Arformoterol

识别

总结

Arformoterol是一种β -2肾上腺素能激动剂和支气管扩张剂，用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者可逆的支气管收缩的长期对症治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿。

品牌名称

Brovana

通用名称

Arformoterol

DrugBank加入数量

DB01274

背景

Arformoterol是一种支气管扩张药。它通过放松呼吸道肌肉来改善呼吸。阿福莫特罗吸入用于预防慢性阻塞性肺病患者的支气管收缩，包括慢性支气管炎和肺气肿。由于安全性考虑，arformoterol的使用有待修订，可能会增加哮喘症状严重加重的风险，导致一些使用长效β受体激动剂治疗哮喘的患者住院和死亡。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:344.4049
单一同位素的:344.173607266

化学公式

C₁₉H₂₄N₂O₄

同义词

• (-) -formoterol
• (R, R) -formoterol
• Arformoterol

药理学

指示

一种用于慢性支气管炎、肺气肿等慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者可逆支气管收缩的长期对症治疗的支气管扩张剂。

降低药物开发失败率

建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 哮喘
• 慢性阻塞性肺疾病(COPD)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

了解更多

药效学

Arformoterol，福莫特罗的活性(R,R)-对映体，是一种选择性长效β2-肾上腺素能受体激动剂(β2-激动剂)，比外消旋福莫特罗(包含(S,S)和(R,R)-对映体)的效力大两倍。(S,S)-对映体作为β2激动剂的效力比(R,R)-对映体低约1000倍。Arformoterol似乎对β1-肾上腺素能受体几乎没有影响。

的作用机制

虽然人们已经认识到，β2受体是支气管平滑肌中的主要肾上腺素能受体，而β1受体是心脏中的主要受体，但数据表明，在人类心脏中也有β2受体，占总β肾上腺素能受体的10%至50%。这些受体的精确功能尚未建立，但它们提出了一种可能性，即即使是高选择性的β2激动剂也可能对心脏有影响。β2-肾上腺素受体激动剂药物(包括arformoterol)的药理作用至少部分归因于胞内腺苷环化酶(adenyl cyclase)的刺激，这种酶催化三磷酸腺苷(ATP)转化为环3 '，5 ' -腺苷一磷酸(环AMP)。细胞内循环AMP水平增加导致支气管平滑肌松弛，抑制细胞，尤其是肥大细胞释放促炎介质。体外实验表明，arformoterol是一种从人肺释放肥大细胞介质(如组胺和白三烯)的抑制剂。Arformoterol还可抑制麻醉豚鼠组胺诱导的血浆白蛋白外渗，并抑制气道超反应犬致敏原诱导的嗜酸性粒细胞内流。

目标	行动	生物
一个β2肾上腺素能受体	受体激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

在放射标记arformoterol浓度为0.25、0.5和1.0 ng/mL时，体外arformoterol与人血浆蛋白的结合为52-65%。

新陈代谢

在8名健康受试者口服35微克放射性阿福莫特罗后，阿福莫特罗几乎完全代谢。阿福莫特罗与葡萄糖醛酸直接偶联是主要的代谢途径。o -去甲基化是由cypp酶CYP2D6和CYP2C19催化的二级途径。

路线的消除

8名健康男性受试者口服单剂量放射性阿福莫特罗后，48小时内尿液中恢复放射性总剂量的63%，粪便中恢复放射性总剂量的11%。arformoterol的直接糖醛酸化是由几种UGT酶介导的，是主要的消除途径。

半衰期

慢性阻塞性肺疾病患者吸入阿福莫特罗15微克，每天2次，连续14天，平均终末半衰期为26小时。

间隙

• 肾脏cl=8.9 L/hr[健康男性受试者]

