肼苯哒嗪

识别

总结

肼苯哒嗪是一种降压药，用于治疗需要立即治疗的原发性高血压或严重高血压、心力衰竭、先兆子痫或子痫。

品牌名称

肼苯哒嗪,Bidil

通用名称

肼苯哒嗪

DrugBank加入数量

DB01275

背景

肼嗪最初是在20世纪50年代作为一种治疗疟疾的药物被开发出来的，它显示出了抗高血压的能力，并很快被重新利用。¹⁵肼嗪是一种肼衍生物血管扩张药，用于高血压的单独或辅助治疗，仅用于心力衰竭的辅助治疗。^{10，19，20.}肼嗪不再是一线治疗这些适应症，因为新的抗高血压药物的发展。¹⁷

盐酸肼嗪于1953年1月15日获FDA批准。¹⁸

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:160.1759
单一同位素的:160.074896276
化学公式: C₈H₈N₄

同义词

(1) z) 1 (2 h) -Phthalazinone腙
(2 h) -Phthalazinone腙
1-Hydrazinophthalazine
1-Phthalazinylhydrazine
6-Hydralazine
Hidralazina
Hydralazin
肼苯哒嗪
Hydralazinum
Hydrallazine
Hydrazinophthalazine
1 (2 h) -phthalazinone腙
Hypophthalin
Idralazina
Phthalazin-1-ylhydrazine

药理学

指示

肼嗪可单独或辅助标准治疗原发性高血压。¹⁹与硝酸异山梨酯的联合产品被认为是治疗心力衰竭的一种辅助疗法。^20.

降低药物开发失败率

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使用基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

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药效学

肼嗪干扰钙运输，以放松小动脉平滑肌和降低血压。¹⁹肼嗪的作用时间较短，为2-6h。¹⁰这种药物的治疗窗口很宽，因为患者可以耐受高达300毫克的剂量。¹⁹患者应注意发展为系统性红斑狼疮综合征的风险。¹⁹

的作用机制

肼嗪可能通过一种未知的机制干扰血管平滑肌中钙的运输，以放松小动脉平滑肌和降低血压。^10，12对钙转运的干扰可能是通过阻止钙流入细胞，阻止钙从细胞内室室释放，直接作用于肌动蛋白和肌球蛋白，或这些作用的组合。¹¹这种血管阻力的降低导致心率、每搏量和心输出量的增加。¹⁹

肼嗪也与原胶原脯氨酰羟化酶(CPH)竞争游离铁。¹²这种竞争抑制了CPH介导的HIF-1α的羟基化，阻止了HIF-1α的降解。¹²诱导HIF-1α和VEGF促进内皮细胞增殖和血管生成。¹²

目标	行动	生物
一个膜伯胺氧化酶	抑制剂	人类
U低氧诱导因子1α	诱导物	人类
U脯氨酰4-羟化酶亚基α -1	抑制剂	人类

吸收

与食物一起口服肼可提高药物的生物利用度。¹³静脉注射0.3mg/kg时AUC为17.5-29.4 μ M*min，口服1mg/kg时AUC为4.0-30.4 μ M*min。¹⁴C_马克斯根据患者乙酰化剂状态的不同，口服肼的含量为0.12 ~ 1.31 M。¹⁴

的体积分布

充血性心力衰竭患者血容量分布为1.34±0.79L/kg，高血压患者血容量分布为1.98±0.22L/kg。⁹

蛋白结合

血清中肼嗪87%与蛋白质结合¹⁹可能是人的血清白蛋白。²

新陈代谢

乙酰化是肼嗪的次要代谢途径;主要途径是羟基化，然后是葡萄糖醛酸化。⁴目前已确定肼嗪的代谢途径有5个。^{1，7，5，4，6，8}

肼嗪可代谢为酞嗪或α-酮戊二酸腙。^1，4这些代谢物可进一步转化为酞嗪酮或肼嗪可直接代谢为酞嗪酮。^1，4

肼嗪可以可逆地转化为活性肼嗪丙酮腙。^6，8

肼嗪自发转化为活性丙酮酸腙或丙酮酸腙三环脱水产物，这些代谢物可以在这两种形式之间来回转换。^1，5

肼嗪可转化为肼酞嗪酮，肼酞嗪酮进一步转化为活性乙酰基肼酞嗪酮。^1，4

肼嗪的最终代谢过程是转化为一个未命名的肼嗪代谢物，该代谢物进一步代谢为3-甲基-s-三唑酞嗪(MTP)。¹MTP可代谢为9-羟基甲基三唑酞嗪或3-羟基甲基三唑酞嗪;后者转化为三唑酞嗪。¹

