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Tetracosactide

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总结

Tetracosactide是一种诊断药物，用于筛选假定有肾上腺皮质功能不全的患者。

品牌名称
Cortrosyn, Synacthen
通用名称
Tetracosactide
DrugBank加入数量
DB01284
背景

四十环actide(也被称为促肾上腺皮质激素)是一种合成肽，与促肾上腺皮质激素n端的24个氨基酸片段(序列:SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP)相同。ACTH(1-24)在所有物种中都是相似的，它含有刺激肾上腺皮质产生皮质类固醇的生物活性。就其所有生物活性而言，四十动酯表现出与天然ACTH相同的活性。与肾上腺皮质激素相比，该复合物的产物在人体内的吸收时间更长。因此，可以减少给药次数来维持治疗。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:2933.49
单一同位素的:2931.580641316
化学公式
C136H210N40O31年代
同义词
  • 促肾上腺皮质激素- 24
  • 促肾上腺皮质激素片段1-24人，大鼠
  • α(上皮)促肾上腺皮质激素
  • 青岛(24)
  • β(24)促肾上腺皮质激素
  • 促肾上腺皮质激素tetracosapeptide
  • 促肾上腺皮质激素(24)
  • 促肾上腺皮质激素(上皮)tetracosapeptide
  • Cosyntropin
  • Tetracosactida
  • Tetracosactide
  • Tetracosactrin
  • α1-24-corticotrophin
  • β1-24-corticotrophin

药理学

指示

用作诊断剂，用于筛选假定有肾上腺皮质功能不全的患者。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

促肾上腺皮质激素具有天然促肾上腺皮质激素的全部促肾上腺皮质激素活性。各种研究表明ACTH的生物活性存在于分子的N端部分，1-20氨基酸残基是保留完整活性的最小序列。活性的部分或完全丧失与超过20个氨基酸残基的链的渐进式缩短有关。例如，从20减少到19会导致70%的效力丧失。Cosyntropin的药理特征与纯化的天然ACTH相似。已经证实0.25 mg的促肾上腺皮质激素对肾上腺皮质的刺激最大，其刺激程度与25单位的天然促肾上腺皮质激素相同。同促糖皮质激素的免疫原性比ACTH低，这是因为具有ACTH大部分抗原活性的氨基酸序列，即25-39，在同促糖皮质激素中不存在。天然促肾上腺皮质激素和促肾上腺皮质激素的肾上腺外效应有共同之处，包括增加嗜黑活性，增加生长激素分泌和脂肪动力学效应。这些被认为没有生理或临床意义。

的作用机制

促肾上腺素与肾上腺细胞质膜中的一种特定受体结合，在肾上腺皮质功能正常的患者中，通过增加线粒体内底物的数量，刺激从胆固醇合成肾上腺类固醇(包括皮质醇、可的松、弱雄激素物质和有限数量的醛固酮)的初始反应。促肾上腺素对原发性或继发性肾上腺皮质功能不全患者血浆皮质醇浓度无显著增加作用。

目标 行动 生物
一个促肾上腺皮质激素受体
受体激动剂
 人类
吸收

肌肉注射后迅速吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

静脉给药后约15分钟。

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
乙酰唑胺 当四环素与乙酰唑胺合用时，肝损伤的风险或严重程度会增加。
异戊巴比妥 当四环素与阿巴比妥合用时，肝损伤的风险或严重程度会增加。
Brexanolone 当四环素与Brexanolone合用时，肝损伤的风险或严重程度会增加。
Brivaracetam 当四环素与布里瓦乙酰坦合用时，肝损伤的风险或严重程度会增加。
Butalbital 当四环素与布他比妥合用时，肝损伤的风险或严重程度会增加。
大麻二酚 当四环素与大麻二酚合用时，肝损伤的风险或严重程度会增加。
卡马西平 当四环素与卡马西平合用时，肝损伤的风险或严重程度会增加。
Cenobamate 肝损伤的风险或严重程度可增加时，四十环酯与Cenobamate联合使用。
Clobazam 肝损伤的风险或严重程度可增加时，四环素联合氯巴嗪。
氯硝西泮 四乳酸可增加氯硝西泮的肝毒性活性。
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食物相互作用
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产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Tetracosactide醋酸 H86HJ92K8Y 22633-88-1 DFABUZLKSKOWCS-WMPFGLIOSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cortrosyn 冻干针剂，粉剂，溶液用 0.25毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 的药物治疗方案 2003-08-01 不适用 美国国旗
Cortrosyn 冻干针剂，粉剂，溶液用 0.25毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Amphastar制药有限公司 2003-08-01 不适用 美国国旗
Cortrosyn 冻干针剂，粉剂，溶液用 0.25毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射;注射用药物的 亨利·史肯公司 2022-01-09 不适用 美国国旗
Cortrosyn 冻干针剂，粉剂，溶液用 0.25毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射;注射用药物的 通用注射剂和疫苗公司 2010-03-01 不适用 美国国旗
Cortrosyn Inj 0.25毫克 粉,为解决方案 0.25 mg /瓶 肌内;静脉注射 Amphastar制药有限公司 1974-12-31 不适用 加拿大的国旗
Cosyntropin 注入,解决方案 0.25毫克/ 1毫升 静脉注射 山德士 2008-02-21 2011-12-31 美国国旗
Synacthen得宝 悬架 1 mg / mL 肌肉内的 英国Atnahs制药有限公司 1973-12-31 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cosyntropin 注射剂，粉末，用于溶液 0.25毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Mylan机构有限公司 2013-04-24 不适用 美国国旗
Cosyntropin 冻干针剂，粉剂，溶液用 0.25毫克/ 1毫升 静脉注射 HF收购有限公司，DBA健康第一 2021-07-10 不适用 美国国旗
Cosyntropin 注射剂，粉末，用于溶液 0.25毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Mylan机构有限公司 2012-07-27 2012-07-27 美国国旗
Cosyntropin 冻干针剂，粉剂，溶液用 0.25毫克/ 1毫升 静脉注射 山德士公司 2012-06-29 不适用 美国国旗
Cosyntropin 冻干针剂，粉剂，溶液用 0.25毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 GeneraMedix 2009-12-18 2013-02-08 美国国旗

