识别

总结

Paliperidone是一种非典型抗精神病药,用于治疗精神分裂症和其他分裂情感性或妄想性疾病。

品牌名称
Invega, Invega Hafyera, Xeplion
通用名称
Paliperidone
DrugBank加入数量
DB01267
背景

帕利培酮是利培酮的主要活性代谢物。其作用机制尚不清楚,但很可能通过与利培酮类似的途径起作用。有人提出,该药对精神分裂症的治疗活性是通过中枢多巴胺2型(D2)和血清素2型(5HT2A)受体拮抗作用的组合介导的。帕利潘立酮也是1和2肾上腺素能受体和H1组胺能受体的拮抗剂,这可能解释了该药物的一些其他作用。帕立酮于2006年12月20日被FDA批准用于治疗精神分裂症。它有缓释片、每月一次肌肉注射、每三个月一次肌肉注射和每年两次臀部注射。3.546

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:426.4839
单一同位素的:426.206718955
化学公式
C23H27FN4O3.
同义词
  • 9-hydroxyrisperidone
  • Paliperidona
  • Paliperidone
外部id
  • r - 76477
  • ro - 76477
  • RO76477

药理学

指示

帕利潘立酮作为口服缓释片和每月一次的肌内注射缓释片混悬剂,适用于成人和青少年精神分裂症的治疗,也适用于与抗抑郁药或情绪稳定剂联合治疗分裂情感障碍。3.5帕利潘立酮也可用于每三个月和每年两次的肌肉注射缓释悬浮液,用于治疗精神分裂症。46

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

帕立酮是杨森制药公司开发的一种非典型抗精神病药。在化学上,帕利培酮是较老的抗精神病药利培酮的主要活性代谢物(帕利培酮是9-羟基利培酮)。其作用机制尚不清楚,但很可能通过与利培酮类似的途径起作用。

的作用机制

帕利培酮是利培酮的主要活性代谢物。与其他治疗精神分裂症的药物一样,帕利潘立酮的作用机制尚不清楚,但有人提出,这种药物对精神分裂症的治疗活性是通过中枢多巴胺2型(D2)和血清素2型(5HT2A)受体拮抗作用的组合介导的。

目标 行动 生物
一个5 -羟色胺受体2
拮抗剂
人类
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
人类
一个多巴胺D4受体
拮抗剂
人类
一个多巴胺D3受体
拮抗剂
人类
一个5 -羟色胺受体2摄氏度
拮抗剂
人类
U组胺H1受体
拮抗剂
人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
UAlpha-1B肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体1 d
拮抗剂
人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
UAlpha-2C肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体1
拮抗剂
人类
U多巴胺D1受体
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体7 不可用 人类
吸收

给药后帕立酮的绝对口服生物利用度为28%。

的体积分布
  • 487升
蛋白结合

外消旋帕立酮的血浆蛋白结合率为74%。

新陈代谢

虽然体外研究表明CYP2D6和CYP3A4在帕哌立酮代谢中有作用,但体内研究结果表明,这些同工酶在帕哌立酮的全面消除中作用有限。在体内已经确定了四种主要代谢途径,其中没有一种可以显示占剂量的10%以上:脱烷基化、羟基化、脱氢和苯并恶唑分裂。帕利潘立酮不进行广泛的代谢,其代谢的很大一部分发生在肾脏。

路线的消除

5名健康志愿者单次口服1mg立即释放14c -帕立酮一周后,59%(51% - 67%)的剂量不变地排泄到尿液中,32%(26% - 41%)的剂量作为代谢物被回收,6% - 12%的剂量未被回收。