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肼苯哒嗪

路线的消除

粪便中肼的回收率<10%;65-90%可在尿液中回收。⁹

半衰期

肼嗪在快速乙酰化器中的半衰期为2.2-7.8h，在慢乙酰化器中的半衰期为2.0-5.8h。^4，19心力衰竭患者半衰期为57-241分钟，平均为105分钟;高血压患者快速乙酰化器半衰期为200分钟，慢速乙酰化器半衰期为297分钟。⁹

肼嗪具有多态乙酰化作用;¹⁶慢乙酰化者通常血浆中肼水平较高，需要较低的剂量来维持压力控制。然而，其他因素，如乙酰化是肼的一个次要代谢途径，将有助于消除率的差异。

间隙

大部分肼嗪清除是肝外清除——快速乙酰化酶为55%，缓慢乙酰化酶为70%。⁹充血性心力衰竭患者的平均清除率为1.77±0.48L/kg/h，⁹高血压患者的平均清除率为42.7±8.9mL/min/kg。¹⁴

的不利影响

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具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

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毒性

口服LD₅₀在大鼠体内的剂量为173-187毫克/公斤，已知成年人存活的最高剂量为口服10g。¹⁹

服药过量的患者可能出现低血压、心动过速、头痛、潮红、心肌缺血、心肌梗死、心律失常和休克。¹⁹过量可以通过清空胃内容物和给予活性炭来治疗，尽管这些治疗可能会导致进一步的心律失常和休克。¹⁹应给予支持性和对症治疗。¹⁹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
芳基胺N-acetyltransferase 1	NAT1 * 14	不可用	G > a \| t > a \| c > a	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 1	NAT1 * 14 b	不可用	G >	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 1	NAT1 * 15	不可用	C > T	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 1	NAT1 * 17	不可用	C > T	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 1	NAT1 * 19	不可用	C > T	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 1	NAT1 * 19 b	不可用	C > t \| C > t	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 1	NAT1 * 22	不可用	> T	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 5	不可用	T > c \| c > T	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 5 b	不可用	T > c \| c > T \| a > g	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 5度	不可用	T > c \| a > g	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 5 d	不可用	T > C	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 5 e	不可用	T > c \| g > a	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 5 f	不可用	T > c \| c > T \| c > T \| a > g	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 5克	不可用	T > c \| c > T \| c > T \| a > g	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 5 h	不可用	T > C \| C > T \| A > G \| S287移码	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 5我	不可用	T > c \| c > T \| a > T \| a > g	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 5 j	不可用	T > c \| c > T \|g > a	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 6	不可用	G > a \| c > t	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 6 b	不可用	G >	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 6摄氏度	不可用	G > a \| c > t \| a > G	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 6 d	不可用	G > a \| c > t \| t > c	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 6 e	不可用	G > a \| c > t	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 7	不可用	G >	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 7 b	不可用	G > a \| c > t	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 10	不可用	G >	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 12 d	不可用	G >一个\|一个> G	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 14	不可用	G >	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 14 b	不可用	G > a \| c > t	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 14 c	不可用	G > a \|t > c \|c > t \|a > G	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 14 d	不可用	G > a \| c > t \| G > a	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 14 e	不可用	G >一个\|一个> G	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 14 f	不可用	G > a \| t > c \| a > G	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 14 g	不可用	G > a \| c > t \| a > G	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 17	不可用	> C	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节
芳基胺N-acetyltransferase 2	NAT2 * 19	不可用	C > T	美国存托凭证推断出	与系统性红斑狼疮相关。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低肼嗪的排泄率，使血清水平升高。
Abemaciclib	与肼嗪合用可降低阿培昔布的代谢。
Acalabrutinib	与肼嗪合用可降低Acalabrutinib的代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加肼嗪的降压活性。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低肼嗪的降压活性。
Acemetacin	乙酰美辛可降低肼嗪的降压活性。
苊香豆醇	乙酰香豆素与肼嗪合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低肼嗪的排泄率，使血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加肼嗪的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低肼嗪的抗高血压活性。

