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舒尼替

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总结

舒尼替是一种受体酪氨酸激酶抑制剂和化疗药物，用于治疗肾细胞癌(RCC)和伊马替尼耐药胃肠道间质瘤(GIST)。

品牌名称
索坦
通用名称
舒尼替
DrugBank加入数量
DB01268
背景

舒尼替是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。2006年1月26日，该药物被美国FDA正式批准为治疗肾细胞癌(RCC)和伊马替尼耐药胃肠道间质瘤(GIST)的适应症。出于这些目的，舒尼替一般可作为口服制剂。舒尼替通过靶向多个rtk抑制细胞信号转导。这些包括所有血小板衍生生长因子受体(PDGF-R)和血管内皮生长因子受体(VEGF-R)。舒尼替还能抑制KIT (CD117)，这是一种驱动大多数胃肠道间质瘤的RTK。此外，舒尼替可抑制其他rtk，包括RET、CSF-1R和flt3。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:398.4738
单一同位素的:398.211804333
化学公式
C22H27FN4O2
同义词
  • 舒尼替
  • Sunitinibum
外部id
  • su - 011248
  • su - 11248
  • SU011248
  • SU11248

药理学

指示

舒尼替适用于以下情况:3.

  • 胃肠道间质瘤(GIST)成人患者疾病进展(或不耐受)的治疗伊马替尼甲磺酸
  • 成人晚期肾细胞癌的治疗
  • 肾切除术后RCC复发高危成人患者的辅助治疗
  • 不能切除的局部晚期或转移性疾病成人患者的进展性、高分化胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的治疗
降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

舒尼替尼是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶受体(RTK)抑制剂，于2006年1月26日获FDA批准。

的作用机制

舒尼替是一种抑制多种rtk的小分子，其中一些rtk与肿瘤生长、病理血管生成和癌症转移进展有关。舒尼替尼对多种激酶(>80激酶)的抑制活性进行了评估，并被确定为血小板源性生长因子受体(PDGFRa和PDGFRb)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、fmsc样酪氨酸激酶-3 (FLT3)、集束刺激因子受体1型(CSF-1R)和胶质细胞系源性神经营养因子受体(RET)的抑制剂。舒尼替尼对这些rtk活性的抑制作用已在生化和细胞试验中得到证实，其功能的抑制作用已在细胞增殖试验中得到证实。与舒尼替相比，初级代谢物在生化和细胞试验中表现出类似的效力。

目标 行动 生物
一个血小板衍生生长因子受体
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体1
抑制剂
 人类
一个肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体2
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体3
抑制剂
 人类
一个受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
抑制剂
 人类
一个巨噬细胞集落刺激因子1受体
抑制剂
 人类
一个血小板衍生生长因子受体
抑制剂
 人类
U肝细胞生长因子受体
抑制剂
 人类
吸收

舒尼替的最大血药浓度(Cmax)通常在口服给药后6 - 12小时(Tmax)观察到。食物对舒尼替的生物利用度无影响。舒尼替可随食物服用或不随食物服用。在健康志愿者和实体瘤患者人群(包括GIST和RCC患者)中，药代动力学相似。

的体积分布
  • 2230 L(表观分布体积，Vd/F)
蛋白结合

舒尼替尼及其初级代谢物与人血浆蛋白的体外结合率分别为95%和90%。

新陈代谢

舒尼替主要由细胞色素P450酶CYP3A4代谢，产生主要活性代谢物，CYP3A4进一步代谢。

路线的消除

舒尼替主要由细胞色素P450酶CYP3A4代谢，产生主要活性代谢物，CYP3A4进一步代谢。消除主要是通过粪便。在一项关于[14C]舒尼替的人体质量平衡研究中，61%的剂量通过粪便消除，肾脏消除占给药剂量的16%。

半衰期

健康志愿者单次口服舒尼替尼及其主要活性代谢物的终末半衰期分别约为40至60小时和80至110小时。

间隙
  • 34 - 62升/小时[口腔总清除率]
的不利影响
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毒性