半衰期

帕利潘立酮的终末消除半衰期约为23小时。

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

过量用药后头部和颈部可能出现麻痹、癫痫发作或张力障碍反应,可能造成误吸和诱导呕吐的风险。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当帕立酮与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir 阿巴卡韦可降低帕利潘立酮的排泄率,导致血清水平升高。
Abametapir 帕利潘立酮与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 帕立酮与阿巴替普合用可提高代谢。
Abemaciclib 阿贝马昔库与帕立酮合用可提高血清浓度。
Abiraterone 帕利潘立酮与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib 帕立酮与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 帕立酮与阿卡拉鲁替尼合用可降低其代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与帕利潘立酮合用可降低疗效。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加帕立哌酮的直立性降压活性。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Paliperidone棕榈酸酯 R8P8USM8FR 199739-10-1 VOMKSBFLAZZBOW-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Invega Hafyera(强生詹森制药公司)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Byannli 1000毫克 肌肉内的 杨森西拉格国际有限公司 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Byannli 700毫克 肌肉内的 杨森西拉格国际有限公司 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Invega 平板电脑,延长释放 3毫克 口服 杨森西拉格国际有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Invega 平板电脑,延长释放 6毫克 口服 杨森西拉格国际有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Invega 平板电脑,延长释放 1.5毫克 口服 杨森西拉格国际有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Invega 平板电脑,延长释放 12毫克 口服 杨森西拉格国际有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Invega 平板电脑,延长释放 9毫克 口服 杨森西拉格国际有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Invega 平板电脑,延长释放 3毫克 口服 杨森西拉格国际有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Invega 平板电脑,延长释放 6毫克/ 1 口服 詹森制药有限公司 2006-12-19 不适用 美国国旗
Invega 平板电脑,延长释放 12毫克 口服 杨森西拉格国际有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Mar-paliperidone 平板电脑,延长释放 3毫克 口服 《马可福音》的制药公司 2021-06-29 不适用 加拿大的国旗
Mar-paliperidone 平板电脑,延长释放 9毫克 口服 《马可福音》的制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Mar-paliperidone 平板电脑,延长释放 6毫克 口服 《马可福音》的制药公司 2021-06-29 不适用 加拿大的国旗
Mylan-paliperidone 平板电脑,延长释放 3毫克 口服 Mylan制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
Mylan-paliperidone 平板电脑,延长释放 6毫克 口服 Mylan制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
Paliperidone 片剂,覆膜,缓释 1.5毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2015-09-24 不适用 美国国旗
Paliperidone 片剂,覆膜,缓释 3毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2015-09-24 2023-11-29 美国国旗
Paliperidone 平板电脑,延长释放 3毫克/ 1 口服 主要药物 2018-08-01 不适用 美国国旗
Paliperidone 片剂,覆膜,缓释 6毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2015-09-24 不适用 美国国旗
Paliperidone 平板电脑,延长释放 3毫克/ 1 口服 ANI制药有限公司 2019-11-27 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N05AX13——Paliperidone
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于吡啶嘧啶类有机化合物。这些是含有吡啶嘧啶的化合物,由吡啶和嘧啶熔合而成。吡啶是由五个碳原子和一个氮原子组成的六元环。嘧啶是一个六元环,由四个碳原子和两个位于1环和3环位置的氮中心组成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Pyridopyrimidines
子课
不可用
直接父
Pyridopyrimidines
选择父母
Benzisoxazoles/Aralkylamines/Pyrimidones/芳基氟化物/苯环型的/哌啶/吡啶和衍生品/异恶唑/Heteroaromatic化合物/内酰胺
8展示更多
酒精//Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Benzisoxazole
显示21日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物,仲醇,吡啶嘧啶,1,2-苯并恶唑,异芳基哌啶(CHEBI: 83804
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
838年f01t721
化学文摘号
144598-75-4
InChI关键
PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H27FN4O3 c1-14-17 (23 (30) 28-9-2-3-19 (29) 22 (28) 25-14) 8-12-27-10-6-15 (7-11-27) 8-12-27-10-6-15 (24) 13-20 (18) 31-26-21 / h4-5, 13日,15日,19日,29日h, 2 - 3, 6-12H2 1 h3
国际命名
3 - {2 - [4 - (6-fluoro-1 2-benzoxazol-3-yl) piperidin-1-yl]乙基}9-hydroxy-2-methyl-4h, 6 h, h, 7 8 h, 9 h-pyrido pyrimidin-4-one (1 a)
微笑
CC1 = C (CCN2CCC (CC2) C2 = NOC3 = C2C = CC (F) = C3) C (= O) N2CCCC (O) C2 = N1

