识别
- 总结
-
泊沙康唑是一种三唑类抗真菌药物,用于治疗由念珠菌属和曲霉菌属侵袭性感染的严重免疫功能低下患者。
- 品牌名称
-
Noxafil, Posanol
- 通用名称
- 泊沙康唑
- DrugBank加入数量
- DB01263
- 背景
-
泊沙康唑是一种三唑类抗真菌药物,用于治疗由念珠菌属和曲霉菌属侵袭性感染的严重免疫功能低下患者。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,调查,兽医批准
- 结构
- 重量
-
平均:700.7774
单一同位素的:700.329708282 - 化学公式
- C37H42F2N8O4
- 同义词
-
- 泊沙康唑
- 外部id
-
- 原理图56592
- 原理图- 56592
- SCH56592
- 先灵葆雅56592
药理学
- 指示
-
预防侵入性疾病曲霉属真菌而且假丝酵母在13岁及以上的患者中,这些患者由于接受了诸如移植物抗宿主病(GVHD)的造血干细胞移植(HSCT)受者或因化疗导致的长时间中性粒细胞减少的血液恶性肿瘤等手术而导致严重免疫功能低下,因此有发生这些感染的高风险。也用于口咽念珠菌病的治疗,包括对伊曲康唑和/或氟康唑难治性的口咽念珠菌病。泊沙康唑被用作侵袭性曲菌病的替代疗法,镰刀菌素对其他抗真菌药不耐受或对其他抗真菌药不耐受的患者的感染和接合菌病。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
泊沙康唑是一种与伊曲康唑结构相关的抗真菌药物。它是一种由伊曲康唑通过苯环上的氯取代基与氟取代,以及三唑酮侧链的羟基化而得到的药物。这些修饰增强了药物的效力和活性谱。泊沙康唑的作用可以是抑菌作用也可以是抑菌作用。
- 的作用机制
-
泊沙康唑作为三唑类抗真菌药物,其抗真菌活性是通过与位于酶上的血红素辅助因子结合,阻断真菌中细胞色素P-450依赖酶——甾醇14α-去甲基化酶发挥作用的。这导致了麦角甾醇(真菌细胞膜的关键成分)合成的抑制,以及甲基化甾醇前体的积累。这会抑制真菌细胞的生长,最终导致细胞死亡。
目标 行动 生物 一个细胞色素P450 51 拮抗剂酵母 - 吸收
-
泊沙康唑在中位Tmax约3 - 5小时时被吸收。
- 的体积分布
-
- 1774升
- 蛋白结合
-
泊沙康唑与蛋白质高度结合(>98%),主要与白蛋白结合。
- 新陈代谢
-
泊沙康唑主要作为母体化合物在血浆中循环。在循环代谢产物中,大多数是通过UDP葡糖苷酸化形成的葡糖苷酸缀合物(第二阶段酶)。泊沙康唑不存在任何主要的循环氧化(CYP450介导)代谢物。尿液和粪便中排泄的代谢物占给药放射性标记剂量的17%左右。
- 路线的消除
-
尿液和粪便中排泄的代谢物占给药放射性标记剂量的17%左右。
- 半衰期
-
泊沙康唑的平均半衰期(t½)为35小时(范围20至66小时)。
- 间隙
-
- 32 L /人力资源
- 51升/小时[单剂悬浮液200mg,速服]
- 21升/小时[单剂悬浮液200mg,脱脂餐]
- 14升/小时[单剂悬浮液200mg,高脂餐]
- 91升/小时[单剂悬浮液400mg,速服]
- 43升/小时[单剂悬浮液400毫克与液体营养补充剂(14克脂肪)]
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
在临床试验期间,一些患者接受泊沙康唑高达1600 mg/天,与低剂量不同,没有出现不良事件。此外,有一例患者服用1200毫克BID 3天,意外过量。研究者未发现相关不良事件。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 与泊沙康唑合用可降低1,2-苯二氮卓的代谢。 Abametapir 泊沙康唑与阿巴他韦合用可提高血清浓度。 Abemaciclib 阿比马iclib与泊沙康唑合用可降低其代谢。 Abiraterone 阿比特龙与泊沙康唑合用可降低其代谢。 Abrocitinib 泊沙康唑与阿溴替尼合用可提高血清浓度。 Acalabrutinib 阿卡拉鲁替尼与泊沙康唑合用可降低其代谢。 苊香豆醇 与泊沙康唑合用可降低棘沙康醇的代谢。 对乙酰氨基酚 与泊沙康唑合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。 Acrivastine 泊沙康唑与Acrivastine合用可增加QTc延长的风险或严重程度。 腺苷 泊沙康唑与腺苷合用可增加QTc延长的风险或严重程度。 - 食物相互作用
-
- 带食物。泊沙康唑混悬液也可以与营养补充饮料或碳酸饮料一起服用,如果不能吃饱饭。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Noxafil
- 品牌处方产品
- 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-posaconazole 平板电脑,延迟释放 100毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大 泊沙康唑 平板电脑,延迟释放 100毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2021-02-17 不适用 我们 泊沙康唑 平板电脑,涂 100毫克/ 1 口服 制药公司不相上下。 2019-08-30 不适用 我们 泊沙康唑 平板电脑,延迟释放 100毫克/ 1 口服 Dr.Reddys实验室公司 2022-04-07 不适用 我们 泊沙康唑 平板电脑,延迟释放 100毫克/ 1 口服 主要药物 2021-02-03 不适用 我们 泊沙康唑 平板电脑,延迟释放 100毫克/ 1 口服 北极星RxLLC 2021-05-18 不适用 我们 泊沙康唑 平板电脑,延迟释放 100毫克/ 1 口服 Lannett公司公司。 2019-08-28 不适用 我们 泊沙康唑 平板电脑,延迟释放 100毫克/ 1 口服 SpecGx有限责任公司 2022-05-10 不适用 我们 泊沙康唑 平板电脑,延迟释放 100毫克/ 1 口服 大西洋生物制品公司。 2019-08-28 不适用 我们 泊沙康唑 平板电脑,涂 100毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2019-08-30 不适用 我们