大鼠、小鼠和犬口服时的最大耐受剂量大于500 mg/kg。非人灵长类动物的最大耐受剂量更大，为1200毫克/公斤。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 3 a4 --- (,)/(一个;G) G > 美国存托凭证直接研究 携带这种CYP3A4多态性的转移性肾细胞癌患者在接受舒尼替尼治疗时发生药物性高血压的风险更高。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abaloparatide 阿巴巴拉肽与舒尼替合用可降低疗效。
Abametapir 舒尼替与阿贝他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 舒尼替与阿巴他普联用可促进代谢。
Abemaciclib 舒尼替可降低Abemaciclib的排泄率，导致血清中Abemaciclib水平升高。
Acalabrutinib 舒尼替尼与阿卡拉鲁替尼合用可降低其代谢。
阿卡波糖 当阿卡波糖与舒尼替合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔 舒尼替与乙酰丁醇合用可提高疗效。
苊香豆醇 与舒尼替合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚 舒尼替与对乙酰氨基酚合用可促进其代谢。
乙酰唑胺 舒尼替与乙酰唑胺合用可降低其代谢。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚可降低舒尼替尼的CYP3A4代谢。
  • 不要吃圣约翰草。该药诱导CYP3A4代谢，可能降低舒尼替尼的血药浓度。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
苹果酸舒尼替 LVX8N1UT73 341031-54-7 LBWFXVZLPYTWQI-IPOVEDGCSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
舒尼替协议 胶囊 12.5毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 50毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 37.5毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 25毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 12.5毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 50毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 37.5毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 25毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 12.5毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 50毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
苹果酸舒尼替 胶囊 12.5毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2022-01-04 不适用 美国国旗
苹果酸舒尼替 胶囊 50毫克/ 1 口服 北极星RxLLC 2022-02-18 不适用 美国国旗
苹果酸舒尼替 胶囊 25毫克/ 1 口服 梯瓦制药美国公司 2021-12-22 不适用 美国国旗
苹果酸舒尼替 胶囊 12.5毫克/ 1 口服 北极星RxLLC 2022-02-18 不适用 美国国旗
苹果酸舒尼替 胶囊 37.5毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2022-01-04 不适用 美国国旗
苹果酸舒尼替 胶囊 25毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 2019-12-25 不适用 美国国旗
苹果酸舒尼替 胶囊 50毫克/ 1 口服 梯瓦制药美国公司 2021-12-22 不适用 美国国旗
苹果酸舒尼替 胶囊 37.5毫克/ 1 口服 北极星RxLLC 2022-02-18 不适用 美国国旗
苹果酸舒尼替 胶囊 12.5毫克/ 1 口服 梯瓦制药美国公司 2021-12-22 不适用 美国国旗
苹果酸舒尼替 胶囊 50毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 2019-12-25 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01EX01——舒尼替
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物中的吲哚类。这些是含有吲哚部分的化合物，由吡咯烷环与苯融合形成2,3-二氢吲哚。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吲哚类和衍生品
子课
二氢吲哚
直接父
二氢吲哚
选择父母
吡咯甲酰胺/取代吡咯/芳基氟化物/苯环型的/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/仲羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/内酰胺
显示6更
基
胺/氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物
显示20多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
一羧酸酰胺，吡咯(CHEBI: 38940）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
V99T50803M
化学文摘号
557795-19-4
InChI关键
WINHZLLDWRZWRT-ATVHPVEESA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H27FN4O2 c1-5-27 (6 - 2) 10-9-24-22 (29) 20-13 (3) 19 (25-14 (20) 4) 12-17-16-11-15 (23) 12-17-16-11-15 (16) 26-21 (17) 28 / h7-8, 11 - 12、25 H, 5 - 6, 9-10H2, 1-4H3, (H, 24岁,29)(28)H, 26日/ b17-12 -
国际命名
N - [2 - (diethylamino)乙基]5 - {((3 z) 5-fluoro-2-oxo-2 3-dihydro-1H-indol-3-ylidene)甲基}2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
微笑
CCN (CC)国家气候变化委员会(= O) C1 = C (C)数控(\ C = C / C (= O) NC3 = C2C = C (F) C = C3) = C1C

参考文献

合成参考

埃托雷·比加蒂，奥古斯托·卡纳维西，彼得·林赛·麦克唐纳，弗朗西斯卡·斯卡皮塔，“舒尼替尼及其盐的制备方法”。美国专利US20090247767, 2009年10月1日发布。