参考文献

合成参考

Santiago Ini, Naama Chasid, Kobi Chen, Osnat Porter-Kleks,“帕利潘立酮及其制备工艺”。美国专利US20080171876, 2008年7月17日发布。

US20080171876
一般引用
  1. dr . Jones, Nicholl D, Trakas K:帕立酮等口服非典型抗精神病药物治疗精神分裂症的疗效和耐受性。国际临床药理学杂志2010 6;48(6):383-99。[文章
  2. Urichuk L, Prior TI, Dursun S, Baker G:非典型抗精神病药物的代谢:细胞色素p450酶的参与和药物-药物相互作用的相关性。Curr Drug Metab 2008 6;9(5):410-8。[文章
  3. FDA批准药品:英维加(帕立酮)缓释片[链接
  4. FDA批准药品:肌注用Invega Trinza(棕榈酸帕立酮)缓释混悬剂[链接
  5. FDA批准药品:肌注用Invega Sustenna(棕榈酸帕利潘立酮)缓释混悬液[链接
  6. FDA批准药品:Invega Hafyera(棕榈酸帕利潘立酮)臀肌注射用缓释混悬液[链接
人类代谢组数据库
HMDB0015396
KEGG药物
D05339
PubChem化合物
115237
PubChem物质
46506296
ChemSpider
103109
BindingDB
50252513
RxNav
679314
ChEBI
83804
ChEMBL
CHEMBL1621
治疗目标数据库
DAP000847
网页
PA163518919
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Paliperidone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 精神分裂症 1
4 完成 卫生服务研究必威国际app 精神分裂症 1
4 完成 预防 精神分裂症 1
4 完成 治疗 急性疾病/精神运动风潮 1
4 完成 治疗 首发精神病(FEP) 1
4 完成 治疗 重度抑郁症(MDD)/自杀的念头 1
4 完成 治疗 甲基苯丙胺依赖 1
4 完成 治疗 精神病 1
4 完成 治疗 精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 治疗 精神病/精神分裂症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Alza集团。
  • Interquim SA
  • Janssen-Ortho Inc .)
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Ortho Mcneil Janssen制药公司
  • 医生合作伙伴有限公司
  • 护理质量
  • 叛军的经销商集团。
剂型
形式 路线 强度
注入,暂停 肌肉内的 100毫克
注入,暂停 肌肉内的 150毫克
注入,暂停 肌肉内的 150毫克/ 100毫克
注入,暂停 肌肉内的 25毫克
注入,暂停 肌肉内的 50毫克
注入,暂停 肌肉内的 75毫克
平板电脑,延长释放 口服
平板电脑,延长释放 口服 1.5毫克
平板电脑,延长释放 口服 12毫克
平板电脑,延长释放 口服 3毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 6毫克/ 1
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 1092毫克/ 3.5毫升
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 1560毫克/ 5毫升
注射 肌肉内的
注射 肌肉内的 117毫克/ 0.75毫升
注射 肌肉内的 156毫克/毫升
注射 肌肉内的 234毫克/ 1.5毫升
注射 肌肉内的 39毫克/ 0.25毫升
注射 肌肉内的 78毫克/ 0.5毫升
暂停,延长释放 肌肉内的 100毫克/ 1毫升
暂停,延长释放 肌肉内的 150mg / 1.5 mL
暂停,延长释放 肌肉内的 156毫克/毫升
暂停,延长释放 肌肉内的 25毫克/ 0.25毫升
暂停,延长释放 肌肉内的 50 mg / 0.5 mL
暂停,延长释放 肌肉内的 75 mg / 0.75 mL
悬架 肌肉内的 150毫克
悬架 肌肉内的 50毫克
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 100毫克/毫升
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 150毫克/ 1.5毫升
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 25毫克/ 0.25毫升
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 50毫克/ 0.5毫升
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 75毫克/ 0.75毫升
悬架 肌肉内的 25毫克
悬架 肌肉内的 100毫克
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 273毫克/ 0.88毫升
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 312毫克/毫升
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 410毫克/ 1.32毫升
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 546毫克/ 1.75毫升
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 819毫克/ 2.63毫升
暂停,延长释放 肌肉内的 175 mg / 0.875 mL
暂停,延长释放 肌肉内的 263毫克/ 1.315毫升
暂停,延长释放 肌肉内的 350毫克/ 1.75毫升
暂停,延长释放 肌肉内的 525 mg / 2.625 mL
悬架 肌肉内的
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 175毫克/ 0.875毫升
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 263毫克/ 1.315毫升
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 350毫克/ 1.75毫升
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 525毫克/ 2.625毫升
悬架 肌肉内的 200毫克
悬架 肌肉内的 75毫克
平板电脑,延长释放 口服 3毫克
平板电脑,延长释放 口服 6毫克
平板电脑,延长释放 口服 9毫克
注入,暂停 注射用药物的 100毫克
注入,暂停 注射用药物的 150毫克
注入,暂停 注射用药物的 25毫克
注入,暂停 注射用药物的 50毫克
注入,暂停 注射用药物的 75毫克
平板电脑,延长释放 口服 1.5毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 9毫克/ 1
