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之初

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之初是一种重组人源化单克隆抗体和VEGF-A拮抗剂，用于治疗视网膜静脉阻塞、老年性黄斑变性(wet)和糖尿病黄斑水肿后的黄斑水肿。

品牌名称
Byooviz, Lucentis, Susvimo
通用名称
之初
药物库登录号
DB01270
背景

Ranibizumab是一种重组人源化IgG1 kappa同型单克隆抗体片段，靶向人血管内皮生长因子a (VEGF-A)，这是一种与年龄相关性黄斑变性病理生理有关的糖蛋白。2，7雷尼珠单抗用于治疗各种伴有血管生长异常的眼部疾病，如新生血管性(湿性)老年性黄斑变性。ranibizumab的开发始于此之后贝伐单抗另一种抗vegf抗癌药物，被发现可以抑制新生血管形成，并用于静脉注射超说明书治疗新生血管年龄相关性黄斑变性。为了改善药物向靶器官的输送，可将雷尼珠单抗用于玻璃体内使用。3.

2006年，FDA首次批准了Ranibizumab2以及2007年的EMA。10它的品牌名称是LUCENTIS和SUSVIMO。BYOOVIZ是LUCENTIS的生物仿制药，于2022年3月获得加拿大卫生部批准，成为加拿大第一种也是唯一一种ranibizumab生物仿制药。92022年8月，以CIMERLI命名的生物仿制药ranibizumab-eqrn获得FDA批准。12

类型
生物技术
组
批准
生物分类
蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质化学公式
C2158H3282N562O681年代12
蛋白质平均体重
48349.6111 Da(精确质量)
序列
Ranibizumab轻链DIQLTQSPSSLSASVGDRVTITCSASQDISNYLNWYQQKPGKAPKVLIYFTSSLHSGVPS rfsgsgtdftltisslqpedfatyycqqystvpwtfgqgtkveikkrtvaapsvfifpp SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT lskadyekhkvyevthqglsspvtksfnrgec
ranib珠单抗重链evqlvesglvqpslrlscasgythygmnwvrqapgglevgwintygety AADFKRRFTFSLDTSKSTAYLQMNSLRAEDTAVYYCAKYPYYYGTSHWYFDVWGQGTLVT vsskgpsvfplapsstsggtaalgclvkdypvtvswnsgaltsgvhtfpavl qssglyslssvvvpssggggqvhkpsnkvvkkkkkkthl
引用:
  1. 治疗靶点数据库:TTD生物药物序列，fasta格式[链接］
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同义词
  • 之初
  • rhuFab V2
外部id
  • rg - 3645

药理学

指示

玻璃体内使用的雷尼珠单抗注射液可用于治疗新血管性(湿性)老年性黄斑变性(AMD)、视网膜静脉阻塞后的黄斑水肿、糖尿病性黄斑水肿、糖尿病性视网膜病变和近视性脉络膜新生血管。7，11

通过眼植入体玻璃体内使用的雷尼珠单抗注射液被用于治疗对至少两次玻璃体内注射VEGF抑制剂有反应的新生血管性(湿性)老年性黄斑变性(AMD)患者。8

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Ranibizumab是一种血管内皮生长因子(VEGF-A)抑制剂，用于治疗伴有血管生成异常的眼病。它能抑制新血管或新生血管的形成。3.最终，雷尼珠单抗能够减缓视力的丧失，并对眼部退行性疾病(如老年性黄斑变性)患者的视力产生显著改善。5它还可以减少视网膜厚度。7

由于雷尼珠单抗有一个VEGF的结合位点，两个药物分子与一个VEGF二聚体结合。3.Ranibizumab缺乏抗体的Fc区，这可能会防止药物在玻璃体内注射后引起眼内炎症。5

作用机理

新生血管性眼病的发病机制尚不完全清楚;然而，血管内皮生长因子- a (VEGF-A)与临床表现的发展有关，如脉络膜新生血管。新生血管的特征是脉络膜毛细血管基质中异常血管的畸变增生。作为VEGF家族的一员，VEGF- a是血管通透性和血管生成的关键调节因子;2因此，它已被研究为治疗一系列新血管性眼病的治疗靶点，包括新血管性(湿性)老年性黄斑变性(AMD)和糖尿病视网膜病变。7例如，新生血管性年龄相关性黄斑变性患者玻璃体中VEGF-A水平增加。5

Ranibizumab是一种靶向人VEGF-A的重组人源化IgG1 kappa同型单克隆抗体。5Ranibizumab与VEGF-A以及其生物活性形式如VEGF165、VEGF121和VEGF110具有高亲和力结合。4值得注意的是，VEGF165是人眼中促进眼部新生血管形成的最主要亚型。VEGF165增强血管通透性，抑制细胞凋亡，引起骨髓内皮细胞动员和血管生成分化。2Ranibizumab与VEGF-A的受体结合位点结合，阻止其与内皮细胞表面表达的受体VEGFR1和VEGFR2结合。因此，雷尼珠单抗可减弱内皮细胞增殖、血管渗漏和新血管形成。7