 US20090247767
一般引用
  1. Motzer RJ, Hutson TE, Tomczak P, Michaelson MD, Bukowski RM, Rixe O, Oudard S, Negrier S, Szczylik C, Kim ST, Chen I, Bycott PW, Baum CM, Figlin RA: Sunitinib与干扰素在转移性肾细胞癌中的对比研究中华医学杂志2007年1月11日;356(2):115-24。［文章］
  2. Demetri GD, van Oosterom AT, Garrett CR, Blackstein ME, Shah MH, Verweij J, McArthur G, Judson IR, Heinrich MC, Morgan JA, Desai J, Fletcher CD, George S, Bello CL, Huang X, Baum CM, Casali PG:舒尼替尼在伊马替尼失败后晚期胃肠道间质瘤患者中的疗效和安全性:一项随机对照试验。柳叶刀。2006年10月14日;368(9544):1329-38。［文章］
  3. FDA批准药品:口服索坦(苹果酸舒尼替尼)胶囊[链接］
人类代谢组数据库
HMDB0015397
KEGG药物
D06402
PubChem化合物
5329102
PubChem物质
46507140
ChemSpider
4486264
BindingDB
4814
RxNav
357977
ChEBI
38940
ChEMBL
CHEMBL535
锌
ZINC000003964325
治疗目标数据库
DCL000646
网页
PA162372840
PDBe配体
B49
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
舒尼替
PDB项
2 y7j/3 g0e/3 g0f/3 miy/3 ti1/4比较/4 ks8/4 qmz/6 jok/6 m11公路.．.
显示4个
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 其他 肾细胞癌转移性 1
4 完成 其他 分化良好的胰腺神经内分泌肿瘤 1
4 完成 治疗 胃肠道肿瘤，胃肠道间质肿瘤 1
4 完成 治疗 胃肠道间质肿瘤/非小细胞肺癌(NSCLC)/肾细胞癌 1
4 完成 治疗 耐火材料实体肿瘤 1
4 完成 治疗 肾细胞癌 1
4 终止 基础科学 转移性透明细胞肾细胞癌 1
4 终止 治疗 转移性肾细胞癌 1
3. 积极不招聘 治疗 晚期肾细胞癌/转移性肾细胞癌 1
3. 积极不招聘 治疗 癌/酶抑制剂/肾脏疾病/肿瘤的网站/肿瘤、肾/蛋白激酶抑制剂/肾细胞癌/泌尿道的肿瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 辉瑞公司
剂型
形式 路线 强度
胶囊,明胶涂层 口服 12.50毫克
胶囊,明胶涂层 口服 25.00毫克
胶囊,明胶涂层 口服 37.50毫克
胶囊,明胶涂层 口服 50.00毫克
胶囊 口服
胶囊 口服 25毫克
胶囊 口服 37.5毫克
胶囊 口服 50毫克
胶囊 口服 12.5毫克/ 1
胶囊 口服 25毫克/ 1
胶囊 口服 37.5毫克/ 1
胶囊 口服 50毫克/ 1
胶囊 口服 12.5毫克
胶囊,涂 口服 12.5毫克
胶囊,涂 口服 25毫克
胶囊,涂 口服 66.8毫克
价格
单元描述 成本 单位
索坦胶囊50毫克 333.39美元 胶囊
索坦胶囊25毫克 187.28美元 胶囊
索坦12.5 mg胶囊 93.64美元 胶囊
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2395461 没有 2010-05-25 2020-12-22 加拿大的国旗
CA2399358 没有 2006-03-21 2021-02-15 加拿大的国旗
US6573293 是的 2003-06-03 2021-08-15 美国国旗
US7211600 是的 2007-05-01 2021-06-22 美国国旗
US7125905 是的 2006-10-24 2021-08-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 >25 mg/mL, pH为1.2至6.8 FDA的标签
logP 5.2 FDA的标签
pKa 8.95 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0308毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.24 ALOGPS
logP 2.93 ChemAxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.46 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.04 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 77.232 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 116.27米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 44.743. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9938
血脑屏障 + 0.7993
Caco-2渗透 - 0.5948
22基板 底物 0.8648
我22抑制剂 抑制剂 0.6809
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5466
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7385
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8727
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7716
CYP450 3 a4衬底 底物 0.641
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5626
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6437
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.6846