片剂,覆膜,缓释 口服 1.5毫克/ 1
片剂,覆膜,缓释 口服 3毫克/ 1
片剂,覆膜,缓释 口服 6毫克/ 1
片剂,覆膜,缓释 口服 9毫克/ 1
注射、悬浮、延长释放;工具包 肌肉内的 117毫克/ 0.75毫升
注射、悬浮、延长释放;工具包 肌肉内的 156毫克/毫升
注射、悬浮、延长释放;工具包 肌肉内的 234毫克/ 1.5毫升
注射、悬浮、延长释放;工具包 肌肉内的 39毫克/ 0.25毫升
注射、悬浮、延长释放;工具包 肌肉内的 78毫克/ 0.5毫升
注入,暂停 肌内;注射用药物的 150毫克/ 100毫克
注入,暂停 肌内;注射用药物的 175毫克
注入,暂停 肌内;注射用药物的 263毫克
注入,暂停 肌内;注射用药物的 350毫克
注入,暂停 肌内;注射用药物的 525毫克
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的
注入,解决方案 肌肉内的
注入,暂停 肌内;注射用药物的 100毫克
注入,暂停 肌内;注射用药物的 150毫克
注入,暂停 肌内;注射用药物的 25毫克
注入,暂停 肌内;注射用药物的 50毫克
注入,暂停 肌内;注射用药物的 75毫克
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 100毫克
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 150毫克
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 25毫克
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 50毫克
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 75毫克
价格
单元描述 成本 单位
茵维佳素39毫克优先注射器 296.45美元 注射器
因维加尔片6毫克 28.62美元 平板电脑
茵维加尔片9毫克 23.59美元 平板电脑
因维加尔片3毫克 23.09美元 平板电脑
Invega er片剂1.5 mg 15.72美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5254556 没有 1993-10-19 2010-10-27 美国国旗
CA2494234 没有 2009-10-27 2023-07-28 加拿大的国旗
CA2000786 没有 1999-01-26 2009-10-16 加拿大的国旗
US6077843 是的 2000-06-20 2017-11-12 美国国旗
US6555544 是的 2003-04-29 2019-05-10 美国国旗
US9439906 没有 2016-09-13 2031-01-26 美国国旗
US10143693 没有 2018-12-04 2036-04-05 美国国旗
US11304951 没有 2021-05-07 2041-05-07 美国国旗
US11324751 没有 2021-05-07 2041-05-07 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 几乎不溶于水 不可用
logP 1.8 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.297毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.3 ALOGPS
logP 1.76 ChemAxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.74 ChemAxon
pKa最强(基本) 8.76 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 82.172 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 116.04米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 45.953. ChemAxon
数量的戒指 5 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.7928
Caco-2渗透 - 0.5496
22基板 底物 0.7449
我22抑制剂 抑制剂 0.7011
22抑制剂二世 抑制剂 0.8229
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.6231
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7721
CYP450 2 d6衬底 底物 0.5131
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7154
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7379
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7395
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.5326
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7815
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6468
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.7558
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.518
致癌性 Non-carcinogens 0.7995
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9908
大鼠急性毒性 3.7859 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8366
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7061
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0000900000 - 455 - daaf1442d16f7bdaa
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0010900000 - dfa5205279a00e3db1e5
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090300000 - 40916890 - e9a9a7068fa9
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i e69a1027f43e06f96a84——0090000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 5 - a71379b6aa632f43ea0