类别

ATC代码
H01AA02——Tetracosactide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为多肽的有机化合物类别。这些肽含有十个或更多的氨基酸残基。
王国
有机化合物
超类
有机聚合物
类
多肽
子课
不可用
直接父
多肽
选择父母
肽/酪氨酸和衍生品/精氨酸和衍生品/苯丙氨酸和衍生品/组氨酸和衍生品/谷氨酸及其衍生物/蛋氨酸和衍生品/缬氨酸和衍生品/脯氨酸和衍生品/N-acyl-L-alpha-amino酸
显示30多
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/3-alkylindole/酒精/α肽/Alpha-amino酸酰胺/-氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/安非他命或衍生品
显示61多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
多肽(CHEBI: 3901）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
72年yy86ea29
化学文摘号
16960-16-0
InChI关键
ZOEFCCMDUURGSE-SQKVDDBVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C136H210N40O31S / c1 - 75 (2) 109 (127 (200) 88 (181) 156 - 154-71-106 (31-13-17-52-137) 114 (187) 158 - 89 (32-14-18-53-138) 115 (188) 159 - 91 (35-21-56-149-134 (142) 143) 116 (189) 164 - 96 (37-23-58-151-136 (146) 147) 131 (204) 175-60-25-39-104 (175) 126 (199) 173 - 111 (77 (5) 6) 128 (201) 163 - 90 (33-15-19-54-139) 120 (193) 171 - 110 (76 (3) 4) 129 (202) 169 - 101 (65-80-43-47-84 (180) 65-80-43-47-84) 132 (205) 176-61-26-40-105 (176) 133 (206) 207) 172 - 125 (198) 103-38-24-59-174 (103) 130 (203) 95 (34-16-20-55-140) 157 - 107 (182) 70-153-113 (186) 99 (70-153-113 -29 - 85 (81) 87) 167 - 117 (190) 92 (36-22-57-150-135 (144) 145) 160 - 121 (194) 98 (63-78-27-9-8-10-28-78) 166 - 123 (196) 100 (67-82-69-148-74-155-82) 168 - 118 (191) 93 (49-50-108 (183) 184) 161 - 119 (192) 94 (51-62-208-7) 162 - 124 (197) 102 (73 - 178) 170 - 122 (195) 97 (165 - 112 (185) 86 (141) 72 - 177) 64-79-41-45-83 (179) 64-79-41-45-83 / h8-12,研究,41-48,68 - 69,74 - 77,86,88 - 105109 - 111152177 - 180 H, 13 26, 31-40, 49 - 67, 70 - 73137 - 141 - h2, 1-7H3, (H, 148155) (H, 153186) (H, 154200) (H, 156181) (H, 157182) (H, 158187) (H, 159188) (H, 160194) (H, 161192) (H, 162197) (H, 163年,201) (H, 164189) (H, 165185) (H, 166196) (H, 167190) (H, 168191) (H, 169202) (H, 170195) (H, 171193) (H, 172198) (H, 173199) (H, 183184) (H, 206207) (H4,142,143,149) (H4,144,145,150) (H4,146,147,151) / t86 - 88, 89, 90, 91, 92, 93, 94, 95, 96, 97, 98, 99, 100, 101, 102, 103, 104, 105, 109, 110 - 111 / mo / s1
国际命名
(2) 1 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 6-amino-2 - [(2 s) 2 - {[(2 s) 1 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 6-amino-2 - [(2 s) 6-amino-2 - {2 - [(2 s) 2 - {((2) 1 - [(2 s) 6-amino-2 - {2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2-amino-3-hydroxypropanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] 3-hydroxypropanamido] 4 - (methylsulfanyl) butanamido] 4-carboxybutanamido] 3 - (1 h-imidazol-5-yl) propanamido] 3-phenylpropanamido] 5-carbamimidamidopentanamido] 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido] acetamido}己酰)pyrrolidin-2-yl)形式氨基}3-methylbutanamido] acetamido} hexanamido] hexanamido] 5-carbamimidamidopentanamido] 5-carbamimidamidopentanoyl] pyrrolidin-2-yl] formamido} 3-methylbutanamido] hexanamido] 3-methylbutanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanoyl] pyrrolidine-2-carboxylic酸
微笑
CSCC [C@H] (NC (= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) [C@@H] (N)有限公司)C (= O) N [C@@H] (CCC (O) = O) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CN = CN1) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1) C (= O) N [C@@H] (CCCNC (N) = N) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CNC2 = C1C = CC = C2) C (= O) NCC (= O) N [C@@H] (CCCCN) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) N [C@@H] (C (C) C) C (= O) NCC (= O) N [C@@H] (CCCCN) C (= O) N [C@@H] (CCCCN) C (= O) N [C@@H] (CCCNC (N) = N) C (= O) N [C@@H] (CCCNC (N) = N) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) N [C@@H] (C (C) C) C (= O) N [C@@H] (CCCCN) C (= O) N [C@@H] (C (C) C) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C = O (O)

