普兰林肽是胰淀素的合成类似物，胰淀素是一种血糖调节激素，由胰腺β细胞合成，在饭后以与胰岛素类似的模式释放到血液中。和胰岛素一样，糖尿病患者也缺乏amylin。它作为醋酸盐提供。Pramlintide是一种由37个氨基酸组成的多肽，在结构上与人类的amylin不同，它分别用脯氨酸取代了25、28和29位的丙氨酸、丝氨酸和丝氨酸。

的作用机制

普兰林肽是一种类淀粉酶，是一种天然胰腺激素淀粉酶的功能类似物。Amylin在许多胃肠道和血糖动力学系统中都有活性，通过模仿它的活性，普兰林肽通过调节胃排空率、防止餐后胰高血糖素水平升高、增加饱腹感来改善血糖控制，从而减少热量摄入和增强减肥效果。似乎至少有三种不同的受体复合物与淀粉蛋白具有高亲和力。这三种复合物的核心都含有降钙素受体，外加三种受体活性修饰蛋白RAMP1、RAMP2或RAMP3中的一种。

目标	行动	生物
一个降钙素受体	受体激动剂	人类
一个受体活性修饰蛋白1	受体激动剂	人类
一个受体活性修饰蛋白2	受体激动剂	人类
一个受体活性修饰蛋白3	受体激动剂	人类

吸收

单次皮下剂量的普兰林肽的绝对生物利用度约为30 - 40%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

普兰林肽不与血细胞或白蛋白广泛结合(约40%的药物在血浆中不结合)。

新陈代谢

主要由肾脏代谢的

路线的消除

普兰林肽主要由肾脏代谢。

半衰期

大约48分钟

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
阿卡波糖	当阿卡波糖与普兰林肽合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	普兰林肽与乙酰胆醇合用可提高疗效。
乙酰唑胺	普兰林肽与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide	当普兰林肽与乙酰六醇酯合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
乙酰sulfisoxazole	普兰林肽与乙酰磺恶唑合用可提高疗效。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与普兰林肽合用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
Aclidinium	当Pramlintide与Aclidinium合用时，胃肠道动力减弱的风险或严重程度会增加。
Albiglutide	当Pramlintide与Albiglutide合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
Alclometasone	当阿尔克米松与普兰林肽合用时，高血糖的风险或严重程度会增加。
Alogliptin	当普兰林肽与阿格列汀合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

避免饮酒。摄入酒精会增加低血糖的风险。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Pramlintide醋酸	726年i6te06g	196078-30-5	NRKVKVQDUCJPIZ-MKAGXXMWSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Symlin	注射	0.6毫克/ 1毫升	皮下	糊精制药有限公司	2006-10-10	2006-10-10
Symlin	注射	600 ug / 1毫升	皮下	医生全面护理公司	2005-03-16	2011-12-31
SymlinPen	注射	1000 ug / 1毫升	皮下	阿斯利康制药公司	2015-01-08	不适用
SymlinPen	注射	1000 ug / 1毫升	皮下	糊精制药有限责任公司。	2005-03-16	2016-08-31
SymlinPen	注射	1000 ug / 1毫升	皮下	阿斯利康制药公司	2015-01-08	不适用
SymlinPen	注射	1000 ug / 1毫升	皮下	糊精制药有限责任公司。	2005-03-16	2017-07-31