类别
- ATC代码
- J02AC04 -泊沙康唑
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于苯基哌嗪类有机化合物。这些是含有苯基哌嗪骨架的化合物,由哌嗪与苯基结合而成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Diazinanes
- 子课
- 哌嗪类
- 直接父
- 苯基哌嗪
- 选择父母
- N-arylpiperazines/Phenyl-1 2 4-triazoles/Aminophenyl醚/含苯氧基的化合物/苯胺和取代苯胺/Dialkylarylamines/烷基芳基醚/氟苯/芳基氟化物/四氢呋喃 显示9更
- 基
- 1、2、4-triazole/酒精/烷基芳基醚/胺/Aminophenyl醚/苯胺或取代苯胺/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle 显示30多
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 有机氟化合物、芳香醚、n -芳基哌嗪、三唑类抗真菌药、康唑类抗真菌药、三唑类、恶唑类(CHEBI: 64355)
- 受影响的生物
-
- 曲霉属,念珠菌属等真菌
化学标识符
- UNII
- 6 tk1g07bhz
- 化学文摘号
- 171228-49-2
- InChI关键
- RAGOYPUPXAKGKH-XAKZXMRKSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C37H42F2N8O4 c1-3-35 (26 (2) 48) 47-36 (49) 46 (25-42-47) 31-7-5-29 (6-8-31) 31-7-5-29 (17-15-43) 31-7-5-29 (12-10-30) 50-20-27-19-37 (51-21-27, 22-45-24-40-23-41-45) 50-20-27-19-37 (38) - 34 (33) 39 / h4-13, 18日汽车35岁,48 h, 3, 14 - 17, 19-22H2, 1-2H3 / t26 - 27 + 35 - 37 - / mo / s1
- 国际命名
-
4 - {4 - [4 - (4 - {((3 r、5 r) 5 - (2, 4-difluorophenyl) 5 - [(1 h - 2 4-triazol-1-yl)甲基]oxolan-3-yl)甲氧基)苯基)piperazin-1-yl]苯基}1 - [(2 s, 3 s) 2-hydroxypentan-3-yl] 4, 5-dihydro-1H-1, 2, 4-triazol-5-one
- 微笑
-
CC [C@@H] ([C@H] (C) O) N1N = CN (C1 = O) C1 = CC = C (C = C1) N1CCN (CC1) C1 = CC = C (OC (C@@H) 2 . [C@] (CN3C =数控= N3) (C2) C2 = C (F) C = C (F) C = C2) C = C1
参考文献
- 合成参考
-
泊沙康唑中间体的制备”。美国专利US20130203994, 2013年8月8日发布。
US20130203994 - 一般引用
-
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- FDA批准药品:NOXAFIL(泊沙康唑)注射液、混悬剂和片剂[链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D02555
- PubChem化合物
- 468595
- PubChem物质
- 46508639
- ChemSpider
- 411709
- BindingDB
- 50181473
- 282446
- ChEBI
- 64355
- ChEMBL
- CHEMBL1397
- 锌
- ZINC000003938482
- 治疗目标数据库
- DAP001101
- 网页
- PA151958574
- PDBe配体
- X2N
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 泊沙康唑
- PDB项
- 2 x2n/4 j14/4 ze1/5服务管理局/5 tl8/6 e8q/此类7
- FDA的标签
-
下载 (183 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 肥胖、病态 1 4 完成 基础科学 系统性真菌感染 1 4 完成 预防 急性移植物抗宿主病/急性髓系白血病(AML)/异基因干细胞移植/骨髓增生异常综合征(MDS) 1 4 完成 预防 急性髓系白血病(AML)/再生障碍性贫血/骨髓增生异常综合征(MDS)/骨髓移植, 1 4 完成 预防 急性髓系白血病(AML)/真菌感染/嗜中性白血球减少症 1 4 完成 预防 曲霉病;肺、入侵(病因) 1 4 完成 预防 血液学的恶性肿瘤 1 4 完成 治疗 急性髓系白血病(AML)/骨髓增生异常综合征(MDS) 1 4 没有招聘 治疗 CARD9 S12N风险等位基因/克罗恩病(CD) 1 4 招聘 治疗 真菌感染/侵袭性曲霉病/入侵Candidiases/侵袭性真菌感染/药物动力学/泊沙康唑/预防 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- Patheon Inc .)