识别潜在的药物风险

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食物相互作用

不论是否进食。食物会增加对肼的接触，尽管这可能在临床上并不显著。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸肼苯哒嗪	FD171B778Y	304-20-1	ZUXNZUWOTSUBMN-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Alphapress (Alphapharm)/Aprezin(约翰逊)/Cesoline W (Pharmasant)/Cesoline Y (Pharmasant)/Diazide(中央)/Hidral(生物电控制)/Pressfall(安全卫生制药)/Serpathiazide(华盛顿)

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
肼苯哒嗪	解决方案	20mg / mL	静脉注射	Sterimax公司	1992-12-31	不适用
盐酸肼苯哒嗪	平板电脑,涂	100毫克/ 1	口服	诺华制药公司	1953-01-15	2010-10-07
盐酸肼苯哒嗪	平板电脑,涂	10毫克/ 1	口服	诺华制药公司	1953-01-15	2010-10-07
盐酸肼苯哒嗪	平板电脑,涂	50毫克/ 1	口服	诺华制药公司	1953-01-15	2010-10-07
盐酸肼苯哒嗪	平板电脑,涂	25毫克/ 1	口服	诺华制药公司	1953-01-15	2010-10-07
盐酸肼苯哒嗪	平板电脑,涂	50毫克/ 1	口服	医师全面护理有限公司	1995-02-17	2010-10-07
肼苯哒嗪平板电脑,10毫克	平板电脑	10毫克	口服	Sterimax公司	1952-12-31	2005-07-22
肼苯哒嗪平板电脑,25毫克	平板电脑	25毫克	口服	Sterimax公司	1952-12-31	2005-07-19
肼苯哒嗪平板电脑,50毫克	平板电脑	50毫克	口服	Sterimax公司	1952-12-31	2005-07-19
Asn-hydralazine	平板电脑	50毫克	口服	提升实验室有限公司	不适用	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-hydralazine	平板电脑	10毫克	口服	Apotex公司	1990-12-31	不适用
Apo-hydralazine	平板电脑	50毫克	口服	Apotex公司	1991-12-31	不适用
Apo-hydralazine	平板电脑	25毫克	口服	Apotex公司	1991-12-31	不适用
肼苯哒嗪	平板电脑	25毫克/ 1	口服	卡地纳健康	2009-09-14	2020-11-30
肼苯哒嗪	平板电脑	100毫克/ 1	口服	Nivagen制药有限公司	2017-02-15	不适用
肼苯哒嗪	平板电脑	50毫克/ 1	口服	Nivagen制药有限公司	2017-02-15	不适用
肼苯哒嗪	平板电脑	50毫克/ 1	口服	卡地纳健康	2009-09-14	2020-10-31
肼苯哒嗪	平板电脑	25毫克/ 1	口服	REMEDYREPACK INC .)	2018-10-24	2020-05-27
肼苯哒嗪	平板电脑	25毫克/ 1	口服	Nivagen制药有限公司	2017-02-15	不适用
盐酸肼苯哒嗪	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	Directrx	2019-04-30	不适用