类别

ATC代码

A10BX05——Pramlintide

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: D3FM8FA78T
化学文摘号: 151126-32-8
InChI关键: TZIRZGBAFTZREM-MKAGXXMWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C171H267N51O53S2 / c1 - 21 - 81 (12) 130 (163 (268) 207 - 110 (56 - 78 (6) 7) 169 (274) 222-53-33-42-118 (222) 170 (275) 222-53-33-42-118 (221) 160 (265) 219 - 135 (89 (20) 230) 167 (272) 206 - 109 (66 - 125 (180) 238) 151 (256) 212 - 128 (79 (8) 9) 161 (266) 111 (239) 192 - 186-68-126 (70 - 223) 154 (259) 203 - 107 (64 - 123 (178) 236) 152 (257) 218 - 134 (88 (19) 229) 166 (271) 195 - 98 (136 (181) 241) 57-92-43-45-94 (231) 46-44-92) 214 - 159 (264) 116-40-31-51-220 (116) 127 (240) 116-40-31-51-220 (246) 101 (58-90-34-24-22-25-35-90) 199 - 148 (253) 105 (62 - 121 (176) 234) 201 - 149 (254) 106 (63 - 122 (177) 235) 202 - 155 (260) 112 (71 - 224) 209 - 156 (261) 113 (72 - 225) 208 - 146 (251) 103 (60-93-67-184-75-188-93) 205 - 162 (267) 129 (80 (10) 11) 213 - 150 (255) 100 (55 - 77 (4) 5) 198 - 145 (250) 102 (59-91-36-26-23-27-37-91) 200 - 147 (252) 104 (61 - 120 (175) 233) 196 - 137 (242) 82 (13) 189 - 144 (249) 99 (54 - 76 (2) 3) 197 - 142 (247) 96 (39-30-50-185-171 (182) 183) 193 - 143 (248) 97 (47-48-119 (174) 232) 194 - 165 (270) 132 (86 (17) 227) 215 - 138 (243) 83 (14) 190 - 157 (262) 114-73-276-277-74-115 (210 - 140 (245) 95 (173) 38-28-29-49-172) 158 (263) 204 - 108 (65 - 124) (179) 237 153 (258) 217 - 131 (85 (16) 226) 164 (269) 191 - 84 (15) 139 (244) 216 - 133 (87 (18) 228) 168 (273) 211 - 114 / h22-27 34-37, 43-46, 67年,75 - 89,95 - 118128 - 135223 - 231 H, 21日进一步,38-42,47 - 66,68 - 74172 - 173 - h2, 1-20H3, (H2,174,232) (H2,175,233) (H2,176,234) (H2,177,235) (H2,178,236) (H2,179,237) (H2,180,238) (H2,181,241) (H, 184188) (H, 186266) (H, 187246) (H, 189249) (H, 190262) (H, 191269) (H, 192239) (H, 193248) (H, 194270) (H, 195271) (H, 196242) (H, 197247) (H, 198250) (H, 199253) (H, 200252) (H, 201254) (H, 202260) (H, 203259) (H, 204263) (H, 205267) (H, 206272) (H, 207268) (H, 208251)(H, 209261) (H, 210245) (H, 211273) (H, 212256) (H, 213255) (H, 214264) (H, 215243) (H, 216244) (H, 217258) (H, 218257) (H, 219265) (H4,182,183,185) / t81 - 82, 83, 84, 85 +, 86 +, 87 +, 88 +, 89 +, 95, 96, 97, 98, 99, 100, 101, 102, 103, 104, 105, 106, 107, 108, 109, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 117, 118, 128, 129, 130, 131, 132, 133, 134 - 135 / mo / s1
国际命名: (2 s) - n - [(1) 4-carbamimidamido-1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1) 2-carbamoyl-1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1) 2-carbamoyl-1 - {((1) 2-carbamoyl-1 - {((1) 1 - ({2 - [(2 s) 2 - {[(1 s, 2 s) 1 - [(2 s) {1 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - {[(1 s, 2 r) 1 - {((1) 2-carbamoyl-1 - {((1) 1 - [({[(1) 1 - {((1) 2-carbamoyl-1 - {((1 s, 2 r) 1 - {((1) 1-carbamoyl-2 - (4-hydroxyphenyl)乙基][氨基甲酰}2-hydroxypropyl][氨基甲酰}乙基][氨基甲酰}2-hydroxyethyl][氨基甲酰}甲基)[氨基甲酰)2-methylpropyl][氨基甲酰}乙基][氨基甲酰}2-hydroxypropyl][氨基甲酰}pyrrolidine-1-carbonyl] pyrrolidin-1-yl] 4-methyl-1-oxopentan-2-yl][氨基甲酰}2-methylbutyl][氨基甲酰}pyrrolidin-1-yl] 2-oxoethyl}[氨基甲酰)乙基乙基][氨基甲酰2-phenylethyl][氨基甲酰}}][氨基甲酰}2-hydroxyethyl][氨基甲酰}2-hydroxyethyl][氨基甲酰}2 - (1 h-imidazol-5-yl)乙基][氨基甲酰}2-methylpropyl][氨基甲酰}3-methylbutyl][氨基甲酰}2-phenylethyl][氨基甲酰乙基乙基][氨基甲酰}}][氨基甲酰}3-methylbutyl][氨基甲酰}丁]2 - [(2 s, 3 r) 2 - [(2 s) 2 - {[(4 r、7、10、13个年代,16 s, r 19日)-16 -(汽车bamoylmethyl) -19 - ((2 s) 2, 6-diaminohexanamido) 7日13-bis (1 r) 1-hydroxyethyl 10-methyl-6, 9日,12日,15日,18-pentaoxo-1, 2-dithia-5、8、11、14日17-pentaazacycloicosan-4-yl] formamido} propanamido] 3-hydroxybutanamido] pentanediamide
微笑: [H] N [C@@H] (CCCCN) C (= O) N [C@H] 1 cssc [C@H] (NC (= O) [C@@] ([H]) (NC (= O) [C@H] (C)数控(= O) [C@@] ([H]) (NC (= O) [C@H] (CC (N) = O) NC1 = O) [C@@H] (C) O) [C@@H] (C) O) C (= O) N (C@@H) (C) C (= O) N [C@@] ([H]) ([C@@H] (C) O) C (= O) N [C@@H] (CCC (N) = O) C (= O) N [C@@H] (CCCNC (N) = N) C (= O) N [C@@H] (CC (C) C) C (= O) N (C@@H) (C) C (= O) N [C@@H] (CC (N) = O) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1) C (= O) N [C@@H] (CC (C) C) C (= O) N [C@@H] (C (C) C) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CN = CN1) C (= O) N [C@@H] (CO) C (= O) N [C@@H] (CO) C (= O) N [C@@H] (CC (N) = O) C (= O) N [C@@H] (CC (N) = O) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1) C (= O) NCC (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) N [C@@] ([H]) ([C@@H] (C) CC) C (= O) N [C@@H] (CC (C) C) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) N [C@@] ([H]) ([C@@H] (C) O) C (= O) N [C@@H] (CC (N) = O) C (= O) N [C@@H] (C (C) C) C (= O) NCC (= O) N [C@@H] (CO) C (= O) N [C@@H] (CC (N) = O) C (= O) N [C@@] ([H]) ([C@@H] (C) O) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1) C = O (N)

