小鼠和大鼠单次口服剂量分别为600 mg/kg和500 mg/kg时可导致死亡和/或死亡率。小鼠和大鼠单次腹腔注射剂量分别在750 mg/kg和1000 mg/kg时导致死亡率/死亡率。小鼠单次口服和腹腔注射的最大非致死剂量分别为300 mg/kg和250 mg/kg。在大鼠中分别为150毫克/公斤和250毫克/公斤。

通路

通路	类别
Lumiracoxib作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	Lumiracoxib可能降低Abacavir的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abatacept	Lumiracoxib与Abatacept联用可促进代谢。
Abciximab	当Lumiracoxib联合Abciximab时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
Abrocitinib	与Lumiracoxib联用可降低Abrocitinib的代谢。
醋丁洛尔	鲁米拉昔布可能降低乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac	当Lumiracoxib联合Aceclofenac时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin	当Lumiracoxib与Acemetacin联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇	当Lumiracoxib联合Acenocoumarol时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
对乙酰氨基酚	当对乙酰氨基酚与Lumiracoxib联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetohexamide	与Lumiracoxib联用可降低乙酰己酰胺的蛋白结合。

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产品

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国际/其他品牌: Prexige(诺华)

类别

ATC代码

M01AH06 - Lumiracoxib

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于氨基甲苯一类的有机化合物。这是一种有机芳香族化合物，含有含有一个甲基和一个氨基的苯。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 甲苯
直接父: 氨基甲苯
选择父母: 苯胺和取代苯胺/氟苯/氯苯/芳基氟化物/芳基氯化物/氨基酸/仲胺/单羧酸及其衍生物/羧酸/Organopnictogen化合物

再展示5个
基: 胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基甲苯/苯胺或取代苯胺/芳香族同单环化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/羰基

显示17个
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 有机氟化合物、单羧酸、有机氯化合物、次级氨基化合物、氨基酸(CHEBI: 73044）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: V91T9204HU
化学文摘号: 220991-20-8
InChI关键: KHPKQFYUPIUARC-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H13ClFNO2 c1-9-5-6-13 (10 (7 - 9) 8 - 14 (19) 20) 18-15-11 (16) 18-15-11 (15) 17 / h2-7 18 H, 8 h2、h3, (H, 19日20)
国际命名: 2 - {2 - [(2-chloro-6-fluorophenyl)氨基]5-methylphenyl}醋酸
微笑: CC1 = CC = C (NC2 = C (Cl) C = CC = C2F) C (CC (O) = O) = C1

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015403
KEGG药物: D03714
PubChem化合物: 151166
PubChem物质: 46506378
ChemSpider: 133236
BindingDB: 50207446
ChEBI: 73044
ChEMBL: CHEMBL404108
锌: ZINC000000007563
治疗靶点数据库: DAP000970
网页: PA164769031
PDBe配体: LUR
维基百科: 的患者

PDB项

4 iiz/4 ik6/4 oty/4弹头/4 rrx/4 rrz

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性痛风性关节炎	1
4	完成	治疗	控制高血压/骨关节炎(OA)	1
4	完成	治疗	健康人士(HS)	1
4	完成	治疗	肌肉骨骼疼痛	1
4	完成	治疗	控制高血压的骨关节炎	1
4	完成	治疗	疼痛	2
3.	完成	治疗	骨关节炎(OA)	4
3.	完成	治疗	骨关节炎(OA)/类风湿性关节炎	1
3.	完成	治疗	髋关节骨关节炎	1
3.	完成	治疗	膝关节骨关节炎	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服	200毫克
片剂，覆膜	口服	400毫克
片剂，覆膜	口服	100毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	3.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00549毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.56	ALOGPS
logP	4.31	ChemAxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	4.11	ChemAxon
pKa(最强基础)	-1.3	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体计数	3.	ChemAxon
氢供体数量	2	ChemAxon
极表面积	49.33²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	75.91米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	28.54^3.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9825
血脑屏障	+	0.9715
Caco-2渗透	+	0.818
22基板	Non-substrate	0.7336
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7134
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9389
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.916
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7247
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8639
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5964
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.5208
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.6844
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8163
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8576
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8063
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.6222
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8453
致癌性	Non-carcinogens	0.6326
生物降解	未准备好生物可降解	0.9954
大鼠急性毒性	3.5160 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9512
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7169