柜台产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
ไดลาซิน25	平板电脑,涂	25毫克	口服	บริษัทพอนด์เคมีคอลจำกัด	2017-10-21	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
BiDil	盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1)+硝酸异山梨酯(20毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	阿伯制药	2005-06-23	2015-12-31
BiDil	盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1)+硝酸异山梨酯(20毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	补救重新打包	2013-10-08	2013-10-09
BiDil	盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1)+硝酸异山梨酯(20毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	Azurity	2012-12-05	不适用
盐酸肼嗪和氢氯噻嗪	盐酸肼苯哒嗪(50毫克/ 1)+氢氯噻嗪(50毫克/ 1)	胶囊	口服	Par制药	1985-10-21	2009-10-29
盐酸肼嗪和氢氯噻嗪	盐酸肼苯哒嗪(25毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1)	胶囊	口服	Par制药	1985-10-21	2009-10-29
盐酸肼嗪和氢氯噻嗪	盐酸肼苯哒嗪(100毫克/ 1)+氢氯噻嗪(50毫克/ 1)	胶囊	口服	Par制药	1985-10-21	2009-10-29
硝酸异山梨酯和盐酸肼嗪	盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1)+硝酸异山梨酯(20毫克/ 1)	平板电脑	口服	比起年轻制药、有限责任公司	2022-04-12	不适用
硝酸异山梨酯和盐酸肼嗪	盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1)+硝酸异山梨酯(20毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	威尔希尔制药	2022-04-15	不适用
Ser-Ap-Es	盐酸肼苯哒嗪(25毫克/ 1)+氢氯噻嗪(15毫克/ 1)+利血平(0.1毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	诺华制药公司	1960-02-11	2019-09-10
Ser-AP-ES选项卡	盐酸肼苯哒嗪(25毫克)+氢氯噻嗪(15毫克)+利血平(0.1毫克)	平板电脑	口服	诺华制药	1960-12-31	2000-08-02

类别

ATC代码

C02DB02 -肼苯哒嗪

肼嗪和利尿剂

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于酞嗪类有机化合物。这些化合物含有一个邻苯二氮基，邻苯二氮基由一个苯环与一个吡啶融合而成，形成2,3-苯二氮骨架。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazanaphthalenes
子课: 苯并二嗪
直接父: 酞嗪
选择父母: 邻二氮杂苯和衍生品/Imidolactams/苯环型的/Heteroaromatic化合物/Amidrazones/腙/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羧酸amidrazone/Heteroaromatic化合物/腙/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 肼、酞嗪、氮杂芳烃、邻熔杂芳烃(CHEBI: 5775）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 26 nak24ls8
化学文摘号: 86-54-4
InChI关键: RPTUSVTUFVMDQK-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C8H8N4 c9-11-8-7-4-2-1-3-6 (7) 5-10-12-8 / h1-5H 9 h2 (H, 11、12)
国际命名: 1-hydrazinylphthalazine
微笑: NNC1 = NN = CC2 = CC = CC = C12