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6261
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5991
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.7032
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5699
致癌性 Non-carcinogens 0.784
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.6794 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8597
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8398
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.血小板衍生生长因子受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子结合
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶是同源二聚体PDGFB和PDGFD以及由PDGFA和PDGFB形成的异质二聚体的细胞表面受体，在胚胎发育过程中起着重要的调控作用。
基因名字
PDGFRB
Uniprot ID
P09619
Uniprot名字
血小板衍生生长因子受体
分子量
123966.895哒
参考文献
  1. Mendel DB, Laird AD, Xin X, Louie SG, Christensen JG, Li G, Schreck RE, Abrams TJ, Ngai TJ, Lee LB, Murray LJ, Carver J, Chan E, Moss KG, Haznedar JO, Sukbuntherng J, Blake RA, Sun L, Tang C, Miller T, Shirazian S, McMahon G, Cherrington JM:靶向血管内皮生长因子和血小板衍生生长因子受体的新型酪氨酸激酶抑制剂SU11248的体内抗肿瘤活性:药代动力学/药动力学关系的测定。临床癌症杂志2003年1月9日(1):327-37。［文章］
  2. Abrams TJ, Lee LB, Murray LJ, Pryer NK, Cherrington JM: SU11248在人类小细胞肺癌临床前模型中抑制KIT和血小板衍生生长因子受体β。Mol Cancer Ther. 2003 5月;2(5):471-8。［文章］
  3. Baratte S, Sarati S, Frigerio E, James CA, Ye C, Zhang Q:采用半自动化液-液萃取液相色谱串联质谱法定量猴组织中口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂SU1 1248及其代谢物。中华化学杂志2004年1月23日;1024(1-2):87-94。［文章］
  4. Pietras K, Hanahan D:一种多靶点、节律性和最大耐受剂量的“化疗开关”方案可以在癌症小鼠模型中抗血管生成，产生客观反应和生存效益。中华临床杂志2005年2月10日;23(5):939-52。Epub 2004 11月22日。［文章］
  5. Gollob JA:索拉非尼:单药和联合治疗透明细胞肾细胞癌的科学依据。生殖泌尿肿瘤临床杂志。2005年12月4(3):167-74。［文章］
细节 2.血管内皮生长因子受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Vegf-b-activated受体活动
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为细胞表面受体VEGFA, VEGFB和PGF，在胚胎血管系统的发育，血管生成的调节，细胞…
基因名字
FLT1
Uniprot ID
P17948
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体1
分子量
150767.185哒
参考文献
  1. O’farrell AM, Foran JM, Fiedler W, Serve H, Paquette RL, Cooper MA, Yuen HA, Louie SG, Kim H, Nicholas S, Heinrich MC, Berdel WE, Bello C, Jacobs M, Scigalla P, Manning WC, Kelsey S, Cherrington JM:一项创新的I期临床研究证明SU11248抑制急性髓系白血病患者FLT3磷酸化。临床癌症杂志2003年11月15日;9(15):5465-76。［文章］
  2. Roskoski R Jr:舒尼替:VEGF和PDGF受体蛋白激酶和血管生成抑制剂。生物化学与生物物理学报。2007年5月4日;356(2):323-8。Epub 2007年3月7日。［文章］
细节 3.肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为细胞因子KITLG/SCF的细胞表面受体，在调节细胞生存和增殖、造血、干细胞等方面起着重要作用。
基因名字
工具包
Uniprot ID
P10721
Uniprot名字
肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
分子量
109863.655哒
参考文献
  1. Abrams TJ, Lee LB, Murray LJ, Pryer NK, Cherrington JM: SU11248在人类小细胞肺癌临床前模型中抑制KIT和血小板衍生生长因子受体β。Mol Cancer Ther. 2003 5月;2(5):471-8。［文章］
  2. Schueneman AJ, Himmelfarb E, Geng L, Tan J, Donnelly E, Mendel D, McMahon G, Hallahan DE: SU11248维持治疗抑制小鼠肿瘤模型的肿瘤再生。Cancer Res. 2003 july 15;63(14):4009-16。［文章］
  3. Joensuu H:胃肠道间质瘤的二线治疗。Curr Opin Oncol. 2007 7月19(4):353-8。［文章］