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	> 10000	N/A	N/A	A28636
IC 50 (nM)	107	N/A	N/A	A12608
IC 50 (nM)	130	N/A	N/A	A12608
IC 50 (nM)	140	N/A	N/A	A12608
IC 50 (nM)	7	N/A	N/A	A27801
Ki (nM)	320	N/A	N/A	A12608

细节 1.前列腺素G/H合成酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达，如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶2
分子量: 68995.625哒

参考文献

Capone ML, Tacconelli S, Sciulli MG, Patrignani P:选择性COX-2抑制剂的临床药理学。中华免疫药理学杂志。2003 May-Aug;16(2增刊):49-58。［文章］
Tacconelli S, Capone ML, Patrignani P:新型选择性COX-2抑制剂的临床药理。中国医药杂志，2004;10(6):589-601。［文章］
Atherton C, Jones J, McKaig B, Bebb J, Cunliffe R, Burdsall J, Brough J, Stevenson D, Bonner J, Rordorf C, Scott G, Branson J, Hawkey CJ:新型环氧合酶-2选择性抑制剂lumiracoxib的药理学和胃肠道安全性:一项综合研究。临床胃肠肝病杂志2004年2月;2(2):113-20。［文章］
Kalbag J, Yeh CM, Milosavljev S, Lasseter K, Oberstein S, Rordorf C:中度肝损害对口服COX-2选择性抑制剂lumiracoxib的药代动力学无影响。Pharmacol res 2004 Aug;50(2):181-6。［文章］
Esser R, Berry C, Du Z, Dawson J, Fox A, Fujimoto RA, Haston W, Kimble EF, Koehler J, Peppard J, Quadros E, Quintavalla J, Toscano K, Urban L, van Duzer J, Zhang X, Zhou S, Marshall PJ: lumiracoxib的临床前药理学:一种新型环氧合酶-2选择性抑制剂。中国药物学杂志，2005 2月;144(4):538-50。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	7	N/A	N/A	A28636

细节 2.前列腺素G/H合成酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶1
分子量: 68685.82哒

参考文献

Capone ML, Tacconelli S, Sciulli MG, Patrignani P:选择性COX-2抑制剂的临床药理学。中华免疫药理学杂志。2003 May-Aug;16(2增刊):49-58。［文章］
Esser R, Berry C, Du Z, Dawson J, Fox A, Fujimoto RA, Haston W, Kimble EF, Koehler J, Peppard J, Quadros E, Quintavalla J, Toscano K, Urban L, van Duzer J, Zhang X, Zhou S, Marshall PJ: lumiracoxib的临床前药理学:一种新型环氧合酶-2选择性抑制剂。中国药物学杂志，2005 2月;144(4):538-50。［文章］
杨晓明，杨晓明，杨晓明，等。Lumiracoxib对低剂量阿司匹林体外抗血小板聚集活性的影响。临床药物学杂志，2005 10月;45(10):1172-8。［文章］
沃伊诺维克(Vojnovic I):血浆蛋白对环氧合酶-1和-2抑制剂作用的影响。FASEB J. 2006 3月20日(3):542- 44。Epub 2006年1月10日。［文章］
卢美昔布选择性抑制环氧合酶-2的分子决定因素。中国生物化学杂志，2007 6月1日;282(22):16379-90。Epub 2007年4月12日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2C19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C19
分子量: 55930.545哒

参考文献

周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
罗道夫，蔡丽丽，马绍平，马金德，等。选择性环氧合酶-2抑制剂lumiracoxib的临床药理研究。临床药典杂志2005;44(12):1247-66。doi: 10.2165 / 00003088-200544120-00004。［文章］

细节 2.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 视黄酸结合
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体对酚类有特异性。异构体2缺乏trans…
基因名字: UGT1A9
Uniprot ID: O60656
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量: 59940.495哒

参考文献

周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］

细节 3.细胞色素P450 1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A2
分子量: 58293.76哒

参考文献

罗道夫，蔡丽丽，马绍平，马金德，等。选择性环氧合酶-2抑制剂lumiracoxib的临床药理研究。临床药典杂志2005;44(12):1247-66。doi: 10.2165 / 00003088-200544120-00004。［文章］

细节 4.细胞色素P450 2C9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C9
分子量: 55627.365哒

参考文献

周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
罗道夫，蔡丽丽，马绍平，马金德，等。选择性环氧合酶-2抑制剂lumiracoxib的临床药理研究。临床药典杂志2005;44(12):1247-66。doi: 10.2165 / 00003088-200544120-00004。［文章］

创建于2007年5月17日16:57 /更新于2021年2月21日18:51

的患者

识别

Lumiracoxib (DB01283)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献