参考文献

合成参考

美国专利2484029。

一般引用

Hofstra AH:肼嗪的代谢:与药物性狼疮的相关性。Drug Metab Rev. 1994;26(3):485-505。doi: 10.3109 / 03602539408998315。［文章］
刘志强，刘志强，刘志强，刘志强。水合肼与人血清白蛋白的相互作用及β-环糊精的结合:光谱与分子对接技术的研究。2016年4月24日;55(19):5454-5464。必威国际app［文章］
Machado JD, Gomez JF, Betancor G, Camacho M, Brioso MA, Borges R: Hydralazine通过取代肾上腺髓质嗜铬蛋白分泌小泡中的儿茶酚胺来减少分泌事件的量大小。中国保监会2002年11月1日;91(9):830-6。res.0000039530.30495.6f doi: 10.1161/01.。［文章］
Reidenberg MM, Drayer D, DeMarco AL, Bello CT:人体内肼的消除。临床药典1973年11月- 12月;14(6):970-7。doi: 10.1002 / cpt1973146970。［文章］
Haegele KD, Skrdlant HB, Talseth T, McNay JL, Shepherd AM, Clementi WA:肼嗪的主要血浆代谢物肼嗪丙酮酸腙的定量分析。色谱。1980年1月4日;187(1):171-9。doi: 10.1016 / s0021 - 9673(00) 87883 - 8。［文章］
Talseth T, McNay JL, Haegele KD:在有意识的兔子中肼腙的降压作用:其在体内回转化为肼肼的证据。心血管药物学报。1982年5 - 6;4(3):370-4。doi: 10.1097 / 00005344-198205000-00005。［文章］
肼及相关化合物:化学、代谢和作用方式。1981年春季;1(1):73-96。［文章］
黄晓明，黄晓明，黄晓明:联氨嘧啶代谢物联氨酮在大鼠体内的药代动力学和生物转化。药物科学。1989年10月;78(10):867-73。doi: 10.1002 / jps.2600781018。［文章］
充血性心力衰竭肼嗪的临床药代动力学和治疗应用。临床药典。1989年2月;16(2):86-9。doi: 10.2165 / 00003088-198916020-00003。［文章］
Herman LL，蒂瓦卡兰VS: Hydralazine。［文章］
Jacobs M:肼嗪对血管平滑肌的作用机制。1984年9月15日;33(18):2915-9。0006 - 2952 . doi: 10.1016 /(84) 90216 - 8。［文章］
黄晓明，田彦明，摩尔博士，哈里斯AL:肼嗪的新作用机制:通过抑制脯氨酰羟化酶诱导缺氧诱导因子-1 α、血管内皮生长因子和血管生成。中国保监会2004年7月23日;95(2):162-9。Epub 2004年6月10日。［文章］
刘志强，刘志强，刘志强，等:食物对人体内肼嗪吸收的影响。欧洲临床药物杂志。1981;20(1):53-8。doi: 10.1007 / bf00554667。［文章］
卢登辉(音译)，林文敏(音译):男性高血压患者血浆肼嗪浓度的变异性。大黄关节炎。1981年8月;24(8):987-93。doi: 10.1002 / art.1780240802。［文章］
杨晓明，杨晓明，杨晓明，杨晓明:肼嗪相关抗中性粒细胞胞浆抗体血管炎伴肺肾综合征。2018年11月8日;pii: bcr - 2018 - 227161。doi: 10.1136 / bcr - 2018 - 227161。［文章］
黄晓明，刘志强，刘志强，等:水解氮的多态乙酰化反应。临床药物杂志1980年9月28(3):350-5。doi: 10.1038 / clpt.1980.173。［文章］
麦克因尼斯G(2007)。84.《综合高血压》(第1037-1048页)。爱思唯尔。［ISBN: 978-0-323-03961-1］
FDA批准的药品:阿匹利安肼盐酸盐片剂和注射剂(已停产)[链接］
FDA批准药品:盐酸肼嗪口服片[链接］
FDA批准的药品:肼嗪和硝酸异山梨酯口服片[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015400
KEGG药物: D08044
KEGG化合物: C07040
PubChem化合物: 3637
PubChem物质: 46507533
ChemSpider: 3511
BindingDB: 81461
RxNav: 5470
ChEBI: 5775
ChEMBL: CHEMBL276832
锌: ZINC000012360535
治疗目标数据库: DAP000728
网页: PA449894
PDBe配体: HLZ
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 肼苯哒嗪

PDB项

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	高血压(Hypertension)/2型糖尿病	1
4	完成	预防	慢性血液透析(ESRD)	1
4	完成	治疗	充血性心力衰竭(CHF)	1
4	完成	治疗	高血压(Hypertension)	2
4	完成	治疗	II期高血压	1
4	招聘	诊断	二尖瓣闭锁不全/收缩期心力衰竭D期(紊乱)	1
4	招聘	治疗	糖尿病/心脏衰竭	1
3.	完成	预防	动脉粥样硬化/心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/糖尿病/高血压(Hypertension)/高胆固醇/2型糖尿病	1
3.	完成	治疗	妊高征(PIH)	1
3.	招聘	治疗	阿尔茨海默病(AD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