  4. Baratte S, Sarati S, Frigerio E, James CA, Ye C, Zhang Q:采用半自动化液-液萃取液相色谱串联质谱法定量猴组织中口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂SU1 1248及其代谢物。中华化学杂志2004年1月23日;1024(1-2):87-94。［文章］
  5. Roskoski R Jr:舒尼替:VEGF和PDGF受体蛋白激酶和血管生成抑制剂。生物化学与生物物理学报。2007年5月4日;356(2):323-8。Epub 2007年3月7日。［文章］
  6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 4.血管内皮生长因子受体2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子激活的受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶，作为细胞表面受体的VEGFA, VEGFC和VEGFD。在调节血管生成、血管发育、血管通透性等方面起重要作用。
基因名字
KDR
Uniprot ID
P35968
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体2
分子量
151525.555哒
参考文献
  1. Mendel DB, Laird AD, Xin X, Louie SG, Christensen JG, Li G, Schreck RE, Abrams TJ, Ngai TJ, Lee LB, Murray LJ, Carver J, Chan E, Moss KG, Haznedar JO, Sukbuntherng J, Blake RA, Sun L, Tang C, Miller T, Shirazian S, McMahon G, Cherrington JM:靶向血管内皮生长因子和血小板衍生生长因子受体的新型酪氨酸激酶抑制剂SU11248的体内抗肿瘤活性:药代动力学/药动力学关系的测定。临床癌症杂志2003年1月9日(1):327-37。［文章］
  2. Schueneman AJ, Himmelfarb E, Geng L, Tan J, Donnelly E, Mendel D, McMahon G, Hallahan DE: SU11248维持治疗抑制小鼠肿瘤模型的肿瘤再生。Cancer Res. 2003 july 15;63(14):4009-16。［文章］
  3. Baratte S, Sarati S, Frigerio E, James CA, Ye C, Zhang Q:采用半自动化液-液萃取液相色谱串联质谱法定量猴组织中口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂SU1 1248及其代谢物。中华化学杂志2004年1月23日;1024(1-2):87-94。［文章］
  4. Schoffski P, Dumez H, Clement P, Hoeben A, Prenen H, Wolter P, Joniau S, Roskams T, Van Poppel H:酪氨酸激酶抑制剂在晚期肾细胞癌治疗中的新作用:综述。Ann Oncol. 2006 8月;17(8):1185-96。Epub 2006年1月17日。［文章］
  5. Amino N, Ideyama Y, Yamano M, Kuromitsu S, Tajinda K, Samizu K, Hisamichi H, Matsuhisa A, Shirasuna K, Kudoh M, Shibasaki M: ys -359445是一种口服生物有效的血管内皮生长因子受体-2酪氨酸激酶抑制剂，对已建立的肿瘤有很强的抗肿瘤活性。clinincancer Res. 2006年3月1日;12(5):1630-8。［文章］
  6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 5.血管内皮生长因子受体3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子激活的受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为VEGFC和VEGFD的细胞表面受体，在成人淋巴管生成、血管网络和心脏的发展中起着重要作用。
基因名字
FLT4
Uniprot ID
P35916
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体3
分子量
152755.94哒
参考文献
  1. Roskoski R Jr:舒尼替:VEGF和PDGF受体蛋白激酶和血管生成抑制剂。生物化学与生物物理学报。2007年5月4日;356(2):323-8。Epub 2007年3月7日。［文章］
  2. 迪米莫·SE，贝罗·CL, Smeraglia J, Baum CM, Spinella D, Rini BI, Michaelson MD, Motzer RJ:舒尼替尼在转移性肾细胞癌患者中药效活性的循环蛋白生物标志物:VEGF和VEGF相关蛋白的调节。《翻译医学杂志》2007年7月2日;5:32。［文章］
  3. Katoh Y, Katoh M: VEGF家族成员的比较整合。国际肿瘤学杂志2006年6月;28(6):1585-9。［文章］
  4. Gridelli C、Maione P、Del Gaizo F、Colantuoni G、Guerriero C、Ferrara C、Nicolella D、Comunale D、De Vita A、Rossi A:索拉非尼和舒尼替尼治疗晚期非小细胞肺癌肿瘤学家。2007年2月,12(2):191 - 200。［文章］
  5. Ahmed SI, Thomas AL, Steward WP:小分子对血管内皮生长因子(VEGF)的抑制。2004年11月16日增刊:59-63。［文章］
细节 6.受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子激活的受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为细胞因子FLT3LG的细胞表面受体，调节造血祖细胞和树突状细胞的分化、增殖和存活……
基因名字
FLT3
Uniprot ID
P36888
Uniprot名字
受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