目标 行动 生物
一个血管内皮生长因子A
抗体
 人类
吸收

玻璃体内注射后，雷尼珠单抗迅速穿透视网膜到达脉络膜。1新血管性(湿性)老年性黄斑变性患者每月玻璃体内注射0.5 mg雷尼珠单抗后，平均C马克斯(±SD)为1.7(±1.1)ng/mL。7种植体植入后，平均(±SD) C马克斯中位T = 0.48(±0.17)ng/mL马克斯为26天，范围为1 ~ 89天。8

分布量

中心室的视容积(Vd/F)为2.77 L。6Ranibizumab未显示在血清中积累。8由于缺乏抗体的Fc区，ranibizumab的体积较小，因此能够增强向视网膜和脉络膜的扩散。3.，5

蛋白结合

没有可用的信息。

新陈代谢

瑞尼珠单抗的代谢尚未被研究。由于是单克隆抗体片段，预计ranibizumab会发生分解代谢。8

消除路线

没有可用的信息。

半衰期

玻璃体内注射后，估计玻璃体消除的平均半衰期约为9天。7雷尼珠单抗植入物的半衰期约为25周。8

间隙

在视网膜静脉阻塞或糖尿病黄斑水肿患者中，雷尼珠单抗的表观清除率(CL/F)为24.8 L/d。6

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

没有关于LD的资料50雷尼珠单抗的价值。过量使用雷尼珠单抗的临床经验也很有限:曾给患者高浓度剂量高达2mg，浓度为0.05 mL的雷尼珠单抗，未观察到额外的意外不良反应。7

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abciximab 当Abciximab与Ranibizumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab 当阿达木单抗与雷尼珠单抗合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab 当Ranibizumab与Aducanumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗 当阿仑珠单抗与雷尼珠单抗合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alendronic酸 当雷尼珠单抗与阿仑膦酸合用时，可增加颌骨骨坏死和抗血管生成的风险或严重程度。
Alirocumab 当Ranibizumab与Alirocumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab 当Ranibizumab与Amivantamab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab 当Ranibizumab与Anifrolumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab 当Ranibizumab与Ansuvimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽免疫球蛋白人 当雷尼珠单抗与炭疽免疫球蛋白合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Byooviz 解决方案 10 mg / mL Intravitreal 三星Bioepis有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Byooviz 注入,解决方案 10毫克/毫升 Intravitreal 三星Bioepis Nl B.V. 2021-10-06 不适用 欧盟旗帜
Byooviz 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 Intravitreal 生原体。 2022-06-01 不适用 美国国旗
Byooviz 注入,解决方案 10毫克/毫升 Intravitreal 三星Bioepis Nl B.V. 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Cimerli 注入,解决方案 0.3毫克/ 0.05毫升 Intravitreal Coherus生物科学公司 2022-10-03 不适用 美国国旗
Cimerli 注入,解决方案 0.5毫克/ 0.05毫升 Intravitreal Coherus生物科学公司 2022-10-03 不适用 美国国旗
Lucentis 注入,解决方案 10毫克/毫升 Intravitreal 诺华欧药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Lucentis 解决方案 10 mg / mL Intravitreal 诺华制药 2014-09-18 不适用 加拿大的国旗
Lucentis 注入,解决方案 6毫克/ 1毫升 Intravitreal 基因泰克公司。 2012-08-10 不适用 美国国旗
Lucentis 注入,解决方案 10毫克/毫升 Intravitreal 诺华欧药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
S01LA04 - Ranibizumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
ZL1R02VT79
化学文摘号
347396-82-1