先进制药服务公司
美国摄政
美源健康服务公司
应用药物
A-S药物解决方案有限公司
弧形制药公司。
卡地纳健康
药店连锁有限责任公司
直接分发公司。
DispenseXpress Inc .)
分发解决方案
多元化医疗服务公司
通用注射和疫苗公司
Glenmark泛型有限公司。
Goldline实验室公司。
Heartland Repack Services LLC
传统医药
杂药物有限公司
Ivax制药
凯泽医院基金会
伊利湖医疗和外科用品
Luitpold制药有限公司
主要药物
Mckesson集团。
默弗里斯伯勒医药护理供应
共同药业有限公司
Nucare制药有限公司
棕榈制药公司。
Par制药
PCA有限责任公司
PD-Rx制药有限公司
Pharmedix
医师全面护理公司
Pliva Inc .)
预先包装专家
Prepak系统公司。
质量
补救重新打包
沙丘包装公司。
Southwood制药
梯瓦制药工业有限公司
UDL实验室
联合研究实验室公司必威国际app
Vangard实验室公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	25毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
解决方案	静脉注射	20mg / mL
粉		20毫克/ 1安瓿
注射，粉末，用于溶液	静脉注射	20毫克/注射液
平板电脑,涂	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	25毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服
胶囊	口服
注射	肌内;血管内	20毫克/ 1毫升
注射	肌内;静脉注射	20毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肌内;静脉注射	20毫克/ 1毫升
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	25毫克/ 1
平板电脑	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	25毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	50毫克/ 1
注射	肌内;静脉注射
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
平板电脑	口服	25毫克
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂	口服	50毫克
平板电脑	口服
平板电脑,涂	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服	25毫克
平板电脑、糖涂层	口服	25毫克

价格

单元描述	成本	单位
肼嗪20mg /ml瓶	18.0美元	毫升
肼嗪100mg片	1.65美元	平板电脑
联氨- hctz 50-50 mg胶囊	1.2美元	胶囊
盐酸肼嗪100毫克片	1.05美元	平板电脑
联氨- hctz 25- 25mg胶囊	0.81美元	胶囊
联氨- hctz 100- 50mg胶囊	0.75美元	胶囊
盐酸肼嗪片50毫克	0.67美元	平板电脑
阿匹林50毫克片	0.65美元	平板电脑
盐酸肼嗪25毫克片	0.53美元	平板电脑
盐酸肼嗪10mg片	0.47美元	平板电脑
肼嗪50毫克片	0.44美元	平板电脑
肼嗪25mg片	0.35美元	平板电脑
Apo-Hydralazine 50 mg片	0.29美元	平板电脑
诺和海拉辛50 mg片	0.29美元	平板电脑
Apo-Hydralazine 25 mg片	0.24美元	平板电脑
肼嗪10mg片	0.22美元	平板电脑
Apo-Hydralazine 10 mg片	0.11美元	平板电脑
诺和海拉辛10mg片	0.11美元	平板电脑

DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6465463	没有	2002-10-15	2020-09-08
US6784177	没有	2004-08-31	2020-09-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	172 - 173°C	美国专利2484029。
沸点(°C)	251.3	ChemSpider
水溶度	< 1毫克/毫升	ChemSpider
logP	1.00	SANGSTER非常肯定(1993)
pKa	7.3	马查多(2002)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.64毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.66	ALOGPS
logP	０．７５	ChemAxon
日志	-1.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.69	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.88	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	63.83²	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	50.23米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	16.06^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9854
血脑屏障	+	0.9487
Caco-2渗透	+	0.8867
22基板	Non-substrate	0.686
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9478
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9826
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8279
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8971
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7467
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9106
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.526
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.5294
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9107
致癌性	Non-carcinogens	0.7719
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	3.2187 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9253
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8589

对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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洞察并加速药物研究。必威国际app

了解更多

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细节 1.膜伯胺氧化酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 色胺:氧氧化还原酶(脱氨)活性
特定的功能: 一种参与淋巴细胞外渗和再循环的细胞粘附蛋白，通过介导淋巴细胞与周围淋巴结血管内皮细胞的l -选择素结合。
基因名字: AOC3
Uniprot ID: Q16853
Uniprot名字: 膜伯胺氧化酶
分子量: 84621.27哒