参考文献

合成参考

Andreas Brunner, Oleg Werbitzky, Stephane Varray, Francesca Quattrini, Holger Hermann, Andrew Strong, Fernando Albericio, Judit Tulla-Puche, Yesica Garcia Ramos，“PRAMLINTIDE的生产过程。”美国专利US20100249370, 2010年9月30日发布。

US20100249370

一般引用

琼斯MC:治疗糖尿病的方法:普兰林肽和艾塞那肽。2007年6月15日;75(12):1831-5。［文章］
Ryan GJ, Jobe LJ, Martin R:普兰林肽治疗1型和2型糖尿病的疗效观察。中华临床杂志2005年10月27(10):1500-12。［文章］
普拉姆林肽治疗糖尿病的疗效观察。BioDrugs。2008; 22(6): 375 - 86。doi: 10.2165 / 0063030-200822060-00004。［文章］
Kleppinger EL, Vivian EM:治疗糖尿病的普兰林肽。Ann Pharmacother. 2003 7-8;37(7-8):1082-9。［文章］

外部链接

KEGG药物: D05595
PubChem物质: 46509048
ChemSpider: 44241191
RxNav: 139953
ChEBI: 135922
ChEMBL: CHEMBL2103758
治疗目标数据库: DCL000936
网页: PA164781394
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Pramlintide

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	糖尿病/分裂情感性障碍/精神分裂症/体重增加	1
4	完成	治疗	糖尿病，胰岛素依赖	1
4	完成	治疗	既往胃手术的证据/低血糖症	1
4	完成	治疗	1型糖尿病	3.
4	完成	治疗	2型糖尿病	3.
4	撤销	治疗	1型糖尿病	1
3.	完成	治疗	1型糖尿病	4
3.	完成	治疗	1型糖尿病/2型糖尿病	1
3.	未知的状态	治疗	1型糖尿病	1
3.	未知的状态	治疗	2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

糊精制药
巴克斯特国际公司。
CP制药有限公司
Hollister-Stier实验室有限责任公司
OMJ制药
医生全面护理公司。
护理质量

剂型

形式	路线	强度
注射	皮下	0.6毫克/ 1毫升
注射	皮下	600 ug / 1毫升
注射	皮下	1000 ug / 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
Symlin 600 mcg/ml溶液5ml瓶	227.69美元	瓶
SymlinPen 120 1000 mcg/ml溶液两个2.7ml注射器每盒	168.85美元	注射器
Symlinpen 60笔注射器	123.51美元	毫升
Symlin 0.6 mg/ml瓶	49.35美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6610824	没有	2003-08-26	2011-03-03
US5686411	没有	1997-11-11	2019-03-16
US5814600	没有	1998-09-29	2015-09-29
US6114304	没有	2000-09-05	2017-09-05

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	-28年	ChemAxon
pKa最强(酸性)	9.44	ChemAxon
pKa最强(基本)	12.24	ChemAxon
生理上的电荷	4	ChemAxon
氢受体数	59	ChemAxon
氢供体数	56	ChemAxon
极地表面面积	1690.64²	ChemAxon
可旋转键数	109	ChemAxon
折射性	983.93米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	395.67^3.	ChemAxon
数量的戒指	8	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

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细节 1.降钙素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 受体的活动
特定的功能: 这是降钙素的受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。降钙素受体被认为与异三聚体鸟嘌呤结合。
基因名字: CALCR
Uniprot ID: P30988
Uniprot名字: 降钙素受体
分子量: 59351.865哒