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

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毒性

单次口服剂量为5 mg/kg(约为成人每日最大建议吸入剂量的4500倍，以mg/m2为基准)后，报告有狗死亡。与所有吸入的拟交感神经药物一样，心脏骤停甚至死亡都可能与过量服用有关。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低阿福莫特罗的排泄率，使血清水平升高。
Abatacept	Arformoterol与Abatacept合用可增加其代谢。
Abiraterone	阿福莫特罗与阿比特龙合用可降低阿福莫特罗的代谢。
Abrocitinib	Abrocitinib与Arformoterol合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	阿福莫特罗与乙酰丁醇合用可降低疗效。
Aceclofenac	当Arformoterol与Aceclofenac合用时，高血压的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin	当阿福莫特罗与阿塞美辛合用时，高血压的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇	乙酰香豆素与阿福莫特罗合用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚	与对乙酰氨基酚联用可降低阿福莫特罗的代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加阿福莫特罗的排泄率，从而导致较低的血清水平，并可能降低疗效。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Arformoterol酒石酸	5 p8vj2i235	200815-49-2	FCSXYHUNDAXDRH-OKMNHOJOSA-N

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Brovana	解决方案	15 ug / 2毫升	呼吸(吸入)	Sunovion制药有限公司	2007-04-01	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Arformoterol酒石酸	解决方案	15 ug / 2毫升	呼吸(吸入)	Cipla公司美国公司。	2021-06-22	不适用
Arformoterol酒石酸	解决方案	15 ug / 2毫升	呼吸(吸入)	蒸馏器制药公司。	2022-05-10	不适用
Arformoterol酒石酸	解决方案	15 ug / 2毫升	呼吸(吸入)	太阳制药工业公司	2022-05-28	不适用
Arformoterol酒石酸	解决方案	15 ug / 2毫升	呼吸(吸入)	美国格伦马克制药公司	2021-06-22	2023-05-01
Arformoterol酒石酸	解决方案	15 ug / 2毫升	呼吸(吸入)	美国梯瓦制药公司	2021-12-06	不适用
Arformoterol酒石酸	解决方案	15 ug / 2毫升	呼吸(吸入)	卢平制药有限公司	2022-05-16	不适用
Arformoterol酒石酸	解决方案	15 ug / 2毫升	呼吸(吸入)	卢平制药有限公司	2021-06-01	不适用
酒石酸Arformoterol吸入	解决方案	15 ug / 2毫升	呼吸(吸入)	石板运行药品	2021-06-22	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Airbir 3/100 MCG吸入器iÇin toz iÇeren kapsÜl, 120 KPS	Arformoterol(3微克)+布地奈德(100微克)	粉	呼吸(吸入)	NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Airbir 3/100 MCG吸入器iÇin toz iÇeren kapsÜl, 60 KPS	Arformoterol(3微克)+布地奈德(100微克)	粉	呼吸(吸入)	NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Airbir 3/200 MCG吸入剂iÇin toz iÇeren kapsÜl,120 kapsÜl	Arformoterol(3微克)+布地奈德(200微克)	粉	呼吸(吸入)	NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Airbir 3/200 MCG吸入剂iÇin toz iÇeren kapsÜl,60 kapsÜl	Arformoterol(3微克)+布地奈德(200微克)	粉	呼吸(吸入)	NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Airbir 6/200 MCG吸入器iÇin toz iÇeren kapsÜl, 120 adet	Arformoterol(6微克)+布地奈德(200微克)	粉	呼吸(吸入)	NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Airbir 6/200 MCG吸入器iÇin toz iÇeren kapsÜl, 60 adet	Arformoterol(6微克)+布地奈德(200微克)	粉	呼吸(吸入)	NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Airbir 6/400 MCG吸入器iÇin toz iÇeren kapsÜl, 120 KPS	Arformoterol(6微克)+布地奈德(400微克)	粉	呼吸(吸入)	NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Airbir 6/400 MCG吸入器iÇin toz iÇeren kapsÜl, 60 KPS	Arformoterol(6微克)+布地奈德(400微克)	粉	呼吸(吸入)	NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用