参考文献

张志刚，张志刚，张志刚:氨基敏感胺氧化酶在人类和大鼠肠道代谢中的作用。Metab Dispos. 2001年5月;29(5):735-41。［文章］
Vidrio H, Medina M, Gonzalez-Romo P, Lorenzana-Jimenez M, Diaz-Arista P, Baeza A:氨基敏感胺氧化酶底物增强肼嗪低血压:过氧化氢的可能作用。中华药理学杂志2003年11月;307(2):497-504。2003年9月11日。［文章］
氨基敏感胺氧化酶:原位抑制后在血管系统和血管扩张中的作用。Auton Autacoid Pharmacol. 2003 10 - 12;23(5-6):275-83。［文章］
2-溴乙胺，氨基敏感胺氧化酶的自杀抑制剂，增加大鼠肼嗪低血压。心血管药物。2005年9月;46(3):316-24。［文章］
羟胺，一种内源性一氧化氮供体和SSAO抑制剂的降压作用。神经传输(维也纳)。2007年,114(6):863 - 5。Epub 2007年3月26日。［文章］
Gronvall JL, Garpenstrand H, Oreland L, Ekblom J:在小鼠组织切片中显示氨基敏感胺氧化酶活性的放射自显影方法。神经生物学(Bp)。2000; 8(2): 167 - 77。［文章］
Gronvall JL, Garpenstrand H, Oreland L, Ekblom J:小鼠甲醛加合物的放射自显像:可能与糖尿病血管损伤相关。生命科学。1998;63(9):759 - 68。［文章］
李志强，刘志强，刘志强，等:几种肼衍生物对牛肺中氨基敏感胺氧化酶(SSAO)的抑制作用。生物化学。1996年7月26日;52(2):187-95。［文章］
Lyles GA, McDougall SA:氨基脲或肼嗪处理的大鼠每日尿甲胺排泄增加可能与抑制氨基敏感胺氧化酶活性有关。药学杂志。1989年2月;41(2):97-100。［文章］
Barrand MA, Callingham BA:在大鼠棕色脂肪组织中肼嗪与氨基敏感胺氧化酶的相互作用。它被用作酶的放射性配体。1985年12月1日;232(2):415-23。［文章］
Barrand MA, Fox SA:大鼠棕色脂肪组织中的胺氧化酶活性:在脂肪细胞膜上鉴定氨基敏感(抗氯乙烷)活性。药学杂志。1984年10月;36(10):652-8。［文章］

细节 2.低氧诱导因子1α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 作为适应缺氧反应的主要转录调节器。在缺氧条件下，激活超过40个基因的转录，包括促红细胞生成素，葡萄糖转运…
基因名字: HIF1A
Uniprot ID: Q16665
Uniprot名字: 低氧诱导因子1α
分子量: 92669.595哒

参考文献

黄晓明，田彦明，摩尔博士，哈里斯AL:肼嗪的新作用机制:通过抑制脯氨酰羟化酶诱导缺氧诱导因子-1 α、血管内皮生长因子和血管生成。中国保监会2004年7月23日;95(2):162-9。Epub 2004年6月10日。［文章］

细节 3.脯氨酰4-羟化酶亚基α -1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Procollagen-proline 4-dioxygenase活动
特定的功能: 催化胶原和其他蛋白质- xaa - pro - gly -序列中4-羟基脯氨酸的翻译后形成。
基因名字: P4HA1
Uniprot ID: P13674
Uniprot名字: 脯氨酰4-羟化酶亚基α -1
分子量: 61048.775哒

参考文献

陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
黄晓明，田彦明，摩尔博士，哈里斯AL:肼嗪的新作用机制:通过抑制脯氨酰羟化酶诱导缺氧诱导因子-1 α、血管内皮生长因子和血管生成。中国保监会2004年7月23日;95(2):162-9。Epub 2004年6月10日。［文章］
Murad S, Tajima S, Pinnell SR:联氨嗪对培养的人皮肤成纤维细胞脯氨酰和赖氨酸羟化酶活性的矛盾作用。生物化学。1985年9月。241(2):356-63。［文章］
Chen KH, Paz MA, Gallop PM:胶原脯氨酰羟基化在WI-38成纤维细胞培养:肼嗪的作用。体外实验。1977年1月13(1):49-54。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

赵晓军，石木T:抗疟和非抗疟药物与奎宁在人肝微粒体中的主要途径(3-羟基化)的代谢相互作用。临床药物杂志。1997年11月;44(5):505-11。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体。
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

刘志强，刘志强，刘志强，刘志强。水合肼与人血清白蛋白的相互作用及β-环糊精的结合:光谱与分子对接技术的研究。2016年4月24日;55(19):5454-5464。必威国际app［文章］

药物创建于2007年5月16日20:38 /更新于2022年9月02日20:25

肼苯哒嗪

识别

肼嗪(DB01275)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

航空公司

参考文献