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. 科恩LJ:利培酮。药物治疗。1994 May-Jun; 14(3): 253 - 65。[文章
  2. He H, Richardson JS:阻断5-羟色胺- ht2和多巴胺D2受体的新型抗精神病药利培酮的药理、药代动力学和临床综述。精神药理学临床杂志。1995年3月10日(1):19-30。[文章
  3. Leysen JE, Janssen PM, Megens AA, Schotte A:利培酮:一种新型抗精神病药,具有平衡的血清素-多巴胺拮抗作用,受体占用情况和药理活性。临床精神病学杂志。1994年5月;55期:5-12。[文章
  4. Megens AA, Awouters FH, Schotte A, Meert TF, Dugovic C, Niemegeers CJ, Leysen JE:新型抗精神病药利培酮的药效学研究。精神药理学(Berl)。1994年2月,114(1):青岛举行。[文章
  5. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学2000年11月24日;68(1):29-39。[文章
  6. Yamada Y, Ohno Y, Nakashima Y, Fukuda M, Takayanagi R, Sato H, Tsuchiya F, Sawada Y, Iga T:基于多巴胺D(2)受体占用预测和评估利培酮锥体外系副作用。Synapse。2002年10月,46(1):32-7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. 科恩LJ:利培酮。药物治疗。1994 May-Jun; 14(3): 253 - 65。[文章
  2. Megens AA, Awouters FH, Schotte A, Meert TF, Dugovic C, Niemegeers CJ, Leysen JE:新型抗精神病药利培酮的药效学研究。精神药理学(Berl)。1994年2月,114(1):青岛举行。[文章
  3. Regenthal R、Kunstler U、Hesse S、Sabri O、Preiss R:既往无药物治疗的精神分裂症患者D2多巴胺受体占用、利培酮血浆水平和锥体外系运动症状。国际临床药理学杂志2005年8月;43(8):370-8。[文章
  4. Remington G, Mamo D, Labelle A, Reiss J, Shammi C, Mannaert E, Mann S, Kapur S:一项评估长效注射利培酮多巴胺D2受体占用率的PET研究。美国精神病学杂志。2006年3月163(3):396-401。[文章
  5. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学2000年11月24日;68(1):29-39。[文章
  6. Yamada Y, Ohno Y, Nakashima Y, Fukuda M, Takayanagi R, Sato H, Tsuchiya F, Sawada Y, Iga T:基于多巴胺D(2)受体占用预测和评估利培酮锥体外系副作用。Synapse。2002年10月,46(1):32-7。[文章
  7. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号,大脑中边缘系统是调节情绪和复杂行为的区域。其活性是由G蛋白介导的。
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. Leysen JE, Janssen PM, Megens AA, Schotte A:利培酮:一种新型抗精神病药,具有平衡的血清素-多巴胺拮抗作用,受体占用情况和药理活性。临床精神病学杂志。1994年5月;55期:5-12。[文章
  2. Megens AA, Awouters FH, Schotte A, Meert TF, Dugovic C, Niemegeers CJ, Leysen JE:新型抗精神病药利培酮的药效学研究。精神药理学(Berl)。1994年2月,114(1):青岛举行。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. Leysen JE, Janssen PM, Megens AA, Schotte A:利培酮:一种新型抗精神病药,具有平衡的血清素-多巴胺拮抗作用,受体占用情况和药理活性。临床精神病学杂志。1994年5月;55期:5-12。[文章
  2. Megens AA, Awouters FH, Schotte A, Meert TF, Dugovic C, Niemegeers CJ, Leysen JE:新型抗精神病药利培酮的药效学研究。精神药理学(Berl)。1994年2月,114(1):青岛举行。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体,包括麦角生物碱衍生物,1-2,5,-二甲氧基-4…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学2000年11月24日;68(1):29-39。[文章