类别

药物类别

• 肾上腺素的代理
• 肾上腺素能受体激动剂
• 肾上腺素-2受体激动剂
• 肾上腺素能beta-Agonists
• 代理生产心动过速
• 产生高血压的因素
• 治疗气道疾病的药物
• 醇
• 胺
• 氨基醇
• 抗哮喘药物
• 自主代理
• 支气管扩张剂代理
• CYP2A6底物
• CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• CYP2D6底物
• 细胞色素p - 450基质
• 主要由肾脏排泄的药物
• 乙醇胺
• 长效beta-adrenoceptor受体激动剂
• 神经递质代理
• 周围神经系统药物
• 潜在QTc-Prolonging代理
• QTc延长代理
• 呼吸系统药物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于安非他明及其衍生物一类有机化合物。这些有机化合物含有或衍生自1-苯基丙-2-胺。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

苯乙胺

直接父

安非他明和衍生品

选择父母

丙苯/苯胺/含苯氧基的化合物/N-arylamides/茴香醚/苯甲醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳基醚/Aralkylamines/仲羧酸酰胺 /二级醇/1, 2-aminoalcohols/氨基酸及其衍生物/二烃基胺/羰基化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/芳香醇

显示9更

基

1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/安非他命或衍生品/苯胺/苯甲醚/Aralkylamine /芳香醇/芳香homomonocyclic化合物/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/醚/碳氢化合物的衍生物/茴香醚/N-arylamide/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯酚/酚醚/含苯氧基的化合物/丙苯/二次酒精/二级脂肪胺/仲胺/仲羧酸酰胺

显示23日更

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

N - [2-hydroxy-5 (1-hydroxy-2 \ {[1 - (4-methoxyphenyl) propan-2-yl]氨基\}乙基)苯基)甲酰胺(CHEBI: 408174）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

F91H02EBWT

化学文摘号

67346-49-0

InChI关键

BPZSYCZIITTYBL-YJYMSZOUSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H24N2O4 c1-13 (9-14-3-6-16 (25-2) 9-14-3-6-16) 20-11-19 (24) 20-11-19 (23) 17 (10 - 15) 21-12-22 / h3-8, 10, 12 - 13日,19日至20日,23-24H, 9日11 h2, 1-2H3, (H, 21、22)/ t13, 19 + / m1 / s1

国际命名

N - {2-hydroxy-5 - [(1 r) 1-hydroxy-2 - {((2 r) 1 - (4-methoxyphenyl) propan-2-yl]氨基)乙基]苯基}甲酰胺

微笑

COC1 = CC = C (C [C@@H] (C)数控[C@H] (O) C2 = CC(数控= O) = C (O) C = C2) C = C1

参考文献

合成参考

Vaman Vaishali Haldavanekar, Mangesh Prabhu, Dharmaraj Ramachandra Rao, Rajendra Narayanrao Kankan，“Arformoterol合成过程”。美国专利US20110166237, 2011年7月7日发布。