参考文献

一般引用
  1. Gaudreault J, Fei D, Beyer JC, Ryan A, Rangell L, Shiu V, Damico LA:靶向VEGF-A的人源化抗体片段ranibizumab在兔玻璃体内给药后的药代动力学和视网膜分布。视网膜。2007 11 - 12;27(9):1260-6。［文章］
  2. 雷尼珠单抗治疗新血管性年龄相关性黄斑变性:一项综述。临床医师。2007年9月29日(9):1850-61。［文章］
  3. Vaidyanathan U, Moshirfar M: Ranibizumab。［文章］
  4. Lowe J, Araujo J, Yang J, Reich M, Oldendorp A, Shiu V, Quarmby V, Lowman H, Lien S, Gaudreault J, Maia M: Ranibizumab在体内外抑制多种形式的生物活性血管内皮生长因子Exp Eye Res. 2007年10月;85(4):425-30。doi: 10.1016 / j.exer.2007.05.008。Epub 2007年6月13日。［文章］
  5. Spitzer MS, Ziemssen F, Bartz-Schmidt KU, Gelisken F, Szurman P:治疗老年性黄斑变性:侧重于雷尼珠单抗。2008年3月2日(1):1-14。［文章］
  6. 雷尼珠单抗在糖尿病黄斑水肿患者糖尿病视网膜病变中的应用综述。2016年2月32(1):22-28。doi: 10.1177 / 8755122515599552。Epub 2015年8月12日［文章］
  7. FDA批准药品:玻璃体内注射用Lucentis (ranibizumab) [链接］
  8. FDA批准药品:经眼植入玻璃体内使用的Susvimo (ranibizumab) [链接］
  9. 加拿大卫生部批准三星Bioepis和百健的BYOOVIZ™(SB11)， LUCENTIS®Biosimilar (ranibizumab) [链接］
  10. EMA药品:Lucentis [链接］
  11. EMA批准药品:Lucentis (ranibizumab)玻璃体内注射[链接］
  12. FDA批准药品:玻璃体内用CIMERLI (ranibizumab-eqrn)注射液[链接］
KEGG药物
D05697
PubChem物质
46506960
RxNav
595060
ChEMBL
CHEMBL1201825
治疗靶点数据库
DAP001260
网页
PA164746012
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
之初

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 基础科学 新血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD)/息肉状脉络膜血管病(PCV) 1
4 主动不招聘 治疗 糖尿病黄斑水肿(DME) 1
4 主动不招聘 治疗 湿性黄斑变性 1
4 完成 基础科学 年龄相关性黄斑变性(AMD) 1
4 完成 基础科学 糖尿病黄斑水肿(DME) 1
4 完成 基础科学 新血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD) 1
4 完成 其他 眼疾/早产/视网膜疾病/早产儿双眼视网膜病变 1
4 完成 其他 非增生性糖尿病视网膜病变 1
4 完成 治疗 年龄相关性黄斑变性(AMD) 5
4 完成 治疗 年龄相关性黄斑变性(AMD)/息肉状脉络膜血管病(PCV) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 基因泰克公司。
  • 诺华公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 Intravitreal
注入,解决方案 Intravitreal 0.3毫克/ 0.05毫升
注入,解决方案 Intravitreal 0.5毫克/ 0.05毫升
注入,解决方案 Intravitreal 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 Intravitreal 10毫克/毫升
注入,解决方案 Intravitreal 6毫克/ 1毫升
解决方案 Intravitreal 10 mg / mL
注入,解决方案 眼科
注入,解决方案 眼内 10毫克/毫升
注入,解决方案 眼内 2.3毫克
注入,解决方案 眼内 1.65毫克/ 0.165毫升
解决方案 眼科 10毫克/ 1毫升
解决方案 眼内 2.3毫克
注射 10毫克/毫升
注入,解决方案 Intravitreal 100毫克/毫升
解决方案 Intravitreal 100 mg / mL
价格
单元描述 成本 单位
Lucentis 0.5 mg瓶 2340.0美元 瓶
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2286330 没有 2008-06-10 2018-04-03 加拿大的国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
沸点(°C) One hundred. https://www.gene.com/download/pdf/lucentis_MSDS.pdf

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.血管内皮生长因子A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
通用函数
血管内皮生长因子受体结合
特定的功能
生长因子活跃于血管生成，血管生成和内皮细胞生长。诱导内皮细胞增殖，促进细胞迁移，抑制细胞凋亡，诱导内皮细胞通透性。
基因名字
VEGFA
Uniprot ID
P15692
Uniprot名字
血管内皮生长因子A
分子量
27042.205哒
参考文献
  1. Pieramici DJ, Avery RL:雷尼珠单抗:治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性。2006年11月6日(11):1237-45。［文章］
  2. Gaudreault J, Fei D, Beyer JC, Ryan A, Rangell L, Shiu V, Damico LA:靶向VEGF-A的人源化抗体片段ranibizumab在兔玻璃体内给药后的药代动力学和视网膜分布。视网膜。2007 11 - 12;27(9):1260-6。［文章］
  3. ferara N, Damico L, Shams N, Lowman H, Kim R:抗血管内皮生长因子抗原结合片段ranibizumab用于治疗新血管性年龄相关性黄斑变性的研究进展。视网膜。2006年10月26(8):859-70。［文章］
  4. 雷尼珠单抗治疗新血管性年龄相关性黄斑变性:一项综述。临床医师。2007年9月29日(9):1850-61。［文章］
  5. Lowe J, Araujo J, Yang J, Reich M, Oldendorp A, Shiu V, Quarmby V, Lowman H, Lien S, Gaudreault J, Maia M: Ranibizumab在体内外抑制多种形式的生物活性血管内皮生长因子Exp Eye Res. 2007年10月;85(4):425-30。doi: 10.1016 / j.exer.2007.05.008。Epub 2007年6月13日。［文章］

药物创建于2007年5月16日20:14 /更新于2022年9月02日17:58