- 先灵葆雅公司。
- 先灵葆雅有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 粉,对悬架 口服 300毫克/ 1 解决方案 静脉注射 18毫克/ 1毫升 悬架 口服 40毫克/毫升 悬架 口服 40毫克/ 1毫升 平板电脑,涂 口服 100毫克/ 1 平板电脑,延迟释放 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 100毫克 平板电脑 口服 100毫克 解决方案 静脉注射 悬架 口服 4 g 平板电脑,延迟释放 口服 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 300毫克 悬架 口服 平板电脑,延迟释放 口服 100毫克/ 1 平板电脑,延迟释放 口服 100.00毫克 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 解决方案 静脉注射 300 mg / 16.7 mL 悬架 口服 200毫克/ 5毫升 解决方案 静脉注射 300毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 诺昔菲40 mg/ml悬浮液 7.08美元 毫升 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5703079 没有 1997-12-30 2014-08-26 我们 CA2305803 没有 2009-12-22 2018-10-05 加拿大 CA2179396 没有 2001-04-17 2014-12-20 加拿大 US5661151 没有 1997-08-26 2019-07-19 我们 US6958337 没有 2005-10-25 2018-10-05 我们 US8263600 没有 2012-09-11 2022-04-01 我们 US9023790 没有 2015-05-05 2031-07-04 我们 US8410077 没有 2013-04-02 2029-03-13 我们 US9493582 没有 2016-11-15 2033-02-27 我们 US9358297 没有 2016-06-07 2031-06-24 我们 US9750822 没有 2017-09-05 2029-03-13 我们 US10117951 没有 2018-11-06 2029-03-13 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 不溶性 不可用 logP 5.5 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 logP 5.41 ChemAxon pKa最强(酸性) 14.83 ChemAxon pKa最强(基本) 3.93 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 9 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 111.792 ChemAxon 可旋转键数 12 ChemAxon 折射性 200.71米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 74.273. ChemAxon 数量的戒指 7 ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五个原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 - 0.5499 Caco-2渗透 + 0.5332 22基板 底物 0.7822 我22抑制剂 抑制剂 0.7338 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8895 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7323 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8131 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8354 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6683 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8484 CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.5281 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8667 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6409 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5532 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.5074 艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5235 致癌性 Non-carcinogens 0.7341 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.8919 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.5306 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6661
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 f6x ee423505638faa4620d4——0319000000 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0112123900 - 47 - df3b00c4a4865b0d1a
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 酵母
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 甾醇14-demethylase活动
- 特定的功能
- 催化羊毛甾醇c14 -去甲基化,这是麦角甾醇生物合成的关键。它将羊毛甾醇转化为4,4'-二甲基胆固醇-8,14,24-三烯-3- β -醇。
- 基因名字
- ERG11
- Uniprot ID
- P10613
- Uniprot名字
- 羊毛甾醇14-alpha demethylase
- 分子量
- 60674.965哒
参考文献
- Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章]
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章]
- Chau AS, Mendrick CA, Sabatelli FJ, Loebenberg D, McNicholas PM:实时定量PCR在对唑类药物敏感性降低的白色念珠菌分子分析中的应用。抗微生物剂化学化学。2004年6月;48(6):2124-31。[文章]
- Li X, Brown N, Chau AS, Lopez-Ribot JL, Ruesga MT, Quindos G, Mendrick CA, Hare RS, Loebenberg D, DiDomenico B, McNicholas PM:白色念珠菌临床分离株对波沙康唑敏感性的变化。抗菌化学杂志。2004 Jan;53(1):74-80。Epub 2003 12月4日。[文章]
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- Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章]
- Warrilow AG, Melo N, Martel CM, Parker JE, Nes WD, Kelly SL, Kelly DE:烟曲霉甾醇14- α去甲基化酶(CYP51)同工酶A和b的表达、纯化和鉴定。doi: 10.1128 / AAC.00316-10。Epub 2010年7月26日。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
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- Kharuzhyk SA, Matskevich SA, Filjustin AE, Bogushevich EV, Ugolkova SA:白俄罗斯共和国计算机断层扫描剂量调查和国家诊断参考水平的建立。放射放射学。2010年4月- 5月;139(1-3):367-70。doi: 10.1093 / rpd / ncq070。Epub 2010年2月24日。[文章]
- 泊沙康唑:一种新型广谱抗真菌药物。药物学专家意见。2007年6月;8(8):1167-78。[文章]
- 药物相互作用及标签- FDA [链接]
- FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接]
转运蛋白
药物创建于2007年5月16日17:41 /更新于2022年8月04日14:16