分子量
112902.51哒
参考文献
  1. O'Farrell AM, Abrams TJ, Yuen HA, Ngai TJ, Louie SG, Yee KW, Wong LM, Hong W, Lee LB, Town A, Smolich BD, Manning WC, Murray LJ, Heinrich MC, Cherrington JM: SU11248是一种新型的FLT3酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的体外和体内活性。血液。2003年5月1日;101(9):3597-605。Epub 2003 1月16日。［文章］
  2. O’farrell AM, Foran JM, Fiedler W, Serve H, Paquette RL, Cooper MA, Yuen HA, Louie SG, Kim H, Nicholas S, Heinrich MC, Berdel WE, Bello C, Jacobs M, Scigalla P, Manning WC, Kelsey S, Cherrington JM:一项创新的I期临床研究证明SU11248抑制急性髓系白血病患者FLT3磷酸化。临床癌症杂志2003年11月15日;9(15):5465-76。［文章］
  3. Baratte S, Sarati S, Frigerio E, James CA, Ye C, Zhang Q:采用半自动化液-液萃取液相色谱串联质谱法定量猴组织中口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂SU1 1248及其代谢物。中华化学杂志2004年1月23日;1024(1-2):87-94。［文章］
  4. Schwable J, Bohmer FD, H: Flt3受体酪氨酸激酶在白血病中的作用Curr Pharm Des. 2004;10(16):1867-83。［文章］
  5. Yee KW, Schittenhelm M, O'Farrell AM, Town AR, McGreevey L, Bainbridge T, Cherrington JM, Heinrich MC: SU11248与阿糖胞苷或柔红霉素对FLT3 itd阳性白血病细胞的协同作用。血液。2004年12月15日;104(13):4202-9。Epub 2004年8月10日。［文章］
  6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 7.巨噬细胞集落刺激因子1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为CSF1和IL34的细胞表面受体，在调节造血前体的存活、增殖和分化中发挥重要作用…
基因名字
CSF1R
Uniprot ID
P07333
Uniprot名字
巨噬细胞集落刺激因子1受体
分子量
107982.955哒
参考文献
  1. 郭杰，马珂特·PA，麦考尔·乔，戴宇，Pease LJ, Michaelides MR, Davidsen SK, Glaser KB: ABT-869和其他酪氨酸激酶抑制剂对转染细胞中集落刺激因子-1受体酪氨酸激酶磷酸化的抑制作用。Mol Cancer Ther. 2006年4月5日(4):1007-13。［文章］
  2. Roskoski R Jr:舒尼替:VEGF和PDGF受体蛋白激酶和血管生成抑制剂。生物化学与生物物理学报。2007年5月4日;356(2):323-8。Epub 2007年3月7日。［文章］
细节 8.血小板衍生生长因子受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子激活的受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为PDGFA、PDGFB和PDGFC的细胞表面受体，在胚胎发育、细胞增殖、存活和化学反应中起着重要的调节作用。
基因名字
PDGFRA
Uniprot ID
P16234
Uniprot名字
血小板衍生生长因子受体
分子量
122668.46哒
参考文献
  1. Prenen H，冷斯J，门腾斯N, Folens C, Sciot R, Schoffski P, Van Oosterom A, Marynen P, Debiec-Rychter M:激酶抑制剂SU11248对甲磺酸伊马替尼耐药胃肠道间质瘤突变体的疗效。clinincancer Res. 2006年4月15日;12(8):2622-7。［文章］
细节 9.肝细胞生长因子受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶，通过与肝细胞生长因子/HGF配体结合，将信号从细胞外基质转导到细胞质。调节许多生理过程，包括…
基因名字
见过
Uniprot ID
P08581
Uniprot名字
肝细胞生长因子受体
分子量
155540.035哒
参考文献
  1. Ibrahim HS, Albakri ME, Mahmoud WR, Allam HA, Reda AM, Abdel-Aziz HA:一些新型硫苯并咪唑衍生物通过抑制c-MET激酶抗肾癌药物的合成及生物学评价。Bioorg Chem. 2019 Apr;85:337-348。doi: 10.1016 / j.bioorg.2019.01.006。Epub 2019 1月8日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
策展人评论
CYP3A4的抑制作用仅由体外数据支持。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Filppula AM, Neuvonen PJ, Backman JT: 14种蛋白激酶抑制剂对CYP2C8和CYP3A活性的时间依赖性抑制作用的体外评估。药物Metab Dispos 2014 7;42(7):1202-9。doi: 10.1124 / dmd.114.057695。Epub 2014年4月8日［文章］
  2. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 2.细胞色素P450 3 a5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 3.细胞色素P450 3 a7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接］