细节
6.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
在外周组织中,组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩,毛细血管通透性增加,由于末端小静脉收缩,儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Cicek E, Cicek IE, Uguz F:双侧胫骨前水肿与棕榈酸帕利培酮长效注射相关:1例报告。临床精神药理神经科学。2017年5月31日;15(2):184-186。doi: 10.9758 / cpn.2017.15.2.184。[文章
  2. Gilday E,纳斯鲁拉医管局:棕榈酸帕利哌酮的临床药理学,一种治疗精神分裂症的肠外长效配方。近期临床试验。2012年2月;7(1):2-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. 科恩LJ:利培酮。药物治疗。1994 May-Jun; 14(3): 253 - 65。[文章
  2. Eltze M:在功能实验中,利培酮是选择性的,不是对B,而是对α - 1肾上腺能受体的A亚型。欧洲药理学杂志1996年1月4日;295(1):69-73。[文章
  3. Fenton C, Scott LJ:利培酮在双相躁狂症治疗中的应用综述。中枢神经系统药物。2005;19(5):429 - 44。[文章
  4. Keks NA, Culhane C:利培酮(利培酮):一种新的抗精神病药物的临床经验。《药品调查专家意见》1999年4月8(4):443-52。[文章
  5. Megens AA, Awouters FH, Schotte A, Meert TF, Dugovic C, Niemegeers CJ, Leysen JE:新型抗精神病药利培酮的药效学研究。精神药理学(Berl)。1994年2月,114(1):青岛举行。[文章
  6. 卢瑞安,莫·T,穆夫提克D,布瑞克S, Pedersen ML, Matz J, Mulvany MJ:抗精神病药物对Wistar大鼠体位降压作用的体内外观察。精神药理学(Berl)。2008年7月,199(1):15 -。doi: 10.1007 / s00213 - 007 - 1064 - 9。Epub 2008年6月10日[文章
  7. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学2000年11月24日;68(1):29-39。[文章
  8. Sleight AJ, Koek W, Bigg DC:抗精神病药物在α 1A和α 1b肾上腺素能受体的结合:利培酮对α 1b肾上腺素能受体具有选择性。欧洲药理学杂志。1993 7月20日;238(2-3):407-10。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. 科恩LJ:利培酮。药物治疗。1994 May-Jun; 14(3): 253 - 65。[文章
  2. Eltze M:在功能实验中,利培酮是选择性的,不是对B,而是对α - 1肾上腺能受体的A亚型。欧洲药理学杂志1996年1月4日;295(1):69-73。[文章
  3. Fenton C, Scott LJ:利培酮在双相躁狂症治疗中的应用综述。中枢神经系统药物。2005;19(5):429 - 44。[文章
  4. Keks NA, Culhane C:利培酮(利培酮):一种新的抗精神病药物的临床经验。《药品调查专家意见》1999年4月8(4):443-52。[文章
  5. Megens AA, Awouters FH, Schotte A, Meert TF, Dugovic C, Niemegeers CJ, Leysen JE:新型抗精神病药利培酮的药效学研究。精神药理学(Berl)。1994年2月,114(1):青岛举行。[文章
  6. 卢瑞安,莫·T,穆夫提克D,布瑞克S, Pedersen ML, Matz J, Mulvany MJ:抗精神病药物对Wistar大鼠体位降压作用的体内外观察。精神药理学(Berl)。2008年7月,199(1):15 -。doi: 10.1007 / s00213 - 007 - 1064 - 9。Epub 2008年6月10日[文章
  7. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学2000年11月24日;68(1):29-39。[文章
  8. Sleight AJ, Koek W, Bigg DC:抗精神病药物在α 1A和α 1b肾上腺素能受体的结合:利培酮对α 1b肾上腺素能受体具有选择性。欧洲药理学杂志。1993 7月20日;238(2-3):407-10。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学2000年11月24日;68(1):29-39。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学2000年11月24日;68(1):29-39。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为可乐定。