参考文献

Nyholm B, Brock B, Orskov L, Schmitz O: Amylin受体激动剂:胰岛素治疗糖尿病的一种新的药理学方法。《药品调查专家意见》2001年9月10日(9):1641-52。［文章］
罗斯·JD，麦尔·H，陈S，罗兰·BL:淀粉酶受体激动作用的意义:综合神经激素机制和治疗应用。Arch Neurol. 2009 3月66(3):306-10。doi: 10.1001 / archneurol.2008.581。［文章］
Lutz TA:淀粉素在控制能量平衡中的作用。中国物理学报2010年6月;298(6):R1475-84。doi: 10.1152 / ajpregu.00703.2009。Epub 2010年3月31日［文章］
戚涛，Hay DL:受体活性修饰蛋白n端结构-功能关系。中国药理学杂志。2010年3月159(5):1059-68。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00541.x。Epub 2009年12月10日［文章］
Qi T, Christopoulos G, Bailey RJ, Christopoulos A, Sexton PM, Hay DL:对降钙素基因相关肽、肾上腺髓质素和淀粉素受体功能重要的n端受体活性修饰蛋白残基的鉴定。Mol Pharmacol. 2008 10月;74(4):1059-71。doi: 10.1124 / mol.108.047142。Epub 2008年7月1日。［文章］
海迪，克里斯托夫洛斯G，克里斯托夫洛斯A，塞克斯顿PM: Amylin受体的分子组成和药理学。生物化学学报，2004年11月32日(Pt 5):865-7。［文章］

细节 2.受体活性修饰蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 受体的活动
特定的功能: 将降钙素基因相关肽1型受体(CALCRL)运输到质膜。与CALCRL一起作为降钙素基因相关肽(CGRP)的受体。
基因名字: RAMP1
Uniprot ID: O60894
Uniprot名字: 受体活性修饰蛋白1
分子量: 16987.765哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Nyholm B, Brock B, Orskov L, Schmitz O: Amylin受体激动剂:胰岛素治疗糖尿病的一种新的药理学方法。《药品调查专家意见》2001年9月10日(9):1641-52。［文章］
罗斯·JD，麦尔·H，陈S，罗兰·BL:淀粉酶受体激动作用的意义:综合神经激素机制和治疗应用。Arch Neurol. 2009 3月66(3):306-10。doi: 10.1001 / archneurol.2008.581。［文章］
Lutz TA:淀粉素在控制能量平衡中的作用。中国物理学报2010年6月;298(6):R1475-84。doi: 10.1152 / ajpregu.00703.2009。Epub 2010年3月31日［文章］
戚涛，Hay DL:受体活性修饰蛋白n端结构-功能关系。中国药理学杂志。2010年3月159(5):1059-68。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00541.x。Epub 2009年12月10日［文章］
Qi T, Christopoulos G, Bailey RJ, Christopoulos A, Sexton PM, Hay DL:对降钙素基因相关肽、肾上腺髓质素和淀粉素受体功能重要的n端受体活性修饰蛋白残基的鉴定。Mol Pharmacol. 2008 10月;74(4):1059-71。doi: 10.1124 / mol.108.047142。Epub 2008年7月1日。［文章］
海迪，克里斯托夫洛斯G，克里斯托夫洛斯A，塞克斯顿PM: Amylin受体的分子组成和药理学。生物化学学报，2004年11月32日(Pt 5):865-7。［文章］

细节 3.受体活性修饰蛋白2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 转运蛋白活性
特定的功能: 将降钙素基因相关肽1型受体(CALCRL)运输到质膜。与CALCRL一起作为肾上腺髓质素(AM)的受体。
基因名字: RAMP2
Uniprot ID: O60895
Uniprot名字: 受体活性修饰蛋白2
分子量: 19607.44哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
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Qi T, Christopoulos G, Bailey RJ, Christopoulos A, Sexton PM, Hay DL:对降钙素基因相关肽、肾上腺髓质素和淀粉素受体功能重要的n端受体活性修饰蛋白残基的鉴定。Mol Pharmacol. 2008 10月;74(4):1059-71。doi: 10.1124 / mol.108.047142。Epub 2008年7月1日。［文章］
海迪，克里斯托夫洛斯G，克里斯托夫洛斯A，塞克斯顿PM: Amylin受体的分子组成和药理学。生物化学学报，2004年11月32日(Pt 5):865-7。［文章］

细节 4.受体活性修饰蛋白3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 受体的活动
特定的功能: 通过gper1依赖的方式减少心脏肥厚和血管周围纤维化，发挥保护心脏的作用。转运降钙素基因相关肽1型受体(CALCRL)和G…
基因名字: RAMP3
Uniprot ID: O60896
Uniprot名字: 受体活性修饰蛋白3
分子量: 16518.325哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
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药物创建于2007年5月16日22:15 /更新于2022年2月03日21:14

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参考文献

参考文献

参考文献

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