg / mL 静脉注射 Alexion制药Gmbh是一家 2009-05-25 不适用 加拿大的国旗
Soliris 注入,解决方案,集中精神 300毫克/ 30毫升 静脉注射 Alexion制药有限公司 2007-04-02 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L04AA25——Eculizumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
A3ULP0F556
化学文摘号
219685-50-4

参考文献

一般引用
  1. Thomas TC, Rollins SA, Rother RP, Giannoni MA, Hartman SL, Elliott EA, Nye SH, Matis LA, Squinto SP, Evans MJ:人源化抗c5抗体和单链Fv对补体活性的抑制作用Mol Immunol. 1996 Dec;33(17-18):1389-401。［文章]
  2. Dmytrijuk A, robbie - suh K, Cohen MH, Rieves D, Weiss K, Pazdur R: FDA报告:eculizumab (Soliris)治疗阵发性夜间血红蛋白尿。肿瘤学家。2008年9月13日(9):993 - 1000。doi: 10.1634 / theoncologist.2008 - 0086。Epub 2008年9月10日［文章]
  3. Rother RP, Rollins SA, Mojcik CF, Brodsky RA, Bell L:用于治疗阵发性夜间血红蛋白尿的补体抑制剂eculizumab的发现和开发。Nat biotechnology . 2007 11月25(11):1256-64。［文章]
  4. Wijnsma KL, Ter Heine R, Moes DJAR, Langemeijer S, Schols SEM, Volokhina EB, van den Heuvel LP, Wetzels JFM, van de Kar NCAJ, Bruggemann RJ: Eculizumab的药理学、药代动力学和药效学，以及Eculizumab个体化治疗的可能性。2019年7月;58(7):859-874。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00742 - 8。［文章]
  5. 单克隆抗体的药代动力学。2017年9月6日(9):576-588。doi: 10.1002 / psp4.12224。Epub 2017年7月29日。［文章]
  6. FDA: Eculizumab新适应症[链接]
  7. FDA批准药品:静脉输注Eculizumab [链接]
  8. Alexion Pharma: Soliris产品专论[链接]
PubChem物质
46505429
RxNav
591781
ChEMBL
CHEMBL1201828
治疗目标数据库
DAP000967
网页
PA164776637
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Eculizumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 阵发性夜间血红蛋白尿(PNH) 1
4 完成 治疗 非典型溶血性尿毒症综合征(aHUS) 1
4 完成 治疗 阵发性血红蛋白尿 1
4 招聘 治疗 非典型溶血性尿毒症综合征(aHUS) 1
3. 积极不招聘 治疗 重症肌无力/重症肌无力,广义/幼年型重症肌无力 1
3. 积极不招聘 治疗 阵发性夜间血红蛋白尿(PNH) 2
3. 完成 教育/培训/咨询服务 阵发性血红蛋白尿 1
3. 完成 预防 白血病 1
3. 完成 治疗 抗体介导的排斥反应/移植物血管病变/心脏移植功能障碍/心脏移植超急性排斥反应/左心室功能障碍 1
3. 完成 治疗 格林-巴利综合征(GBS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Alexion制药有限公司
  • Ben Venue实验室公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 300毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 300毫克/ 30毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 300毫克
解决方案 静脉注射 10 mg / mL
解决方案,集中 静脉注射 300毫克
注入,解决方案,集中精神 注射用药物的
解决方案 静脉注射 300毫克
价格
单元描述 成本 单位
Soliris 300mg / 30ml瓶 210.0美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2189015 没有 2010-04-13 2015-04-30 加拿大的国旗

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.补充C5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
通用函数
受体结合
特定的功能
C5转化酶激活的C5启动了后期补体成分C5- c9的自发组装，进入膜攻击复合体。C5b与C6有瞬时结合位点。C5b-C……
基因名字
C5
Uniprot ID
P01031
Uniprot名字
补充C5
分子量
188303.705哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章]
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章]
  3. Singer AL, Locke JE, Stewart ZA, Lonze BE, Hamilton JP, Scudiere JR, Anders RA, Rother RP, Brodsky RA, Cameron AM:抗补体抗体eculizumab治疗阵发性夜间血红蛋白尿症患者的肝移植成功。肝脏移植杂志2009 5;15(5):540-3。doi: 10.1002 / lt.21714。［文章]
  4. Kelly R, Richards S, Hillmen P, Hill A:阵发性夜间血红蛋白尿的病理生理学和eculizumab治疗。therclinin Risk Manag. 2009; 5:11 -21。Epub。［文章]
  5. Dmytrijuk A, robbie - suh K, Cohen MH, Rieves D, Weiss K, Pazdur R: FDA报告:eculizumab (Soliris)治疗阵发性夜间血红蛋白尿。肿瘤学家。2008年9月13日(9):993 - 1000。doi: 10.1634 / theoncologist.2008 - 0086。Epub 2008年9月10日［文章]
  6. Rother RP, Rollins SA, Mojcik CF, Brodsky RA, Bell L:用于治疗阵发性夜间血红蛋白尿的补体抑制剂eculizumab的发现和开发。Nat biotechnology . 2007 11月25(11):1256-64。［文章]
  7. Luzzatto L, Risitano AM, Notaro R:阵发性夜间血红蛋白尿和eculizumab。Haematologica。2010年4月,95(4):523 - 6。doi: 10.3324 / haematol.2009.017848。［文章]
  8. Hillmen P, Young NS, Schubert J, Brodsky RA, Socie G, Muus P, Roth A, Szer J, Elebute MO, Nakamura R, Browne P, Risitano AM, Hill A, Schrezenmeier H, Fu CL, Maciejewski J, Rollins SA, Mojcik CF, Rother RP, Luzzatto L:补体抑制剂eculizumab治疗突发性夜间血红蛋白尿。中华医学杂志2006年9月21日;355(12):1233-43。［文章]
  9. Hillmen P, Muus P, Duhrsen U, Risitano AM, Schubert J, Luzzatto L, Schrezenmeier H, Szer J, Brodsky RA, Hill A, Socie G, Bessler M, Rollins SA, Bell L, Rother RP, Young NS:补体抑制剂eculizumab对突发性夜间血红蛋白尿患者血栓栓塞的影响。血液。2007年12月1日;110(12):4123-8。Epub 2007年8月16日。［文章]
  10. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章]

药物创建于2007年5月16日16:57 /更新于2022年6月03日07:24