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学2000年11月24日;68(1):29-39。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学2000年11月24日;68(1):29-39。[文章
细节
13.5 -羟色胺受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变,触发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学2000年11月24日;68(1):29-39。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. Leysen JE, Janssen PM, Megens AA, Schotte A:利培酮:一种新型抗精神病药,具有平衡的血清素-多巴胺拮抗作用,受体占用情况和药理活性。临床精神病学杂志。1994年5月;55期:5-12。[文章
  2. Megens AA, Awouters FH, Schotte A, Meert TF, Dugovic C, Niemegeers CJ, Leysen JE:新型抗精神病药利培酮的药效学研究。精神药理学(Berl)。1994年2月,114(1):青岛举行。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
策展人评论
作为失活的拮抗剂,竞争配体结合位点,产生持久的受体失活。
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5 -羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
参考文献
  1. Knight JA, Smith C, Toohey N, Klein MT, Teitler M:利培酮、9- oh -利培酮和其他灭活拮抗剂对人5-羟色胺7受体的新型、快速和有效灭活的药理分析。Mol Pharmacol. 2009 Feb;75(2):374-80。doi: 10.1124 / mol.108.052084。Epub 2008年11月7日[文章
  2. Toohey N, Klein MT, Knight J, Smith C, Teitler M:利培酮、9- oh -利培酮和其他“失活拮抗剂”诱导人5-HT7受体失活forskolin刺激的腺苷酸环化酶。Mol Pharmacol. 2009 09;76(3):552-9。doi: 10.1124 / mol.109.056283。Epub 2009年6月9日。[文章
  3. Teitler M, Toohey N, Knight JA, Klein MT, Smith C:氯氮平和其他竞争拮抗剂重新激活利培酮失活的h5-HT7受体:放射配基结合和GPCR同型二聚体原聚体相互作用的功能证据。精神药理学(Berl)。2010年12月,212(4):687 - 97。doi: 10.1007 / s00213 - 010 - 2001 - x。Epub 2010 9月9日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Gunes A, Spina E, Dahl ML, Scordo MG: ABCB1多态性影响9-羟基利培酮和利培酮活性部分的稳态血浆水平。药物监测。2008年10月30(5):628-33。doi: 10.1097 / FTD.0b013e3181858ca9。[文章
  2. 因维加(帕利潘立酮)FDA标签[链接
  3. FDA批准药品:肌注用Invega Trinza(棕榈酸帕立酮)缓释混悬剂[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Boerth JM, Caley CF, Goethe JW:解释血清利培酮浓度。药物治疗。2005年2月,25(2):299 - 302。[文章
  2. FDA批准药品:肌注用Invega Trinza(棕榈酸帕立酮)缓释混悬剂[链接
  3. 因维加(帕利潘立酮)FDA标签[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Yasui-Furukori N, Hidestrand M, Spina E, Facciola G, Scordo MG, Tybring G:两种人CYP2D6和CYP3A4酶对利培酮的不同对映选择性9-羟基化作用。2001年10月;29(10):1263-8。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. FDA批准药品:肌注用Invega Trinza(棕榈酸帕立酮)缓释混悬剂[链接
  2. 因维加(帕利潘立酮)FDA标签[链接

药物创建于2007年5月16日20:09 /更新于2022年7月31日19:12