转运蛋白

细节 1.多药耐药相关蛋白4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
atp酶活性，与跨膜运动的物质耦合
特定的功能
可能是与细胞排毒有关的有机阴离子泵。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白4
分子量
149525.33哒
参考文献
  1. Hu S, Chen Z, Franke R, Orwick S, Zhao M, Rudek MA, Sparreboom A, Baker SD:多激酶抑制剂索拉非尼和舒尼替尼与溶质载体和atp结合盒转运体的相互作用。临床癌症杂志2009年10月1日;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日。［文章］
细节 2.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Hu S, Chen Z, Franke R, Orwick S, Zhao M, Rudek MA, Sparreboom A, Baker SD:多激酶抑制剂索拉非尼和舒尼替尼与溶质载体和atp结合盒转运体的相互作用。临床癌症杂志2009年10月1日;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日。［文章］
  2. Shukla S, Robey RW, Bates SE, Ambudkar SV:舒尼替尼(Sutent, SU11248)是一种小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，可阻断atp结合盒(ABC)转运蛋白p -糖蛋白(ABCB1)和ABCG2的功能。药物Metab处置。2009 Feb;37(2):359-65。doi: 10.1124 / dmd.108.024612。Epub 2008年10月29日［文章］
  3. Tang SC、Lagas JS、Lankheet NA、Poller B、Hillebrand MJ、Rosing H、Beijnen JH、Schinkel AH:舒尼替尼的脑蓄积受p -糖蛋白(ABCB1)和乳腺癌抵抗蛋白(ABCG2)的限制，口服埃拉力达和舒尼替尼可促进其脑蓄积。国际癌症杂志，2012年1月1日;130(1):223-33。doi: 10.1002 / ijc.26000。Epub 2011年4月7日。［文章］
细节 3.管状多特异性有机阴离子转运蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Hu S, Chen Z, Franke R, Orwick S, Zhao M, Rudek MA, Sparreboom A, Baker SD:多激酶抑制剂索拉非尼和舒尼替尼与溶质载体和atp结合盒转运体的相互作用。临床癌症杂志2009年10月1日;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日。［文章］
细节 4.atp结合盒亚族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Hu S, Chen Z, Franke R, Orwick S, Zhao M, Rudek MA, Sparreboom A, Baker SD:多激酶抑制剂索拉非尼和舒尼替尼与溶质载体和atp结合盒转运体的相互作用。临床癌症杂志2009年10月1日;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日。［文章］
  2. 戴春林、梁玉军、王云云、蒂瓦里阿克、严云云、王芳、陈志生、童晓贞、付丽文:舒尼替对ABCG2过表达细胞的增敏作用与抑制ABCG2的作用有关。癌症杂志2009年6月28日;279(1):74-83。doi: 10.1016 / j.canlet.2009.01.027。Epub 2009年2月18日。［文章］
  3. Shukla S, Robey RW, Bates SE, Ambudkar SV:舒尼替尼(Sutent, SU11248)是一种小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，可阻断atp结合盒(ABC)转运蛋白p -糖蛋白(ABCB1)和ABCG2的功能。药物Metab处置。2009 Feb;37(2):359-65。doi: 10.1124 / dmd.108.024612。Epub 2008年10月29日［文章］

药物创建于2007年5月16日20:11 /更新于2022年9月20日00:04