参考文献

一般引用
不可用
KEGG药物
D00284
KEGG化合物
C06926
PubChem化合物
16133751
PubChem物质
46506301
ChemSpider
10481947
BindingDB
50017180
RxNav
2890
ChEBI
3901
ChEMBL
CHEMBL2103784
治疗目标数据库
DAP000284
网页
PA164749052
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Adrenocorticotropic_hormone_(药物)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 诊断 肾上腺机能不全/健康受试者(HS)/垂体机能减退 1
4 完成 治疗 肾上腺衰竭 1
4 完成 治疗 Postdural穿刺头痛 1
4 未知的状态 诊断 原发性醛固酮增多症 1
4 撤销 诊断 肾上腺机能不全 1
3. 完成 诊断 肾上腺机能不全/肝硬化/磷脂酰基转移酶缺乏/刺激细胞性贫血 1
3. 完成 诊断 发展 1
3. 暂停 治疗 婴儿痉挛症(是) 1
2 完成 治疗 特发性膜性肾病 1
2 招聘 治疗 Postdural穿刺头痛 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Amphastar制药
  • Generamedix Inc .)
  • 山德士
剂型
形式 路线 强度
冻干针剂，粉剂，溶液用 肌内;静脉注射;注射用药物的 0.25毫克/ 1毫升
粉,为解决方案 肌内;静脉注射 0.25 mg /瓶
注射剂，粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 0.25毫克/ 1毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 肌内;静脉注射 0.25毫克/ 1毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 0.25毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.25毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射
注入,暂停 肌肉内的
解决方案 肌内;静脉注射 0.25毫克/ 1毫升
悬架 肌肉内的 1 mg / mL
注入,暂停 肌肉内的 1毫克
价格
单元描述 成本 单位
Cortrosyn 0.25 mg瓶 127.9美元 瓶
Cosyntropin 0.25 mg / ml 119.91美元 毫升
促肾上腺素0.25毫克瓶 115.1美元 瓶
Synacthen Depot 1毫克/瓶 34.77美元 瓶
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0481毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.95 ALOGPS
logP -14年 ChemAxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.03 ChemAxon
pKa最强(基本) 12.38 ChemAxon
生理上的电荷 6 ChemAxon
氢受体数 46 ChemAxon
氢供体数 42 ChemAxon
极地表面面积 1158.722 ChemAxon
可旋转键数 93 ChemAxon
折射性 790.98米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 309.353. ChemAxon
数量的戒指 9 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.促肾上腺皮质激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
肾上腺皮质受体活动
特定的功能
促肾上腺皮质激素受体。该受体由激活腺苷酸环化酶的G蛋白(G(s))介导。
基因名字
MC2R
Uniprot ID
Q01718
Uniprot名字
促肾上腺皮质激素受体
分子量
33926.28哒
参考文献
  1. Schwerin M, Kanitz E, Tuchscherer M, Brussow KP, Nurnberg G, Otten W:应激相关基因在猪胎儿和新生儿大脑和肾上腺中的表达。动物科学。2005年3月1日;63(4):1220-34。［文章］
  2. Mehrabani PA, Bassett JR:大鼠心脏组织中的促肾上腺皮质激素结合位点。药典生物化学行为。1990 Jan;35(1):99-103。［文章］
  3. Moraes RB, Czepielewski MA, Friedman G:低剂量Cortrosyn试验后皮质醇的变化。危重护理医学。2010年7月;38(7):1612-3。doi: 10.1097 / CCM.0b013e3181da4ef1。［文章］
  4. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

药物创建于2007年5月24日03:46 /更新于2022年10月13日04:06