US20110166237

一般引用

1. Hanania NA, Donohue JF, Nelson H, Sciarappa K, Goodwin E, Baumgartner RA, Hanrahan JP: arformoterol和formoterol在COPD中的安全性和有效性。慢性阻塞性肺病。2010年2月,7(1):17-31。doi: 10.3109 / 15412550903499498。［文章］
2. Donohue JF, Hanania NA, Sciarappa KA, Goodwin E, Grogan DR, Baumgartner RA, Hanrahan JP: Arformoterol和沙美特罗治疗慢性阻塞性肺病:为期一年的安全性和耐受性评估。中华医学杂志2008年4月号;2(2):37-48。doi: 10.1177 / 1753465808089455。［文章］
3. 张志军，张志军，张志军:超长效β - 2激动剂用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病。《专家意见研究药物》2005年7月14(7):775-83。［文章］
4. Panettieri RA Jr, MacIntyre N, Sims M, Kerwin E, Fogarty C, Noonan M, Claus R, Andrews WT:比较arformoterol 15微克每日2次和arformoterol 30微克每日1次在COPD中的疗效和安全性:一项单剂量、多中心、随机、修改盲、双向交叉研究。临床。2009年8月31(8):1716-23。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.08.012。［文章］
5. Kharidia J, Fogarty CM, Laforce CF, Maier G, Hsu R, Dunnington KM, Curry L, Baumgartner RA, Hanrahan JP:一项比较酒石酸阿福莫特罗吸入溶液和消旋福莫特罗干粉吸入剂在慢性阻塞性肺疾病患者中的药代动力学/药效学研究。脉药杂志2008年8月21(4):657-62。doi: 10.1016 / j.pupt.2008.03.003。Epub 2008年4月7日。［文章］
6. Baumgartner RA、Hanania NA、Calhoun WJ、Sahn SA、Sciarappa K、Hanrahan JP:雾化arformoterol治疗COPD患者:一项为期12周、多中心、随机、双盲、双哑、安慰剂和活性对照试验。临床。2007年2月;29(2):261-78。［文章］
7. TITCK产品信息:Airbir(酒石酸arformoterol /布地奈德)吸入粉状胶囊[链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015399

KEGG药物

D07463

PubChem化合物

3083544

PubChem物质

46506392

ChemSpider

2340731

BindingDB

50151720

RxNav

304962

ChEBI

408174

ChEMBL

CHEMBL1363

锌

ZINC000002599970

治疗目标数据库

DAP000943

网页

PA164743977

PDBe配体

H98

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Arformoterol

PDB项

6 ibl/6 tko/7 bz2

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	支气管炎/慢性阻塞性肺疾病(COPD)/肺气肿	1
4	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	3.
4	终止	治疗	哮喘急性	1
4	终止	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	1
4	终止	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)/慢性阻塞性肺病的恶化	1
4	未知的状态	治疗	慢性支气管炎/慢性阻塞性肺疾病(COPD)/肺气肿	1
3.	完成	治疗	支气管炎/慢性阻塞性肺疾病(COPD)/肺气肿	1
3.	完成	治疗	慢性支气管炎/慢性阻塞性肺疾病(COPD)/肺气肿	2
3.	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	2
3.	撤销	预防	运动诱发支气管痉挛	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 卡地纳健康
• Catalent制药公司的解决方案
• 长期Pharmaceuticals Inc . Sepracor

剂型

形式	路线	强度
粉	呼吸(吸入)
解决方案	呼吸(吸入)	15 ug / 2毫升
粉	呼吸(吸入)

价格

单元描述	成本	单位
Brovana 15微克/2毫升溶液	3.41美元	毫升

DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5795564	没有	1998-08-18	2012-04-03
US6814953	没有	2004-11-09	2021-06-22
US7348362	没有	2008-03-25	2021-06-22
US7462645	没有	2008-12-09	2021-06-22
US7473710	没有	2009-01-06	2021-06-22
US7541385	没有	2009-06-02	2021-06-22
US6667344	没有	2003-12-23	2021-06-22
US6040344	没有	2000-03-21	2016-11-12
US8110706	没有	2012-02-07	2021-11-09
US7465756	没有	2008-12-16	2021-06-22
US6720453	没有	2004-04-13	2021-11-09
US6472563	没有	2002-10-29	2021-11-09
US7145036	没有	2006-12-05	2021-11-09

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2．2	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0416毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.91	ALOGPS
logP	1.06	ChemAxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	8.61	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.81	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极地表面面积	90.822	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	97.87米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	36.563.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8991
血脑屏障	-	0.8026
Caco-2渗透	-	0.6916
22基板	底物	0.747
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8773
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8561
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8818
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.714
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7086
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5556
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6609
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.8994
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8757
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8442
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7517
致癌性	Non-carcinogens	0.8704
生物降解	没有准备好可生物降解	0.992
大鼠急性毒性	2.4047 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9611
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6602

对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2007年5月16日20:28 /更新于2021年1月16日21:45